MAPK Signaling

Targets for MAPK Signaling
- ERK(90)
- MEK1/2(67)
- NKCC(5)
- MNK(9)
- PKA(54)
- p38(100)
- Rac(2)
- Raf(67)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(59)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(25)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(11)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC11857
Pexmetinib (ARRY-614)
ARRY 614
Pexmetinib (ARRY-614) es un potente inhibidor dual Tie-2 y p38 MAPK, con IC50 de 1 nM, 35 nM y 26 nM para Tie-2, p38α y p38β, respectivamente, y se pueden utilizar en la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda. -
GC50252
PF 06260933 dihydrochloride
MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK
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GC14938
PF-03394197(Oclacitinib)
PF-03394197
Novel Janus kinase inhibitor -
GC15821
PF-04880594
PF-04880594 es un inhibidor RAF potente y selectivo. PF-04880594 inhibe BRAF y CRAF de tipo salvaje y mutante. PF-04880594 muestra actividad antitumoral.
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GC63144
PF-05381941
PF-05381941 es un potente inhibidor dual de TAK1/p38α, con IC50 de 156 y 186 nM, respectivamente.
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GC31675
PF-06260933
PF-06260933
PF-06260933 es un inhibidor altamente selectivo y activo por vÍa oral de MAP4K4 con IC50 de 3,7 y 160 nM para quinasa y célula, respectivamente. -
GC14645
PF-3644022
PF-3644022 es un inhibidor de MAPKAPK2 (MK2) potente, selectivo, activo por vÍa oral y competitivo con ATP con una IC50 de 5,2 nM y una Ki de 3 nM.
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GC10689
PF-4708671
PF-4708671, es un novedoso inhibidor permeable a las células de S6K1, que inhibe específicamente la isoforma S6K1 con un Ki de 20 nM y un IC50 de 160 nM.
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GC10261
PH-797804
PH797804;PH 797804
PH-797804 es un inhibidor de p38α/p38β selectivo, competitivo con ATP (CI50 = 26 nM y Ki = 5,8 nM para p38α; Ki = 40 nM para p38β) y no inhibe JNK2. -
GC41635
Phosphodiesterase 4 Inhibitor
PDE4 Inhibitor
Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme. -
GC18050
Pimasertib (AS-703026)
MSC1936369B, Pimasertib
Pimasertib (AS-703026) (AS703026) es un inhibidor de MEK1/2 alostérico disponible por vÍa oral no competitivo ATP altamente selectivo. -
GC10282
Piperlongumine
Piplartine
Piperlongumine is a natural alkaloid compound extracted from Piper longum L., which has multiple pharmacological activities, including anti-tumor, lipid metabolism regulation, anti-platelet aggregation and analgesic activities. -
GC44653
PKA Inhibitor (5-24)
El inhibidor de PKA (5-24) es un inhibidor peptÍdico sintético, competitivo y potente de la PKA (proteÍna quinasa dependiente de AMPc), con una Ki de 2,3 nM.
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GC48329
PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt)
PKI (524), Protein Kinase A Inhibitor (524)
A synthetic peptide inhibitor of PKA -
GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
PKI (6-22) amide
A synthetic peptide inhibitor of PKA
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GC61512
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA
PKI-(6-22)-amide TFA
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA (6-22) amida TFA es un péptido sintético que actúa como inhibidor de la proteína quinasa A dependiente de AMP cíclico (PKA), con un valor de Ki=1.7 nM. -
GC72094
PKA RII peptide TFA
PKA RII peptide TFA es un sustrde PKA que, después de ser fosforilado en el residuo de serina, puede ser utilizado para la detección de la actividad de calcineurina.
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GC49265
PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt)
Myr-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-NH2, Myr-GRTGRRNAI-NH2, Myristoylated PKI-(14-22)-amide, PKI-(Myr-14-22)-amide
A PKA inhibitor -
GC69715
PKI (14-24)amide TFA
PKI (14-24)amide TFA es un inhibidor efectivo de PKA. En el citosol celular, PKI (14-24)amide inhibe fuertemente la actividad de la proteína quinasa dependiente del AMP cíclico.
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GC12321
PKI 14-22 amide, myristoylated
PKI 14-22 amida, miristoilada es un potente inhibidor de PKA dependiente de cAMP. PKI 14-22 amida, miristoilada reduce la respuesta fagocítica mediada por IgG y también inhibe la adhesión de neutrófilos.
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GC61849
PKI 14-22 amide,myristoylated TFA
PKI 14-22 amida, miristoilado TFA es un potente inhibidor de PKA dependiente de cAMP. PKI 14-22 amida, miristoilado TFA reduce la respuesta fagocÍtica mediada por IgG y también inhibe la adhesiÓn de neutrÓfilos.
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GC17407
Pluripotin
SC1
Pluripotin es un inhibidor dual de ERK1 y RasGAP con KD de 98 nM y 212 nM, respectivamente. Pluripotin también inhibe RSK1, RSK2, RSK3 y RSK4 con IC50 de 0,5, 2,5, 3,3 y 10,0 μM, respectivamente. -
GC14732
PLX-4720
Raf Kinase Inhibitor V
An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E -
GC62206
PLX-4720-d7
PLX-4720-d7 es el deuterio etiquetado como PLX-4720. PLX-4720 es un inhibidor potente y selectivo deB-RafV600Econuna IC50de 13 nM en un ensayo libre de células, igualmente potente que c-Raf-1 (mutaciones Y340D y Y341D) y selectividad 10 veces mayor para B-RafV600E que el B-Raf de tipo salvaje.
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GC10324
PLX7904
PB04
PLX7904 es un inhibidor de BRAF potente y selectivo, con IC50 de aproximadamente 5 nM contra BRAFV600E en células mutantes que expresan RAS. -
GC64828
PLX7922
PLX7922, un inhibidor de RAF, puede unirse a BRAFV600E. PLX7922 inhibe pERK en lÍneas celulares BRAFV600E y activa pERK en lÍneas celulares mutantes NRAS.
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GC32686
PLX8394
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GN10709
Polyphyllin A
(+)-Polyphyllin D
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GC44673
PQ-10
PQ-10 es un potente inhibidor de la fosfodiesterasa 10A (PDE10A) con IC50 y ED50 de 4,6 nM y 13 mg/kg, respectivamente.
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GC65479
PROTAC B-Raf degrader 1
El degradador 1 de PROTAC B-Raf (compuesto 2) es una quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC) para la degradaciÓn de B-Raf basada en el ligando Cereblon con actividad anticancerÍgena.
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GC73424
PRT062607 acetate
P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate
PRT062607 acetate es un inhibidor de Syk disponible por vía oral (IC50: 1 nM) que inhila la inflamación y la Apoptosis por inducción. -
GC70565
QL-X-138
QL-X-138 es un potente y selectivo inhibidor de la doble cinasa BTK/MNK, exhibe Unión covalente a BTK y Unión no covalente a MNK.
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GN10814
Quercitrin
C.I. 75720, NSC 9221, Quercetin 3-rhamnoside, Quercetin 3-L-rhamnoside
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GC19304
R1487 Hydrochloride
El clorhidrato de R1487 es un inhibidor de p38α muy potente y selectivo, con valores de Kd de 0,2 nM y 29 nM para p38α y p38β, respectivamente.
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GC61485
Raf inhibitor 2
El inhibidor de raf 2 es un potente inhibidor de quinasa de raf (IC50<1,0 μM), compuesto 32, extraÍdo de la patente EP1003721B1. El inhibidor de Raf 2 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
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GC37068
RAF mutant-IN-1
RAF mutant-IN-1 es un inhibidor de la quinasa RAF, extraÍdo de la patente WO2019107987A1, con valores IC50 de 21 nM, 30 nM y 392 nM para C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E y B-RAFWT, respectivamente.
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GC15818
RAF265
CHIR-265;RAF 265;RAF-265;CHIR265
RAF265 es un potente inhibidor de RAF/VEGFR2. -
GC19307
RAF709
RAF709 es un inhibidor de RAF potente, selectivo y eficaz con IC50 de 0,4 nM y 0,5 nM para BRAF y CRAF, respectivamente. Eficacia antitumoral.
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GC62504
RAS/RAS-RAF-IN-1
RAS/RAS-RAF-IN-1 es un potente inhibidor de RAS y RAS-RAF. RAS/RAS-RAF-IN-1 tiene una KD de 5,0 μμ-15 μμ para la afinidad de uniÓn de la ciclofilina A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 tiene actividad antitumoral.
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GC37071
Ravoxertinib hydrochloride
GDC-0994 hydrochloride
El clorhidrato de ravoxertinib (clorhidrato de GDC-0994) es un inhibidor selectivo biodisponible por vÍa oral para la actividad de la quinasa ERK con IC50 de 6,1 nM y 3,1 nM para ERK1 y ERK2, respectivamente. -
GC16872
Refametinib
BAY 869766; RDEA119;
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) es un inhibidor de MEK1/MEK2 alostérico selectivo, potente, no competitivo con ATP, disponible por vÍa oral con IC50 de 19 nM y 47 nM, respectivamente. -
GC37516
Refametinib R enantiomer
El enantiómero de refametinib R es un inhibidor de MEK extraído de la patente WO2007014011A2, compuesto 1022, tiene una CE50 de 2,0-15 nM.
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GC14606
Regorafenib hydrochloride
A multi-kinase inhibitor
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GC14534
Regorafenib monohydrate
A multi-kinase inhibitor
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GC40213
Regorafenib-13C-d3
Regorafenib-13C-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of regorafenib by GC- or LC-MS.
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GC18751
Reticulol
6,8-dihydroxy-7-methoxy-3-methyl Isocoumarin, NSC 294978
Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM). -
GC37522
RGB-286638
RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
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GC37523
RGB-286638 free base
RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.
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GN10784
Rhoifolin
Apigenin 7-O-Neohesperidoside
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GC50502
RI-STAD 2
AKAP disruptor; selectively binds PKA-RI with high affinity and blocks its interaction with AKAP; cell permeable
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GC62448
Rineterkib hydrochloride
El clorhidrato de rineterkib (compuesto B) es un inhibidor de ERK1 y ERK2 disponible por vÍa oral en el tratamiento de una enfermedad proliferativa caracterizada por mutaciones activadoras en la vÍa MAPK. La actividad estÁ particularmente relacionada con el tratamiento del CPNM con mutaciÓn en KRAS, el CPNM con mutaciÓn en BRAF, el cÁncer de pÁncreas con mutaciÓn en KRAS, el cÁncer colorrectal (CCR) con mutaciÓn en KRAS y el cÁncer de ovario con mutaciÓn en KRAS. El clorhidrato de rineterkib también puede inhibir la RAF.
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GC69821
RLX-33
RLX-33 es un antagonista efectivo, selectivo y con permeabilidad a la barrera hematoencefálica de la familia de péptidos relaxina 3 (RXFP3), que también bloquea la fosforilación de ERK1/2 inducida por relaxina 3, con IC50 para RXFP3, ERK1 y ERK2 de 2.36 μM, 7.82 μM y 13.86 μM respectivamente. RLX-33 puede bloquear el aumento en la ingesta alimentaria en ratas inducido por el agonista selectivo R3/I5 de RXFP3. RLX-33 se puede utilizar en investigaciones sobre síndrome metabólico.
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GC73678
RMC-4998
RMC-4998 es un inhibidor activo oral dirigido al estado activo o ligado a GTP del mutante KRASG12C.
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GC50294
RMM 46
RMM 46 es un inhibidor covalente selectivo y reversible de las quinasas de la familia MSK/RSK.
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GC12141
RO4987655
CH4987655
RO4987655 es un inhibidor de MEK altamente selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 5,2 nM para la inhibiciÓn de MEK1/MEK2. -
GC12406
RO5126766(CH5126766)
CH5126766, VS-6766
RO5126766(CH5126766) (CH5126766) es un inhibidor dual MEK/RAF primero en su clase que inhibe alostéricamente BRAFV600E, CRAF, MEK y BRAF (IC50: 8.2, 56, 160 nM y 190 nM, respectivamente). -
GC38609
Rotundic acid
Ácido rotÚndico, un triterpenoide obtenido de I.
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GC15611
Rp-8-Br-PET-cGMPS
Rp-8-bromo-PET-cGMPS
cGMP-dependent protein kinase (PKG) inhibitor -
GC44852
Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt)
8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphorothioate, Rp-isomer, Rp-8-BrcAMPS, Rp-8-bromocAMPS
Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (Rp-8-bromo-cAMPS) is a cell-permeable cAMP analog that combines an exocyclic sulfur substitution in the equatorial position of the cyclophosphate ring with a bromine substitution in the adenine base of cAMP. -
GC44853
Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt)
Rp-8-CPT-cAMP
Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sal de sodio), un anÁlogo de cAMP, es un antagonista potente y competitivo de la activaciÓn inducida por cAMP de PKA I y II dependiente de cAMP. -
GC63176
Rp-cAMPS sodium salt
La sal sÓdica de Rp-cAMPS, un anÁlogo de cAMP, es una activaciÓn potente y competitiva inducida por cAMP de antagonistas de PKA I y II dependientes de cAMP (Kis de 12,5 μM y 4,5 μM, respectivamente).
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GC62269
RRD-251
RRD-251 es un inhibidor de la interacciÓn de la proteÍna supresora de tumores de retinoblastoma (Rb)-Raf-1, con potentes actividades antiproliferativas, antiangiogénicas y antitumorales.
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GC73030
RSK4-IN-1 TFA
RSK4-IN-1 TFA es un potente inhibidor de la RSK4 con un valor de IC50 de 9.5 nM.
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GC13142
RWJ 67657
JNJ-3026582
RWJ 67657 (JNJ 3026582) es un inhibidor de MAPK p38α y p38β selectivo y activo por vía oral con IC50 de 1 y 11 μM, respectivamente. -
GC49763
S6K-18
S6K-18 es un inhibidor potente y selectivo de p70S6K1 con un IC50 de 52 nM.
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GC71682
Salbutamol
Salbutamol (Albuterol) es un agonista de acción corta del receptor beta 2 adrenérgico con actividad oral.
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GC18273
SB 202190 (hydrochloride)
SB 202190 (clorhidrato) es un inhibidor selectivo de la MAP quinasa p38 con IC50 de 50 nM y 100 nM para p38α y p38β2, respectivamente.
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GC16019
SB 202474
SB 202474, un anÁlogo negativo de SB203580. SB 202474, que no tiene capacidad para inhibir la actividad de p38 MAPK y se usa ampliamente como compuesto de control negativo en estudios de p38 MAPK, también suprimiÓ la inducciÓn de la sÍntesis de melanina.
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GC13001
SB 203580 hydrochloride
PB 203580, RWJ 64809
El clorhidrato de adezmapimod (SB 203580) es un inhibidor de p38 MAPK selectivo y competitivo con ATP con IC50 de 50 nM y 500 nM para SAPK2a/p38 y SAPK2b/p38β2, respectivamente. -
GC10054
SB 239063
A selective p38 MAPK inhibitor
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GC37595
SB 242235
SB-242235 es un inhibidor potente y selectivo de la MAP quinasa p38, con una IC50 de 1.0 μM en condrocitos humanos primarios.
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GC11922
SB 706504
p38 MAPK inhibitor
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GC13968
SB202190 (FHPI)
SB202190 (FHPI) es un inhibidor selectivo de la quinasa p38 MAP con IC50s de 50 nM y 100 nM para p38α y p38β2, respectivamente.
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GC11890
SB590885
SB590885 es un potente inhibidor de B-Raf con Ki de 0,16 nM y tiene una selectividad 11 veces mayor para B-Raf que para c-Raf, sin inhibición de otras quinasas humanas.
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GC16001
SCH772984
SCH772984 es un inhibidor novedoso, potente y competitivo de ATP de ERK1 y ERK2, con valores de IC50 de 4nM y 1nM, respectivamente.
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GC14647
SCH772984 HCl
ERK1/2 inhibitor
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GC15044
SCH772984 TFA
ERK1/2 inhibitor
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GC19325
SD 0006
SD-006
SD 0006 (SD-06) es un inhibidor de diaril pirazol de p38α MAP quinasa, activo por vÍa oral, selectivo, ATP-competitivo y potente, con una IC50 de 110 nM para p38α. -
GC14982
SD 169
5-Carbamoylindole
SD 169 es un inhibidor competitivo de ATP activo por vía oral de p38α MAPK, con una IC50 de 3,2 nM. -
GC12124
Selonsertib (GS-4997)
GS-4977, GS-4997
Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), un inhibidor selectivo de la cinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1) biodisponible por vÍa oral con una pIC50 de 8,3, se ha evaluado como tratamiento experimental para la nefropatÍa diabética y la fibrosis renal. -
GC38653
Selumetinib sulfate
Selumetinib (AZD6244) es un inhibidor oral selectivo de MEK1/2 no competitivo con ATP, con una IC50 de 14 nM para MEK1. Selumetinib (AZD6244) inhibe la fosforilaciÓn de ERK1/2.
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GC39815
Semapimod tetrahydrochloride
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
El tetraclorhidrato de semapimod (CNI-1493), un inhibidor de la producciÓn de citocinas proinflamatorias, puede inhibir el TNF-α, la IL-1β y la IL-6. -
GC10005
SEP-0372814
A PDE10A inhibitor
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GC74352
Serum thymic factor acetate
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
Serum thymic factor acetate (acetato de tmulina) es la forma de sal acetato del factor tmico sérico. -
GC73340
SHR2415
SHR2415 es un inhibidor de ERK1/2 altamente potente, selectivo y activo por vía oral.
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GC33229
SJFα
SJF& alfa; es un conector PROTAC de 13 átomos basado en el ligando de von Hippel-Lindau. SJF& alfa; degrada p38α con una DC50 de 7,16 nM, pero es mucho menos eficaz para degradar p38δ (DC50\u003d299 nM) y no degrada las otras isoformas de p38 (β y γ) en concentraciones de hasta 2,5 µM.
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GC33238
SJFδ
SJF& delta; es un conector PROTAC de 10 átomos basado en el ligando de von Hippel-Lindau. SJF& delta; degrada p38δ con una DC50 de 46,17 nM, pero no degrada p38α, p38β ni p38γ.
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GC30646
Skatole(3-Methylindole)
3-Methyl-1H-indole
El escatol (3-metilindol) es producido por las bacterias intestinales, regula las funciones celulares del epitelio intestinal mediante la activaciÓn de los receptores de hidrocarburo de arilo y p38. -
GC13578
Skepinone-L
Skepinone L
An inhibitor of p38 MAPK -
GC17725
SKF 86002 dihydrochloride
El diclorhidrato SKF 86002 es un inhibidor de p38 MAPK activo por vía oral, con actividades antiinflamatorias, antiartríticas y analgésicas.
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GC37646
SKF-86002
SKF-86002 es un inhibidor de p38 MAPK activo por vÍa oral, con actividades antiinflamatorias, antiartrÍticas y analgésicas.
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GC18532
Skyrin
Endothianin, Rhodophyscin
Skyrin is a fungal metabolite characterized by a bisanthraquinone structure. -
GC16313
SL 0101-1
SL 0101-1 (SL0101), un glucÓsido de kaempferol, aislado de la planta tropical F. refracta, es un inhibidor de la quinasa ribosomal S6 (RSK) p90 ribosomal S6 (RSK) permeable a las células, selectivo, reversible, con una IC50 de 89 nM. SL 0101-1 (SL0101) es un inhibidor selectivo de RSK1/2, con una Ki de 1 μM.
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GC15359
SL-327
SL-327 inhibe MEK1 y MEK2, con valores IC50 de 180 nM y 220 nM, respectivamente.
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GC32937
SLV-2436 (SEL201-88)
SEL201-88; SEL-201
SLV-2436 (SEL201-88) es un inhibidor muy potente y competitivo con ATP de MNK1 y MNK2 con IC50 de 10,8 nM y 5,4 nM, respectivamente. -
GC62675
SM1-71
SM1-71 (compuesto 5) es un potente inhibidor de TAK1, con un Ki de 160 nM, también puede inhibir covalentemente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 y RSK2. SM1-71 puede inhibir la proliferaciÓn de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.
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GC17425
Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC)
El tauroursodesoxicolato (Ácido tauroursodesoxicÓlico; TUDCA) sÓdico es un inhibidor del estrés del retÍculo endoplÁsmico (RE). El tauroursodesoxicolato reduce significativamente la expresiÓn de moléculas de apoptosis, como la caspasa-3 y la caspasa-12. El tauroursodesoxicolato también inhibe la ERK.
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GC17369
Sorafenib
BAY 43-9006
Sorafenib actúa como un inhibidor de múltiples quinasas, dirigiéndose a Raf-1 y B-Raf con valores de IC50 de 6 nM y 22 nM, respectivamente.
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GC37664
Sorafenib (D3)
BAY 43-9006-d3
Sorafenib (D3) (Bahía 43-9006-d3) es el deuterio etiquetado Sorafenib. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa IC50 de 6 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, B-Raf y VEGFR-3, respectivamente. -
GC37665
Sorafenib (D4)
Bay 43-9006-d4
Sorafenib (D4) (Bahía 43-9006-d4) es el deuterio etiquetado Sorafenib. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa IC50 de 6 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, B-Raf y VEGFR-3, respectivamente.