JAK
Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
Products for JAK
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC72769
(1R)-AZD-1480
(1R)-AZD-1480 es el isómero 1R quiral del AZD-1480, un inhibicompetitivo de JAK1 y JAK2.
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GC34971
(3R,4S)-Tofacitinib
(3R,4S)-Tofacitinib es un enantiÓmero menos activo de Tofacitinib.
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GC34972
(3S,4R)-Tofacitinib
(3S,4R)-Tofacitinib es un enantiÓmero menos activo de Tofacitinib.
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GC34973
(3S,4S)-Tofacitinib
(3S,4S)-Tofacitinib es el enantiÓmero S menos activo de Tofacitinib.
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
El clorhidrato de (E/Z)-zotiraciclib ((E/Z)-TG02) es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3. -
GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
PF-04965842
Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) es un inhibidor de JAK1 potente, activo por vÍa oral y selectivo, con IC50 de 29 y 803 nM para JAK1 y JAK2, respectivamente. -
GC32028
BMS-066
BMS-066 es un inhibidor de la pseudoquinasa IKKβ/Tyk2, con IC50 de 9 nM y 72 nM, respectivamente.
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GC25168
Brepocitinib (PF-06700841)
PF-841
Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3. -
GC35554
Brevilin A
6-O-Angeloylprenolin, Brevelin A
Brevilin A es un inhibidor de STAT3/JAK activo por vÍa oral (STAT3 IC50=10,6 μM). Brevilin A muestra actividad antitumoral, actividad antiproliferativa para las células cancerosas y puede inducir la apoptosis y la autofagia. -
GC68819
Butyzamide
Butyzamide es un activador oralmente efectivo del receptor Mpl, el cual es un receptor de la trombopoyetina (TPO) involucrado en la generación de plaquetas. Butyzamide aumenta los niveles de fosforilación de JAK2, STAT3, STAT5 y MAPK. En ensayos de trasplante heterólogo en ratones, Butyzamide aumentó los niveles de plaquetas humanas.
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GC11209
Cerdulatinib (PRT062070)
PRT062070, PRT2070
Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) es un inhibidor selectivo de Tyk2 con una IC50 de 0,5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) también es un inhibidor dual de JAK y SYK con IC50 de 12, 6, 8 y 32 para JAK1, 2, 3 y SYK, respectivamente. -
GC11652
CHZ868
CHZ868 es un inhibidor de JAK2 de tipo II con una IC50 de 0,17 μM en células EPOR JAK2 WT Ba/F3.
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GC31660
Delgocitinib (JTE-052)
Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) es un inhibidor especÍfico de JAK con IC50 de 2,8, 2,6, 13 y 58 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y Tyk2, respectivamente.
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GC71575
Deuruxolitinib
Deuruxolitinib, un ruxolitinideuter, modula la actividad de JAK1/JAK2.
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GC16875
FLLL32
JAK2 Inhibitor X
FLLL32, un anÁlogo sintético de la curcumina, es un inhibidor dual de JAK2/STAT3 con actividad antitumoral. FLLL32 puede inhibir la inducciÓn de la fosforilaciÓn de STAT3 por IFNα e IL-6 en células de cÁncer de mama. -
GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
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GC70307
Fosifidancitinib
Fosifidancitinib es un potente y selectivo inhibidor de las quinasas JAK 1/3.
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GC68378
GDC-4379
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GC12579
GLPG0634
GLPG0634
GLPG0634 (GLPG0634) es un inhibidor de JAK1 selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM y 116 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente. -
GC17222
GLPG0634 analogue
El anÁlogo GLPG0634 (Compuesto 176) es un inhibidor de JAK de amplio espectro con valores IC50 de <100 nM frente a JAK1, JAK2 y JAK3.
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GC69190
GS-829845
GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and has a longer half-life.
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GC33041
Gusacitinib (ASN-002)
ASN-002
Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de la tirosina quinasa de bazo (SYK) y la quinasa de janus (JAK) con valores IC50 de 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) tiene actividad anticancerÍgena en tipos de tumores tanto sÓlidos como hematolÓgicos. -
GC73627
HDAC/JAK/BRD4-IN-1
HDAC/JAK/BRD4-IN-1(compuesto 25ap) es un potente inhibidor triple HDAC/JAK/BRD4.
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GC64108
Ifidancitinib
ATI-50002; ATI-502
Ifidancitinib (ATI-50002) es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas JAK 1/3. -
GC32809
Ilginatinib (NS-018)
NS-018
Ilginatinib (NS-018) (NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,72 nM, una selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM). -
GC33037
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)
NS-018 hydrochloride
El clorhidrato de ilginatinib (clorhidrato de NS-018) (clorhidrato de NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una IC50 de 0,72 nM, selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM). -
GC33018
Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))
NS-018 maleate
El maleato de ilginatinib (NS-018 (maleato)) (maleato de NS-018) es un inhibidor de JAK2 altamente activo y biodisponible por vÍa oral, con una CI50 de 0,72 nM, una selectividad de 46, 54 y 31 veces para JAK2 sobre JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) y Tyk2 (IC50, 22 nM). -
GC19204
Itacitinib
INCB 039110
Itacitinib (INCB039110) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de JAK1 con una IC50 de 2 nM para JAK1 humano. Itacitinib muestra una selectividad >20 veces para JAK1 sobre JAK2 y >100 veces para JAK3 y TYK2; Itacitinib se utiliza en la investigaciÓn de la mielofibrosis. -
GC36351
Itacitinib adipate
INCB039110 adipate
El adipato de itacitinib es un inhibidor de JAK1 selectivo y biodisponible por vÍa oral cuya eficacia y seguridad se han probado en un ensayo de fase II en mielofibrosis. -
GC72815
Itacnosertib (hydrocholide)
TP-0184 (hydrocholide
Itacnosertib (hydrocholide) es un inhibidor de JAK2, ACVR1 ALK2 y ALK5. -
GC70213
JAK 3i
JAK 3i es un inhibidor de JAK3 altamente selectivo (IC50: 0.43 nM).
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GC31866
JAK inhibitor 1
El inhibidor 1 de JAK es un inhibidor de JAK extraÍdo de la patente US20170121327A1, ejemplo de compuesto 283.
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GC31999
JAK-IN-1
JAK-IN-1 es un inhibidor de JAK1/2/3 con IC50 de 0,26, 0,8 y 3,2 nM, respectivamente.
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GC36366
JAK-IN-10
JAK-IN-10 es un inhibidor de JAK.
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GC73148
JAK-IN-21
JAK-IN-21 (ejemplo 4) es un inhibidor selectivo y potente de JAK con IC50s de 1,73, 2,04, 109 y 62,9 nM contra JAK1, JAK2, J2V617F y TYK2, respectivamente.
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GC68000
JAK-IN-23
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GC71213
JAK-IN-24
JAK-IN-24 es un inhibidor de JAK, con IC50s de 0,534 y 24 nM en presencia de 4 μM o 1mM de ATP, respectivamente.
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GC69306
JAK-IN-25
JAK-IN-25 (compuesto 19) es un inhibidor de JAK efectivo, con IC50 de 6 nM, 21 nM, 8 nM y 1051 nM para TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3 respectivamente. El IC50 de la inhibición del IL-12 humano en sangre completa (HEB IL-12) por el JAK-IN-25 es de 28 nM. El JAK-IN-25 tiene potencial para la investigación del cáncer.
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GC73475
JAK-IN-26
JAK-IN-26 (compuesto 2) es un inhibidor de JAK activo por vía oral con buenas características farmacocinéticas.
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GC65453
JAK-IN-3
JAK-IN-3 (compuesto 22) es un potente inhibidor de JAK, con valores IC50 de 3 nM, 5 nM, 34 nM y 70 nM para JAK3, JAK1, TYK2 y JAK2, respectivamente.
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GC64959
JAK/HDAC-IN-1
JAK/HDAC-IN-1 es un potente inhibidor dual de JAK2/HDAC, exhibe actividades antiproliferativas y proapoptÓticas en varias lÍneas celulares hematolÓgicas. JAK/HDAC-IN-1 muestra IC50 de 4 y 2 nM para JAK2 y HDAC, respectivamente.
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GC73456
JAK1-IN-11
JAK1-IN-11 (compuesto 11) es un potente inhibidor de JAK, con IC50 de 0,02 nM (JAK1), y 0,44 nM (JAK2), respectivamente.
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GC71475
JAK1-IN-13
JAK1-IN-13 (compuesto 36b) es un inhibidor oral activo, potente y altamente selectivo de JAK1 con una IC50 de 0.044 nM.
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GC33036
JAK1-IN-3
Golidocitinib; AZD4205
JAK1-IN-3 (AZD4205) es un inhibidor selectivo de JAK1, con una IC50 de 73 nM, inhibe débilmente JAK2 (IC50>14.7 μM) y muestra poca inhibiciÓn sobre JAK3 (IC50>30 μM). -
GC33258
JAK1-IN-4
JAK1-IN-4 es un inhibidor potente y selectivo de JAK1, con IC50 de 85 nM, 12,8 μM y >30 μM para JAK1, JAK2 y JAK3, respectivamente. JAK1-IN-4 inhibe la fosforilaciÓn de STAT3 en células NCI-H 1975 (IC50, 227 nM).
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GC36363
JAK1-IN-7
JAK1-IN-7
JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) es un inhibidor de la quinasa 1 asociada a Janus (JAK1) extraÍdo de la patente WO2018134213A1, ejemplo 63, tiene un efecto antiinflamatorio. -
GC36364
JAK2-IN-4
JAK2-IN-4 (compuesto 16h) es un inhibidor selectivo de JAK2/JAK3, con valores de CI50 de 0,7 nM y 23,2 nM para JAK2 y JAK3, respectivamente.
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GC65405
JAK2-IN-6
JAK2-IN-6, un derivado de aminotiazol con sustituciÓn mÚltiple, es un inhibidor potente y selectivo de JAK2 con una IC50 de 22,86 μg/mL. JAK2-IN-6 no muestra actividad contra JAK1 y JAK3. JAK2-IN-6 tiene un efecto antiproliferativo contra las células cancerosas.
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GC69305
JAK2/FLT3-IN-1
JAK2/FLT3-IN-1 es un inhibidor oral de doble acción efectivo contra JAK2/FLT3, con IC50 de 0.7 nM, 4 nM, 26 nM y 39 nM para JAK2, FLT3, JAK1 y JAK3 respectivamente. JAK2/FLT3-IN-1 tiene actividad anticancerígena.
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GC36365
JAK3 covalent inhibitor-1
El inhibidor covalente-1 de JAK3 es un inhibidor covalente potente y selectivo de la cinasa 3 de Janus (JAK3) con una IC50 de 11 nM y muestra una selectividad de 246 veces frente a otras JAK.
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GC33046
JAK3-IN-1
JAK3-IN-1 es un inhibidor de JAK3 potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 4,8 nM. JAK3-IN-1 muestra mÁs de 180 veces mÁs selectividad para JAK3 que JAK1 (IC50 de 896 nM) y JAK2 (IC50 de 1050 nM).
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GC73600
JAK3-IN-14
JAK3-IN-14 (compuesto 1) es un potente inhibidor de JAK3, con valores de IC50 de 38 y 600 nM para JAK3 y JAK2, respectivamente.
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GC31902
JAK3-IN-6
JAK3-IN-6 es un inhibidor potente, selectivo e irreversible de la quinasa 3 asociada a Janus (JAK3), con una IC50 de 0,15 nM.
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GC33382
JAK3-IN-7
JAK3-IN-7 es un potente y selectivo inhibidor de JAK3 extraÍdo de la patente WO2011013785A1, tiene un IC50 de <0.01 μM.
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GC71392
Lepzacitinib
Lepzacitinib es un inhibidor de la quinasa Janus dirigido a JAK 1/3.
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GC14857
LFM-A13
LFM-A13 es un potente inhibidor de BTK, JAK2, PLK, inhibe BTK, Plx1 y PLK3 recombinantes con IC50 de 2,5 μM, 10 μM y 61 μM; LFM-A13 no muestra efectos sobre JAK1 y JAK3, la quinasa de la familia Src HCK, EGFR e IRK.
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GC64372
Lorpucitinib
JNJ-64251330
Lorpucitinib es un inhibidor de JAK restringido al intestino para la investigaciÓn de la enfermedad inflamatoria intestinal. -
GC36646
Momelotinib Mesylate
CYT387 Mesylate
El mesilato de momelotinib (mesilato de CYT387) es un inhibidor competitivo de ATP de JAK1/JAK2 con IC50 de 11 nM/18 nM, aproximadamente 10 veces de selectividad frente a JAK3. -
GC66329
NDI-034858
NDI-034858 es un inhibidor de TYK2, dominio TYK2 JH2 objetivo con una constante de uniÓn Kd de <200 pM.
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GC71049
Nimucitinib
Nimucitinib es un inhibidor de la Janus quinasa (JAK).
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GC36783
NVP-BSK805 dihydrochloride
El diclorhidrato de NVP-BSK805 es un inhibidor de JAK2 competitivo con ATP, con IC50 de 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM y 10,76 nM para JAK2 JH1 (homologÍa 1 de JAK), JAK1 JH1, JAK3 JH1 y TYK2 JH1, respectivamente.
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GC31677
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)
El maleato de oclacitinib (PF-03394197 maleato) (PF-03394197 maleato) es un nuevo inhibidor de JAK.
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GC41329
Pacritinib
FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
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GC10341
Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)
ASP015K, JNJ-54781532
Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) es un inhibidor de JAK activo por vÍa oral, con IC50 de 3,9, 5,0, 0,7 y 4,8 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y Tyk2, respectivamente. -
GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
PF-03394197
Novel Janus kinase inhibitor -
GC36882
PF-06263276
PF-06263276 (PF 6263276) es un inhibidor pan-JAK potente y selectivo, con IC50 de 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM y 29,7 nM para JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente.
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GC19288
PF-06651600
PF-06651600
PF-06651600 (PF-06651600) es un inhibidor de JAK3 selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 33,1 nM. -
GC19405
PF-06700841 P-Tosylate
PF-06700841 P-Tosylate
Brepocitinib (PF-06700841) P-tosilato es un potente inhibidor dual de Janus quinasa 1 (JAK1) y TYK2 con IC50 de 17 nM y 23 nM, respectivamente. -
GC64701
Povorcitinib
INCB54707
Povorcitinib es un inhibidor potente y selectivo de JAK1. -
GC64700
Povorcitinib phosphate
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GC30601
Propanamide
La propanamida es un inhibidor de JAK potente y selectivo extraÍdo de la patente WO2012122452A1, Compuesto II, tiene el potencial para el tratamiento de trastornos de la piel (como el lupus cutÁneo).
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GC71201
PROTAC TYK2 degradation agent1
PROTAC TYK2 degradation agent1 es un potente degrader TYK2.
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GC34742
Protosappanin A
La protosappanina A (PTA), un ingrediente inmunosupresor y el principal compuesto de bifenilo aislado de Caesalpinia sappan L, suprime la vÍa de inflamaciÓn dependiente de JAK2/STAT3 mediante la regulaciÓn negativa de la fosforilaciÓn de JAK2 y STAT3.
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GC69780
Pumecitinib
Pumecitinib es un inhibidor de JAK con actividad antiinflamatoria.
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GC37522
RGB-286638
RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
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GC37523
RGB-286638 free base
RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
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GC70211
Ritlecitinib tosylate
Ritlecitinib tosylate es un inhibidor de JAK3 activo y selectivo por vía oral con una IC50 de 33,1 nM.
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GC25869
RO495
CS-2667
RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2). -
GC37575
Ruxolitinib sulfate
El sulfato de ruxolitinib (sulfato INCB018424) es el primer inhibidor potente y selectivo de JAK1/2 que ingresa a la clÍnica con IC50 de 3,3 nM/2,8 nM, y tiene una selectividad > 130 veces mayor para JAK1/2 que para JAK3.
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GC19320
SAR-20347
SAR-20347 es un inhibidor de TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3 con IC50 de 0,6, 23, 26 y 41 nM, respectivamente.
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GC73139
SJ1008030 formic
SJ1008030 formic es un PROTAC JAK2 que degrada selectivamente a JAK2.
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GC73369
SJ988497
SJ988497 es un degrader PROTAC JAK2.
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GC19334
Solcitinib
GLPG0778, GSK2586184
Solcitinib es un inhibidor de JAK1 selectivo, potente, competitivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 9,8 nM y una selectividad de 11, 55 y 23 veces sobre JAK2, JAK3 y TYK2, respectivamente; Solcitinib se utiliza en la investigaciÓn de la psoriasis en placas de moderada a grave. -
GC25992
TG-89
TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
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GC31668
TYK2-IN-2
TyK2-IN-2 (Compuesto 18) es un inhibidor potente y selectivo de TYK2 con IC50 de 7 nM, 0,1 μM y 0,05 μM para TYK2 JH2, IL-23 e IFNα, respectivamente.
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GC32052
Tyk2-IN-3
Tyk2-IN-3 es un inhibidor de la pseudoquinasa Tyk2, con una IC50 de 485 nM.
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GC31659
Tyk2-IN-4 (BMS-986165)
BMS-986165
Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) es un inhibidor alostérico de TYK2 biodisponible por vÍa oral altamente selectivo para el tratamiento de enfermedades autoinmunes, que se une selectivamente al dominio de la pseudoquinasa (JH2) de TYK2 (IC50 = 1,0 nM) y bloquea ActivaciÓn de Tyk2 mediada por receptor al estabilizar el dominio regulador JH2. -
GC65387
Tyk2-IN-5
Tyk2-IN-5 (compuesto 6) es un inhibidor de Tyk2 muy potente, selectivo y activo por vÍa oral y se dirige al dominio JH2, con una Ki de 0,086 nM para Tyk2 JH2 y una IC50 de 25 nM para IFNα.
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GC37846
Tyk2-IN-7
Tyk2-IN-7 (Compuesto 48) es un inhibidor de TYK2 JH2, se une al dominio TYK2 JH2 con IC50 y Ki.
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GC37847
Tyk2-IN-8
Tyk2-IN-8 (Compuesto 3) es un inhibidor selectivo de Tyk-2 con una CI50 de 5,7 nM para TYK2-JH2.
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GC19368
Upadacitinib
ABT-494
Upadacitinib (ABT-494) es un inhibidor potente, activo por vÍa oral y selectivo de la Janus quinasa 1 (JAK1) (IC50 = 43 nM). -
GC67867
VVD-118313
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GC40761
VX-509
VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
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GC37971
ZM39923
ZM39923 es un inhibidor de JAK3, con un pIC50 de 7,1; ZM39923 también inhibe potentemente la transglutaminasa tisular (TGM2) con una IC50 de 10 nM.