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Inicio >> Signaling Pathways >> PROTAC

PROTAC

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Targets for  PROTAC

Products for  PROTAC

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Chemical Structure
  3. GC60009 (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH

    VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58

     (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) es un conjugado de enlazador-ligando de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y el enlazador PEG de 5 unidades utilizado en la tecnologÍa PROTAC. (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH Chemical Structure
  4. GC50469 A 410099.1 amide-alkylC4-amine A 410099.1 amide-alkylC4-amine A 410099.1 amide-alkylC4-amine Chemical Structure
  5. GC50468 A 410099.1 amide-PEG2-amine A 410099.1 amide-PEG2-amine A 410099.1 amide-PEG2-amine Chemical Structure
  6. GC50467 A 410099.1 amide-PEG3-amine A 410099.1 amide-PEG3-amine A 410099.1 amide-PEG3-amine Chemical Structure
  7. GC50737 A 410099.1 amide-PEG4-amine A 410099.1 amide-PEG4-amine Chemical Structure
  8. GC50739 A 410099.1 amide-PEG5-amine A 410099.1 amide-PEG5-amine Chemical Structure
  9. GC33280 A1874 A1874 es un PROTAC basado en nutlina (ligando MDM2) y degradante de BRD4 con una DC50 de 32 nM (induce la degradaciÓn de BRD4 en las células). Eficaz para inhibir la proliferaciÓn de muchas lÍneas celulares de cÁncer. A1874 Chemical Structure
  10. GC35227 ACBI1 ACBI1 es un degradador potente y cooperativo de SMARCA2, SMARCA4 y PBRM1 con DC50 de 6, 11 y 32 nM, respectivamente. ACBI1 es un degradador PROTAC. ACBI1 muestra actividad antiproliferativa. ACBI1 induce la apoptosis. ACBI1 Chemical Structure
  11. GC91040 AP-1

    Un PROTAC que impulsa la degradación de ALK.

     AP-1 Chemical Structure
  12. GC50744 ARCC 4 negative control ARCC 4 negative control Chemical Structure
  13. GC60594 ARCC-4 ARCC-4 es un degradador del receptor de andrÓgenos (AR) de bajo nanomolar basado en PROTAC, con un DC50 de 5nM. ARCC-4 es un AR PROTAC de reclutamiento de von Hippel-Lindau (VHL) basado en enzalutamida y supera a la enzalutamida. ARCC-4 degrada eficazmente los mutantes AR clÍnicamente relevantes asociados con la terapia antiandrogénica. ARCC-4 Chemical Structure
  14. GC63492 ARD-2128 ARD-2128 es un degradador del receptor de andrÓgenos (AR) PROTAC altamente potente y biodisponible por vÍa oral. ARD-2128 reduce eficazmente la proteÍna AR, suprime los genes regulados por AR en los tejidos tumorales e inhibe el crecimiento del tumor sin signos de toxicidad. ARD-2128 tiene potencial para la investigaciÓn del cÁncer de prÓstata. ARD-2128 Chemical Structure
  15. GC63704 ARD-2585 ARD-2585 es un degradador PROTAC excepcionalmente potente y activo por vÍa oral del receptor de andrÓgenos. ARD-2585 Chemical Structure
  16. GC68696 ARV-766

    ARV-766 es un degradador de proteínas oral efectivo que utiliza una tecnología llamada PROTAC (proteolysis-targeting chimeras) para dirigirse a proteínas específicas. ARV-766 degrada el receptor androgénico (AR) tipo salvaje, pero también degrada mutantes relacionados con el dominio ligando del AR, incluyendo las mutaciones patogénicas más comunes L702H, H875Y y T878A.

     ARV-766 Chemical Structure
  17. GC32685 ARV-771 ARV-771 es un potente BET PROTAC basado en E3 ligasa von Hippel-Lindau con Kds de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM y 7,6 nM para BRD2(1), BRD2(2), BRD3( 1), BRD3(2), BRD4(1) y BRD4(2), respectivamente. ARV-771 Chemical Structure
  18. GC19038 ARV-825 ARV-825 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4. ARV-825 se une a BD1 y BD2 de BRD4 con Kds de 90 y 28 nM, respectivamente. ARV-825 Chemical Structure
  19. GC33354 AT6 AT6 es un anÁlogo de PROTAC AT1, que es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4 con alta selectividad al bromodominio (Brd4). AT6 Chemical Structure
  20. GC50630 aTAG 2139 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system aTAG 2139 Chemical Structure
  21. GC50631 aTAG 4531 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system aTAG 4531 Chemical Structure
  22. GC65506 BETd-246 BETd-246 es un inhibidor de bromodominio BET (BRD) de segunda generaciÓn y basado en PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, que muestra una selectividad, potencia y actividad antitumoral superior. BETd-246 Chemical Structure
  23. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, con tan solo 30 pM contra la proteÍna BRD4 en la lÍnea celular de leucemia RS4;11. BETd-260 (ZBC 260) suprime de forma potente la viabilidad celular e induce de forma sÓlida la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (HCC). BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  24. GC65457 BI-3663 BI-3663 es un PTK2/FAK PROTAC altamente selectivo (DC50=30 nM), con ligandos de Cereblon para secuestrar ligasas E3 para la degradaciÓn de PTK2. BI-3663 inhibe PTK2 con un IC50 de 18 nM. BI-3663 es un PROTAC que se compone de BI-4464 unido a Pomalidomida con un enlazador. Actividad anticancerÍgena. BI-3663 Chemical Structure
  25. GC33017 BRD4 degrader AT1 El degradador de BRD4 AT1 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4 como un degradador de Brd4 altamente selectivo, con una Kd de 44 nM para Brd4BD2 en las células. BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  26. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK como un potente y novedoso degradador de moléculas pequeÑas selectivo de CDK6. BSJ-03-123 Chemical Structure
  27. GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-03-204 es un degradador dual CDK4/6 (PROTAC) potente y selectivo basado en Palbociclib, con IC50 de 26,9 nM y 10,4 nM para CDK4/D1 y CDK6/D1, respectivamente. BSJ-03-204 no induce la degradaciÓn de IKZF1/3 y tiene actividad anticancerÍgena. BSJ-03-204 Chemical Structure
  28. GC50614 BSJ-04-132 BSJ-04-132 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-04-132 es un degradador de CDK4 basado en ribociclib potente y selectivo (PROTAC), con IC50 de 50,6 nM y 30 nM para CDK4/D1 y CDK6/D1, respectivamente. BSJ-04-132 no induce la degradaciÓn de CDK6 e IKZF1/3. BSJ-04-132 tiene actividad anticancerÍgena. BSJ-04-132 Chemical Structure
  29. GC50610 BSJ-Bump Negative control for BSJ-03-123 BSJ-Bump Chemical Structure
  30. GC67861 CCT367766 formic CCT367766 formic Chemical Structure
  31. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 Chemical Structure
  32. GC50363 cis MZ 1 Negative Control for MZ 1 cis MZ 1 Chemical Structure
  33. GC50629 cis VH 032, amine dihydrochloride Negative control for VH 032, amine cis VH 032, amine dihydrochloride Chemical Structure
  34. GC50616 cis-VZ 185 Negative control for VZ 185 cis-VZ 185 Chemical Structure
  35. GC35739 CP-10 CP-10 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK, con degradaciÓn de CDK6 altamente selectiva, especÍfica y notable (DC50=2.1 nM). Inhibe la proliferaciÓn de varias células cancerosas hematopoyéticas con una potencia impresionante, incluido el mieloma mÚltiple, y aÚn puede degradar la CDK6 mutada y sobreexpresada. CP-10 Chemical Structure
  36. GC50619 CRBN-6-5-5-VHL CRBN-6-5-5-VHL es un degradador de cereblon (CRBN) basado en von Hippel-Lindau potente y selectivo con un valor DC50 de 1,5 nM. CRBN-6-5-5-VHL casi no tiene efecto sobre la degradaciÓn de los neosustratos IKZF1 e IKZF3. CRBN-6-5-5-VHL Chemical Structure
  37. GC66361 DB-0646 DB-0646, un PROTAC, es un degradador multiquinasa. DB-0646 Chemical Structure
  38. GC68942 DB1113

    DB1113 (Ejemplo 24) is a dual-functional compound that targets protein kinase degradation. DB1113 can degrade ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1 , MAP4K2 , MAP4K3 , MAP4K5 , MAPK14 , MAPK7 , MAP K8 ,MAP K9,M APKAP K2,M APKAP K3,NLK,PDI K1L PTK 2B,RIP K1,RPS6 KA1,RPS6 KA3,S IK2,S IK 3 ST K35,TNK 2 and ULKI. DB1113 can be used to study diseases or disorders mediated by abnormal kinase activity.

     DB1113 Chemical Structure
  39. GC19119 dBET1 dBET1 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4 con un EC50 de 430 nM. dBET1 es un PROTAC que se compone de (+)-JQ1 vinculado a NSC 527179 con un enlazador. dBET1 Chemical Structure
  40. GC63445 dBET23 dBET23 es un degradador PROTAC BRD4 muy eficaz y selectivo con una DC50/5h de ~ 50 nM para la proteÍna BRD4BD1. dBET23 Chemical Structure
  41. GC35815 dBET57 dBET57 es un degradador potente y selectivo de BRD4BD1 basado en la tecnologÍa PROTAC. dBET57 media el reclutamiento de la ligasa de ubiquitina CRL4Cereblon E3, con una DC50/5h de 500 nM para BRD4BD1, y es inactivo en BRD4BD2. dBET57 Chemical Structure
  42. GC32719 dBET6 dBET6 es un PROTAC altamente potente, selectivo y permeable a las células conectado por ligandos para Cereblon y BET, con una IC50 de 14 nM y tiene actividad antitumoral. dBET6 Chemical Structure
  43. GC50518 dBRD9 Potent and selective BRD9 degrading PROTAC dBRD9 Chemical Structure
  44. GC50736 dBRD9-A dBRD9-A Chemical Structure
  45. GC50749 DD 03-171 DD 03-171 Chemical Structure
  46. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 es un PROTAC potente y selectivo de la leucemia de células mieloides 1 (MCL1) (miembro de la familia Bcl-2) basado en Cereblon, que se une a MCL1 con una KD de 30 nM. dMCL1-2 activa la maquinaria de apoptosis celular por degradaciÓn de MCL1. dMCL1-2 Chemical Structure
  47. GC69004 Dovitinib-RIBOTAC

    Dovitinib RIBOTAC es un agente degradador de ARN dirigido que puede cortar con alta eficacia y selectividad el precursor miR-21.

     Dovitinib-RIBOTAC Chemical Structure
  48. GC69005 Dovitinib-RIBOTAC TFA

    Dovitinib RIBOTAC TFA es un agente degradador de ARN dirigido que puede cortar con alta eficacia y selectividad el precursor miR-21.

     Dovitinib-RIBOTAC TFA Chemical Structure
  49. GC62942 DP-C-4 DP-C-4 es un PROTAC dual basado en Cereblon para la degradaciÓn simultÁnea de EGFR y PARP. DP-C-4 Chemical Structure
  50. GC50754 dTAG-13-NEG dTAG-13-NEG Chemical Structure
  51. GC69027 dTAG-47

    dTAG-47 es una molécula dTAG bifuncional que se dirige a la proteína mutante FKBP12 (FKBP12F36V). FKBP12F36V puede utilizarse como etiqueta de degradación (dTAG) y fusionarse con la proteína objetivo. dTAG-47 se puede utilizar en la investigación del cáncer de mama basal-like (BBC).

     dTAG-47 Chemical Structure
  52. GC50757 dTAGV-1 hydrochloride dTAGV-1 hydrochloride Chemical Structure
  53. GC50756 dTAGV-1 TFA dTAGV-1 TFA Chemical Structure
  54. GC50755 dTAGV-1-NEG dTAGV-1-NEG es un diastereÓmero y como control negativo heterobifuncional de dTAGV-1. dTAGV-1 es un degradador selectivo FKBP12F36V. dTAGV-1-NEG Chemical Structure
  55. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 es un degradador bifuncional selectivo de TRIM24 basado en PROTAC, consta de ligandos para von Hippel-Lindau y TRIM24. dTRIM24 Chemical Structure
  56. GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

    VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

     El conjugado 10 de enlazador-ligando de ligasa E3 (VH032-PEG2-C4-Cl) es un conjugado de ligandos para E3 y enlazador de 13 Átomos de longitud. El conector del enlazador es un grupo halÓgeno. Los conjugados ligando-enlazador E3 ligasa 10 incorporan el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y un enlazador basado en alquilo/éter. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 es capaz de inducir la degradaciÓn de GFP-HaloTag7 en ensayos basados en células. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 Chemical Structure
  57. GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

    VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

     Los conjugados ligando-enlazador de E3 ligasa 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) son un conjugado de ligandos para E3 y un enlazador de 20 Átomos de longitud. El conector del enlazador es un grupo halÓgeno. Los conjugados ligando-enlazador E3 ligasa 8 incorporan el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y un enlazador basado en alquilo/éter. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 es capaz de inducir la degradaciÓn de GFP-HaloTag7 en ensayos basados en células. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 Chemical Structure
  58. GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

    VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

     El conjugado ligando-enlazador de E3 ligasa 9 es un conjugado de ligandos para E3 y un enlazador de 25 Átomos de longitud. El conector del enlazador es un grupo halÓgeno. Los conjugados ligando-enlazador E3 ligasa 9 incorporan el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y el enlazador PEG de 6 unidades. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 es capaz de inducir la degradaciÓn de GFP-HaloTag7 en ensayos basados en células. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 Chemical Structure
  59. GC36001 ERD-308 ERD-308 es un degradador PROTAC del receptor de estrÓgeno (ER) altamente potente basado en von Hippel-Lindau para el tratamiento del cÁncer de mama ER positivo. ERD-308 induce >95 % de degradaciÓn de ER a concentraciones tan bajas como 5 nM en ambas lÍneas celulares (DC50 (concentraciÓn que causa el 50 % de degradaciÓn de proteÍnas) de 0,17 nM y 0,43 nM en células MCF-7 y T47D ER+ , respectivamente). ERD-308 Chemical Structure
  60. GC91060 Ferritin PROTAC DeFer-2

    Un PROTAC que impulsa la degradación de ferritina.

     Ferritin PROTAC DeFer-2 Chemical Structure
  61. GC39264 FKBP12 PROTAC dTAG-13

    dTAG-13

     FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13), un degradador heterobifuncional basado en PROTAC, es un degradador selectivo de FKBP12F36V con expresiÓn de FKBP12F36V en marco con una proteÍna de interés. FKBP12 PROTAC dTAG-13 activa efectivamente FKBP12F36V y CRBN, degradando asÍ selectivamente FKBP12F36V. FKBP12 PROTAC dTAG-13 Chemical Structure
  62. GC39289 FKBP12 PROTAC dTAG-7

    dTAG-7

     FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) es un degradador heterobifuncional. FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) es un degradador de FKBP12F36V con expresiÓn de FKBP12F36V en marco con una proteÍna de interés. FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) también es un degradador selectivo del coactivador transcripcional BRD4 del bromodominio BET al unir los bromodominios BET a una ubiquitina ligasa E3 CRBN. FKBP12 PROTAC dTAG-7 Chemical Structure
  63. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3

    Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3

     PROTAC 3 basado en gefitinib, que conjuga un elemento de uniÓn de EGFR a un ligando de von Hippel-Lindau a través de un enlazador, induce la degradaciÓn de EGFR con DC50 de 11,7 nM y 22,3 nM en células HCC827 (exÓn 19 del) y H3255 (mutaciÓn L858R), respectivamente. Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  64. GC36167 GMB-475 GMB-475 es un degradador de la tirosina quinasa BCR-ABL1 basado en PROTAC, que supera la resistencia al fÁrmaco dependiente de BCR-ABL1. GMB-475 se dirige a la proteÍna BCR-ABL1 y recluta la ligasa E3 Von Hippel Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinaciÓn y posterior degradaciÓn de la proteÍna de fusiÓn oncogénica. GMB-475 Chemical Structure
  65. GC32831 HaloPROTAC 2

    HaloPROTAC 2

     HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) es un conjugado de ligandos para E3 y un enlazador de 21 Átomos de longitud. El conector del enlazador es un grupo halÓgeno. HaloPROTAC 2 incorpora el ligando VHL basado en VH032 y el conector PEG de 5 unidades. HaloPROTAC 2 es capaz de inducir la degradaciÓn de GFP-HaloTag7 en ensayos basados en células. HaloPROTAC 2 Chemical Structure
  66. GC40877 Heclin Heclin es un inhibidor de la ubiquitina ligasa HECT E3. Heclin Chemical Structure
  67. GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 El degradador de cereblon 1 de Homo-PROTAC (compuesto 15a) es un degradador de Cereblon (CRBN) altamente potente y eficiente con solo efectos mÍnimos en IKZF1 e IKZF3. Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure
  68. GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 degradador 1 es un potente degradador de pVHL30 basado en PROTAC, consta de dos ligandos de von Hippel-Lindau. Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Chemical Structure
  69. GC65559 INY-03-041 INY-03-041 es un degradador pan-AKT potente, altamente selectivo y basado en PROTAC que consiste en el inhibidor de AKT competitivo con ATP GDC-0068 conjugado con lenalidomida (ligando de Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 y AKT3 con IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM y 3,5 nM, respectivamente. INY-03-041 Chemical Structure
  70. GC67757 INY-03-041 trihydrochloride INY-03-041 trihydrochloride Chemical Structure
  71. GC63707 JB170 JB170 es un degradador AURORA-A (Aurora Quinasa) potente y altamente especÍfico mediado por PROTAC (DC50 = 28 nM) mediante la uniÓn de Alisertib a la molécula de uniÓn a Cereblon, talidomida. JB170 se une preferentemente a AURORA-A (EC50=193 nM) sobre AURORA-B (EC50=1,4 μM). La detenciÓn de la fase S mediada por JB170 es causada especÍficamente por el agotamiento de AURORA-A. JB170 tiene una excelente capacidad para inhibir la funciÓn no catalÍtica de la quinasa AURORA-A. JB170 Chemical Structure
  72. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. JH-XI-10-02 es un degradador altamente potente y selectivo de CDK8, con una IC50 de 159 nM. JH-XI-10-02 causa la degradación proteasomal, no afecta los niveles de ARNm de CDK8. JH-XI-10-02 no muestra efecto sobre CDK19.

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  73. GC69320 JQAD1

    JQAD1 es un PROTAC dependiente de CRBN que apunta selectivamente a la degradación de EP300. JQAD1 inhibe la expresión y modificación H3K27ac de EP300. JQAD1 induce apoptosis celular. JQAD1 se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer.

     JQAD1 Chemical Structure
  74. GC61766 LC-2 LC-2 es un potente PROTAC basado en von Hippel-Lindau, el primero en su clase, capaz de degradar KRAS G12C endÓgeno, con DC50 entre 0,25 y 0,76 μM. LC-2 se une covalentemente a KRAS G12C con una ojiva MRTX849 y recluta la ligasa E3 VHL, lo que induce una degradaciÓn rÁpida y sostenida de KRAS G12C que conduce a la supresiÓn de la seÑalizaciÓn de MAPK en lÍneas celulares KRAS G12C tanto homocigÓticas como heterocigÓticas. LC-2 Chemical Structure
  75. GC50669 Lenalidomide 4'-PEG1-amine Lenalidomide 4'-PEG1-amine Chemical Structure
  76. GC50684 Lenalidomide 4'-PEG2-amine Lenalidomide 4'-PEG2-amine Chemical Structure
  77. GC50694 Lenalidomide 4'-PEG3-amine Lenalidomide 4'-PEG3-amine Chemical Structure
  78. GC38812 MD-224 MD-224 es un degradador de doble minuto 2 (MDM2) murino humano de molécula pequeÑa altamente potente y primero en su clase basado en el concepto de quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC). MD-224 consta de ligandos para Cereblon y MDM2. MD-224 induce una rÁpida degradaciÓn de MDM2 a concentraciones <1 nM en células de leucemia humana y logra un valor IC50 de 1,5 nM en la inhibiciÓn del crecimiento de células RS4;11. MD-224 tiene el potencial de ser una nueva clase de agente anticancerÍgeno. MD-224 Chemical Structure
  79. GC64651 MI-389 MI-389 es un degradador GSPT1 del factor de terminaciÓn de traducciÓn PROTAC. MI-389 interrumpe un objetivo que es una dependencia compartida en diferentes lÍneas celulares AML y ALL, y esa acciÓn de MI-389 depende de la ligasa CRL4CRBN E3. MI-389 Chemical Structure
  80. GC69501 MS159

    MS159 es un inhibidor degradador PROTAC efectivo que se une al dominio estructural SET de la proteína 2 (NSD2) y receptor nuclear. MS159 puede suprimir el crecimiento celular del tumor. Es una herramienta química eficaz para explorar el papel de NSD2 en la salud y las enfermedades.

     MS159 Chemical Structure
  81. GC65466 MS170 MS170 es un degradador PROTAC AKT potente y selectivo. MS170 agota la AKT total celular (T-AKT) con el valor DC50 de 32 nM. MS170 se une a AKT1, AKT2 y AKT3 con Kds de 1,3 nM, 77 nM y 6,5 nM, respectivamente. MS170 Chemical Structure
  82. GC67710 MS177 MS177 Chemical Structure
  83. GC39407 MS1943 MS1943 es un degradador selectivo EZH2 biodisponible por vÍa oral, primero en su clase, con un IC50 de 120 nM. MS1943 reduce significativamente los niveles de proteÍna EZH2 en numerosos cÁnceres de mama triple negativos (TNBC) y otras lÍneas celulares cancerosas y no cancerosas. MS1943 bloquea eficazmente la proliferaciÓn de mÚltiples TNBC y otras lÍneas celulares de cÁncer. MS1943 Chemical Structure
  84. GC69502 MS21

    MS21 es un nuevo degradado de AKT que inhibe selectivamente el crecimiento del cáncer mutante a través de la vía PI3K/PTEN.

     MS21 Chemical Structure
  85. GC65243 MS4077 MS4077 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 37 nM para la afinidad de uniÓn a ALK. MS4077 Chemical Structure
  86. GC64966 MS4078 MS4078 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 19 nM para la afinidad de uniÓn a ALK. MS4078 Chemical Structure
  87. GC65052 MS4322 MS4322 (YS43-22) es un degradador de PRMT5 de primera clase y una valiosa herramienta quÍmica (PROTAC) para explorar las funciones de PRMT5 en la salud y la enfermedad. MS4322 Chemical Structure
  88. GC65876 MS4322 (isomer)

    YS43-22 (isomer)

     El isÓmero MS4322 (YS43-22) es un isÓmero de MS4322. MS4322 es un potente y selectivo degradador de PRMT5 (proteÍna arginina metiltransferasa 5) e inhibe el crecimiento de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer. MS4322 (isomer) Chemical Structure
  89. GC69505 MS9427

    MS9427 es un eficaz degradador PROTAC del EGFR, con Kd de 7.1 nM y 4.3 nM para el EGFR tipo salvaje y la mutación L858R del EGFR, respectivamente. MS9427 selectivamente degrada las variantes mutantes a través del sistema ubiquitina/proteasoma (UPS) y la vía autófaga/lisosómica, pero no degrada el WT EGFR. MS9427 tiene una fuerte capacidad inhibitoria sobre la proliferación celular en células NSCLC. MS9427 se puede utilizar en investigaciones contra el cáncer.

     MS9427 Chemical Structure
  90. GC69506 MS9427 TFA

    MS9427 TFA es un eficaz degradador PROTAC EGFR, con Kd de 7.1 nM y 4.3 nM para el EGFR tipo salvaje y la mutación L858R del EGFR, respectivamente. MS9427 TFA selectivamente degrada las variantes mutantes a través del sistema ubiquitina/proteasoma (UPS) y la vía autófaga/lisosómica, pero no degrada el WT EGFR. MS9427 TFA tiene una fuerte capacidad inhibitoria sobre la proliferación celular en NSCLC. MS9427 TFA se puede utilizar en investigación contra el cáncer.

     MS9427 TFA Chemical Structure
  91. GC36661 MT-802 MT-802 es un potente degradador de BTK basado en el ligando Cereblon, con una DC50 de 1 nM. MT-802 Chemical Structure
  92. GC69744 MTX-23

    PROTAC AR-V7 degrader-2

    MTX-23 es un PROTAC basado en AR. MTX-23 inhibe la proliferación de células CaP al degradar AR-V7 y AR-FL. Además, MTX-23 induce apoptosis celular.

     MTX-23 Chemical Structure
  93. GC18729 MZ1 MZ1 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4. MZ1 induce potente y rápidamente la eliminación reversible, duradera y selectiva de BRD4 sobre BRD2 y BRD3. Kds de 382/120, 119/115 y 307/228 nM para BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 y BRD2 BD1/2, respectivamente. MZ1 Chemical Structure
  94. GC33102 MZP-54 MZP-54 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD3/4, con una Kd de 4 nM para Brd4BD2. MZP-54 Chemical Structure
  95. GC33363 MZP-55 MZP-55 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD3/4, con una Kd de 8 nM para Brd4BD2. MZP-55 Chemical Structure
  96. GC67889 NJH-2-056 NJH-2-056 Chemical Structure
  97. GC50740 NR 7h NR 7h Chemical Structure
  98. GC50665 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid Pomalidomide 4'-alkylC3-acid Chemical Structure
  99. GC50658 Pomalidomide 4'-alkylC3-amine Pomalidomida 4'-alquilC3-amina es un conjugado ligando-enlazador de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando cereblon basado en pomalidomida y un enlazador utilizado en la tecnologÍa PROTAC. Pomalidomide 4'-alkylC3-amine Chemical Structure
  100. GC50674 Pomalidomide 4'-alkylC4-acid Pomalidomide 4'-alkylC4-acid Chemical Structure
  101. GC50546 Pomalidomide 4'-alkylC5-acid El Ácido 4'-alquil C5 de pomalidomida es un conjugado ligando-enlazador de ligasa E3 sintetizado que incorpora el ligando de cereblon basado en pomalidomida y un conector PEG utilizado en la tecnologÍa PROTAC. Pomalidomide 4'-alkylC5-acid Chemical Structure

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