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MEK1/2

MEK1/2, also known as MAPKK (mitogen-activated protein kinase kinase), is a kinase enzyme which phosphorylates MAPK (mitogen-activated protein kinase).

Products for  MEK1/2

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC12851 10Z-Hymenialdisine 10Z-Hymenialdisine ((Z)-Hymenialdisine) es un alcaloide de pirrol bioactivo natural. La 10Z-himenialdisina es un inhibidor de la pancinasa y tiene actividades anticancerÍgenas. 10Z-Hymenialdisine Chemical Structure
  3. GC73085 3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles es un inhibidor de la proteína morfogenética ósea 2 (BMP2) con una IC50 de 2,2 μM. 3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles Chemical Structure
  4. GC15240 APS-2-79 APS-2-79 es un antagonista de MEK dependiente de KSR. APS-2-79 inhibe la uniÓn de ATPbiotina a KSR2 dentro del complejo KSR2-MEK1 con una IC50 de 120 nM. APS-2-79 hace que la estabilizaciÓn del estado inactivo de KSR antagonice la seÑalizaciÓn oncogénica de Ras-MAPK. APS-2-79 Chemical Structure
  5. GN10063 Arctigenin Arctigenin, un compuesto natural de lignano, ha demostrado actividades anticancerígenas en el cáncer. Arctigenina exhibe potentes actividades antioxidantes, antiinflamatorias y antivirales (virus de la influenza A). Arctigenin Chemical Structure
  6. GC17030 AZD6244(Selumetinib)

    AZD6244; ARRY-142886

     A highly selective inhibitor of MEK1/2 AZD6244(Selumetinib) Chemical Structure
  7. GC14643 AZD8330

    ARRY-424704; ARRY-704; AZD-8330; ARRY424704; ARRY704; AZD8330

     AZD8330 (ARRY-424704) es un inhibidor de MEK1/MEK2 potente y no competitivo, con una IC50 de 7 nM. AZD8330 Chemical Structure
  8. GC33305 Balamapimod (MKI 833)

    MKI 833

     Balamapimod (MKI 833) (MKI 833) es un inhibidor reversible de Ras/Raf/MEK con potencial actividad antitumoral. Balamapimod (MKI 833) Chemical Structure
  9. GC17828 BI-847325 BI-847325 es un inhibidor dual competitivo de ATP de MEK y aurora quinasas (AK) con valores IC50 de 4 y 15 nM para MEK2 y AK-C humanos, respectivamente. BI-847325 Chemical Structure
  10. GC15693 BIX 02188 BIX 02188 es un potente inhibidor selectivo de MEK5 con una IC50 de 4,3 nM. BIX 02188 inhibe la actividad catalítica de ERK5, con un IC50 de 810 nM. BIX 02188 Chemical Structure
  11. GC12220 BIX 02189 BIX 02189 es un inhibidor de MEK5 potente y selectivo con una IC50 de 1,5 nM. BIX 02189 también inhibe la actividad catalítica de ERK5 con un IC50 de 59 nM. BIX 02189 Chemical Structure
  12. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 es un inhibidor potente e irreversible de la quinasa mutante del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), con IC50 de 5,3 nM y 8,3 nM para las quinasas EGFR T790M y WT EGFR mutantes resistentes a los medicamentos, respectivamente. CHMFL-EGFR-202 muestra una selectividad de ~10 veces por EGFR L858R/T790M frente al EGFR de tipo salvaje en las células. CHMFL-EGFR-202 adopta una conformaciÓn de uniÓn inactiva covalente \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_es_2021q4.md CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  13. GC10033 Cobimetinib

    GDC-0973, RG-7420, XL518

     A potent, orally available MEK1 inhibitor Cobimetinib Chemical Structure
  14. GC14337 Cobimetinib (R-enantiomer) Cobimetinib (R-enantiomer) Chemical Structure
  15. GC17426 Cobimetinib (racemate) Cobimetinib (racemate) Chemical Structure
  16. GC35719 Cobimetinib hemifumarate El hemifumarato de cobimetinib es un nuevo inhibidor selectivo de MEK1 y el valor IC50 frente a MEK1 es de 4,2 nM. Cobimetinib hemifumarate Chemical Structure
  17. GC14247 GDC-0623

    RG 7421; MEK inhibitor 1

     GDC-0623 (RG 7421) es un potente inhibidor no competitivo de ATP de MEK1 (Ki =0,13 nM, +ATP) y muestra una potencia 6 veces mÁs débil frente a HCT116 (KRAS (G13D), EC50 =42 nM) frente a A375 (BRAFV600E, EC50 =7 nM). GDC-0623 Chemical Structure
  18. GC12006 GDC-0994

    Ravoxertinib

     GDC-0994 (GDC-0994) es un inhibidor de la cinasa ERK activo por vÍa oral con una IC50 de 6,1 nM y 3,1 nM para ERK1 y ERK2, respectivamente. GDC-0994 Chemical Structure
  19. GC69191 GSK1790627

    GSK1790627 es el metabolito N-desacetilado de Trametinib. Trametinib es un inhibidor de MEK con actividad oral que puede activar la autofagia e inducir la apoptosis celular.

     GSK1790627 Chemical Structure
  20. GC36199 GW284543

    UNC10225170

     GW284543 (UNC10225170) es un inhibidor selectivo de MEK5. GW284543 reduce pERK5 y disminuye la proteÍna MYC endÓgena. GW284543 Chemical Structure
  21. GC43885 Hypothemycin

    NSC 354462

     La hipotemicina, un policétido fÚngico, es un inhibidor multicinasa con Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM y 8,4/2,4 μM para VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα y ERK1/ERK2, respectivamente. Hypothemycin Chemical Structure
  22. GN10023 Isorhamnetin

    3'Omethyl Quercetin

     Isorhamnetin Chemical Structure
  23. GC17608 Lidocaine

    NSC 40030

     La lidocaÍna (Lignocaine) inhibe los canales de sodio que involucran voltaje complejo y dependencia del uso . Lidocaine Chemical Structure
  24. GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) El clorhidrato de lidocaÍna (clorhidrato de lidocaÍna) (clorhidrato de lidocaÍna) inhibe los canales de sodio que involucran voltaje complejo y dependencia del uso. Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC64904 MAP855 MAP855 es un inhibidor de la cinasa MEK1/2 altamente potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral (cascada MEK1 ERK2 IC50 = 3 nM, pERK EC50 = 5 nM). MAP855 muestra una inhibiciÓn equipotente de MEK1/2 de tipo salvaje y mutante. MAP855 Chemical Structure
  26. GC11277 MEK inhibitor MEK inhibitor Chemical Structure
  27. GC33388 MEK-IN-1 MEK-IN-1 es un inhibidor de MEK extraÍdo de la patente WO2008076415A1. MEK-IN-1 Chemical Structure
  28. GC73446 MEK-IN-6 MEK-IN-6 (ejemplo 69) es un inhibidor de MEK. MEK-IN-6 Chemical Structure
  29. GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)

    ARRY-438162, MEK162

     MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) es un inhibidor oral y selectivo de MEK1/2. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) inhibe MEK con un IC50 de 12 nM. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) Chemical Structure
  30. GC64292 MS432 MS432 es un degradador PROTAC de reclutamiento de von Hippel-Lindau basado en PD0325901, el primero en su clase y altamente selectivo para MEK1 y MEK2. MS432 muestra una buena exposiciÓn al plasma en ratones, exhibiendo valores de DC50 de 31 nM y 17 nM para MEK1, MEK2 en células HT29 respectivamente. MS432 Chemical Structure
  31. GC73498 MS934 MS934 es una nueva versión mejorada del VHL de reclutamiento MEK 1/2 degrader. MS934 Chemical Structure
  32. GC91576 Nedometinib

    NFX-179

     Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM). Nedometinib Chemical Structure
  33. GC73789 NST-628 NST-628 es una molécula de cola de la vía MAPK permeal al cerebro que inhila la fosforilación RAF yla activación MEK. NST-628 Chemical Structure
  34. GC15646 PD 184161 PD 184161 es un inhibidor de MEK activo por vía oral. PD 184161 Chemical Structure
  35. GC17964 PD 198306 PD 198306 es un inhibidor selectivo de MAPK/ERK-quinasa (MEK). PD 198306 Chemical Structure
  36. GC17485 PD 334581 PD 334581 es un inhibidor de MEK1. PD 334581 Chemical Structure
  37. GC10397 PD0325901 PD0325901 es un inhibidor de la cinasa mitógena activada por proteínas (MEK), selectivo, activo por vía oral y no competitivo con ATP, con un valor de IC50 de 0,33nM. PD0325901 Chemical Structure
  38. GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-dioxolano tiene la porciÓn principal del inhibidor de MEK PD0325901. PD0325901-O-C2-dioxolano y un ligando de VHL o CRBN E3 ligasa pueden usarse en la sÍntesis del degradador MEK1/2. PD0325901-O-C2-dioxolane Chemical Structure
  39. GC12989 PD184352 (CI-1040)

    PD 184352

     PD184352 (CI-1040) (PD 184352) es un inhibidor de molécula pequeÑa altamente especÍfico activo por vÍa oral de MEK con una IC50 de 17 nM para MEK1. PD184352 (CI-1040) Chemical Structure
  40. GC10110 PD318088 PD318088 es un inhibidor de MEK1/2 potente, alostérico y no competitivo de ATP, un anÁlogo de PD184352. PD318088 se une simultÁneamente con ATP en una regiÓn del sitio activo de MEK1 que estÁ adyacente al sitio de uniÓn de ATP. PD318088 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer. PD318088 Chemical Structure
  41. GC12819 PD98059

    NSC 679828

     PD98059 es un inhibidor de MEK potente y selectivo con una IC50 de 5 μM. PD98059 se une a la forma inactiva de MEK, evitando asÍ la activaciÓn de MEK1 (IC50 de 2-7 μM) y MEK2 (IC50 de 50 μM) por quinasas corriente arriba. PD98059 es un inhibidor de la seÑalizaciÓn de ERK1/2. PD98059 es un ligando para el receptor de hidrocarburo de arilo (AHR) y suprime la uniÓn de TCDD (IC50 de 4 μM) y la transformaciÓn de AHR (IC50 de 1 μM). PD98059 también inhibe la autofagia. PD98059 Chemical Structure
  42. GC18050 Pimasertib (AS-703026)

    MSC1936369B, Pimasertib

     Pimasertib (AS-703026) (AS703026) es un inhibidor de MEK1/2 alostérico disponible por vÍa oral no competitivo ATP altamente selectivo. Pimasertib (AS-703026) Chemical Structure
  43. GC14732 PLX-4720

    Raf Kinase Inhibitor V

     An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E PLX-4720 Chemical Structure
  44. GC16872 Refametinib

    BAY 869766; RDEA119;

    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) es un inhibidor de MEK1/MEK2 alostérico selectivo, potente, no competitivo con ATP, disponible por vÍa oral con IC50 de 19 nM y 47 nM, respectivamente. Refametinib Chemical Structure
  45. GC37516 Refametinib R enantiomer El enantiómero de refametinib R es un inhibidor de MEK extraído de la patente WO2007014011A2, compuesto 1022, tiene una CE50 de 2,0-15 nM. Refametinib R enantiomer Chemical Structure
  46. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM. RGB-286638 Chemical Structure
  47. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM. RGB-286638 free base Chemical Structure
  48. GC12141 RO4987655

    CH4987655

     RO4987655 es un inhibidor de MEK altamente selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 5,2 nM para la inhibiciÓn de MEK1/MEK2. RO4987655 Chemical Structure
  49. GC12406 RO5126766(CH5126766)

    CH5126766, VS-6766

     RO5126766(CH5126766) (CH5126766) es un inhibidor dual MEK/RAF primero en su clase que inhibe alostéricamente BRAFV600E, CRAF, MEK y BRAF (IC50: 8.2, 56, 160 nM y 190 nM, respectivamente). RO5126766(CH5126766) Chemical Structure
  50. GC16001 SCH772984 SCH772984 es un inhibidor novedoso, potente y competitivo de ATP de ERK1 y ERK2, con valores de IC50 de 4nM y 1nM, respectivamente. SCH772984 Chemical Structure
  51. GC14647 SCH772984 HCl

    ERK1/2 inhibitor

     SCH772984 HCl Chemical Structure
  52. GC15044 SCH772984 TFA

    ERK1/2 inhibitor

     SCH772984 TFA Chemical Structure
  53. GC38653 Selumetinib sulfate Selumetinib (AZD6244) es un inhibidor oral selectivo de MEK1/2 no competitivo con ATP, con una IC50 de 14 nM para MEK1. Selumetinib (AZD6244) inhibe la fosforilaciÓn de ERK1/2. Selumetinib sulfate Chemical Structure
  54. GC15359 SL-327 SL-327 inhibe MEK1 y MEK2, con valores IC50 de 180 nM y 220 nM, respectivamente. SL-327 Chemical Structure
  55. GC10209 TAK-733 TAK-733 es un inhibidor del sitio alostérico MEK potente y selectivo con una IC50 de 3,2 nM. TAK-733 Chemical Structure
  56. GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate

    TF3, TFDG

     Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3; ZP10) es un potente inhibidor de la proteasa del virus Zika (ZIKV) con un valor de IC50 de 2.3 μM. Theaflavin 3,3'-digallate Chemical Structure
  57. GC70053 Trametiglue

    Trametiglue es un derivado de Trametinib que, a través de una interacción única en la interfaz, tiene una eficacia y selectividad sin precedentes para dirigirse específicamente a KSR-MEK y RAF-MEK.

     Trametiglue Chemical Structure
  58. GC13508 Trametinib (GSK1120212)

    GSK1120212, JTP-74057

    Un inhibidor de MEK1 y MEK2.

     Trametinib (GSK1120212) Chemical Structure
  59. GC15260 Trametinib DMSO solvate Trametinib DMSO solvate Chemical Structure
  60. GC45902 Trametinib-13C-d3

    GSK1120212-13C,d3; JTP-74057-13C,d3

     A neuropeptide with diverse biological activities Trametinib-13C-d3 Chemical Structure
  61. GC30162 trans-Zeatin trans-Zeatin es una citoquinina vegetal, que juega un papel importante en el crecimiento, la diferenciaciÓn y la divisiÓn celular; trans-Zeatin también inhibe la activaciÓn de MEK/ERK inducida por UV. trans-Zeatin Chemical Structure
  62. GC45099 U-0126

    Un inhibidor de MEK

     U-0126 Chemical Structure
  63. GC15061 U0124 U0124, un anÁlogo inactivo de U0126, no tiene efecto sobre los niveles de proteÍna o ARNm de c-Fos y c-Jun. U0126 es un inhibidor de MEK. U0124 no inhibe MEK en concentraciones de hasta 100 μM. U0124 Chemical Structure
  64. GC12807 U0126-EtOH U0126-EtOH (U0126), como un inhibidor selectivo y no competitivo de ATP, tiene una potente inhibición sobre MEK1 y MEK2 con IC50 de 72 nM y 58 nM, respectivamente. U0126-EtOH Chemical Structure
  65. GC13412 Vemurafenib (PLX4032, RG7204)

    RG-7204, Ro 51-85426, Vemurafenib

    Un inhibidor de la mutante V600E y del tipo salvaje B-Raf.

     Vemurafenib (PLX4032, RG7204) Chemical Structure
  66. GC63264 Zapnometinib

    PD0184264; ATR-002

     Zapnometinib (PD0184264), un metabolito activo de CI-1040, es un inhibidor de MEK, con una IC50 de 5,7 nM. Zapnometinib Chemical Structure

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