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Inicio >> Signaling Pathways >> PROTAC >> PROTAC

PROTAC

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Targets for  PROTAC

Products for  PROTAC

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC73101 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA es un potente degrader PROTAC SOS1. (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA Chemical Structure
  3. GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Chemical Structure
  4. GC33280 A1874 A1874 es un PROTAC basado en nutlina (ligando MDM2) y degradante de BRD4 con una DC50 de 32 nM (induce la degradaciÓn de BRD4 en las células). Eficaz para inhibir la proliferaciÓn de muchas lÍneas celulares de cÁncer. A1874 Chemical Structure
  5. GC35227 ACBI1 ACBI1 es un degradador potente y cooperativo de SMARCA2, SMARCA4 y PBRM1 con DC50 de 6, 11 y 32 nM, respectivamente. ACBI1 es un degradador PROTAC. ACBI1 muestra actividad antiproliferativa. ACBI1 induce la apoptosis. ACBI1 Chemical Structure
  6. GC73359 ACBI2 ACBI2 es un degrador VHL PROTAC SMARCA2 altamente potente y activo por vía oral (EC50: 7 nM), que degrada selectivamente SMARCA2 con un valor DC50 de 1 nM en células RKO. ACBI2 Chemical Structure
  7. GC73236 AD4 AD4 es un derivado de la artemisinina que es un objetivo proteolítico quimera (PROTAC) dirigido a PCLAF. AD4 Chemical Structure
  8. GC73203 AK-2292 AK-2292 es un degrader potente y selectivo STAT5 PROTAC, con un DC50 de 0.10 μM. AK-2292 Chemical Structure
  9. GC73613 ARD-1676 ARD-1676 es un degraprotac disponible por vía oral, que consiste en AR ligand y cereblon ligand. ARD-1676 Chemical Structure
  10. GC73277 ARD-2051 ARD-2051 es un potente degraquimde receptor androgénico (AR) activo y potente por vía oral. ARD-2051 Chemical Structure
  11. GC72850 ARD-69 ARD-69 (compuesto 34) es un degrareceptor androgénico PROTAC potente. ARD-69 Chemical Structure
  12. GC74044 ARM165 ARM165 es una molécula heterobifuncional. ARM165 Chemical Structure
  13. GC73786 ARV-393 ARV-393 es un PROTAC activo por vía oral que utiliza el sistema ubiquitin-proteasome para dirigir la degradación del BCL6. ARV-393 Chemical Structure
  14. GC68696 ARV-766

    ARV-766 es un degradador de proteínas oral efectivo que utiliza una tecnología llamada PROTAC (proteolysis-targeting chimeras) para dirigirse a proteínas específicas. ARV-766 degrada el receptor androgénico (AR) tipo salvaje, pero también degrada mutantes relacionados con el dominio ligando del AR, incluyendo las mutaciones patogénicas más comunes L702H, H875Y y T878A.

     ARV-766 Chemical Structure
  15. GC32685 ARV-771 ARV-771 es un potente BET PROTAC basado en E3 ligasa von Hippel-Lindau con Kds de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM y 7,6 nM para BRD2(1), BRD2(2), BRD3( 1), BRD3(2), BRD4(1) y BRD4(2), respectivamente. ARV-771 Chemical Structure
  16. GC19038 ARV-825 ARV-825 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4. ARV-825 se une a BD1 y BD2 de BRD4 con Kds de 90 y 28 nM, respectivamente. ARV-825 Chemical Structure
  17. GC33354 AT6 AT6 es un anÁlogo de PROTAC AT1, que es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4 con alta selectividad al bromodominio (Brd4). AT6 Chemical Structure
  18. GC64271 AU-15330 AU-15330 es un degradador de quimera dirigida a proteÓlisis (PROTAC) de las subunidades SWI/SNF ATPasa, SMARCA2 y SMARCA4. AU-15330 induce una potente inhibiciÓn del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de cÁncer de prÓstata y actÚa sinérgicamente con el antagonista AR enzalutamida. AU-15330 induce la remisiÓn de la enfermedad en modelos de cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn (CPRC) sin toxicidad. AU-15330 Chemical Structure
  19. GC74035 AU-24118 AU-24118 es oral biodisponible proteólidirigida a quimera (PROTAC) degrader de mSWI/SNF atpas(SMARCA2 y SMARCA4) y PBRM1. AU-24118 Chemical Structure
  20. GC73046 AZ'6421 AZ'6421 actúa como protcólisis apunchimera (PROTAC) para degradselectivamente el receptor de estrógeno alfa. AZ'6421 Chemical Structure
  21. GC65506 BETd-246 BETd-246 es un inhibidor de bromodominio BET (BRD) de segunda generaciÓn y basado en PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, que muestra una selectividad, potencia y actividad antitumoral superior. BETd-246 Chemical Structure
  22. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BET, con tan solo 30 pM contra la proteÍna BRD4 en la lÍnea celular de leucemia RS4;11. BETd-260 (ZBC 260) suprime de forma potente la viabilidad celular e induce de forma sÓlida la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (HCC). BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  23. GC65457 BI-3663 BI-3663 es un PTK2/FAK PROTAC altamente selectivo (DC50=30 nM), con ligandos de Cereblon para secuestrar ligasas E3 para la degradaciÓn de PTK2. BI-3663 inhibe PTK2 con un IC50 de 18 nM. BI-3663 es un PROTAC que se compone de BI-4464 unido a Pomalidomida con un enlazador. Actividad anticancerÍgena. BI-3663 Chemical Structure
  24. GC33017 BRD4 degrader AT1 El degradador de BRD4 AT1 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4 como un degradador de Brd4 altamente selectivo, con una Kd de 44 nM para Brd4BD2 en las células. BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  25. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK como un potente y novedoso degradador de moléculas pequeÑas selectivo de CDK6. BSJ-03-123 Chemical Structure
  26. GC73053 BSJ-03-204 triTFA BSJ-03-204 triTFA es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. BSJ-03-204 triTFA Chemical Structure
  27. GC91442 C-02

    C-02 es una quimera dirigida a la proteólisis (PROTAC) compuesta por el inhibidor de hexoquinasa lonidamina unido al ligando cereblón talidomida.

     C-02 Chemical Structure
  28. GC73615 CARM1 degrader-1 hydrochloride CARM1 degrader-1 hydrochloride es la forma de sal droclorde CARM1 degrader-1. CARM1 degrader-1 hydrochloride Chemical Structure
  29. GC67861 CCT367766 formic CCT367766 formic Chemical Structure
  30. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 Chemical Structure
  31. GC73432 CFT1946 CFT1946 es un degrador de BRAFV600E con un DC50 de 14 nM en las células A375. CFT1946 Chemical Structure
  32. GC35739 CP-10 CP-10 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK, con degradaciÓn de CDK6 altamente selectiva, especÍfica y notable (DC50=2.1 nM). Inhibe la proliferaciÓn de varias células cancerosas hematopoyéticas con una potencia impresionante, incluido el mieloma mÚltiple, y aÚn puede degradar la CDK6 mutada y sobreexpresada. CP-10 Chemical Structure
  33. GC74027 DAS-5-oCRBN DAS-5-oCRBN es un degrader PROTAC selectivo y potente de la c-Src quinasa. DAS-5-oCRBN Chemical Structure
  34. GC66361 DB-0646 DB-0646, un PROTAC, es un degradador multiquinasa. DB-0646 Chemical Structure
  35. GC68942 DB1113

    DB1113 (Ejemplo 24) is a dual-functional compound that targets protein kinase degradation. DB1113 can degrade ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1 , MAP4K2 , MAP4K3 , MAP4K5 , MAPK14 , MAPK7 , MAP K8 ,MAP K9,M APKAP K2,M APKAP K3,NLK,PDI K1L PTK 2B,RIP K1,RPS6 KA1,RPS6 KA3,S IK2,S IK 3 ST K35,TNK 2 and ULKI. DB1113 can be used to study diseases or disorders mediated by abnormal kinase activity.

     DB1113 Chemical Structure
  36. GC19119 dBET1 dBET1 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y BRD4 con un EC50 de 430 nM. dBET1 es un PROTAC que se compone de (+)-JQ1 vinculado a NSC 527179 con un enlazador. dBET1 Chemical Structure
  37. GC35815 dBET57 dBET57 es un degradador potente y selectivo de BRD4BD1 basado en la tecnologÍa PROTAC. dBET57 media el reclutamiento de la ligasa de ubiquitina CRL4Cereblon E3, con una DC50/5h de 500 nM para BRD4BD1, y es inactivo en BRD4BD2. dBET57 Chemical Structure
  38. GC32719 dBET6 dBET6 es un PROTAC altamente potente, selectivo y permeable a las células conectado por ligandos para Cereblon y BET, con una IC50 de 14 nM y tiene actividad antitumoral. dBET6 Chemical Structure
  39. GC73356 dBRD4-BD1 dBRD4-BD1 es un desgraficador BRD4 selectivo y duradero con un valor DC50 de 280 nM (Dmax=77%). dBRD4-BD1 aumenta el nivel de proteína BRD2/3 y muestra baja citotoxicidad que iBRD4-BD1. dBRD4-BD1 Chemical Structure
  40. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 es un PROTAC potente y selectivo de la leucemia de células mieloides 1 (MCL1) (miembro de la familia Bcl-2) basado en Cereblon, que se une a MCL1 con una KD de 30 nM. dMCL1-2 activa la maquinaria de apoptosis celular por degradaciÓn de MCL1. dMCL1-2 Chemical Structure
  41. GC69004 Dovitinib-RIBOTAC

    Dovitinib RIBOTAC es un agente degradador de ARN dirigido que puede cortar con alta eficacia y selectividad el precursor miR-21.

     Dovitinib-RIBOTAC Chemical Structure
  42. GC69005 Dovitinib-RIBOTAC TFA

    Dovitinib RIBOTAC TFA es un agente degradador de ARN dirigido que puede cortar con alta eficacia y selectividad el precursor miR-21.

     Dovitinib-RIBOTAC TFA Chemical Structure
  43. GC69027 dTAG-47

    dTAG-47 es una molécula dTAG bifuncional que se dirige a la proteína mutante FKBP12 (FKBP12F36V). FKBP12F36V puede utilizarse como etiqueta de degradación (dTAG) y fusionarse con la proteína objetivo. dTAG-47 se puede utilizar en la investigación del cáncer de mama basal-like (BBC).

     dTAG-47 Chemical Structure
  44. GC73124 dTAG-47-NEG dTAG-47-NEG es un análogo de dTAG-47 que no puede atar y reclua cereblon (CRBN). dTAG-47-NEG puede ser usado como un control negativo heterobifuncional de dTAG-47. dTAG-47-NEG Chemical Structure
  45. GC91440 Dth

    Dth es una quimera dirigida a la proteólisis (PROTAC) compuesta por la sonda fluorescente para ARN DFHBI y el compuesto inmunomodulador talidomida.

     Dth Chemical Structure
  46. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 es un degradador bifuncional selectivo de TRIM24 basado en PROTAC, consta de ligandos para von Hippel-Lindau y TRIM24. dTRIM24 Chemical Structure
  47. GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

    VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

     El conjugado 10 de enlazador-ligando de ligasa E3 (VH032-PEG2-C4-Cl) es un conjugado de ligandos para E3 y enlazador de 13 Átomos de longitud. El conector del enlazador es un grupo halÓgeno. Los conjugados ligando-enlazador E3 ligasa 10 incorporan el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y un enlazador basado en alquilo/éter. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 es capaz de inducir la degradaciÓn de GFP-HaloTag7 en ensayos basados en células. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 Chemical Structure
  48. GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

    VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

     Los conjugados ligando-enlazador de E3 ligasa 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) son un conjugado de ligandos para E3 y un enlazador de 20 Átomos de longitud. El conector del enlazador es un grupo halÓgeno. Los conjugados ligando-enlazador E3 ligasa 8 incorporan el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y un enlazador basado en alquilo/éter. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 es capaz de inducir la degradaciÓn de GFP-HaloTag7 en ensayos basados en células. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 Chemical Structure
  49. GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

    VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

     El conjugado ligando-enlazador de E3 ligasa 9 es un conjugado de ligandos para E3 y un enlazador de 25 Átomos de longitud. El conector del enlazador es un grupo halÓgeno. Los conjugados ligando-enlazador E3 ligasa 9 incorporan el ligando VHL basado en (S,R,S)-AHPC y el enlazador PEG de 6 unidades. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 es capaz de inducir la degradaciÓn de GFP-HaloTag7 en ensayos basados en células. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 Chemical Structure
  50. GC36001 ERD-308 ERD-308 es un degradador PROTAC del receptor de estrÓgeno (ER) altamente potente basado en von Hippel-Lindau para el tratamiento del cÁncer de mama ER positivo. ERD-308 induce >95 % de degradaciÓn de ER a concentraciones tan bajas como 5 nM en ambas lÍneas celulares (DC50 (concentraciÓn que causa el 50 % de degradaciÓn de proteÍnas) de 0,17 nM y 0,43 nM en células MCF-7 y T47D ER+ , respectivamente). ERD-308 Chemical Structure
  51. GC74013 FOSL1 degrader 1 FOSL1 degrader 1 (4) es un T-5224-PROTAC, que degrada en forma potencial FOSL1 (AP-1) para suprimir la expresión génica de la proctidad del cáncer en HNSCC. FOSL1 degrader 1 Chemical Structure
  52. GC73490 GBD-9 GBD-9 es un degrade de doble mecanismo que degrada eficientemente BTK y GSPT1 mediante el reclutamiento de la E3 ligase cereblon (CRBN). GBD-9 Chemical Structure
  53. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3

    Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3

     PROTAC 3 basado en gefitinib, que conjuga un elemento de uniÓn de EGFR a un ligando de von Hippel-Lindau a través de un enlazador, induce la degradaciÓn de EGFR con DC50 de 11,7 nM y 22,3 nM en células HCC827 (exÓn 19 del) y H3255 (mutaciÓn L858R), respectivamente. Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  54. GC36167 GMB-475 GMB-475 es un degradador de la tirosina quinasa BCR-ABL1 basado en PROTAC, que supera la resistencia al fÁrmaco dependiente de BCR-ABL1. GMB-475 se dirige a la proteÍna BCR-ABL1 y recluta la ligasa E3 Von Hippel Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinaciÓn y posterior degradaciÓn de la proteÍna de fusiÓn oncogénica. GMB-475 Chemical Structure
  55. GC32831 HaloPROTAC 2

    HaloPROTAC 2

     HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) es un conjugado de ligandos para E3 y un enlazador de 21 Átomos de longitud. El conector del enlazador es un grupo halÓgeno. HaloPROTAC 2 incorpora el ligando VHL basado en VH032 y el conector PEG de 5 unidades. HaloPROTAC 2 es capaz de inducir la degradaciÓn de GFP-HaloTag7 en ensayos basados en células. HaloPROTAC 2 Chemical Structure
  56. GC70691 HDAC6 degrader-1 HDAC6 degrader-1 es un PROTAC que comprende un inhibiselectivo de HDAC6 Nexturastat a (Nex a) como el aglutinhdac6, un enlazador y un ligando para el reclutamiento de E3 ligase. HDAC6 degrader-1 Chemical Structure
  57. GC73385 HDAC6 degrader-3 HDAC6 degrader-3 es un degrahdac6 potente y selectivo a través de la formación del complejo terny la vía ubiquitin-proteasome con un valor de DC50 de 19,4 nM. HDAC6 degrader-3 Chemical Structure
  58. GC71400 HJM-561 HJM-561 es un potente, selectivo, oral biodisponible EGFR PROTAC. HJM-561 Chemical Structure
  59. GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 El degradador de cereblon 1 de Homo-PROTAC (compuesto 15a) es un degradador de Cereblon (CRBN) altamente potente y eficiente con solo efectos mÍnimos en IKZF1 e IKZF3. Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure
  60. GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 degradador 1 es un potente degradador de pVHL30 basado en PROTAC, consta de dos ligandos de von Hippel-Lindau. Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Chemical Structure
  61. GC65559 INY-03-041 INY-03-041 es un degradador pan-AKT potente, altamente selectivo y basado en PROTAC que consiste en el inhibidor de AKT competitivo con ATP GDC-0068 conjugado con lenalidomida (ligando de Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 y AKT3 con IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM y 3,5 nM, respectivamente. INY-03-041 Chemical Structure
  62. GC67757 INY-03-041 trihydrochloride INY-03-041 trihydrochloride Chemical Structure
  63. GC73871 INY-05-040 INY-05-040 es un desnivelakt que puede degradrápida y selectivamente las tres isoformas de AKT. INY-05-040 Chemical Structure
  64. GC73536 JET-209 JET-209 es un potente degrador PROTAC CBP/p300, con valores de DC50 de 0.05 nM y 0.2 nM para CBP y p300. JET-209 Chemical Structure
  65. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02 es un PROTAC conectado por ligandos para Cereblon y CDK. JH-XI-10-02 es un degradador altamente potente y selectivo de CDK8, con una IC50 de 159 nM. JH-XI-10-02 causa la degradación proteasomal, no afecta los niveles de ARNm de CDK8. JH-XI-10-02 no muestra efecto sobre CDK19.

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  66. GC73550 JH-XII-03-02 JH-XII-03-02 es un degrader LRRK2 potente y selectivo. JH-XII-03-02 Chemical Structure
  67. GC73112 JPS014 TFA JPS014 TFA es un Von Hippel-Lindau (VHL) basado en benzamida proteólie3-ligasa dirigida a quimeras (PROTAC). JPS014 TFA Chemical Structure
  68. GC73113 JPS016 TFA JPS016 TFA es un Von Hippel-Lindau (VHL) basado en benzamida proteólie3-ligasa dirigida a quimeras (PROTAC). JPS016 TFA Chemical Structure
  69. GC69320 JQAD1

    JQAD1 es un PROTAC dependiente de CRBN que apunta selectivamente a la degradación de EP300. JQAD1 inhibe la expresión y modificación H3K27ac de EP300. JQAD1 induce apoptosis celular. JQAD1 se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer.

     JQAD1 Chemical Structure
  70. GC73159 KTX-582 KTX-582 es un degrader IRAK4 potente con valores DC50 de 4 nM y 5 nM para IRAK4 e Ikaros, respectivamente. KTX-582 Chemical Structure
  71. GC73161 KTX-951 KTX-951 es un PROTAC dirigido a la degradación del IRAK4 (DC50=18 nM). KTX-951 Chemical Structure
  72. GC73276 LC-MB12 LC-MB12 es un compuesto PROTAC activo por vía oral dirigido a la degradación del FGFR2 con un DC50 de 11,8 nM. LC-MB12 Chemical Structure
  73. GC73956 LLC0424 LLC0424 es un degra2 (NSD2) potente y selectivo a base de cereblon. LLC0424 Chemical Structure
  74. GC38812 MD-224 MD-224 es un degradador de doble minuto 2 (MDM2) murino humano de molécula pequeÑa altamente potente y primero en su clase basado en el concepto de quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC). MD-224 consta de ligandos para Cereblon y MDM2. MD-224 induce una rÁpida degradaciÓn de MDM2 a concentraciones <1 nM en células de leucemia humana y logra un valor IC50 de 1,5 nM en la inhibiciÓn del crecimiento de células RS4;11. MD-224 tiene el potencial de ser una nueva clase de agente anticancerÍgeno. MD-224 Chemical Structure
  75. GC73299 MDEG-541 MDEG-541 es un potente degrader MYC-MAX. MDEG-541 Chemical Structure
  76. GC73929 MG degrader 1 MG degrader 1 (Compd E14) es un degraprotac de IKZF3, GSPT1 y GSPT2 con un valor de EC50 de 1,385 nM en células MM.1S. MG degrader 1 Chemical Structure
  77. GC64651 MI-389 MI-389 es un degradador GSPT1 del factor de terminaciÓn de traducciÓn PROTAC. MI-389 interrumpe un objetivo que es una dependencia compartida en diferentes lÍneas celulares AML y ALL, y esa acciÓn de MI-389 depende de la ligasa CRL4CRBN E3. MI-389 Chemical Structure
  78. GC73358 MS15 TFA MS15 TFA es un degrader AKT PROTAC potente y selectivo. MS15 TFA Chemical Structure
  79. GC69501 MS159

    MS159 es un inhibidor degradador PROTAC efectivo que se une al dominio estructural SET de la proteína 2 (NSD2) y receptor nuclear. MS159 puede suprimir el crecimiento celular del tumor. Es una herramienta química eficaz para explorar el papel de NSD2 en la salud y las enfermedades.

     MS159 Chemical Structure
  80. GC65466 MS170 MS170 es un degradador PROTAC AKT potente y selectivo. MS170 agota la AKT total celular (T-AKT) con el valor DC50 de 32 nM. MS170 se une a AKT1, AKT2 y AKT3 con Kds de 1,3 nM, 77 nM y 6,5 nM, respectivamente. MS170 Chemical Structure
  81. GC67710 MS177 MS177 Chemical Structure
  82. GC73800 MS181 MS181 (compuesto 1) es un potente cereblon (CRBN) -reclutamiento y EED-binding polycomb represicomplex 1 (PRC1) PROTAC degrader. MS181 Chemical Structure
  83. GC69502 MS21

    MS21 es un nuevo degradado de AKT que inhibe selectivamente el crecimiento del cáncer mutante a través de la vía PI3K/PTEN.

     MS21 Chemical Structure
  84. GC65243 MS4077 MS4077 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 37 nM para la afinidad de uniÓn a ALK. MS4077 Chemical Structure
  85. GC64966 MS4078 MS4078 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 19 nM para la afinidad de uniÓn a ALK. MS4078 Chemical Structure
  86. GC64292 MS432 MS432 es un degradador PROTAC de reclutamiento de von Hippel-Lindau basado en PD0325901, el primero en su clase y altamente selectivo para MEK1 y MEK2. MS432 muestra una buena exposiciÓn al plasma en ratones, exhibiendo valores de DC50 de 31 nM y 17 nM para MEK1, MEK2 en células HT29 respectivamente. MS432 Chemical Structure
  87. GC65052 MS4322 MS4322 (YS43-22) es un degradador de PRMT5 de primera clase y una valiosa herramienta quÍmica (PROTAC) para explorar las funciones de PRMT5 en la salud y la enfermedad. MS4322 Chemical Structure
  88. GC65876 MS4322 (isomer)

    YS43-22 (isomer)

     El isÓmero MS4322 (YS43-22) es un isÓmero de MS4322. MS4322 es un potente y selectivo degradador de PRMT5 (proteÍna arginina metiltransferasa 5) e inhibe el crecimiento de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer. MS4322 (isomer) Chemical Structure
  89. GC64295 MS67

    MS67 es un degradador potente y selectivo del dominio repetido WD40 proteína 5 (WDR5) con una Kd de 63 nM. MS67 no es activo contra otras metiltransferasas de proteínas, quinasas, GPCR, canales iónicos ni transportadores. MS67 muestra efectos antitumorales potentes.

     MS67 Chemical Structure
  90. GC69505 MS9427

    MS9427 es un eficaz degradador PROTAC del EGFR, con Kd de 7.1 nM y 4.3 nM para el EGFR tipo salvaje y la mutación L858R del EGFR, respectivamente. MS9427 selectivamente degrada las variantes mutantes a través del sistema ubiquitina/proteasoma (UPS) y la vía autófaga/lisosómica, pero no degrada el WT EGFR. MS9427 tiene una fuerte capacidad inhibitoria sobre la proliferación celular en células NSCLC. MS9427 se puede utilizar en investigaciones contra el cáncer.

     MS9427 Chemical Structure
  91. GC69506 MS9427 TFA

    MS9427 TFA es un eficaz degradador PROTAC EGFR, con Kd de 7.1 nM y 4.3 nM para el EGFR tipo salvaje y la mutación L858R del EGFR, respectivamente. MS9427 TFA selectivamente degrada las variantes mutantes a través del sistema ubiquitina/proteasoma (UPS) y la vía autófaga/lisosómica, pero no degrada el WT EGFR. MS9427 TFA tiene una fuerte capacidad inhibitoria sobre la proliferación celular en NSCLC. MS9427 TFA se puede utilizar en investigación contra el cáncer.

     MS9427 TFA Chemical Structure
  92. GC73143 MS9449 MS9449 es un degrader PROTAC EGFR potente con Kds de 17 nM y 10 nM para EGFR WT y EGFR L858R, respectivamente. MS9449 Chemical Structure
  93. GC36661 MT-802 MT-802 es un potente degradador de BTK basado en el ligando Cereblon, con una DC50 de 1 nM. MT-802 Chemical Structure
  94. GC69744 MTX-23

    PROTAC AR-V7 degrader-2

    MTX-23 es un PROTAC basado en AR. MTX-23 inhibe la proliferación de células CaP al degradar AR-V7 y AR-FL. Además, MTX-23 induce apoptosis celular.

     MTX-23 Chemical Structure
  95. GC18729 MZ1 MZ1 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD4. MZ1 induce potente y rápidamente la eliminación reversible, duradera y selectiva de BRD4 sobre BRD2 y BRD3. Kds de 382/120, 119/115 y 307/228 nM para BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 y BRD2 BD1/2, respectivamente. MZ1 Chemical Structure
  96. GC33102 MZP-54 MZP-54 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD3/4, con una Kd de 4 nM para Brd4BD2. MZP-54 Chemical Structure
  97. GC33363 MZP-55 MZP-55 es un PROTAC conectado por ligandos para von Hippel-Lindau y BRD3/4, con una Kd de 8 nM para Brd4BD2. MZP-55 Chemical Structure
  98. GC73389 Nampt degrader-2 Nampt degrader-2 es un PROTAC fluorescente, que degrada eficientemente NAMPT con una IC50 de 41.9 nM. Nampt degrader-2 Chemical Structure
  99. GC67889 NJH-2-056 NJH-2-056 Chemical Structure
  100. GC73764 NUCC-0226272 NUCC-0226272 es un potente PROTAC que apunta a EZH2 para su degradación. NUCC-0226272 Chemical Structure
  101. GC71231 NX-5948 NX-5948 is an orally active proteolytic targeting chimera (PROTAC) that is a Bruton’s tyrosine kinase (BTK) degrader. NX-5948 Chemical Structure

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