PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Products for PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC10350 TIC10 isomer El isÓmero TIC10 es el isÓmero de TIC10.
- GC17330 (+)-Usniacin (+) - La usniacina se aÍsla de los lÍquenes, se une al bolsillo de uniÓn de ATP de mTOR e inhibe la actividad de mTORC1/2. (+)-Usniacina inhibe la fosforilaciÓn de los efectores posteriores de mTOR: Akt (Ser473), 4EBP1, S6K, induce la autofagia, con actividad anticancerÍgena. (+)-Usniacin posee actividad antimicrobiana contra varias bacterias grampositivas planctÓnicas, incluidas Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y Enterococcus faecium.
- GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-Carbonyl)-RMC-5552 es un potente inhibidor de mTOR. (32-carbonil)-RMC-5552 inhibe la fosforilaciÓn del sustrato mTORC1 y mTORC2 (p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37/36) Y p-AKT1/2/3-(S473)) con pIC50s de > 9, > 9 y entre 8 y 9, respectivamente (patente WO2019212990A1, ejemplo 2).
- GC62122 (E)-Akt inhibitor-IV El inhibidor de (E)-Akt-IV ((E)-AKTIV) es un inhibidor de PI3K-Akt, con un potente citotÓxico.
- GC62736 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β el inhibidor 1 es un compuesto racémico de (E)-GSK-3β inhibidor 1 y (Z)-GSK-3β isÓmeros del inhibidor 1.
- GC63802 (R)-PS210 (R)-PS210, el enantiÓmero R de PS210 (compuesto 4h-eutÓmero), es un activador alostérico selectivo de sustrato de PDK1 con un valor AC50 de 1,8 μM. (R)-PS210 apunta al bolsillo de uniÓn a PIF dePDK1. PIF: Fragmento que interactÚa con la proteÍna quinasa C relacionada con la quinasa 2 (PRK2).
- GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 es un potente inhibidor de PI3Kα, con una IC50 de 2,3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 muestra una selectividad de 38,3, 4,25 y 4,93 veces para PI3Kα sobre PI3Kβ, PI3Kδ y PI3Kγ, respectivamente. (S)-PI3Kα-IN-4 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC35037 1,3-Dicaffeoylquinic acid El Ácido 1,3-dicafeoilquÍnico es un derivado del Ácido cafeoilquÍnico y activa PI3K/Akt.
- GC13907 1-Azakenpaullone La 1-azakenpaulona (1-Akp) es un inhibidor altamente selectivo y competitivo con ATP de la glucÓgeno sintasa quinasa-3 β (GSK-3β), con un valor IC50 de 18 nM.
- GC41992 1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) La 1-desoxinojirimicina (clorhidrato) (clorhidrato de Duvoglustat) es un inhibidor potente y activo por vía oral de la α-glucosidasa.
- GC42018 1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol 1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol is a metabolite of a phosphotidylinositol ether lipid analog (PIA).
- GC13006 10-DEBC hydrochloride El clorhidrato de 10-DEBC es un inhibidor selectivo de Akt, con una IC50 de 1,28 μM.
- GC41979 17β-hydroxy Wortmannin 17β-hydroxy Wortmannin is an analog of wortmannin.
- GC40947 2,3-Dimethoxy-5-methyl-p-benzoquinone La 2,3-dimetoxi-5-metil-p-benzoquinona (CoQ0) es un compuesto de ubiquinona activo oral potente que puede derivarse de Antrodia cinnamomea.
- GC46531 2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine A heterocyclic building block
- GC64670 24-Methylenecycloartanyl ferulate El ferulato de 24-metilencicloartanilo es un compuesto de γ-orizanol. El ferulato de 24-metilencicloartanilo promueve la expresiÓn de parvin-beta en células de cÁncer de mama humano. El ferulato de 24-metilencicloartanilo es un posible inhibidor de Akt1 competitivo con ATP (CE50 = 33,3 μM).
- GC35124 3α-Hydroxymogrol 3α-Hydroxymogrol es un triterpenoide aislado de Siraitia grosvenorii Swingle, actúa como un potente activador de AMPK y mejora la fosforilación de AMPK.
- GC42237 3,5-dimethyl PIT-1 PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN.
- GC13992 3-Guanidinopropionic Acid RGX-202 (Ácido 3-guanidinopropiÓnico) es un inhibidor oral del transportador SLC6A8 de molécula pequeÑa. RGX-202 inhibe fuertemente la importaciÓn de creatina in vitro e in vivo, reduce los niveles intracelulares de fosfocreatina y ATP e induce la apoptosis tumoral. RGX-202 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer y la distrofia muscular de Duchenne.
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GC10710
3-Methyladenine
La 3-metiladenina es un inhibidor clásico de la autofagia.
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GC68539
3-Methyladenine-d3
3-Methyladenine-d3 es el isotopo deuterado de 3-Methyladenine. 3-Methyladenine (3-MA) es un inhibidor de PI3K. Se utiliza ampliamente como inhibidor de la autofagia al inhibir la clase III PI3K.
- GC32767 3BDO 3BDO es un nuevo activador de mTOR que también puede inhibir la autofagia.
- GC12078 3CAI 3CAI es un inhibidor potente y especÍfico de AKT1 y AKT2.
- GC14306 3F8 3F8 es un inhibidor potente y selectivo de GSK-3β que podrÍa ser Útil como nuevo reactivo y potencial candidato terapéutico para enfermedades relacionadas con GSK3.
- GC16960 4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole El 4,5,6,7-tetrabromobencimidazol es un inhibidor selectivo y competitivo de ATP de la CK2 (caseÍna cinasa 2).
- GC52091 5,7-Dichlorothiazolo[5,4-d]pyrimidine A building block
- GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime La 5-yodo-indirrubina-3'-monoxima es un potente inhibidor de GSK-3β, CDK5/P25 y CDK1/ciclina B, que compite con el ATP por unirse al sitio catalÍtico de la cinasa, con IC50 de 9, 20 y 25 nM, respectivamente.
- GN10093 6-gingerol
- GC46724 6-Hydroxypyridin-3-ylboronic Acid A heterocyclic building block
- GC46738 7-Methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine A building block
- GC31348 7-Methoxyisoflavone La 7-metoxiisoflavona es un derivado de la isoflavona y también un activador de la proteÍna quinasa activada por monofosfato de adenosina (AMPK).
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GC16157
740 Y-P
Activador de PI 3-quinasa, permeable a la célula.
- GC39152 9-ING-41 9-ING-41 es un inhibidor de la glucÓgeno sintasa quinasa-3β (GSK-3β) selectivo y competitivo con ATP basado en maleimida con una IC50 de 0,71 μM. 9-ING-41 conduce significativamente a la detenciÓn del ciclo celular, la autofagia y la apoptosis en las células cancerosas. 9-ING-41 tiene actividad anticancerÍgena y tiene el potencial de potenciar los efectos antitumorales de los fÁrmacos quimioterapéuticos.
- GC10336 A 1070722 A 1070722 es un inhibidor potente y selectivo de la glucÓgeno sintasa cinasa 3 (GSK-3), con una Ki de 0,6 nM tanto para GSK-3α como para GSK-3β. Un 1070722 puede penetrar la barrera hematoencefÁlica (BBB) y acumularse en las regiones del cerebro, por lo que es potencial para el radiotrazador PET para la cuantificaciÓn de GSK-3 en el cerebro.
- GC12502 A-443654 A pan Akt inhibitor
- GC11875 A-674563 A-674563 es un inhibidor de Akt1 selectivo y activo por vÍa oral con una Ki de 11 nM.
- GC35212 A-674563 hydrochloride El clorhidrato de A-674563 es un inhibidor Akt1 potente y selectivo con Ki de 11 nM.
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GC11234
A-769662
Un activador directo de AMPK
- GC17550 A66 A66 es un inhibidor de p110α altamente especÍfico y selectivo con una IC50 de 32 nM.
- GC10860 Acalisib (GS-9820) Acalisib (GS-9820) es un PI3Kδ potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 12,7 nM.
- GC35242 Actein La acteÍna es un glucÓsido triterpénico aislado de los rizomas de Cimicifuga foetida. La acteÍna suprime la proliferaciÓn celular, induce la autofagia y la apoptosis mediante la promociÓn de la activaciÓn de ROS/JNK y el bloqueo de la vÍa AKT en el cÁncer de vejiga humano. La acteÍna tiene poca toxicidad in vivo.
- GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) es un inhibidor pan-Akt quinasa biodisponible por vÍa oral, selectivo, ATP-competitivo y potente con Kis de 0,08/2/2,6 nM para Akt1/Akt2/Akt3, respectivamente.
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) Afuresertib (clorhidrato) (GSK 2110183 clorhidrato) es un inhibidor pan-Akt quinasa biodisponible por vía oral, selectivo, ATP-competitivo y potente con Kis de 0,08/2/2,6 nM para Akt1/Akt2/Akt3 respectivamente.
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GC10518
AICAR
Un activador de AMPK
- GC10580 AICAR phosphate El fosfato AICAR (fosfato de acadesina) es un anÁlogo de adenosina y un activador de AMPK. El fosfato AICAR regula el metabolismo de la glucosa y los lÍpidos e inhibe las citocinas proinflamatorias y la producciÓn de iNOS. El fosfato AICAR también es un inhibidor de la autofagia, YAP y mitofagia.
- GC42759 Akt Inhibitor IV Akt inhibitor IV is an inhibitor of Akt activation that inhibits Akt-mediated nuclear export of Forkhead box class O transcription factor 1a (FOXO1a; IC50 = 625 nM) and reduces phosphorylation of Akt at Ser473 and Thr308 in a dose-dependent manner.
- GC11589 AKT inhibitor VIII A potent inhibitor of Akt1 and Akt2
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GC16366
AKT Kinase Inhibitor
El inhibidor de la quinasa AKT es un inhibidor de la quinasa Akt con actividad antitumoral[1].
- GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride
- GC52443 Akt Substrate (trifluoroacetate salt) An Akt peptide substrate
- GC33308 AKT-IN-1 AKT-IN-1 es un inhibidor alostérico de AKT con una IC50 de 1,042 μM.
- GC35275 AKT-IN-3 AKT-IN-3 (compuesto E22) es un potente inhibidor de Akt bloqueador de hERG bajo activo por vÍa oral, con 1,4 nM, 1,2 nM y 1,7 nM para Akt1, Akt2 y Akt3, respectivamente. AKT-IN-3 (compuesto E22) también muestra una buena actividad inhibidora contra otras quinasas de la familia AGC, como PKA, PKC, ROCK1, RSK1, P70S6K y SGK. AKT-IN-3 (compuesto E22) induce la apoptosis e inhibe la metÁstasis de las células cancerosas.
- GC62190 AKT-IN-6 AKT-IN-6 (Ejemplo 13) es un potente inhibidor de Akt. AKT-IN-6 inhibe Akt1, Akt2 y Akt3 con IC50s < 500nM, respectivamente. (patente WO2013056015A1).
- GC32939 Akt1 and Akt2-IN-1 Akt1 y Akt2-IN-1 es un inhibidor alostérico de Akt1 (IC50=3,5 nM) y Akt2 (IC50=42 nM), con actividad potente y equilibrada.
- GC66024 Aldometanib Aldometanib (LXY-05-029) es un inhibidor de la aldolasa activo por vÍa oral. Aldometanib puede activar la proteÍna quinasa activada por monofosfato de adenosina lisosomal (AMPK) y disminuir la glucosa en sangre. Aldometanib se puede utilizar para la investigaciÓn de la homeostasis metabÓlica.
- GC15841 Alsterpaullone La alsterpaulona (9-nitropaulona) es un potente inhibidor de CDK, con IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM y 40 nM para CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E y CDK5/p35, respectivamente. La alsterpaulona también compite con ATP por unirse a GSK-3alpha/GSK-3beta con IC50 de ambos 4 nM. Alsterpaulone tiene actividad antitumoral y posee potencial para el estudio en trastornos neurodegenerativos y proliferativos. La alsterpaulona induce la apoptosis en la lÍnea celular de leucemia.
- GC64818 AMA-37 AMA-37, un anÁlogo de arilmorfolina, es un inhibidor de ADN-PK competitivo con ATP, con valores de IC50 de 0,27 μM (DNA-PK), 32 μM (p110α), 3,7 μM (p110β) y 22 μM (p110γ), respectivamente.
- GC42776 Amarogentin La amarogentina es un glucÓsido secoiridoide que se extrae principalmente de las raÍces de Swertia y Gentiana.
- GC13913 AMG319 AMG319 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa PI3Kδ con IC50 de 18 nM.
- GC11190 AMPK activator El activador de AMPK es un activador de AMPK que penetra en las células e inhibe parcialmente el complejo mitocondrial I. En las células de mieloma mÚltiple, el activador de AMPK inhibe el crecimiento celular.
- GC35327 AMPK activator 1 El activador 1 de AMPK es un activador de AMPK extraÍdo de la patente WO2013116491A1, compuesto No.1-75, tiene un EC50 de <0,1 μM.
- GC62841 AMPK activator 4 El activador 4 de AMPK es un potente activador de AMPK sin inhibiciÓn del complejo mitocondrial I.
- GC67961 AMPK-IN-3
- GC16534 Ampkinone La ampkinona es un activador indirecto de la proteÍna quinasa activada por AMP (AMPK).
- GC18374 API-1 API-1, un potente inhibidor de Akt/PKB, se une al dominio PH e inhibe la translocaciÓn de membrana de Akt. API-1 reduce eficientemente los niveles de fosforilaciÓn de Akt con un IC50 de ~0,8 μM. API-1 es selectivo para PKB y no inhibe la activaciÓn de PKC y PKA. API-1 también induce la apoptosis mediante la sinergia con el ligando inductor de apoptosis relacionado con TNF (TRAIL).
- GC31661 APY0201 APY0201 es un potente inhibidor de PIKfyve, que inhibe la conversiÓn de PtdIns3P en PtdIns(3,5)P2 en presencia de [33P]ATP con una CI50 de 5,2 nM.
- GC15425 AR-A014418 A selective inhibitor of GSK3β
- GC35395 Arnicolide D Arnicolide D es una lactona sesquiterpénica aislada de Centipeda minima. Arnicolide D modula el ciclo celular, activa la vÍa de seÑalizaciÓn de caspasa e inhibe las vÍas de seÑalizaciÓn PI3K/AKT/mTOR y STAT3. Arnicolide D inhibe la viabilidad de las células del carcinoma nasofarÍngeo (NPC) de una manera dependiente de la concentraciÓn y el tiempo.
- GC19036 ARQ-092 ARQ-092 (ARQ-092) es un inhibidor de Akt potente, oralmente activo, selectivo y alostérico con IC50 de 2,7 nM, 14 nM y 8,1 nM para Akt1, Akt2, Akt3, respectivamente.
- GN10647 Artemisinine
- GC11910 AS-041164 AS-041164 es un inhibidor de la isoforma PI3Kγ potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 70 nM.
- GC13901 AS-252424 AS-252424 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kγ con una IC50 de 30±10 nM.
- GC38061 AS-604850 A selective inhibitor of PI3Kγ
- GC12080 AS-604850 AS-604850 es un inhibidor de PI3Kγ potente, selectivo y competitivo con ATP con un valor de IC50 de 0,25 μM y un valor de Ki de 0,18 μM. AS-604850 muestra un inhibidor selectivo de isoformas de PI3Kγ con una selectividad de mÁs de 30 veces para PI3Kδ y β, y una selectividad de 18 veces para PI3Kα, respectivamente.
- GC12474 AS-605240 AS-605240 es un inhibidor especÍfico y activo por vÍa oral de la PI3Kγ, con una IC50 de 8 nM y una Ki de 7,8 nM.
- GC17712 AT13148 AT13148 es un inhibidor multi-AGC cinasa activo por vÍa oral y competitivo con ATP con IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA, y ROCKI/II, respectivamente.
- GC12297 AT7867 AT7867 es un potente inhibidor competitivo de ATP de Akt1/Akt2/Akt3 y p70S6K/PKA con IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM y 85 nM/20 nM, respectivamente.
- GC10918 AT7867 dihydrochloride A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor
- GC62335 AZ2 AZ2 es un inhibidor de PI3Kγ altamente selectivo (el valor pIC50 para PI3Kγ es 9,3).
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 es un potente inhibidor selectivo de DNA-PK activo por vÍa oral con una IC50 de 0,6 nM. AZD-7648 induce apoptosis y muestra actividad antitumoral.
- GC16568 AZD1080 AZD1080 es un inhibidor potente y selectivo de GSK3.
- GC13029 AZD2014 AZD2014 (AZD2014) es un inhibidor mTOR competitivo de ATP con una IC50 de 2,81 nM. AZD2014 inhibe los complejos mTORC1 y mTORC2.
- GC14736 AZD2858 AZD2858 es un potente inhibidor de GSK-3 activo por vÍa oral, con IC50 de 0,9 y 5 nM para GSK-3α y GSK-3β, respectivamente, utilizado en la investigaciÓn de la curaciÓn de fracturas.
- GC65149 AZD3458 AZD3458 es un inhibidor potente y notablemente selectivo de PI3Kγ con pIC50 de 9,1, 5,1, <4,5 y 6,5 para PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ y PI3Kδ, respectivamente.
- GC11752 AZD5363 AZD5363 (AZD5363) es un potente inhibidor de la cinasa pan-AKT activo por vÍa oral con IC50 de 3, 7 y 7 nM para Akt1, Akt2 y Akt3, respectivamente.
- GC16851 AZD6482 AZD6482 (KIN-193) es un inhibidor de p110β potente y selectivo con una IC50 de 0,69 nM.
-
GC16380
AZD8055
Inhibidor de MTOR
- GC65507 AZD8154 AZD8154 es un nuevo inhibidor dual selectivo de PI3Kγδ inhalado que se dirige a la enfermedad inflamatoria de las vÍas respiratorias.
- GC12576 AZD8186 AZD8186 es un inhibidor de PI3K, que inhibe de forma potente PI3Kβ (IC50=4 nM) y PI3Kδ (IC5050=12 nM) con selectividad sobre PI3Kα (IC50=35 nM) y PI3Kγ (IC50=675 nM).
- GC11248 AZD8835 AZD8835 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kα y PI3Kδ con IC50 de 6,2 y 5,7 nM, respectivamente.
- GC64377 Batatasin III Batatasin III, un estilbenoide, inhibe la migraciÓn y la invasiÓn del cÁncer al suprimir la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y las seÑales FAK-AKT. Batatasin III tiene actividades anticancerÍgenas.
- GC17766 BAY 80-6946 (Copanlisib) BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) es un inhibidor de PI3K pan-clase I potente, selectivo y competitivo con ATP, con IC50 de 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM y 6,4 nM para PI3Kα, PI3K&88; PI3Kβ y PI3Kγ, respectivamente. BAY 80-6946 (Copanlisib) tiene una selectividad de mÁs de 2000 veces frente a otras quinasas de lÍpidos y proteÍnas, excepto mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) tiene una actividad antitumoral superior.
- GC67772 BAY-3827
- GC62164 BAY1082439 BAY1082439 es un inhibidor selectivo de PI3Kα/β/δ biodisponible por vÍa oral. BAY1082439 también inhibe las formas mutadas de PIK3CA. BAY1082439 es muy eficaz para inhibir el crecimiento del cÁncer de prÓstata sin Pten.
- GC19484 BAY1125976 BAY1125769 es un inhibidor alostérico selectivo de Akt1/Akt2; inhibe la actividad de Akt1 y Akt2 con valores IC50 de 5,2 nM y 18 nM a ATP 10 μM, respectivamente.
- GC62135 BC1618 BC1618, un compuesto inhibidor de Fbxo48 activo por vÍa oral, estimula la seÑalizaciÓn dependiente de Ampk (mediante la prevenciÓn de pAmpkα activada de la degradaciÓn mediada por Fbxo48).
- GC33145 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) BEBT-908 (PI3Kα inhibidor 1) (PI3Kα inhibidor 1) es un PI3Kα selectivo; inhibidor extraÍdo de la patente US/20120088764A1, Compound 243, tiene un IC50<0.1 μM, PI3Kα el inhibidor 1 también inhibe la HDAC (0,1 μM≤IC50≤1 μM) .
- GC13271 BEZ235 Tosylate
- GC32381 BF738735 BF738735 es un inhibidor de la fosfatidilinositol 4-quinasa III beta (PI4KIIIβ) con una IC50 de 5,7 nM.
- GC35509 BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) es un inhibidor dual de PI3K (con IC50 de 4 nM, 63 nM y 38 nM para PI3Kα, PI3Kβ y PI3Kγ)/mTOR que muestra una potente actividad inhibidora del crecimiento contra las células cancerosas de cabeza y cuello humanas.