Estrogen Receptor/ERR
Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.
Targets for Estrogen Receptor/ERR
Products for Estrogen Receptor/ERR
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC11282
β-Estradiol
β-Estradiol, Estradiol, 17β-Oestradiol, E2
Hormona sexual
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GC40753
α-Zearalanol
MK-188, (-)-α-Zearalanol
α-Zearalanol (α-zol) es una micotoxina con alta afinidad por los receptores de estrógenos (ER), α-Zearalenol es el derivado de zearalenona (ZEN), causa trastornos reproductivos en los animales, debido a sus efectos xenoestrogénicos.
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GC38008
β-Zearalenol
β-trans-Zearalenol, (-)-β-Zearalenol
β-Zearalenol es una micotoxina estrogénica no esteroide sintetizada por especies de Fusarium.
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GC45968
(±)-Liquiritigenin
A flavonoid with anticancer activity
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GC34962
(±)-Medicarpin
(±)-Medicarpin, un pterocarpan, es un tipo de isoflavonoide aislado de varias especies de plantas medicinales con diversos efectos biológicos, incluidas Sophora japonica, Zollernia paraensis y Platymiscium yucatamun, Machaerium aristulatum, Platymiscium floribundum, etc. (±)-Medicarpin inhibe potentemente la osteoclastogénesis y promueve la cicatrización ósea y aumenta la masa ósea mediante la diferenciación de osteoblastos con la acción osteogénica mediada por el receptor de estrógeno (ER) β.
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GC65885
(1S,3R)-GNE-502
(1S,3R)-GNE-502 (compuesto 179) es un potente ERα degradador con un valor EC50 de 13 nM contra ERα en MCF7 HCS. (1S,3R)-GNE-502 se puede utilizar para investigar el cÁncer relacionado con el receptor de estrÓgeno.
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GC34965
(20S)-Protopanaxatriol
20(S)-APPT, 20(S)-PPT
Un metabolito activo de ginsenósido.
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GC34978
(E)-4-Hydroxytamoxifen
El (E)-4-hidroxitamoxifeno ((E)-afimoxifeno), el isÓmero menos activo del (Z)-4-hidroxitamoxifeno, es un modulador del receptor de estrÓgeno.
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GC39747
(E/Z)-GSK5182
(E/Z)-GSK5182 es un compuesto racémico de los isÓmeros (E)-GSK5182 y (Z)-GSK5182.
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GC40643
(R)-Equol
(+)-Equol, Isoequol
(R)-Equol es un agonista de ERα y ERβ con Kis de 27,4 y 15,4 nM, respectivamente.
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GC61488
(Rac)-Acolbifene
EM-343; (Rac)-EM-652
(Rac)-acolbifeno (EM-343; (Rac)-EM-652) es la forma racémica de EM652 (antagonista del receptor de estrÓgeno), tiene actividades antiestrogénicas y estrogénicas. (Rac)-acolbifeno (EM-343; (Rac)-EM-652) contiene un anillo de piperidina, muestra un buen perfil farmacolÓgico, afinidad de uniÓn relativa (RBA)=380.
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GC38542
10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one
DHED
10β,17β-dihidroxiestra-1,4-dien-3-ona (DHED) es un profármaco bioprecursor del principal estrógeno humano, el 17β-estradiol, que actúa en el cerebro y alivia los sofocos en modelos de ratas con disfunción termorreguladora del cerebro.
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GC13887
25(R)-27-hydroxy Cholesterol
(25R)-26-hydroxy cholesterol
El colesterol 25(R)-27-hidroxi es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno y un agonista del receptor X del hÍgado.
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GC68533
3'-Hydroxymirificin
3'-Hydroxymirificin (compuesto 3) is a natural product that can be obtained from the roots of Pueraria lobata. 3'-Hydroxymirificin (compuesto 3) has estrogenic and anti-MCF-7 human breast cancer cell proliferation activity.
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GC17803
4-Hydroxytamoxifen
Afimoxifene, 4-OHT
4-hydroxytamoxifen es un metabolito importante del tamoxifeno y el antagonista selectivo del receptor de estrógenos.
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GC68553
4-Nonylphenol-d5
4-n-Nonylphenol-2,3,5,6-d4,OD
4-Nonylphenol-d5 es el isotopo deuterado del 4-nonilfenol. El 4-nonylfenol es el principal producto degradado de los etoxilatos de nonilfenol (NPEOs) y es un contaminante orgánico persistente con actividad endocrina disruptiva y actividad estrogénica.
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GC18362
Acolbifene
SCH 57068
El acolbifeno (EM-652), el metabolito activo de EM800, es un antiestrÓgeno puro activo por vÍa oral y un antagonista selectivo del receptor de estrÓgeno. El acolbifeno (EM-652) inhibe la actividad transcripcional inducida por estradiol (E2) de ERα (IC50 = 2 nM) y ERβ (IC50 = 0,4 nM). El acolbifeno (EM-652) posee propiedades anticancerÍgenas potentes y puras.
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GC61514
Acolbifene hydrochloride
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
El clorhidrato de acolbifeno (EM-652), un metabolito activo de EM800, es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERM) activo por vÍa oral que previene el cÁncer. El clorhidrato de acolbifeno (EM-652) inhibe la actividad transcripcional inducida por estradiol (E2) de ERα (IC50 = 2 nM) y ERβ (IC50 = 0,4 nM). El clorhidrato de acolbifeno (EM-652) ejerce una potente y pura acciÓn antiestrogénica en la glÁndula mamaria y el Útero. Propiedades anticancerÍgenas.
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GC62723
ARV-471
ARV-471
ARV-471 es un PROTAC dirigido al receptor de estrógeno (ER) con disponibilidad oral para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama ER+/HER2- localmente avanzado o metastásico.
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GC33381
Arzoxifene hydrochloride (LY 353381 HCl)
El clorhidrato de arzoxifeno (LY353381) es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno que es un potente antagonista de estrÓgeno en el tejido mamario y uterino mientras actÚa como un agonista de estrÓgeno para mantener la densidad Ósea y reducir el colesterol sérico.
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GC73046
AZ'6421
AZ'6421 actúa como protcólisis apunchimera (PROTAC) para degradselectivamente el receptor de estrógeno alfa.
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GC14405
AZD9496
AZD9496 es un antagonista potente y selectivo del receptor de estrÓgeno (ERα) con una IC50 de 0,28 nM. AZD9496 es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) biodisponible por vÍa oral.
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GC35450
AZD9496 maleate
El maleato de AZD9496 es un antagonista potente y selectivo del receptor de estrÓgeno (ERα) con IC50 de 0,28 nM. El maleato de AZD9496 es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) biodisponible por vÍa oral.
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GC17588
Bavachin
Corylifolin
Bavachin, un flavonoide aislado por primera vez de las semillas de P. corylifolia, actÚa como un fitoestrÓgeno que activa los receptores de estrÓgeno ERα y ERβ con CE50 de 320 y 680 nM, respectivamente.
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GC14883
Bazedoxifene
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GC10852
Bazedoxifene acetate
TSE 424
A selective estrogen receptor modulator
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GC33011
BHPI
BHPI es un potente inhibidor de la expresiÓn génica regulada por estrÓgeno nuclear-ERα; provoca la activaciÓn sostenida dependiente de ERα del sensor de estrés del retÍculo endoplÁsmico (EnR), la respuesta proteica desplegada (UPR) y la inhibiciÓn persistente de la sÍntesis de proteÍnas.
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GC72696
Bisphenol AF-d4
Bisphenol AF-d4 es el isómarcado análogo del bisfenol AF.
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GC32782
Brilanestrant (ARN-810)
GDC-0810, RG-6046
Brilanestrant (ARN-810) (ARN-810; GDC-0810) es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) biodisponible por vÍa oral con IC50 de 0,7 nM.
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GC17398
Cholesterol
NSC 8798, Provitamin D
Principales esteroles en mamíferos.
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GC64477
Cholesterol-13C2
Colesterol-13C2 es el colesterol marcado con 13C.
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GC63843
Cholesterol-13C3
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GC64334
Cholesterol-13C5
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GC68864
Cholesterol-d4
Cholesterol-d4 es el deuterio del colesterol. El colesterol es uno de los principales esteroides en mamíferos y representa entre el 20-25% de los componentes estructurales de la membrana celular. La membrana celular tiene alta permeabilidad al agua, pero relativamente baja permeabilidad a iones y protones. El colesterol desempeña un papel importante en determinar las propiedades fluidas y permeables de la membrana, así como en la función de proteínas transportadoras y señalizadoras. Además, el colesterol es un agonista del receptor relacionado con estrógeno α (ERRα) endógeno.
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GN10028
Chrysin
5,7-DHF, 5,7-Dihydroxyflavone, NSC 407436
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GC73261
CIDD-0149897
CIDD-0149897 es un agonista ERβ potente, selectivo y penetrante del cerebro.
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GC70175
citrate
Zuclomiphene-d4 (citrate) es la forma deuterada del citrato de zuclomifeno. El citrato de zuclomifeno tiene propiedades antiestrógenas y es más efectivo que el isómero trans en la supresión de la secreción de hormona luteinizante (LH). También es un agente reductor activo del colesterol oral.
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GC15366
Clomiphene citrate
Clomifene, Omifin, NSC 35770
El citrato de clomifeno (citrato de clomifeno) es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno.
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GC10002
Coumestrol
NSC 22842
El cumestrol, un fitoestrÓgeno presente en los productos de soya, exhibe actividades contra el cÁncer, los trastornos neurolÓgicos y las enfermedades autoinmunes. Suprime la proliferaciÓn de células ES2 con un IC50 de 50 μM.
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GC17688
Diarylpropionitrile(DPN)
diarylpropionitrile
El diarilpropionitrilo (DPN) (diarilpropionitrilo) es un receptor de estrÓgeno no esteroideo β (ERβ) ligando selectivo, con una EC50 de 0,85 nM.
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GC31008
Dienestrol
El dienestrol es un estrÓgeno sintético no esteroideo, es un agonista del receptor de estrÓgeno, para el tratamiento de los sÍntomas menopÁusicos y posmenopÁusicos.
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GC11215
Diethylstilbestrol
Dietilestilbestrol (Stilbestrol), un estrÓgeno no esteroideo sintético utilizado en el tratamiento de los trastornos menopÁusicos y posmenopÁusicos.
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GC38098
Dihydroresveratrol
3,4',5-Trihydroxybibenzyl, α,β-Dihydro-3,4',5-trihydroxystilbene
El dihidroresveratrol, un potente fitoestrÓgeno, es un modulador de los receptores hormonales. El dihidroresveratrol exhibe efectos proliferativos en células de cÁncer de mama y prÓstata independientes de los andrÓgenos en concentraciones picomolares y nanomolares.
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GC63988
DK1
DK1 es un potente modulador del receptor relacionado con el estrÓgeno.
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GC63989
DK3
DK3 es un agonista potente y selectivo del receptor alfa relacionado con el estrÓgeno (ERRα).
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GC39707
Droloxifene
FK-435, 3-Hydroxytamoxifen, K-060-E
El droloxifeno, un derivado del tamoxifeno, es un modulador del receptor de estrÓgeno selectivo y activo por vÍa oral. El droloxifeno muestra efectos antiestrogénicos y antiimplantaciÓn. El droloxifeno induce la expresiÓn de p53 y la apoptosis en células MCF-7. El droloxifeno previene la pérdida Ósea en ratas ovariectomizadas.
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GC64652
DS20362725
DS20362725 es un agonista del receptor α relacionado con el estrÓgeno (ERRα).
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GC64533
DS45500853
DS45500853 es un agonista del receptor α relacionado con el estrÓgeno (ERRα).
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GC10394
DY131
GSK 9089;DY-131;DY 131;GSK9089;GSK-9089
An ERRβ/γ agonist
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GC33349
E3 ligase Ligand 5
El ligando 5 de la ligasa E3 es un receptor relacionado con el estrÓgeno α (ERRα) antagonista con IC50 de 0,04 y 2,8 μM para ERRα y ERRγ, respectivamente.
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GC33025
Elacestrant (RAD1901)
RAD1901
Elacestrant (RAD1901) (RAD1901) es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) disponible por vÍa oral con IC50 de 48 y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente.
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GC62379
Elacestrant (S enantiomer)
RAD1901 S enantiomer
El enantiÓmero S de Elacestrant (enantiÓmero RAD1901 S) es un enantiÓmero de baja actividad de Elacestrant. Elacestrant (RAD1901) es un degradador del receptor de estrÓgeno (ERR) selectivo y disponible por vÍa oral con valores IC50 de 48 y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente.
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GC32696
Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride)
RAD1901 dihydrochloride
Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) (RAD1901 dihydrochloride) es un degradador selectivo del receptor de estrÓgeno (SERD) disponible por vÍa oral con IC50 de 48 y 870 nM para ERα y ERβ, respectivamente.
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GC34293
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer)
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GC34294
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride)
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GC35985
Enclomiphene citrate
trans-Clomiphene
El citrato de enclomifeno ((E)-Clomifeno) es un antagonista potente y activo por vía oral del receptor de estrógeno no esteroideo, con propiedades antiestrogénicas.
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GC60806
Enclomiphene D4 hydrochloride
(E)-Clomiphene D4 hydrochloride; trans-Clomiphene D4 hydrochloride; Enclomifene D4 hydrochloride
El clorhidrato de enclomifeno D4 ((E)-clorhidrato de clomifeno D4; trans-clorhidrato de clomifeno D4; clorhidrato de enclomifeno D4)es un enclomifeno marcado con deuterio.
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GC12140
Endoxifen
El isÓmero Z de endoxifeno es el metabolito de tamoxifeno mÁs importante responsable de provocar los efectos antiestrogénicos de este fÁrmaco en las células de cÁncer de mama que expresan el receptor alfa de estrÓgeno (ERα).
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GC35988
Endoxifen E-isomer
El isómero E de endoxifeno (E-endoxifeno), un isómero E de endoxifeno, es una impureza en el principio activo del isómero Z de endoxifeno. El isómero E de endoxifeno exhibe efectos antiestrogénicos.
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GC35989
Endoxifen E-isomer hydrochloride
E-Endoxifen hydrochloride
El clorhidrato de isÓmero E de endoxifeno (clorhidrato de endoxifeno E), un isÓmero E de endoxifeno, es una impureza en el principio activo del isÓmero Z de endoxifeno. El clorhidrato de isÓmero E de endoxifeno exhibe efectos antiestrogénicos.
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GC35990
Endoxifen hydrochloride
El clorhidrato de endoxifeno es un metabolito activo clave del tamoxifeno (TAM) con mayor afinidad y especificidad por el receptor de estrÓgeno que también inhibe la actividad de la aromatasa. El clorhidrato de endoxifeno tiene el potencial para el estudio del cÁncer de mama.
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GC35991
Endoxifen Z-isomer hydrochloride
El clorhidrato de isÓmero Z de endoxifeno es el metabolito de tamoxifeno mÁs importante responsable de provocar los efectos antiestrogénicos de este fÁrmaco en las células de cÁncer de mama que expresan el receptor de estrÓgeno alfa (ERα).
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GC34006
Equilin (7-Dehydroestrone)
Equilin (7-Dehydroestrone) (7-Dehydroestrone) es un miembro importante del gran grupo de sustancias estrogénicas y estÁ quÍmicamente relacionado con menformon (estrona).
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GC16292
Equol
Equol es el racemato de equol.
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GC67927
ERα degrader-2
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GC10389
ERB 041
ERB 041 (ERB-041) es un receptor de estrÓgeno (ER) potente y selectivo β agonista con CI50 de 5,4, 3,1 y 3,7 nM para ERβ humano, de rata y de ratÓn, respectivamente. ERB 041 muestra una selectividad de >200 veces para ERβ sobre ERα. ERB 041 es un potente agente quimiopreventivo del cÁncer de piel que actÚa amortiguando la vÍa de seÑalizaciÓn WNT/β-catenina. ERB 041 induce la apoptosis del cÁncer de ovario.
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GC30650
ERB-196 (WAY-202196)
WAY-202196
ERB-196 (WAY-202196) es un receptor de estrÓgeno selectivo no esteroideo-β (ERβ) agonista.
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GC36001
ERD-308
ERD-308 es un degradador PROTAC del receptor de estrÓgeno (ER) altamente potente basado en von Hippel-Lindau para el tratamiento del cÁncer de mama ER positivo. ERD-308 induce >95 % de degradaciÓn de ER a concentraciones tan bajas como 5 nM en ambas lÍneas celulares (DC50 (concentraciÓn que causa el 50 % de degradaciÓn de proteÍnas) de 0,17 nM y 0,43 nM en células MCF-7 y T47D ER+ , respectivamente).
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GC38777
ERRα antagonist-1
ERRα El antagonista-1 (Compuesto A) es un antagonista selectivo y de alta afinidad del receptor α (ERRα) relacionado con el estrógeno. ERRα antagonista-1 inhibe la interacción de ERRα con el Coactivador-1α del Receptor γ activado por Proliferator (PGC-1α) y PGC-1β, los valores de IC50 son 170 nM y 180 nM, respectivamente. ERRα El antagonista-1 no inhibe la interacción de ERRβ o ERRγ con PGC-1α y el coactivador de PGC-1β, y tampoco inhibe la interacción de ERα o ERβ con PGC-1α o SRC-1.
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GC70943
ERRγ agonist-1
ERRγ agonist-1 es un potente agonista ERRγ.
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GC11822
Erteberel (LY500307)
LY500307
Erteberel (LY500307) (LY500307) es un agonista potente y selectivo del receptor de estrÓgeno beta (ERβ) con Ki y EC50 de 1,54 nM y 3,61 nM, respectivamente.
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GC19478
Estetrol
E4 15α-Hydroxyestriol
Estetrol, un estrÓgeno natural sintetizado exclusivamente durante el embarazo por el hÍgado fetal humano, es un modulador selectivo del receptor de estrÓgeno nuclear.
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GC15245
Estradiol Benzoate
β-Estradiol Benzoate, 17β-Estradiol 3-Benzoate, 17β-Oestradiol Benzoate, E2 Benzoate
El benzoato de estradiol (β-estradiol 3-benzoato), un profÁrmaco del estradiol, actÚa como una hormona sexual esteroide.
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GC69084
Estradiol benzoate-d3
β-Estradiol 3-benzoate-d3; 17β-Estradiol 3-benzoate-d3
Estradiol benzoate-d3 es el isotopo deuterado del estradiol benzoato. El estradiol benzoato (β-estradiol 3-benzoato) es una molécula precursora activa del estrógeno y un tipo de hormona esteroidea. El estradiol benzoato muestra características leves de metabolismo sintético y aumenta la coagulación sanguínea.
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GC10139
Estradiol Cypionate
Estradiol 17β-Cyclopentanepropionate, Estradiol 17-Cypionate, NSC 3354
El cipionato de estradiol es un éster de estradiol 17 β-ciclopentilpropinato, inhibe la síntesis de ET-1 a través del receptor de estrógeno Valor IC50:Objetivo: receptor de estrógenoEl cipionato de estradiol es un éster sintético, es un estrógeno.
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GC60815
Estradiol dipropionate
El dipropionato de estradiol es una combinaciÓn de estrÓgeno y progesterona, actÚa como un agonista de estrÓgeno y progesterona .
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GC66878
Estradiol enanthate
El enantato de estradiol es un estrógeno de acción más corta. La combinación de enantato de estradiol y acetofenida de dihidroxiprogesterona se puede utilizar como anticonceptivo inyectable mensual.
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GC11796
Estradiol valerate
Estradiol 17β-valerate, NSC 17590
El valerato de estradiol (β-estradiol 17-valerato) es un estrÓgeno sintético ampliamente utilizado en combinaciÓn con otras hormonas esteroides en medicamentos de terapia de reemplazo hormonal.
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GC63643
Estradiol-d4
El estradiol-d4 (β-estradiol-d4) es el estradiol marcado con deuterio.
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GC12182
Estriol
E3, 16α-hydroxy-17β-Estradiol, 1,3,5(10)-Estratriene-3,16α,17β-triol
El estriol es un antagonista del receptor de estrÓgeno acoplado a proteÍna G en las células de cÁncer de mama con receptor de estrÓgeno negativo.
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GC60816
Estrogen receptor modulator 1
El modulador de receptor de estrÓgeno 1 (compuesto 18) es un modulador de receptor de estrÓgeno selectivo y activo por vÍa oral (SERM), con un pIC50 de 0,46. El modulador 1 del receptor de estrÓgeno induce la regresiÓn de tumores de xenoinjerto independientes de hormonas resistentes al tamoxifeno.
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GC14385
Estrone
E1
La estrona (E1) es una hormona estrogénica natural.
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GC64437
Estrone-d4
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GC16852
Estropipate
Piperazine Estrone Sulfate
El estropipato es una forma de estrÓgeno que se usa para tratar los sÍntomas de la menopausia y también para prevenir la osteoporosis.
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GC12148
Ethinyl Estradiol
Ethynyl βEstradiol, Ethynyl 17βEstradiol, Ethynyl 17βOestradiol, Ethynyl E2
Etinilestradiol (1&7#945;-etinilestradiol; etinilestradiol) es un estrÓgeno bioactivo por vÍa oral que se usa en casi todas las formulaciones modernas de pÍldoras anticonceptivas orales combinadas.
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GC62484
FLTX1
FLTX1 es un derivado de tamoxifeno fluorescente que puede marcar especÍficamente sitios de uniÓn de tamoxifeno intracelulares (receptores de estrÓgeno) en condiciones permeabilizadas y no permeabilizadas. FLTX1 exhibe las potentes propiedades antiestrogénicas del tamoxifeno en las células de cÁncer de mama. FLTX1 carece del efecto agonista estrogénico en el Útero.
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GC69133
FSHR agonist 1
FSHR agonist 1 es un agonista del receptor de la hormona estimulante del folículo (FSHR) con alta afinidad y modulación, con un pEC50 de 7.72. FSHR agonist 1 interactúa ampliamente con TMD para activar directamente FSHR.
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GC18000
Fulvestrant (ICI 182,780)
ICI 182780
Fulvestrant (ICI 182,780) es un antagonista selectivo del receptor de estrógeno(RE).Se une,bloquea y degrada el receptor de estrógeno,luego inhibe la actividad transcripcional mediada por el receptor de estrógeno(RE) con un IC50 de 9,4 nM.
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GC73961
Fumagilin-105
Fumagilin-105 es una autofagia dirigida a quimera (AUTOTAC) que induce la autooligomeride P62 con valores de DC50 de 0.7 μM para MetAP2 en células HEK293.
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GC12766
G-1
G-1 es un agonista selectivo y potente de GPR30 con un valor de EC50 de alrededor de 2 nM.
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GC16618
G-15
G-15 es un antagonista del receptor de estrógeno acoplado a proteína G (GPER/GPR30) selectivo y de alta afinidad con una Ki de 20 nM.
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GC32920
GDC-0927 (SRN-927)
SRN-927
GDC-0927 (SRN-927) (SRN-927) es un potente antagonista selectivo de los receptores de estrÓgeno, no esteroideo, biodisponible por vÍa oral.
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GC33193
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate)
SRN-927 Racemate
GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) (SRN-927 Racemate) es un degradador del receptor de estrÓgeno, inhibe potentemente ER-α actividad, con un IC50 de 0,2 nM, y se utiliza en la investigaciÓn de enfermedades relacionadas con ER.
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GC31746
Gestrinone (R 2323)
An androgen and progesterone receptor ligand used to treat endometriosis
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GC65609
Glicoricone
Glicoricone, un compuesto fenÓlico, se aÍsla de una especie de regaliz.
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GC69182
GNE-149
GNE-149 es un antagonista efectivo y con actividad oral del receptor de estrógeno alfa (ERα; IC50=0.053 nM). También es un inhibidor selectivo de la degradación del receptor de estrógeno (SERD). GNE-149 se puede utilizar en la investigación del cáncer de mama.
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GC65606
GNE-274
GNE-274 es un no degradante que estÁ relacionado estructuralmente con GDC-0927 (degradador ER). GNE-274 no induce la renovaciÓn de ER y funciona como un agonista de ER parcial en lÍneas celulares de cÁncer de mama. GNE-274 aumenta la accesibilidad a la cromatina en los sitios de uniÓn de ER-DNA, mientras que GDC-0927 no lo hace. GNE-274 es un potente inhibidor del dominio de uniÓn al ligando ER (LBD). GNE-274 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
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GC65590
GNE-502
GNE-502 es un degradador potente y activo por vÍa oral para el receptor de estrÓgeno (ER). GNE-502 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de mama.
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GC61817
GPR30 agonist-1
El agonista-1 de GPR30 es un agonista del receptor 30 acoplado a proteÍna G (GPR30).
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GC10558
GSK 4716
GSK 4716 es un agonista selectivo de ERRβ/γ.