MALT1

MALT1 is a paracaspase, which is related to the caspase (cysteine-aspartic proteases) family of proteases but cleaves after Arg residues instead of Asp. MALT1 cleavage activity is linked to the pathogenesis of activated B cell-like diffuse large B cell lymphoma (ABC-DLBCL), a chemoresistant form of DLBCL. MALT1 is a unique paracaspase protein that transduces aberrant oncogenic signaling in ABC-DLBCL. MALT1 represents a potentially important therapeutic target for ABC-DLBCL and MALT lymphoma. MALT1 small molecule inhibitors might be useful chemical tools for studying MALT1 biology and treating MALT1-addicted tumors.

Targets for MALT1

Products for MALT1

Cat.No. Nombre del producto Información
GC62115 JNJ-67856633

JNJ-67856633
JNJ-67856633 es un inhibidor de la proteasa MALT1 alostérico, selectivo, potente, primero en su clase, activo por vÍa oral. JNJ-67856633 en algunos casos conduce a estasis tumoral.
GC36534 MALT1 inhibitor MI-2 Inhibidor de MALT1 MI-2 es un inhibidor de MALT1 (IC50=5,84 μM). El inhibidor de MALT1 MI-2 se une directamente a MALT1, suprime de forma irreversible la funciÓn de la proteasa y se acompaÑa de la supresiÓn de la actividad del indicador NF-κB, la inhibiciÓn de la localizaciÓn nuclear de c-REL y la regulaciÓn a la baja del gen objetivo de NF-κB. El inhibidor de MALT1 MI-2 se muestra no tÓxico para los animales.
GC68218 Mepazine
GC61041 Mepazine hydrochloride El clorhidrato de mepazina (clorhidrato de pacazina) es un inhibidor de la proteasa MALT1 potente y selectivo con IC50 de 0,83 y 0,42 μM para GSTMALT1 de longitud completa y GSTMALT1 325-760, respectivamente. El clorhidrato de mepazina afecta la viabilidad de las células ABC-DLBCL al aumentar la apoptosis.
GC62611 MLT-231 MLT-231 es un inhibidor de MALT1 alostérico potente y altamente selectivo con una IC50 de 9 nM. MLT-231 previene especÍficamente la escisiÓn de BCL10 endÓgena con IC50 de 160 nM. MLT-231 muestra actividad antitumoral en un modelo de xenoinjerto de tipo ABC-DLBCL en ratÓn.
GC67992 MLT-747
GC65301 MLT-748 MLT-748 es un inhibidor potente, selectivo y alostérico de MALT1, se une a MALT1 en el bolsillo alostérico Trp580, con una IC50 de 5 nM.
GC62464 MLT-943 MLT-943 es un inhibidor de la proteasa MALT1 potente, selectivo y activo por vÍa oral.
GC65505 MLT-985 MLT-985 es un inhibidor alostérico de MALT1 altamente selectivo con un valor IC50 de 3 nM.
GC45192 Z-VRPR-FMK (trifluoroacetate salt)

Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-FMK
Z-VRPR-FMK is a selective, irreversible inhibitor of the paracaspase mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma translocation protein 1 (MALT1), an endopeptidase that targets BCL10 and reduces NF-κB activation in lymphocytes at 12.5 to 75 μM.