Caspase
Caspases (cysteine-dependent aspartate specific ptotease) are a family of cysteine proteases that play an essential role in cell apoptosis. Caspases contain a conserved QACXG pentapeptide active site motif and are characterized by specificity for aspartic acid in the P1 position. The synthesis of caspases involves the activation of inactive proenzymes, which contain an N-terminal peptide (prodomain) together with two subunits (one small and one large), following cleavage at specific aspartate cleavage sites. Caspases can be classified into three subfamilies, due to phylogenetic analysis, including an ICE subfamily (caspases-1, -4 and -5), a CED-3/CPP32 subfamily (caspases-3, -6, -7, -8, -9 and -10) and an ICH-1/Nedd2 subfamily (caspase-2).
Products for Caspase
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-El inhibidor de secretasa 11 (compuesto 11) es un inhibidor de secretasa oralmente activo, potente, penetrado por BBB, no tÓxico, selectivo y especÍfico, con un IC50 de 0,7 μM. δ-El inhibidor de secretasa 11 interactÚa tanto con el sitio activo como con el sitio alostérico de δ-secretasa. δ-El inhibidor de secretasa 11 atenÚa la escisiÓn de tau y APP (proteÍna precursora de amiloide). δ-El inhibidor de secretasa 11 mejora la disfunciÓn sinÁptica y los deterioros cognitivos en modelos de ratones transgénicos tau P301S y 5XFAD. δ-El inhibidor de secretasa 11 puede usarse para la investigaciÓn de la enfermedad de Alzheimer's.
- GC11988 15-acetoxy Scirpenol El 15-acetoxiscirpenol, una de las micotoxinas de la fracción acetoxiscirpenol (ASM), induce fuertemente la apoptosis e inhibe el crecimiento de las células T Jurkat de manera dependiente de la dosis mediante la activación de otras caspasas independientes de la caspasa-3.
- GC12545 2-HBA 2-HBA es un potente inductor de NAD(P)H: oxidorreductasa 1 del aceptor de quinona (NQO1) que también puede activar la caspasa-3 y la caspasa-10.
- GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone La 5,7,4'-trimetoxiflavona se aísla de Kaempferia parviflora (KP), una famosa planta medicinal de Tailandia. La 5,7,4'-trimetoxiflavona induce la apoptosis, como lo demuestran los incrementos de la fase sub-G1, la fragmentación del ADN, la tinción de anexina-V/PI, la relación Bax/Bcl-xL, la activación proteolítica de la caspasa-3 y la degradación de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP) proteína. La 5,7,4'-trimetoxiflavona es significativamente eficaz para inhibir la proliferación de células de cáncer gástrico humano SNU-16 de una manera dependiente de la concentración.
- GN10629 5,7-dihydroxychromone
- GC17602 Ac-DEVD-AFC Ac-DEVD-AFC es un sustrato fluorogénico (Λex=400 nm, Λem=530 nm).
- GC32695 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO es un inhibidor especÍfico de Caspasa-3 con un valor de Ki de 230 pM.
- GC10951 Ac-DEVD-CMK cell-permeable, and irreversible inhibitor of caspase
- GC60558 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK, un inhibidor derivado de la gasdermina D (GSDMD), es un inhibidor especÍfico de las caspasas inflamatorias.
- GC49704 Ac-FLTD-CMK (trifluoroacetate salt) An inhibitor of caspase-1, -4, -5, and -11
- GC10258 Ac-IEPD-AFC
- GC10968 Ac-LEHD-AFC A caspase-4, -5, and -9 fluorogenic substrate
- GC14209 Apoptosis Activator 2 An activator of caspases
- GC10160 Apoptosis Inhibitor A cell-permeable inhibitor of caspase-3 activation
- GC35388 Aristolactam I La aristololactama I (AL-I), es el principal metabolito del Ácido aristolÓquico I (AA-I), participa en los procesos que conducen al daÑo renal.
- GC35395 Arnicolide D Arnicolide D es una lactona sesquiterpénica aislada de Centipeda minima. Arnicolide D modula el ciclo celular, activa la vÍa de seÑalizaciÓn de caspasa e inhibe las vÍas de seÑalizaciÓn PI3K/AKT/mTOR y STAT3. Arnicolide D inhibe la viabilidad de las células del carcinoma nasofarÍngeo (NPC) de una manera dependiente de la concentraciÓn y el tiempo.
- GC60603 Asperosaponin VI A triterpenoid saponin with diverse biological activities
- GC13171 AZ 10417808 Caspase-3 inhibitor,selective non-peptide
- GC18476 Biotin-VAD-FMK Biotin-VAD-FMK es un inhibidor de caspasa marcado con biotina irreversible, permeable a las células, que se utiliza para identificar caspasas activas en lisados celulares.
- GC16774 Boc-D-FMK An irreversible pan-caspase inhibitor
- GC11718 Caspase-3/7 Inhibitor I An isatin sulfonamide-based inhibitor of caspase-3 and caspase-7
- GC43154 CAY10443 Mitochondrial release of cytochrome c triggers apoptosis via the assembly of a multimeric complex including caspase-9, Apaf-1, and other components, sometimes called the apoptosome.
- GC31886 Chelidonic acid El Ácido quelidÓnico es un componente de Chelidonium majus L.
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GC11908
Cisplatin
El cisplatino es uno de los mejores y primeros fármacos quimioterapéuticos basados en metales, que se utiliza para una amplia gama de cánceres sólidos como el testicular, ovárico, de vejiga, pulmonar, cervical, de cabeza y cuello, gástrico y algunos otros tipos de cáncer.
- GN10040 Dehydrocorydaline
- GC38452 Dehydrotrametenolic acid El Ácido dehidrotrametenÓlico es un esterol aislado del esclerocio de Poria cocos.
- GC10661 Destruxin B La destruxina B, aislada del hongo entomopatÓgeno Metarhizium anisopliae, es uno de los ciclodepsipéptidos con actividad insecticida y anticancerÍgena.
- GC35908 Duocarmycin A La duocarmicina A, que es uno de los antibiÓticos antitumorales bien conocidos, es un alquilador de ADN y alquila de manera eficiente la adenina N3 en el extremo 3 'de las secuencias ricas en AT en el ADN. La duocarmicina A, como agente quimioterapéutico, produce cambios tÍpicamente apoptÓticos en las células HLC-2, incluida la condensaciÓn de cromatina, la acumulaciÓn de sub-G1 en el patrÓn del histograma de ADN y la disminuciÓn de los niveles de procaspasa-3 y 9.
- GN10564 Ecdysterone
- GC35980 Emricasan Emricasan (PF 03491390) es un inhibidor de la pancaspasa irreversible y activo por vÍa oral.
- GC31390 EP1013 (F1013) EP1013 (F1013) (F1013) es un inhibidor selectivo de caspasa de amplio espectro, utilizado en la investigaciÓn de la diabetes tipo 1.
- GC12139 Gambogic Acid A xanthonoid with anticancer activity
- GN10686 Ginsenoside Rh2
- GC32998 Ginsenoside Rh4
- GC17658 Guggulsterone La guggulsterona es un esterol vegetal derivado de la resina de goma del Árbol Commiphora wightii. La guggulsterona inhibe el crecimiento de una amplia variedad de células tumorales e induce la apoptosis mediante la regulaciÓn a la baja de los productos génicos antiapoptÓticos (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP y survivina), la modulaciÓn de las proteÍnas del ciclo celular (ciclina D1 y c-Myc), activaciÓn de caspasas y JNK, inhibiciÓn de Akt. La guggulsterona, un antagonista del receptor farnesoide X (FXR), disminuye la activaciÓn de FXR inducida por CDCA con IC50 de 17 y 15 μM para Z- y E-guggulsterona, respectivamente.
- GC50368 INF 4E INF 4E es un potente inhibidor del inflamasoma NLRP3.
- GC18137 Ivachtin A reversible caspase-3 inhibitor
- GC63031 KEA1-97 KEA1-97 es un disruptor selectivo de la interacciÓn tiorredoxina-caspasa 3 (IC50 = 10 μM). KEA1-97 interrumpe la interacciÓn de la tiorredoxina con la caspasa 3, activa las caspasas e induce la apoptosis sin afectar la actividad de la tiorredoxina.
- GC36516 Lycopodine La licopodina, un componente bioactivo farmacolÓgicamente importante derivado de las esporas de Lycopodium clavatum, desencadena la apoptosis mediante la modulaciÓn de la 5-lipoxigenasa y la despolarizaciÓn del potencial de la membrana mitocondrial en células refractarias de cÁncer de prÓstata sin modular la actividad de p53. La licopodina inhibe la proliferaciÓn de células HeLa mediante la inducciÓn de la apoptosis mediante la activaciÓn de la caspasa-3.
- GC33309 ML132 (NCGC 00185682) ML132 (NCGC 00185682) (NCGC-00183434) es un inhibidor selectivo de caspasa 1 con una IC50 de 34,9 nM.
- GC36652 MPT0B392 MPT0B392, un derivado de quinolina activo por vÍa oral, induce la activaciÓn de la quinasa N-terminal (JNK) de c-Jun, lo que lleva a la apoptosis. MPT0B392 inhibe la polimerizaciÓn de tubulina y desencadena la inducciÓn de la detenciÓn mitÓtica, seguida de la pérdida del potencial de la membrana mitocondrial y la escisiÓn de las caspasas mediante la activaciÓn de JNK y, en Última instancia, conduce a la apoptosis. Se ha demostrado que MPT0B392 es un nuevo agente despolimerizante de microtÚbulos y mejora la citotoxicidad de sirolimus en células leucémicas agudas resistentes a sirolimus y en la lÍnea celular multirresistente.
- GC45515 MX1013 MX1013 es un inhibidor dipéptido caspasa potente e irreversible con actividad antiapoptÓtica. MX1013 inhibe la caspasa 3 humana recombinante con una IC50de 30 nM.
- GC44409 Nivalenol El nivalenol, clasificado como toxinas tricotecenas tipo B producidas por Fusarium graminearum, es un metabolito fÚngico presente en productos agrÍcolas.
- GC12639 NS3694 NS3694, un compuesto de diarilurea, es un inhibidor de apoptosoma. NS3694 inhibe la formaciÓn de apoptosomas y la activaciÓn de caspasas.
- GC11993 PAC-1 An in vitro procaspase-3 activator
- GC36855 Paris saponin VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia.
- GC15880 Penicillic Acid El Ácido penicÍlico es una micotoxina policétida producida por varias especies de Aspergillus y Penicillium.
- GC14886 PETCM
- GC38064 PETCM
- GC36895 Phenoxodiol Phenoxodiol (Idronoxil), un anÁlogo sintético de Genestein, activa el sistema de caspasa mitocondrial, inhibe XIAP (un inhibidor de la apoptosis) y sensibiliza las células cancerosas a la apoptosis mediada por Fas. El fenoxodiol también inhibe la ADN topoisomerasa II al estabilizar el complejo escindible. El fenoxodiol induce la detenciÓn del ciclo celular en la fase G1/S del ciclo celular y regula al alza p21WAF1 a través de una forma independiente de p53.
- GC62567 Pralnacasan Pralnacasan (VX-740) es un inhibidor potente, selectivo, no peptÍdico y activo por vÍa oral de la enzima convertidora de interleucina-1β (ICE, caspasa 1) con una Ki de 1,4 nM.
- GC11713 Q-VD(OMe)-OPh Pan-caspase inhibitor
- GC16316 Q-VD-OPh hydrate A caspase inhibitor with low cytotoxicity
- GC65474 QM31 QM31 (SVT016426), un agente citoprotector, es un inhibidor selectivo de Apaf-1. QM31 inhibe la formaciÓn del apoptosoma (IC50=7.9μM), el complejo de activaciÓn de caspasa compuesto por Apaf-1, citocromo c, dATP y caspasa-9. QM31 ejerce funciones mitocondrioprotectoras e interfiere con el punto de control de daÑos en el ADN dentro de la fase S.
- GC63914 Raptinal Raptinal, un agente que activa directamente la caspasa-3, inicia la apoptosis dependiente de la caspasa de la vÍa intrÍnseca. Raptinal puede inducir rÁpidamente la muerte de las células cancerosas al activar directamente el efector caspasa-3, sin pasar por la activaciÓn del iniciador caspasa-8 y caspasa-9.
- GC62444 SDZ 224-015 SDZ 224-015 es un inhibidor activo por vÍa oral de la enzima convertidora de interleucina-1 beta (IL-1β) y de la caspasa-1.
- GC15267 Se-Aspirin nonsteroidal anti-inflammatory drug
- GN10801 Senkyunolide I
- GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) El tauroursodesoxicolato (Ácido tauroursodesoxicÓlico; TUDCA) sÓdico es un inhibidor del estrés del retÍculo endoplÁsmico (RE). El tauroursodesoxicolato reduce significativamente la expresiÓn de moléculas de apoptosis, como la caspasa-3 y la caspasa-12. El tauroursodesoxicolato también inhibe la ERK.
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GC33825
Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine)
El ácido tauroquenodesoxicólico (taurina de 12-desoxicólico) es una de las principales sustancias bioactivas del ácido biliar de los animales.
- GC37745 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate El hidrato de sodio del Ácido taurodesoxicloico (monohidrato de taurodesoxicolato de sodio), un Ácido biliar, es una molécula de surfactante anfifÍlico sintetizada a partir del colesterol en el hÍgado.
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GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
El Tauroursodeoxicólico (TUDCA) es un inhibidor del estrés del retículo endoplásmico (ER). El Tauroursodeoxicólico (TUDCA) reduce significativamente la expresión de moléculas de apoptosis, como caspasa-3 y caspasa-12. Además, el Tauroursodeoxicólico (TUDCA) también inhibe ERK.
- GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate El dihidrato de tauroursodesoxicolato (Ácido tauroursodesoxicÓlico; TDUCA) es un inhibidor del estrés del retÍculo endoplÁsmico (RE). El tauroursodesoxicolato reduce significativamente la expresiÓn de moléculas de apoptosis, como la caspasa-3 y la caspasa-12. El tauroursodesoxicolato también inhibe la ERK.
- GC10978 Terfenadine La terfenadina ((±)-terfenadina) es un potente bloqueador de hERG de canal abierto con una IC50 de 204 nM.
- GC37780 Thevetiaflavone La vetiaflavona podrÍa aumentar la expresiÓn de Bcl-2 y disminuir la de Bax y caspasa-3.
- GC63256 VRT-043198 VRT-043198, el metabolito del fÁrmaco de VX-765 (Belnacasan), es un inhibidor potente, selectivo y permeable a la barrera hematoencefÁlica de la subfamilia de caspasas de la enzima convertidora de interleucina/caspasa-1.
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GC12725
VX-765
A prodrug form of VRT-043198
- GN10269 Wedelolactone
- GC12223 Z-Asp-CH2-DCB Z-Asp-CH2-DCB es un inhibidor irreversible de la caspasa de amplio espectro.
- GC66403 Z-DEVD-AMC Z-DEVD-AMC es un sustrato de caspasa-3 selectivo que se puede medir mediante espectrometrÍa de fluorescencia. AMC se puede utilizar como estÁndar de referencia de fluorescencia para sustratos enzimÁticos basados en AMC, incluidos los sustratos de caspasa basados en AMC.
- GC12287 Z-DEVD-FMK Inhibitor of caspase-3
- GC16744 Z-DQMD-FMK Caspase-3 inhibitor,cell-permeable
- GC15066 Z-FA-FMK An inhibitor of cysteine proteases, including cathepsin B
- GC12407 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) es un inhibidor de caspasa-8 selectivo y permeable a las células. Z-IETD-FMK también es un inhibidor de granzima B.
- GC16990 Z-LEHD-FMK Z-LEHD-FMK es un inhibidor selectivo e irreversible de la caspasa-9, protege contra la lesiÓn por reperfusiÓn letal y atenÚa la apoptosis.
- GC26092 Z-LEHD-FMK TFA Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) is a cell-permeable, competitive and irreversible inhibitor of enzyme caspase-9, which helps in cell survival.
- GC45189 Z-VAD(OH)-FMK Z-VAD(OH)-FMK is an irreversible tripeptide inhibitor of all caspases.
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GC12861
Z-VAD-FMK
Z-VAD-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) es un inhibidor pan-caspasa irreversible y permeable a la célula. Z-VAD-FMK es un inhibidor de la hidrolasa carboxi-terminal de ubiquitina L1 (UCHL1). Z-VAD-FMK modifica irreversiblemente UCHL1 al dirigirse al sitio activo de UCHL1.
- GC11218 Z-VDVAD-FMK
- GC13413 Z-VEID-FMK
- GC12190 Z-WEHD-FMK
- GC14188 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK es un inhibidor de caspasa-1 y -4 permeable a las células con actividades antiinflamatorias y antitumorales.
- GC37974 ZYZ-488 ZYZ-488 es un inhibidor competitivo del factor 1 activador de la proteasa apoptÓtica (Apaf-1). ZYZ-488 inhibe la activaciÓn de la proteÍna de uniÓn procaspasa-9 y procaspasa-3.