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JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products for  JAK

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC72769 (1R)-AZD-1480 (1R)-AZD-1480 es el isómero 1R quiral del AZD-1480, un inhibicompetitivo de JAK1 y JAK2. (1R)-AZD-1480  Chemical Structure
  3. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib es un enantiÓmero menos activo de Tofacitinib. (3R,4S)-Tofacitinib  Chemical Structure
  4. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib (3S,4R)-Tofacitinib es un enantiÓmero menos activo de Tofacitinib. (3S,4R)-Tofacitinib  Chemical Structure
  5. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib (3S,4S)-Tofacitinib es el enantiÓmero S menos activo de Tofacitinib. (3S,4S)-Tofacitinib  Chemical Structure
  6. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

    El clorhidrato de (E/Z)-zotiraciclib ((E/Z)-TG02) es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride  Chemical Structure
  7. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842

    Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) es un inhibidor de JAK1 potente, activo por vÍa oral y selectivo, con IC50 de 29 y 803 nM para JAK1 y JAK2, respectivamente. Abrocitinib (PF-04965842)  Chemical Structure
  8. GC32028 BMS-066 BMS-066 es un inhibidor de la pseudoquinasa IKKβ/Tyk2, con IC50 de 9 nM y 72 nM, respectivamente. BMS-066  Chemical Structure
  9. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

    Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. Brepocitinib (PF-06700841)  Chemical Structure
  10. GC35554 Brevilin A

    6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A

    Brevilin A es un inhibidor de STAT3/JAK activo por vÍa oral (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A muestra actividad antitumoral, actividad antiproliferativa para las células cancerosas y puede inducir la apoptosis y la autofagia. Brevilin A  Chemical Structure
  11. GC68819 Butyzamide

    Butyzamide es un activador oralmente efectivo del receptor Mpl, el cual es un receptor de la trombopoyetina (TPO) involucrado en la generación de plaquetas. Butyzamide aumenta los niveles de fosforilación de JAK2, STAT3, STAT5 y MAPK. En ensayos de trasplante heterólogo en ratones, Butyzamide aumentó los niveles de plaquetas humanas.

    Butyzamide  Chemical Structure
  12. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

    Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) es un inhibidor selectivo de Tyk2 con una IC50 de 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) también es un inhibidor dual de JAK y SYK con IC50 de 12, 6, 8 y 32 para JAK1, 2, 3 y SYK, respectivamente. Cerdulatinib (PRT062070)  Chemical Structure
  13. GC11652 CHZ868 CHZ868 es un inhibidor de JAK2 de tipo II con una IC50 de 0,17 μM en células EPOR JAK2 WT Ba/F3. CHZ868  Chemical Structure
  14. GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) es un inhibidor especÍfico de JAK con IC50 de 2,8, 2,6, 13 y 58 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y Tyk2, respectivamente. Delgocitinib (JTE-052)  Chemical Structure
  15. GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib, un ruxolitinideuter, modula la actividad de JAK1/JAK2. Deuruxolitinib  Chemical Structure
  16. GC16875 FLLL32

    JAK2 Inhibitor X

    FLLL32, un anÁlogo sintético de la curcumina, es un inhibidor dual de JAK2/STAT3 con actividad antitumoral. FLLL32 puede inhibir la inducciÓn de la fosforilaciÓn de STAT3 por IFNα e IL-6 en células de cÁncer de mama. FLLL32  Chemical Structure
  17. GC19408 FM381

    FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

    FM381  Chemical Structure
  18. GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib es un potente y selectivo inhibidor de las quinasas JAK 1/3. Fosifidancitinib  Chemical Structure
  19. GC68378 GDC-4379 GDC-4379  Chemical Structure
  20. GC12579 GLPG0634

    GLPG0634

    GLPG0634 (GLPG0634) es un inhibidor de JAK1 selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. GLPG0634  Chemical Structure
  21. GC17222 GLPG0634 analogue El anÁlogo GLPG0634 (Compuesto 176) es un inhibidor de JAK de amplio espectro con valores IC50 de <100 nM frente a JAK1, JAK2 y JAK3. GLPG0634 analogue  Chemical Structure
  22. GC69190 GS-829845

    GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and has a longer half-life.

    GS-829845  Chemical Structure
  23. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

    Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de bazo (SYK) y la quinasa de janus (JAK) con valores IC50 de 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) tiene actividad anticancerÍgena en tipos de tumores tanto sÓlidos como hematolÓgicos. Gusacitinib (ASN-002)  Chemical Structure
  24. GC73627 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compuesto 25ap) es un potente inhibidor triple HDAC/JAK/BRD4. HDAC/JAK/BRD4-IN-1  Chemical Structure
  25. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

    Ifidancitinib (ATI-50002) es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas JAK 1/3. Ifidancitinib  Chemical Structure
  26. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

    Ilginatinib (NS-018) (NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,72 nM, una selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib (NS-018)  Chemical Structure
  27. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

    El clorhidrato de ilginatinib (clorhidrato de NS-018) (clorhidrato de NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,72 nM, selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)  Chemical Structure
  28. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

    El maleato de ilginatinib (NS-018 (maleato)) (maleato de NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una CI50 de 0,72 nM, una selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))  Chemical Structure
  29. GC19204 Itacitinib

    INCB 039110

    Itacitinib (INCB039110) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de JAK1 con una IC50 de 2 nM para JAK1 humano. Itacitinib muestra una selectividad >20 veces para JAK1 sobre JAK2 y >100 veces para JAK3 y TYK2; Itacitinib se utiliza en la investigaciÓn de la mielofibrosis. Itacitinib  Chemical Structure
  30. GC36351 Itacitinib adipate

    INCB039110 adipate

    El adipato de itacitinib es un inhibidor de JAK1 selectivo y biodisponible por vÍa oral cuya eficacia y seguridad se han probado en un ensayo de fase II en mielofibrosis. Itacitinib adipate  Chemical Structure
  31. GC72815 Itacnosertib (hydrocholide)

    TP-0184 (hydrocholide

    Itacnosertib (hydrocholide) es un inhibidor de JAK2, ACVR1 ALK2 y ALK5. Itacnosertib (hydrocholide)  Chemical Structure
  32. GC70213 JAK 3i JAK 3i es un inhibidor de JAK3 altamente selectivo (IC50: 0.43 nM). JAK 3i  Chemical Structure
  33. GC31866 JAK inhibitor 1 El inhibidor 1 de JAK es un inhibidor de JAK extraÍdo de la patente US20170121327A1, ejemplo de compuesto 283. JAK inhibitor 1  Chemical Structure
  34. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1 es un inhibidor de JAK1/2/3 con IC50 de 0,26, 0,8 y 3,2 nM, respectivamente. JAK-IN-1  Chemical Structure
  35. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 es un inhibidor de JAK. JAK-IN-10  Chemical Structure
  36. GC73148 JAK-IN-21 JAK-IN-21 (ejemplo 4) es un inhibidor selectivo y potente de JAK con IC50s de 1,73, 2,04, 109 y 62,9 nM contra JAK1, JAK2, J2V617F y TYK2, respectivamente. JAK-IN-21  Chemical Structure
  37. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23  Chemical Structure
  38. GC71213 JAK-IN-24 JAK-IN-24 es un inhibidor de JAK, con IC50s de 0,534 y 24 nM en presencia de 4 μM o 1mM de ATP, respectivamente. JAK-IN-24  Chemical Structure
  39. GC69306 JAK-IN-25

    JAK-IN-25 (compuesto 19) es un inhibidor de JAK efectivo, con IC50 de 6 nM, 21 nM, 8 nM y 1051 nM para TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3 respectivamente. El IC50 de la inhibición del IL-12 humano en sangre completa (HEB IL-12) por el JAK-IN-25 es de 28 nM. El JAK-IN-25 tiene potencial para la investigación del cáncer.

    JAK-IN-25  Chemical Structure
  40. GC73475 JAK-IN-26 JAK-IN-26 (compuesto 2) es un inhibidor de JAK activo por vía oral con buenas características farmacocinéticas. JAK-IN-26  Chemical Structure
  41. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (compuesto 22) es un potente inhibidor de JAK, con valores IC50 de 3 nM, 5 nM, 34 nM y 70 nM para JAK3, JAK1, TYK2 y JAK2, respectivamente. JAK-IN-3  Chemical Structure
  42. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de JAK2/HDAC, exhibe actividades antiproliferativas y proapoptÓticas en varias lÍneas celulares hematolÓgicas. JAK/HDAC-IN-1 muestra IC50 de 4 y 2 nM para JAK2 y HDAC, respectivamente. JAK/HDAC-IN-1  Chemical Structure
  43. GC73456 JAK1-IN-11 JAK1-IN-11 (compuesto 11) es un potente inhibidor de JAK, con IC50 de 0,02 nM (JAK1), y 0,44 nM (JAK2), respectivamente. JAK1-IN-11  Chemical Structure
  44. GC71475 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13 (compuesto 36b) es un inhibidor oral activo, potente y altamente selectivo de JAK1 con una IC50 de 0.044 nM. JAK1-IN-13  Chemical Structure
  45. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

    JAK1-IN-3 (AZD4205) es un inhibidor selectivo de JAK1, con una IC50 de 73 nM, inhibe débilmente JAK2 (IC50>14.7 μM) y muestra poca inhibiciÓn sobre JAK3 (IC50>30 μM). JAK1-IN-3  Chemical Structure
  46. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 es un inhibidor potente y selectivo de JAK1, con IC50 de 85 nM, 12,8 μM y >30 μM para JAK1, JAK2 y JAK3, respectivamente. JAK1-IN-4 inhibe la fosforilaciÓn de STAT3 en células NCI-H 1975 (IC50, 227 nM). JAK1-IN-4  Chemical Structure
  47. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) es un inhibidor de la quinasa 1 asociada a Janus (JAK1) extraÍdo de la patente WO2018134213A1, ejemplo 63, tiene un efecto antiinflamatorio. JAK1-IN-7  Chemical Structure
  48. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (compuesto 16h) es un inhibidor selectivo de JAK2/JAK3, con valores de CI50 de 0,7 nM y 23,2 nM para JAK2 y JAK3, respectivamente. JAK2-IN-4  Chemical Structure
  49. GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6, un derivado de aminotiazol con sustituciÓn mÚltiple, es un inhibidor potente y selectivo de JAK2 con una IC50 de 22,86 μg/mL. JAK2-IN-6 no muestra actividad contra JAK1 y JAK3. JAK2-IN-6 tiene un efecto antiproliferativo contra las células cancerosas. JAK2-IN-6  Chemical Structure
  50. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1

    JAK2/FLT3-IN-1 es un inhibidor oral de doble acción efectivo contra JAK2/FLT3, con IC50 de 0.7 nM, 4 nM, 26 nM y 39 nM para JAK2, FLT3, JAK1 y JAK3 respectivamente. JAK2/FLT3-IN-1 tiene actividad anticancerígena.

    JAK2/FLT3-IN-1  Chemical Structure
  51. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 El inhibidor covalente-1 de JAK3 es un inhibidor covalente potente y selectivo de la cinasa 3 de Janus (JAK3) con una IC50 de 11 nM y muestra una selectividad de 246 veces frente a otras JAK. JAK3 covalent inhibitor-1  Chemical Structure
  52. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 es un inhibidor de JAK3 potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 4,8 nM. JAK3-IN-1 muestra mÁs de 180 veces mÁs selectividad para JAK3 que JAK1 (IC50 de 896 nM) y JAK2 (IC50 de 1050 nM). JAK3-IN-1  Chemical Structure
  53. GC73600 JAK3-IN-14 JAK3-IN-14 (compuesto 1) es un potente inhibidor de JAK3, con valores de IC50 de 38 y 600 nM para JAK3 y JAK2, respectivamente. JAK3-IN-14  Chemical Structure
  54. GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6 es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la quinasa 3 asociada a Janus (JAK3), con una IC50 de 0,15 nM. JAK3-IN-6  Chemical Structure
  55. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7 es un potente y selectivo inhibidor de JAK3 extraÍdo de la patente WO2011013785A1, tiene un IC50 de <0.01 μM. JAK3-IN-7  Chemical Structure
  56. GC71392 Lepzacitinib Lepzacitinib es un inhibidor de la quinasa Janus dirigido a JAK 1/3. Lepzacitinib  Chemical Structure
  57. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 es un potente inhibidor de BTK, JAK2, PLK, inhibe BTK, Plx1 y PLK3 recombinantes con IC50 de 2,5 μM, 10 μM y 61 μM; LFM-A13 no muestra efectos sobre JAK1 y JAK3, la quinasa de la familia Src HCK, EGFR e IRK. LFM-A13  Chemical Structure
  58. GC64372 Lorpucitinib

    JNJ-64251330

    Lorpucitinib es un inhibidor de JAK restringido al intestino para la investigaciÓn de la enfermedad inflamatoria intestinal. Lorpucitinib  Chemical Structure
  59. GC36646 Momelotinib Mesylate

    CYT387 Mesylate

    El mesilato de momelotinib (mesilato de CYT387) es un inhibidor competitivo de ATP de JAK1/JAK2 con IC50 de 11 nM/18 nM, aproximadamente 10 veces de selectividad frente a JAK3. Momelotinib Mesylate  Chemical Structure
  60. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 es un inhibidor de TYK2, dominio TYK2 JH2 objetivo con una constante de uniÓn Kd de <200 pM. NDI-034858  Chemical Structure
  61. GC71049 Nimucitinib Nimucitinib es un inhibidor de la Janus quinasa (JAK). Nimucitinib  Chemical Structure
  62. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride El diclorhidrato de NVP-BSK805 es un inhibidor de JAK2 competitivo con ATP, con IC50 de 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM y 10,76 nM para JAK2 JH1 (homologÍa 1 de JAK), JAK1 JH1, JAK3 JH1 y TYK2 JH1, respectivamente. NVP-BSK805 dihydrochloride  Chemical Structure
  63. GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) El maleato de oclacitinib (PF-03394197 maleato) (PF-03394197 maleato) es un nuevo inhibidor de JAK. Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)  Chemical Structure
  64. GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia. Pacritinib  Chemical Structure
  65. GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)

    ASP015K, JNJ-54781532

    Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) es un inhibidor de JAK activo por vÍa oral, con IC50 de 3,9, 5,0, 0,7 y 4,8 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y Tyk2, respectivamente. Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)  Chemical Structure
  66. GC14938 PF-03394197(Oclacitinib)

    PF-03394197

    Novel Janus kinase inhibitor PF-03394197(Oclacitinib)  Chemical Structure
  67. GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) es un inhibidor pan-JAK potente y selectivo, con IC50 de 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM y 29,7 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. PF-06263276  Chemical Structure
  68. GC19288 PF-06651600

    PF-06651600

    PF-06651600 (PF-06651600) es un inhibidor de JAK3 selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 33,1 nM. PF-06651600  Chemical Structure
  69. GC19405 PF-06700841 P-Tosylate

    PF-06700841 P-Tosylate

    Brepocitinib (PF-06700841) P-tosilato es un potente inhibidor dual de Janus quinasa 1 (JAK1) y TYK2 con IC50 de 17 nM y 23 nM, respectivamente. PF-06700841 P-Tosylate  Chemical Structure
  70. GC64701 Povorcitinib

    INCB54707

    Povorcitinib es un inhibidor potente y selectivo de JAK1. Povorcitinib  Chemical Structure
  71. GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate  Chemical Structure
  72. GC30601 Propanamide La propanamida es un inhibidor de JAK potente y selectivo extraÍdo de la patente WO2012122452A1, Compuesto II, tiene el potencial para el tratamiento de trastornos de la piel (como el lupus cutÁneo). Propanamide  Chemical Structure
  73. GC71201 PROTAC TYK2 degradation agent1 PROTAC TYK2 degradation agent1 es un potente degrader TYK2. PROTAC TYK2 degradation agent1  Chemical Structure
  74. GC34742 Protosappanin A La protosappanina A (PTA), un ingrediente inmunosupresor y el principal compuesto de bifenilo aislado de Caesalpinia sappan L, suprime la vÍa de inflamaciÓn dependiente de JAK2/STAT3 mediante la regulaciÓn negativa de la fosforilaciÓn de JAK2 y STAT3. Protosappanin A  Chemical Structure
  75. GC69780 Pumecitinib

    Pumecitinib es un inhibidor de JAK con actividad antiinflamatoria.

    Pumecitinib  Chemical Structure
  76. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM. RGB-286638  Chemical Structure
  77. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM. RGB-286638 free base  Chemical Structure
  78. GC70211 Ritlecitinib tosylate Ritlecitinib tosylate es un inhibidor de JAK3 activo y selectivo por vía oral con una IC50 de 33,1 nM. Ritlecitinib tosylate  Chemical Structure
  79. GC25869 RO495

    CS-2667

    RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2). RO495  Chemical Structure
  80. GC37575 Ruxolitinib sulfate El sulfato de ruxolitinib (sulfato INCB018424) es el primer inhibidor potente y selectivo de JAK1/2 que ingresa a la clÍnica con IC50 de 3,3 nM/2,8 nM, y tiene una selectividad > 130 veces mayor para JAK1/2 que para JAK3. Ruxolitinib sulfate  Chemical Structure
  81. GC19320 SAR-20347 SAR-20347 es un inhibidor de TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3 con IC50 de 0,6, 23, 26 y 41 nM, respectivamente. SAR-20347  Chemical Structure
  82. GC73139 SJ1008030 formic SJ1008030 formic es un PROTAC JAK2 que degrada selectivamente a JAK2. SJ1008030 formic  Chemical Structure
  83. GC73369 SJ988497 SJ988497 es un degrader PROTAC JAK2. SJ988497  Chemical Structure
  84. GC19334 Solcitinib

    GLPG0778, GSK2586184

    Solcitinib es un inhibidor de JAK1 selectivo, potente, competitivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 9,8 nM y una selectividad de 11, 55 y 23 veces sobre JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente; Solcitinib se utiliza en la investigaciÓn de la psoriasis en placas de moderada a grave. Solcitinib  Chemical Structure
  85. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM. TG-89  Chemical Structure
  86. GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Compuesto 18) es un inhibidor potente y selectivo de TYK2 con IC50 de 7 nM, 0,1 μM y 0,05 μM para TYK2 JH2, IL-23 e IFNα, respectivamente. TYK2-IN-2  Chemical Structure
  87. GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 es un inhibidor de la pseudoquinasa Tyk2, con una IC50 de 485 nM. Tyk2-IN-3  Chemical Structure
  88. GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165)

    BMS-986165

    Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) es un inhibidor alostérico de TYK2 biodisponible por vÍa oral altamente selectivo para el tratamiento de enfermedades autoinmunes, que se une selectivamente al dominio de la pseudoquinasa (JH2) de TYK2 (IC50 = 1,0 nM) y bloquea ActivaciÓn de Tyk2 mediada por receptor al estabilizar el dominio regulador JH2. Tyk2-IN-4 (BMS-986165)  Chemical Structure
  89. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (compuesto 6) es un inhibidor de Tyk2 muy potente, selectivo y activo por vÍa oral y se dirige al dominio JH2, con una Ki de 0,086 nM para Tyk2 JH2 y una IC50 de 25 nM para IFNα. Tyk2-IN-5  Chemical Structure
  90. GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Compuesto 48) es un inhibidor de TYK2 JH2, se une al dominio TYK2 JH2 con IC50 y Ki. Tyk2-IN-7  Chemical Structure
  91. GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (Compuesto 3) es un inhibidor selectivo de Tyk-2 con una CI50 de 5,7 nM para TYK2-JH2. Tyk2-IN-8  Chemical Structure
  92. GC19368 Upadacitinib

    ABT-494

    Upadacitinib (ABT-494) es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y selectivo de la Janus quinasa 1 (JAK1) (IC50 = 43 nM). Upadacitinib  Chemical Structure
  93. GC67867 VVD-118313 VVD-118313  Chemical Structure
  94. GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes. VX-509  Chemical Structure
  95. GC37971 ZM39923 ZM39923 es un inhibidor de JAK3, con un pIC50 de 7,1; ZM39923 también inhibe potentemente la transglutaminasa tisular (TGM2) con una IC50 de 10 nM. ZM39923  Chemical Structure

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