MAPK Signaling

Targets for MAPK Signaling
- ERK(90)
- MEK1/2(67)
- NKCC(5)
- MNK(9)
- PKA(54)
- p38(100)
- Rac(2)
- Raf(67)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(59)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(25)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(11)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC17608
Lidocaine
NSC 40030
La lidocaÍna (Lignocaine) inhibe los canales de sodio que involucran voltaje complejo y dependencia del uso . -
GC33831
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)
El clorhidrato de lidocaÍna (clorhidrato de lidocaÍna) (clorhidrato de lidocaÍna) inhibe los canales de sodio que involucran voltaje complejo y dependencia del uso.
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GC16039
LJH685
LJH685 es un potente inhibidor de RSK selectivo y competitivo con ATP que inhibe las actividades bioquÍmicas de RSK1, 2 y 3 con IC50 de 6, 5 y 4 nM, respectivamente.
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GC16601
LJI308
LJI308 es un potente inhibidor de la cinasa S6 panribosÓmica (RSK), con IC50 de 6 nM, 4 nM y 13 nM para RSK1, RSK2 y RSK3, respectivamente. LJI308 inhibe la fosforilaciÓn de RSK (T359/S363) e YB-1 (S102) después de la irradiaciÓn, el tratamiento con EGF y en células que expresan una mutaciÓn KRAS.
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GC11157
LL-Z 1640-4
Antibiotic LLZ1640-4,(5Z)-Zeaenol,Curvularia Sp.
LL-Z 1640-4 es un potente inhibidor de la señalización de p38/JNK. LL-Z 1640-4 disminuye significativamente la activación de p38 y JNK en células HCC transfectadas con ARNip de MLK4. LL-Z 1640-4 atenúa notablemente la producción de ROS inducida por la caída de MLK4. LL-Z 1640-4 reduce significativamente las células apoptóticas en células HCC transfectadas con siMLK4. -
GC30770
LM22B-10
LM22B-10 es un activador del receptor de neurotrofina TrkB/TrkC y puede inducir la activaciÓn de TrkB, TrkC, AKT y ERK in vitro e in vivo.
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GC34650
Longdaysin
Longdaysin es un inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina, que ejerce un efecto antitumoral al bloquear la seÑalizaciÓn de Wnt dependiente de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 y ERK2 con IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM y 52 μM, respectivamente.
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GC13717
Losmapimod
GSK-AHAB, Losmapimod, SB 856553
Losmapimod (GSK-AHAB) es un inhibidor selectivo, potente y activo por vÍa oral de p38 MAPK con pKis de 8,1 y 7,6 para p38α y p38β, respectivamente. -
GN10267
Loureirin B
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GC73607
LUNA18
LUNA18 es un inhibidor de KRAS y ERK.
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GC19507
LUT-014
LUT-014 es un inhibidor de B-Raf con una IC50 de 11,7 nM y se desarrolló para reducir las lesiones acneiformes limitantes de la dosis asociadas al tratamiento con inhibidores de EGFR.
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GC19228
LXH254
LXH254 es un inhibidor de BRAF y CRAF de tipo II potente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores de CI50 de 0,072 y 0,21 nM contra CRAF y BRAF, respectivamente.
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GC36505
LY-2584702 hydrochloride
El clorhidrato de LY-2584702 es un inhibidor selectivo ATP competitivo de p70S6K con una IC50 de 4 nM. En el ensayo de la enzima S6K1, la IC50 de LY-2584702 es de 2 nM.
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GC16835
LY2228820
LSN2322600
LY2228820 (dimesilato de LY2228820) es un inhibidor competitivo de ATP selectivo de p38 MAPK α/β con IC50 de 5,3 y 3,2 nM, respectivamente. -
GC12089
LY2584702
LY2584702 es un inhibidor selectivo ATP competitivo de p70S6K con una IC50 de 4 nM. En el ensayo de la enzima S6K1, la IC50 de LY-2584702 es de 2 nM.
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GC44095
LY2584702 (tosylate)
LYS6K2
LY2584702 (tosilato) es un inhibidor competitivo ATP selectivo de p70S6K con una IC50 de 4 nM. En el ensayo de la enzima S6K1, la IC50 de LY-2584702 es de 2 nM. -
GC13980
LY3009120
DP-4978
LY3009120 (DP-4978) es un inhibidor pan RAF que inhibe BRAFV600E, BRAFWT y CRAFWT con IC50 de 5,8, 9,1 y 15 nM, respectivamente. -
GC19235
LY3214996
LY3214996
LY3214996 (LY3214996) es un inhibidor altamente selectivo de ERK1 y ERK2, con IC50 de 5 nM para ambas enzimas en ensayos bioquÍmicos. LY3214996 inhibe potentemente p-RSK1 celular en lÍneas celulares de cÁncer mutantes BRAF y RAS. LY3214996 muestra potentes actividades antitumorales en modelos de cÁncer con alteraciones en la vÍa MAPK. -
GC18241
Lysophosphatidylcholines
Lyso-Lecithins (egg)
Lysophosphatidylcholines are produced by hydrolysis of the fatty acid of phosphatidylcholine at either the sn-1 or sn-2 position by phospholipase A2 (PLA2) or by lecithin-cholesterol acyltranferase (LCAT), which transfers the fatty acid to cholesterol.
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GC39715
M2698
MSC2363318A
M2698 (MSC2363318A) es un inhibidor dual selectivo de p70S6K y Akt, activo por vÍa oral, competitivo con ATP, con IC50 de 1 nM para p70S6K, Akt1 y Akt3. M2698 puede cruzar la barrera hematoencefÁlica y tiene actividad anticancerÍgena. -
GC31735
Magnolin
(+)-Magnolin
Magnolin, un componente principal de Magnolia flos (Shin-Yi), inhibe el eje de seÑalizaciÓn Ras/ERKs/RSK2 al dirigirse al bolsillo activo de ERK1 y ERK2 con IC50 de 87 nM y 16,5 nM, respectivamente. -
GC30545
Malantide
Malantide es un dodecapéptido sintético derivado del sitio fosforilado por la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA) en la subunidad β de la fosforilasa quinasa. Malantide es un sustrato altamente especÍfico para PKA con una Km de 15 μM y muestra una inhibiciÓn del inhibidor de proteÍnas (PKI) >90 % de la fosforilaciÓn del sustrato en varios extractos de tejido de rata. Malantide también es un sustrato eficiente para PKC con una Km de 16 μM.
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GC63059
MAP4K4-IN-3
MAP4K4-IN-3 (Compuesto 17) es un inhibidor de MAP4K4 potente y selectivo con una IC50 de 14,9 nM en el ensayo de quinasa, una IC50 de 470 nM en el ensayo de células.
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GC64904
MAP855
MAP855 es un inhibidor de la cinasa MEK1/2 altamente potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral (cascada MEK1 ERK2 IC50 = 3 nM, pERK EC50 = 5 nM). MAP855 muestra una inhibiciÓn equipotente de MEK1/2 de tipo salvaje y mutante.
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GC73590
MAPK-IN-2
MAPK-IN-2 (compuesto 3h) es un potente inhibidor de MAPK con actividad antineoplásica.
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GC30676
MAPK13-IN-1
MPAK13-IN-1 es un inhibidor de MAPK13 (p38δ), con una IC50 de 620 nM.
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GC61032
MCP110
MCP110 es un inhibidor de la interacciÓn Ras/Raf-1. MCP110 bloquea la interacciÓn de Ras con Raf. MCP110 interrumpe esta interacciÓn y podrÍa usarse para la investigaciÓn de tumores humanos.
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GC11277
MEK inhibitor
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GC33388
MEK-IN-1
MEK-IN-1 es un inhibidor de MEK extraÍdo de la patente WO2008076415A1.
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GC73446
MEK-IN-6
MEK-IN-6 (ejemplo 69) es un inhibidor de MEK.
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GC12843
MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)
ARRY-438162, MEK162
MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) es un inhibidor oral y selectivo de MEK1/2. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) inhibe MEK con un IC50 de 12 nM. -
GC33771
Metadoxine
La metadoxina bloquea la diferenciaciÓn de los adipocitos en asociaciÓn con la inhibiciÓn de la vÍa de la proteÍna de uniÓn al elemento de respuesta de la proteÍna quinasa A-cAMP (PKA-CREB).
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GC49241
Methyl Diethyldithiocarbamate
DDTC-Me, Diethyldithiocarbamic Acid methyl ester, NSC 133269
An active metabolite of disulfiram -
GC44181
Methylcarbamyl PAF C-8
Methylcarbamyl PAF C-8 is the C-8 analog of Methylcarbamyl PAF C-16.
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GC36596
Methylnissolin
(-)-Methylnissolin
La metilnissolina (astrapterocarpan), aislada de Astragalus membranaceus, inhibe la proliferaciÓn celular inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF)-BB con una IC50 de 10 μM. -
GC16007
Methylthiouracil
El metiltiouracilo es un agente antitiroideo.
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GC40231
Milrinone-d3
Milrinone-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of milrinone by GC- or LC-MS.
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GC44211
MK2 Inhibitor III
El inhibidor de MK2 III (compuesto 16) es un inhibidor de MAPKAP-K2 (MK-2) activo por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP con una IC50 de 0,85 nM.
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GC16723
MK2 Inhibitor IV
MK 25
MK2 Inhibitor IV es un potente y selectivo inhibidor de MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0,11 uM) con un modo de uniÓn competitivo no ATP. -
GC33142
MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor)
MK2-IN-1 (inhibidor de MK2) es un inhibidor potente y selectivo de MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0,11 uM) con un modo de uniÓn competitivo no ATP.
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GC61819
MK2-IN-3
MK2-IN-3 es un inhibidor potente y selectivo de MAPKAP-K2 (MK-2), con una IC50 de 8,5 nM.
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GC72100
MK2-IN-5 acetate
MK2-IN-5 acetate es un pseudosustrmk2 (Ki= 8 × M).
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GC18156
MK8353
SCH900353
MK8353 (SCH900353) es un inhibidor de ERK1/2 potente, selectivo y disponible por vía oral, con IC50 de 23,0 nM y 8,8 nM, respectivamente; MK8353 tiene actividad antitumoral. -
GC62315
MKK7-COV-9
MKK7-COV-9 es un inhibidor covalente potente y selectivo de MKK7 y se dirige a una interacciÓn proteÍna-proteÍna especÍfica de MKK7. MKK7-COV-9 bloquea la activaciÓn de células B primarias en respuesta a LPS con un EC50 de 4,98 μM.
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GC15296
ML 786 dihydrochloride
Raf kinase inhibitor
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GC11307
ML-264
ML-264 es un agente antitumoral que inhibe potente y selectivamente la expresión del factor cinco similar a Krüppel (KLF5).
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GC64634
MLK-IN-1
MLK-IN-1 es un potente inhibidor de la quinasa 3 de linaje mixto (MLK-3), especÍfico y que penetra en el cerebro, compuesto 68, extraÍdo de la patente US20140256733A1.
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GC63680
MLKL-IN-2
MLKL-IN-2 es un inhibidor de MLKL extraÍdo de la patente WO2021224505A1, compuesto (i).
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GC11649
MLN 2480
BIIB-024, TAK-580
An oral pan-Raf kinase inhibitor -
GC64580
MMI-0100
MMI-0100 es un inhibidor peptÍdico permeable a las células de la proteÍna quinasa II activada por mitÓgeno (MK2).
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GC70832
MNK1/2-IN-5
MNK1/2-IN-5 es un potente y selectivo inhibidor MNK1/2 como agente terapéutico.
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GC48469
Moexipril-d5
An internal standard for the quantification of moexipril
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GC32789
Mogrol
Mogrol es un biometabolito de los mogrosidos y actÚa a través de la inhibiciÓn de las vÍas ERK1/2 y STAT3, o reduciendo la activaciÓn de CREB y activando la seÑalizaciÓn de AMPK.
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GC36652
MPT0B392
MPT0B392, un derivado de quinolina activo por vÍa oral, induce la activaciÓn de la quinasa N-terminal (JNK) de c-Jun, lo que lleva a la apoptosis. MPT0B392 inhibe la polimerizaciÓn de tubulina y desencadena la inducciÓn de la detenciÓn mitÓtica, seguida de la pérdida del potencial de la membrana mitocondrial y la escisiÓn de las caspasas mediante la activaciÓn de JNK y, en Última instancia, conduce a la apoptosis. Se ha demostrado que MPT0B392 es un nuevo agente despolimerizante de microtÚbulos y mejora la citotoxicidad de sirolimus en células leucémicas agudas resistentes a sirolimus y en la lÍnea celular multirresistente.
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GC64292
MS432
MS432 es un degradador PROTAC de reclutamiento de von Hippel-Lindau basado en PD0325901, el primero en su clase y altamente selectivo para MEK1 y MEK2. MS432 muestra una buena exposiciÓn al plasma en ratones, exhibiendo valores de DC50 de 31 nM y 17 nM para MEK1, MEK2 en células HT29 respectivamente.
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GC73498
MS934
MS934 es una nueva versión mejorada del VHL de reclutamiento MEK 1/2 degrader.
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GC65297
MW-150
MW01-18-150SRM
MW150 (MW01-18-150SRM) es un inhibidor selectivo, penetrante del SNC y activo por vÍa oral de p38α MAPK con una Ki de 101 nM. -
GC34918
MW-150 dihydrochloride dihydrate
MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate
El dihidrocloruro de MW-150 dihidrato (MW01-18-150SRM dihidrocloruro de dihidrato) es un inhibidor selectivo, penetrante del SNC y activo por vÍa oral de p38α MAPK con una Ki de 101 nM. -
GC73234
MY-673
MY-673 es un inhibidor del sitio de Unión a la colchicina (CBSI), que inhila la polimerización de la tubulina.
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GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
An active metabolite of regorafenib
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GC60262
N-Feruloyloctopamine
La N-feruloiloctopamina es un constituyente antioxidante. La N-feruloiloctopamina disminuye significativamente los niveles de fosforilación de Akt y p38 MAPK.
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GC19260
NCB-0846
NCB-0846 es un inhibidor de TNIK disponible por vÍa oral con un IC50 de 21nM.
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GC69543
NecroIr1
NecroIr1 es un compuesto de iridio (III) que induce la necrosis en células resistentes al cisplatino (A549R) en cáncer de pulmón. NecroIr1 se acumula selectivamente en las mitocondrias, lo que causa estrés oxidativo y pérdida del potencial de membrana mitocondrial (MMP). NecroIr1 puede activar la quinasa serina-treonina receptora interactiva proteína 3 (RIPK3) y la pseudocinasa con dominio similar a mezcla de linaje celular (MLKL), regulando así la expresión de CDK4.
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GC69544
NecroIr2
NecroIr2 es un compuesto de iridio (III) que induce la necrosis en células resistentes al cisplatino (A549R) en cáncer de pulmón. NecroIr2 se acumula selectivamente en las mitocondrias, lo que causa estrés oxidativo y pérdida del potencial de membrana mitocondrial (MMP). NecroIr2 puede activar la quinasa serina-treonina receptora interactiva con RIPK3 y el dominio similar a quinasa pseudocinasa mixta MLKL, regulando la expresión de CDK4.
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GC91576
Nedometinib
NFX-179
Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM). -
GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
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GC13514
NG25
An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
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GC19843
Nimbolide
NSC 309909
Nimbolide es un triterpeno derivado de las hojas y flores de neem (Azadirachta indica L). Nimbolide induce la apoptosis a través de la inactivaciÓn de NF-κB. Nimbolide inhibe la actividad de la quinasa CDK4/CDK6. Nimbolide suprime las vÍas de seÑalizaciÓn NF-κB, Wnt, PI3K-Akt, MAPK y JAK-STAT. -
GC17577
NQDI 1
A selective inhibitor of ASK1
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GC10069
NSC 23766 trihydrochloride
El trihidrocloruro de NSC 23766 es un inhibidor de la activaciÓn de Rac1.
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GC73789
NST-628
NST-628 es una molécula de cola de la vía MAPK permeal al cerebro que inhila la fosforilación RAF yla activación MEK.
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GC49186
O-Demethyl Apremilast
4'-hydroxy APR
An active metabolite of apremilast -
GC18951
Obscurolide A1
Obscurolide A1 is a natural butyrolactone isolated from S.
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GC48652
Olomoucine II
A CDK inhibitor
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GC33857
Omtriptolide
Omtriptolide (PG490-88) es un profÁrmaco derivado de triptolide purificado de la hierba china.
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GC50316
Org 48762-0
Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable
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GC12304
OTS514
OTS514 es un inhibidor de TOPK muy potente con una IC50 de 2,6 nM. OTS514 suprime fuertemente el crecimiento de células cancerosas positivas para TOPK. OTS514 induce la detenciÓn del ciclo celular y la apoptosis.
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GC16511
OTS964
OTS964 es un inhibidor de TOPK (proteÍna quinasa originada en células asesinas activada por linfocina T) activo por vÍa oral, de alta afinidad y selectivo con una IC50 de 28 nM. OTS964 también es un potente inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina CDK11, que se une a CDK11B con una Kd de 40 nM.
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GC69639
OVA-E1 peptide TFA
El péptido OVA-E1 TFA es una variante antagonista de SIINFEKL [OVA (257-264)]. El péptido OVA-E1 activa las cascadas p38 y JNK en células del timo tanto mutantes como salvajes.
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GC44530
p38 MAPK Inhibitor
p38 MAP Kinase Inhibitor, p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor
p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM). -
GC18602
p38 MAPK Inhibitor IV
p38 MAP Kinase Inhibitor IV
p38 MAPK Inhibitor IV es un p38α altamente especÍfico competitivo con ATP; inhibidor de MAPK con IC50 de 0,13 y 0,55 μ M para p38α y p38β MAPK, respectivamente. -
GC33008
p38 MAPK-IN-1
p38 MAPK-IN-1 (Compuesto 4) es un nuevo inhibidor potente y selectivo de p38 MAPK con IC50 de 68 nM.
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GC30609
p38 MAPK-IN-2
p38 MAPK-IN-2 es un inhibidor de la quinasa p38.
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GC62404
p38α inhibitor 2
p3&8#945; el inhibidor 2 es un p3&8#945 altamente potente y selectivo; Inhibidor de MAPK, con un pIC50 de 9,6.
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GC31988
p38α inhibitor 1
p38&alfa; el inhibidor 1 es un inhibidor de p38α extraído de la patente WO 2008076265 A1.
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GC30158
p38-α MAPK-IN-1
p38-&alfa; MAPK-IN-1 es un inhibidor de MAPK14 (p38-α), con IC50 de 2300 nM en el ensayo de desplazamiento EFC y 5500 nM en el ensayo HTRF.
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GN10752
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic Acid, NSC 244427
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GC15814
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)
R 1503, Ro 4402257
Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de p38 MAPK con IC50 de 14 nM y 480 nM y Kis de 1,3 nM y 120 nM para p38α y p38β, respectivamente. -
GC36855
Paris saponin VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia.
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GC17737
PD 169316
PD 169316 es un inhibidor potente, permeable a las células y selectivo de la MAP quinasa p38, con una IC50 de 89 nM. PD169316 inhibe selectivamente la actividad quinasa de la p38 fosforilada sin impedir que las quinasas corriente arriba fosforilen la p38. PD169316 muestra actividad antiviral contra Enterovirus71. PD169316 muestra actividad antiviral contra Enterovirus71.
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GC15646
PD 184161
PD 184161 es un inhibidor de MEK activo por vía oral.
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GC17964
PD 198306
PD 198306 es un inhibidor selectivo de MAPK/ERK-quinasa (MEK).
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GC17485
PD 334581
PD 334581 es un inhibidor de MEK1.
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GC10397
PD0325901
PD0325901 es un inhibidor de la cinasa mitógena activada por proteínas (MEK), selectivo, activo por vía oral y no competitivo con ATP, con un valor de IC50 de 0,33nM.
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GC63554
PD0325901-O-C2-dioxolane
PD0325901-O-C2-dioxolano tiene la porciÓn principal del inhibidor de MEK PD0325901. PD0325901-O-C2-dioxolano y un ligando de VHL o CRBN E3 ligasa pueden usarse en la sÍntesis del degradador MEK1/2.
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GC12989
PD184352 (CI-1040)
PD 184352
PD184352 (CI-1040) (PD 184352) es un inhibidor de molécula pequeÑa altamente especÍfico activo por vÍa oral de MEK con una IC50 de 17 nM para MEK1. -
GC10110
PD318088
PD318088 es un inhibidor de MEK1/2 potente, alostérico y no competitivo de ATP, un anÁlogo de PD184352. PD318088 se une simultÁneamente con ATP en una regiÓn del sitio activo de MEK1 que estÁ adyacente al sitio de uniÓn de ATP. PD318088 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
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GC12819
PD98059
NSC 679828
PD98059 es un inhibidor de MEK potente y selectivo con una IC50 de 5 μM. PD98059 se une a la forma inactiva de MEK, evitando asÍ la activaciÓn de MEK1 (IC50 de 2-7 μM) y MEK2 (IC50 de 50 μM) por quinasas corriente arriba. PD98059 es un inhibidor de la seÑalizaciÓn de ERK1/2. PD98059 es un ligando para el receptor de hidrocarburo de arilo (AHR) y suprime la uniÓn de TCDD (IC50 de 4 μM) y la transformaciÓn de AHR (IC50 de 1 μM). PD98059 también inhibe la autofagia. -
GC47931
PDE4B Inhibitor
KVA-D-88
A PDE4B inhibitor -
GC44587
PDMP (hydrochloride)
DL-erythro/threo-PDMP
PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.