ERK
ERK (extracellular-signal-regulated kinase), also known as MAPK, is involved in the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells.
Products for ERK
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC63903
(E)-Osmundacetone
(E)-Osmundacetone es el isÓmero de Osmundacetone.
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GC73082
(R)-VX-11e
(R)-VX-11e el compuesto 1 es un inhibidor de ERK2.
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GC73433
(S)-BAY 2965501
(S)-BAY 2965501 es el isómero zurde la bahía 2965501.
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GC39325
2,5-Dihydroxyacetophenone
La 2,5-dihidroxiacetofenona, aislada de Rehmanniae Radix Preparata, inhibe la producciÓn de mediadores inflamatorios en los macrÓfagos activados mediante el bloqueo de las vÍas de seÑalizaciÓn ERK1/2 y NF-κB.
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GA20623
Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂
MDP, N-Acetylmuramoyl dipeptide
Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) es un péptido inmunorreactivo sintético que consta de Ácido N-acetilmurÁmico unido a una cadena de aminoÁcidos corta de L-Ala-D-isoGln. -
GC68597
ACA-28
ACA-28 (compuesto 2a) is an effective ERK MAPK signal regulator. ACA-28 induces apoptosis through excessive activation of ERK and selectively inhibits cancer cell growth. ACA-28 inhibits the growth of melanoma cells (SK-MEL-28) and normal melanocytes (NHEM), with IC50 values of 5.3 and 10.1 μM, respectively.
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GC17265
AG-126
Tyrphostin AG-126
AG-126 es un inhibidor de la tirosina quinasa, puede inhibir la fosforilación de ERK1 y ERK2 a 25-50 μM. -
GC35412
Asperulosidic Acid
El Ácido asperulosÍdico (ASPA), un glucÓsido iridoide bioactivo, se extrae de las hierbas de Hedyotis diffusa Willd.
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GN10494
Astragaloside IV
AS-IV, AST-IV
Astragaloside IV, un componente activo aislado de Astragalus membranaceus, puede proteger el miocardio contra la lesión por isquemia/reperfusión e inhibe la replicación del HAdV-3, además de reducir la apoptosis inducida por el HAdV-3. -
GC31667
AX-15836
AX-15836 es un inhibidor de ERK5 potente y selectivo con una IC50 de 8 nM.
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GC72868
AZA197
AZA197 es un inhibiselectivo de moléculas pequeñas de Cdc42.
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GC19048
AZD-0364
AZD0364
AZD-0364 (AZD0364) es un potente y selectivo inhibidor de ERK2 extraÍdo de la patente WO2017080979A1, compuesto ejemplo 18, tiene una IC50 de 0,6 nM. -
GC34342
BAY885
BAY885 es un inhibidor de ERK5 muy potente y selectivo con una IC50 de 35 nM. BAY885 muestra una débil inhibiciÓn de otras quinasas.
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GC15693
BIX 02188
BIX 02188 es un potente inhibidor selectivo de MEK5 con una IC50 de 4,3 nM. BIX 02188 inhibe la actividad catalítica de ERK5, con un IC50 de 810 nM.
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GC12220
BIX 02189
BIX 02189 es un inhibidor de MEK5 potente y selectivo con una IC50 de 1,5 nM. BIX 02189 también inhibe la actividad catalítica de ERK5 con un IC50 de 59 nM.
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GC40352
Cafestol
El cafestol, uno de los principales componentes del café, es un diterpeno especÍfico del café.
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GC32900
CC-90003
CC-90003 es un inhibidor irreversible y selectivo de ERK 1/2 con actividad antitumoral.
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GC61865
Cearoin
La cearoÍna aumenta la autofagia y la apoptosis a través de la producciÓn de ROS y la activaciÓn de ERK.
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GC35674
Chicanine
La chicanina es un compuesto de lignano de Schisandra chinesis, inhibe la fosforilaciÓn inducida por LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 e IκB-α, con actividad antiinflamatoria.
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GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
CHPG es un agonista selectivo de mGluR5 y atenÚa el estrés oxidativo y la inflamaciÓn inducidos por SO2 a través de la vÍa TSG-6/NF-κB en células microgliales BV2. -
GC17963
CHPG Sodium salt
La sal sÓdica de CHPG es un agonista selectivo de mGluR5 y atenÚa el estrés oxidativo y la inflamaciÓn inducidos por SO2 a través de la vÍa TSG-6/NF-κB en células microgliales BV2.
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GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2/ERK8-IN-1 es un inhibidor dual de caseÍna quinasa 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) y ERK8 (MAPK15, ERK7) con IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 también se une a PIM1, HIPK2 (proteÍna quinasa 2 que interactÚa con el homeodominio) y DYRK1A con Kis de 8,65 μM, 15,25 μM y 11,9 μM, respectivamente. CK2/ERK8-IN-1 tiene eficacia proapoptÓtica.
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GN10481
Corynoxeine
δ18-Rynchophylline
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GC16214
DEL-22379
DEL-22379 es un inhibidor de dimerizaciÓn de ERK. DEL-22379 se une fÁcilmente a ERK2 con una Kd estimada en el rango micromolar bajo, aunque la uniÓn es detectable incluso a concentraciones nanomolares bajas. La dimerizaciÓn de ERK2 se inhibe progresivamente con una IC50 de ~0,5 μM.
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GC32254
Deltonin
Deltonin, una saponina esteroidal, aislada de Dioscorea zingiberensis Wright, con actividad antitumoral; Deltonin inhibe la activaciÓn de ERK1/2 y AKT.
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GC61466
DMU-212
DMU-212 es un derivado metilado del Resveratrol, con actividades antimitÓticas, antiproliferativas, antioxidantes y promotoras de la apoptosis. DMU-212 induce la detenciÓn mitÓtica mediante la inducciÓn de la apoptosis y la activaciÓn de la proteÍna ERK1/2. DMU-212 tiene actividad oral.
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GC64496
EF24
EF24 es un anÁlogo de curcumina con mayor eficacia antitumoral y biodisponibilidad oral a través de la desactivaciÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn MAPK/ERK en el carcinoma de células escamosas oral (OSCC). El tratamiento con EF24 aumenta los niveles de caspasa 3 y 9 activadas y disminuye las formas fosforiladas de MEK1 y ERK.
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GC69064
Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA
Endotelina-1 (1-31) (Humana) TFA es un eficaz vasoconstrictor y elevador de la presión arterial. Endotelina-1 (1-31) (Humana) TFA se origina a partir de la hidrólisis selectiva del chymase sobre el ET-1 grande.
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GC43610
Enniatin A1
La enniatina A1 aislada de las micotoxinas de Fusarium es un hexadepsipéptido cÍclico que consta de Ácidos D-α-hidroxiisovalérico alternados y N-metil-L-aminoÁcidos. Enniatin A1 posee propiedades anticancerÍgenas mediante la inducciÓn de apoptosis y la interrupciÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn de ERK. Enniatin A1 inhibe ACAT con un IC50 de 49 μM en microsomas de hÍgado de rata.
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GC17693
Enniatin B
Antibiotic 86/88
La enniatina B es una micotoxina de Fusarium. -
GC43611
Enniatin B1
La enniatina B1 es una micotoxina de Fusarium.
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GC33206
ERK-IN-1
ERK-IN-1 (compuesto B) es un inhibidor de ERK1 y ERK2 disponible por vÍa oral en el tratamiento de una enfermedad proliferativa caracterizada por mutaciones activadoras en la vÍa MAPK. La actividad estÁ particularmente relacionada con el tratamiento del CPNM con mutaciÓn en KRAS, el CPNM con mutaciÓn en BRAF, el cÁncer de pÁncreas con mutaciÓn en KRAS, el cÁncer colorrectal (CCR) con mutaciÓn en KRAS y el cÁncer de ovario con mutaciÓn en KRAS. El clorhidrato de ERK-IN-1 también puede inhibir la RAF.
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GC62229
ERK-IN-3
ERK-IN-3
ERK-IN-3 es un inhibidor potente y oralmente activo de ERK. ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 con valores IC50 nM bajos de un solo dÍgito. ERK-IN-3 se puede utilizar para la investigaciÓn de cÁnceres provocados por mutaciones RAS. -
GC63459
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK-IN-3 benzenesulfonate
El bencenosulfonato de ERK-IN-3 es un inhibidor potente y oralmente activo de ERK. El bencenosulfonato de ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 con valores IC50 nM bajos de un solo dÍgito. El bencenosulfonato ERK-IN-3 se puede utilizar para la investigaciÓn de cÁnceres provocados por mutaciones RAS. -
GC65510
ERK1/2 inhibitor 1
El inhibidor 1 de ERK1/2 es un potente inhibidor de ERK1/2 biodisponible por vÍa oral, que muestra una inhibiciÓn del 60 % a 1 nM y una IC50 de 3,0 nM contra ERK1 y ERK2, respectivamente.
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GC67905
ERK1/2 inhibitor 7
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GC73481
ERK1/2 inhibitor 9
ERK1/2 inhibitor 9 (sonda 1) es un inhibidor covalente de ERK1/2.
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GC32796
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1 es un potente inhibidor de ERK5 con una IC50 de 87±7 nM. ERK5-IN-1 también inhibe LRRK2[G2019S] con un IC50 de 26 nM. -
GC36002
ERK5-IN-2
ERK5-IN-2 es un inhibidor selectivo de ERK5 submicromolar activo por vÍa oral con IC50 de 0,82 μM, 3 μM para ERK5 y ERK5 MEF2D, respectivamente.
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GC73648
ERK5-IN-5
ERK5-IN-5 (compuesto 4a) es un inhibidor de la ERK5 quinasa con actividad anticancerosa.
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GC10647
FR 180204
ERK Inhibitor II
FR 180204 es un inhibidor de ERK selectivo y competitivo con ATP. FR 180204 inhibe ERK1 y ERK2 con IC50 de 0,51 μM (Ki = 0,31 μM) y 0,33 μM (Ki = 0,14 μM), respectivamente. -
GC12006
GDC-0994
Ravoxertinib
GDC-0994 (GDC-0994) es un inhibidor de la cinasa ERK activo por vÍa oral con una IC50 de 6,1 nM y 3,1 nM para ERK1 y ERK2, respectivamente. -
GC20007
Ginsenoside CK
Ginsenoside Compound K, Ginsenoside IH901; Compound K
Ginsenoside C-K, a bacterial metabolite of G-Rb1, exhibits anti-inflammatory effects by reducing iNOS and COX-2. Ginsenoside C-K exhibits an inhibition against the activity of CYP2C9 and CYP2A6 in human liver microsomes with IC50s of 32.0±3.6 μM and 63.6±4.2 μM, respectively.
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GC64035
Hirsutenone
La hirsutenona es un diarilheptanoide botÁnico activo presente en las especies de Alnus y exhibe muchas actividades biolÓgicas, incluidos efectos antiinflamatorios, antitumorales y antiatÓpicos.
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GN10664
Honokiol
NSC 293100
Honokiol es un bisfenol natural con múltiples actividades biológicas. Apunta a múltiples moléculas de señalización y presenta efectivas actividades antioxidantes, antiinflamatorias, antiangiogénicas y anticancerígenas. También posee actividades antibacterianas de amplio espectro y anti-virus de inmunodeficiencia humana (VIH). -
GC43885
Hypothemycin
NSC 354462
La hipotemicina, un policétido fÚngico, es un inhibidor multicinasa con Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM y 8,4/2,4 μM para VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα y ERK1/ERK2, respectivamente. -
GC73145
I-287
I-287 es un inhibidor selectivo de PAR2 activo por vía oral que actúa como un regulador alostérico negativo en la actividad G − q y G − 12/13 y sus efectores aguas abajo.
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GC38804
JWG-071
JWG-071 es la primera sonda quÍmica selectiva de quinasa informada para ERK5. JWG-071 mejora la actividad de ERK5 y la selectividad de BRD4. JWG-071 serÁ una sonda quÍmica muy necesaria para desinvolucionar la farmacologÍa de ERK5 y BRD4.
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GC33051
KO-947
KO-947 es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas ERK1/2 con utilidad potencial en tumores desregulados en la vÍa MAPK.
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GC44085
L-Sulforaphene
Raphanin, (S)-Sulforaphene
El L-sulforafeno, aislado de semillas de rÁbano, presenta una DE50 frente a plÁntulas de hoja aterciopelada de aproximadamente 2 x 10-4 M. El L-sulforafeno promueve la apoptosis de las células cancerosas e inhibe la migraciÓn mediante la inhibiciÓn de EGFR, p-ERK1/2, NF‐κB y otros seÑales -
GC17608
Lidocaine
NSC 40030
La lidocaÍna (Lignocaine) inhibe los canales de sodio que involucran voltaje complejo y dependencia del uso . -
GC33831
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)
El clorhidrato de lidocaÍna (clorhidrato de lidocaÍna) (clorhidrato de lidocaÍna) inhibe los canales de sodio que involucran voltaje complejo y dependencia del uso.
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GC30770
LM22B-10
LM22B-10 es un activador del receptor de neurotrofina TrkB/TrkC y puede inducir la activaciÓn de TrkB, TrkC, AKT y ERK in vitro e in vivo.
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GC34650
Longdaysin
Longdaysin es un inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina, que ejerce un efecto antitumoral al bloquear la seÑalizaciÓn de Wnt dependiente de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 y ERK2 con IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM y 52 μM, respectivamente.
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GN10267
Loureirin B
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GC73607
LUNA18
LUNA18 es un inhibidor de KRAS y ERK.
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GC19235
LY3214996
LY3214996
LY3214996 (LY3214996) es un inhibidor altamente selectivo de ERK1 y ERK2, con IC50 de 5 nM para ambas enzimas en ensayos bioquÍmicos. LY3214996 inhibe potentemente p-RSK1 celular en lÍneas celulares de cÁncer mutantes BRAF y RAS. LY3214996 muestra potentes actividades antitumorales en modelos de cÁncer con alteraciones en la vÍa MAPK. -
GC31735
Magnolin
(+)-Magnolin
Magnolin, un componente principal de Magnolia flos (Shin-Yi), inhibe el eje de seÑalizaciÓn Ras/ERKs/RSK2 al dirigirse al bolsillo activo de ERK1 y ERK2 con IC50 de 87 nM y 16,5 nM, respectivamente. -
GC73446
MEK-IN-6
MEK-IN-6 (ejemplo 69) es un inhibidor de MEK.
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GC36596
Methylnissolin
(-)-Methylnissolin
La metilnissolina (astrapterocarpan), aislada de Astragalus membranaceus, inhibe la proliferaciÓn celular inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF)-BB con una IC50 de 10 μM. -
GC16007
Methylthiouracil
El metiltiouracilo es un agente antitiroideo.
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GC72100
MK2-IN-5 acetate
MK2-IN-5 acetate es un pseudosustrmk2 (Ki= 8 × M).
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GC18156
MK8353
SCH900353
MK8353 (SCH900353) es un inhibidor de ERK1/2 potente, selectivo y disponible por vía oral, con IC50 de 23,0 nM y 8,8 nM, respectivamente; MK8353 tiene actividad antitumoral. -
GC32789
Mogrol
Mogrol es un biometabolito de los mogrosidos y actÚa a través de la inhibiciÓn de las vÍas ERK1/2 y STAT3, o reduciendo la activaciÓn de CREB y activando la seÑalizaciÓn de AMPK.
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GC73234
MY-673
MY-673 es un inhibidor del sitio de Unión a la colchicina (CBSI), que inhila la polimerización de la tubulina.
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GC33857
Omtriptolide
Omtriptolide (PG490-88) es un profÁrmaco derivado de triptolide purificado de la hierba china.
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GN10752
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic Acid, NSC 244427
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GC10282
Piperlongumine
Piplartine
Piperlongumine is a natural alkaloid compound extracted from Piper longum L., which has multiple pharmacological activities, including anti-tumor, lipid metabolism regulation, anti-platelet aggregation and analgesic activities. -
GC17407
Pluripotin
SC1
Pluripotin es un inhibidor dual de ERK1 y RasGAP con KD de 98 nM y 212 nM, respectivamente. Pluripotin también inhibe RSK1, RSK2, RSK3 y RSK4 con IC50 de 0,5, 2,5, 3,3 y 10,0 μM, respectivamente. -
GC37071
Ravoxertinib hydrochloride
GDC-0994 hydrochloride
El clorhidrato de ravoxertinib (clorhidrato de GDC-0994) es un inhibidor selectivo biodisponible por vÍa oral para la actividad de la quinasa ERK con IC50 de 6,1 nM y 3,1 nM para ERK1 y ERK2, respectivamente. -
GC62448
Rineterkib hydrochloride
El clorhidrato de rineterkib (compuesto B) es un inhibidor de ERK1 y ERK2 disponible por vÍa oral en el tratamiento de una enfermedad proliferativa caracterizada por mutaciones activadoras en la vÍa MAPK. La actividad estÁ particularmente relacionada con el tratamiento del CPNM con mutaciÓn en KRAS, el CPNM con mutaciÓn en BRAF, el cÁncer de pÁncreas con mutaciÓn en KRAS, el cÁncer colorrectal (CCR) con mutaciÓn en KRAS y el cÁncer de ovario con mutaciÓn en KRAS. El clorhidrato de rineterkib también puede inhibir la RAF.
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GC69821
RLX-33
RLX-33 es un antagonista efectivo, selectivo y con permeabilidad a la barrera hematoencefálica de la familia de péptidos relaxina 3 (RXFP3), que también bloquea la fosforilación de ERK1/2 inducida por relaxina 3, con IC50 para RXFP3, ERK1 y ERK2 de 2.36 μM, 7.82 μM y 13.86 μM respectivamente. RLX-33 puede bloquear el aumento en la ingesta alimentaria en ratas inducido por el agonista selectivo R3/I5 de RXFP3. RLX-33 se puede utilizar en investigaciones sobre síndrome metabólico.
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GC73678
RMC-4998
RMC-4998 es un inhibidor activo oral dirigido al estado activo o ligado a GTP del mutante KRASG12C.
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GC71682
Salbutamol
Salbutamol (Albuterol) es un agonista de acción corta del receptor beta 2 adrenérgico con actividad oral.
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GC16001
SCH772984
SCH772984 es un inhibidor novedoso, potente y competitivo de ATP de ERK1 y ERK2, con valores de IC50 de 4nM y 1nM, respectivamente.
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GC74352
Serum thymic factor acetate
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
Serum thymic factor acetate (acetato de tmulina) es la forma de sal acetato del factor tmico sérico. -
GC73340
SHR2415
SHR2415 es un inhibidor de ERK1/2 altamente potente, selectivo y activo por vía oral.
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GC17425
Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC)
El tauroursodesoxicolato (Ácido tauroursodesoxicÓlico; TUDCA) sÓdico es un inhibidor del estrés del retÍculo endoplÁsmico (RE). El tauroursodesoxicolato reduce significativamente la expresiÓn de moléculas de apoptosis, como la caspasa-3 y la caspasa-12. El tauroursodesoxicolato también inhibe la ERK.
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GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
3α,7β-dihydroxy-5β-cholanoyl Taurine, TUDCA, UR-906
El Tauroursodeoxicólico (TUDCA) es un inhibidor del estrés del retículo endoplásmico (ER). El Tauroursodeoxicólico (TUDCA) reduce significativamente la expresión de moléculas de apoptosis, como caspasa-3 y caspasa-12. Además, el Tauroursodeoxicólico (TUDCA) también inhibe ERK.
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GC34831
Tauroursodeoxycholate dihydrate
El dihidrato de tauroursodesoxicolato (Ácido tauroursodesoxicÓlico; TDUCA) es un inhibidor del estrés del retÍculo endoplÁsmico (RE). El tauroursodesoxicolato reduce significativamente la expresiÓn de moléculas de apoptosis, como la caspasa-3 y la caspasa-12. El tauroursodesoxicolato también inhibe la ERK.
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GC34057
TBHQ (tert-Butylhydroquinone)
TBHQ (tert-Butylhydroquinone) (tert-Butylhydroquinone) es un activador de Nrf2 ampliamente utilizado, protege contra la cardiotoxicidad inducida por doxorrubicina (DOX) a través de la activaciÓn de Nrf2. TBHQ (tert-butilhidroquinona) (tert-butilhidroquinona) también es un activador de ERK; rescata la inhibiciÓn de la proliferaciÓn celular inducida por dehidrocoridalina (DHC) en el melanoma.
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GC39074
Tenuifoliside A
Tenuifoliside A se aÍsla de Polygala tenuifolia, tiene efectos antiapoptÓticos y similares a los antidepresivos.
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GC41573
Theaflavin 3,3'-digallate
TF3, TFDG
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3; ZP10) es un potente inhibidor de la proteasa del virus Zika (ZIKV) con un valor de IC50 de 2.3 μM. -
GC30162
trans-Zeatin
trans-Zeatin es una citoquinina vegetal, que juega un papel importante en el crecimiento, la diferenciaciÓn y la divisiÓn celular; trans-Zeatin también inhibe la activaciÓn de MEK/ERK inducida por UV.
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GC11422
Ulixertinib (hydrochloride)
BVD-523,VRT-752271
Ulixertinib (clorhidrato) (clorhidrato de BVD-523) es un inhibidor covalente potente, activo por vía oral, altamente selectivo, competitivo con ATP y reversible de las quinasas ERK1/2, con una IC50 de \u003c0,3 nM contra ERK2. Ulixertinib (clorhidrato) inhibe el ERK2 fosforilado (pERK) y la quinasa RSK corriente abajo (pRSK) en una línea celular de melanoma A375. -
GC38679
Urolithin B
NSC 94726, 3-hydroxy Urolithin
La urolitina B es uno de los metabolitos microbianos intestinales de los elagitaninos y tiene efectos antiinflamatorios y antioxidantes. -
GC17031
VRT752271
VRT752271 (BVD-523; VRT752271) es un inhibidor covalente reversible, potente, activo por vÍa oral, altamente selectivo, competitivo con ATP de las quinasas ERK1/2, con una IC50 de <0,3 nM contra ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) inhibe el ERK2 fosforilado (pERK) y la quinasa RSK corriente abajo (pRSK) en una lÍnea celular de melanoma A375.
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GC13115
VX-11e
TCS Extracellular Signal-Related Kinase 11e, VX-11e
A selective ERK inhibitor -
GC12691
XMD17-109
ERK5-IN-1
A selective ERK5 inhibitor -
GC11076
XMD8-92
A selective ERK5 inhibitor