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MAP4K

MAP4Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinases) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4K family members, including Hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1), Germinal centre kinase (GCK/MAP4K2), Germinal centre kinase-like kinase (GLK/MAP4K3), HPK/GCK-like kinase (HGK/MAP4K4), Misshapen-like kinase 1 (MINK1/MAP4K6) and TRAF2 and NCK interacting kinase (TNIK/MAP4K7), as potent LATS1/2-activating kinases.

Overexpression or deletion of MAP4Ks affects the phosphorylation and activity of Large tumor suppressor 1/2 (LATS1/2, homologues of Wts) and Yes-associated protein (YAP) /transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ). By acting in a LATS-dependent, but Mammalian Ste20-like kinases 1/2 (MST1/2, homologues of Hpo)-independent manner, MAP4Ks restrict the activity of YAP/TAZ by promoting their phosphorylation and inhibiting target gene expression. MAP4Ks are components of the Hippo pathway by directly phosphorylating and activating the LATS1/2 kinases.MAP4K2/4/6 and MST1/2 both belong to the STE20-like kinase family, and their kinase domains are highly homologous to one another. MAP4K4 acts through LATS to inhibit YAP and cell proliferation.

Targets for  MAP4K

Products for  MAP4K

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC73214 (3S,4R)-GNE-6893 (3S,4R)-GNE-6893 es un potente inhibidor de la HPK1. (3S,4R)-GNE-6893 Chemical Structure
  3. GC12151 B-Raf inhibitor B-Raf inhibitor Chemical Structure
  4. GC25289 CompK

    compound K

     CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells. CompK Chemical Structure
  5. GC65298 DMX-5804 DMX-5804 es un inhibidor de MAP4K4 potente, activo por vÍa oral y selectivo, con una IC50 de 3 nM, una pIC50 de 8,55 para MAP4K4 humana, menos potente en MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8,18) y TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7,96) . DMX-5804 Chemical Structure
  6. GC33123 GNE 220 GNE-220 es un inhibidor potente y selectivo de MAP4K4 con un IC50 de 7 nM. GNE 220 Chemical Structure
  7. GC34208 GNE 220 Hydrochloride GNE 220 (clorhidrato) es un inhibidor potente y selectivo de MAP4K4, con un IC50 de 7 nM. GNE 220 Hydrochloride Chemical Structure
  8. GC18257 GNE-495 GNE-495 es un inhibidor de MAP4K4 potente y selectivo con una IC50 de 3,7 nM. GNE-495 Chemical Structure
  9. GC73213 GNE-6893 GNE-6893 es un potente inhibidor de la HPK1. GNE-6893 Chemical Structure
  10. GC69238 HPK1-IN-19

    KIF18A-IN-1 es un inhibidor de la quinasa de células progenitoras hematopoyéticas 1 HPK1, para más información consulte el compuesto I-47 en el documento de patente WO2018102366A1.

     HPK1-IN-19 Chemical Structure
  11. GC73012 HPK1-IN-2 dihydrochloride HPK1-IN-2 dihydrochloride es un potente inhibide la quinasa del progenithematopoyético (HPK1) (IC50<0.05 µΜ) con actividad antitumoral. HPK1-IN-2 dihydrochloride Chemical Structure
  12. GC70890 HPK1-IN-26 HPK1-IN-26 es un inhibide HPK1 y GLK extraído del compuesto 1 de la patente WO2021254118A1. HPK1-IN-26 Chemical Structure
  13. GC62514 HPK1-IN-3 HPK1-IN-3 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 1 progenitora hematopoyética competitiva con ATP (HPK1; MAP4K1) con una IC50 de 0,25 nM. HPK1-IN-3 Chemical Structure
  14. GC69240 HPK1-IN-32

    HPK1-IN-32 es un inhibidor selectivo y efectivo de HPK1, con una IC50 de 65 nM. HPK1-IN-32 se puede utilizar en la investigación de enfermedades relacionadas con HPK1.

     HPK1-IN-32 Chemical Structure
  15. GC73438 HPK1-IN-34 HPK1-IN-34 (compuesto 143) es un inhibide la quinasa del progenithematopoyético 1 (HPK1) con una IC50 <100 nM. HPK1-IN-34 Chemical Structure
  16. GC63569 HPK1-IN-4 HPK1-IN-4 (comp 22) es un inhibidor de HPK1 (MAPK41) (IC50 de 0,061 nM) como compuesto de herramienta de inmunoterapia preclÍnica. HPK1-IN-4 Chemical Structure
  17. GC63006 HPK1-IN-7 HPK1-IN-7 es un potente inhibidor de HPK1 (progenitor hematopoyético quinasa 1, MAP4K1) activo por vÍa oral (IC50 = 2,6 nM) con excelente selectividad familiar y kinÓmica. HPK1-IN-7 muestra selectividad contra IRAK4 (59 nM) y GLK (140 nM). HPK1-IN-7 muestra una eficacia sÓlida contra el modelo de tumor singénico MC38 en combinaciÓn con anti-PD1. HPK1-IN-7 Chemical Structure
  18. GC63317 HPK1-IN-8 HPK1-IN-8 es un inhibidor selectivo de conformaciÓn inactivo alostérico de HPK1 de longitud completa. HPK1-IN-8 Chemical Structure
  19. GC73887 INS018 055

    TNIK&MAP4K4-IN-2

     INS018 055 (compuesto 112) es un inhibidor de TNIK y MAP4K4 con valores de IC50 de 12-120, 12-120 nM, respectivamente. INS018 055 Chemical Structure
  20. GC63059 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3 (Compuesto 17) es un inhibidor de MAP4K4 potente y selectivo con una IC50 de 14,9 nM en el ensayo de quinasa, una IC50 de 470 nM en el ensayo de células. MAP4K4-IN-3 Chemical Structure
  21. GC19260 NCB-0846 NCB-0846 es un inhibidor de TNIK disponible por vÍa oral con un IC50 de 21nM. NCB-0846 Chemical Structure
  22. GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1 NG25 Chemical Structure
  23. GC50252 PF 06260933 dihydrochloride MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK PF 06260933 dihydrochloride Chemical Structure
  24. GC31675 PF-06260933

    PF-06260933

     PF-06260933 es un inhibidor altamente selectivo y activo por vÍa oral de MAP4K4 con IC50 de 3,7 y 160 nM para quinasa y célula, respectivamente. PF-06260933 Chemical Structure
  25. GC50295 TL4-12 TL4 12 es un inhibidor potente y selectivo de GCK (cinasa del centro germinal). TL4-12 Chemical Structure
  26. GC69239 ZYF0033

    HPK1-IN-22

    ZYF0033 (HPK1-IN-22, compuesto ZYF0033) es un inhibidor de la quinasa de células progenitoras hematopoyéticas 1 (HPK1), con una IC50 menor a 10 nM basado en su capacidad para inhibir la fosforilación de la proteína MBP. ZYF0033 reduce la fosforilación del SLP76 (serina 376). ZYF0033 promueve una respuesta inmune contra el cáncer. ZYF0033 inhibe el crecimiento tumoral en el modelo de ratón homólogo 4T-1 y aumenta la infiltración intratumoral de células DC, NK y CD107a+CD8+ T, pero disminuye la infiltración de células T, PD-1+CD8+ T, TIM-3+CD8+ T y LAG3+CD8+ T.

     ZYF0033 Chemical Structure

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