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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Targets for  TGF-β / Smad Signaling

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride (±)-El cloruro de palmitoilcarnitina es un sustrato mitocondrial derivado de un ácido graso y reduce selectivamente la supervivencia celular en las células de cáncer colorrectal y de próstata al afectar las vías proinflamatorias, la entrada de Ca2+ y los efectos similares a los de la DHT. (±)-Palmitoylcarnitine chloride Chemical Structure
  3. GC10603 (-)-epicatechin gallate El galato de (-)-epicatequina (galato de epicatequina) inhibe la ciclooxigenasa-1 (COX-1) con una IC50 de 7,5 μM. (-)-epicatechin gallate Chemical Structure
  4. GC17242 (-)-epigallocatechin (-)-Epigalocatequina (Epigalocatequina) es el flavonoide mÁs abundante en el té verde, puede unirse a polipéptidos nativos desplegados y prevenir la conversiÓn a fibrillas de amiloide. (-)-epigallocatechin Chemical Structure
  5. GC14049 (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)

    Un fenol con diversas actividades biológicas.

     (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) Chemical Structure
  6. GC14012 (-)-Indolactam V (-)-Indolactama V es un activador de PKC, con Kis de 3,36 nM, 1,03 μM para η-CRD2 (péptido sustituto de PKCη), γ-CRD2 (péptido sustituto de PKCγ) y Kds de 5,5 nM (η-C1B), 7,7 nM (ε-C1B), 8,3 nM (δ-C1B), 18,9 nM (β-C1A-largo), 20,8 nM (α-C1A-largo), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A) , 213 nM (γ-C1B), y tiene actividad antitumoral. (-)-Indolactam V Chemical Structure
  7. GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol El 1,2-dilauroil-sn-glicerol es un diacilglicerol saturado y puede desempeÑar un papel en la transducciÓn de seÑales de segundos mensajeros. 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol Chemical Structure
  8. GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol El 1,2-dimiristoil-sn-glicerol es un diacilglicerol saturado y un segundo mensajero débil para la activaciÓn de la PKC. 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  9. GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol El 1,2-dipalmitoil-sn-glicerol es un metabolito endÓgeno. 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  10. GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol El 1,2-diestearoil-sn-glicerol (DSG; 1,2-dioctadecanoil-sn-glicerol) actÚa como estÁndar interno para la separaciÓn e identificaciÓn de especies moleculares de 1,2-diacil-sn-glicerol (DAG) . 1,2-Distearoyl-sn-glycerol Chemical Structure
  11. GC12172 1-Naphthyl PP1 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia src. 1-Naphthyl PP1 inhibe v-Src y c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMK II con IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 y 22 μM, respectivamente. 1-Naphthyl PP1 Chemical Structure
  12. GC41863 10,11-dehydro Curvularin La 10,11-dehidrocurvularina es una fitotoxina fúngica prevalente y un antibiótico. 10,11-dehydro Curvularin Chemical Structure
  13. GN10444 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate

    Un activador de PKC

     12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate Chemical Structure
  14. GC13927 A 77-01 A potent ALK5 inhibitor A 77-01 Chemical Structure
  15. GC10166 A 83-01

    Un inhibidor del receptor tipo I de TGF-β.

     A 83-01 Chemical Structure
  16. GC63829 A 83-01 sodium El sodio 83-01 es un potente inhibidor de la quinasa ALK5 del receptor TGF-β tipo I, ALK4 y ALK7, con IC50 de 12 nM, 45 nM y 7,5 nM contra la transcripciÓn inducida por ALK5, ALK4 y ALK7, respectivamente. A 83-01 sodium Chemical Structure
  17. GC35210 A 83-01 sodium salt A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase A 83-01 sodium salt Chemical Structure
  18. GC60037 A-3 hydrochloride El clorhidrato de A-3 es un potente antagonista no selectivo de varias quinasas, permeable a las células, reversible y competitivo con ATP. A-3 hydrochloride Chemical Structure
  19. GC15579 Adaphostin La adafostina (NSC 680410), el éster de adamantilo de AG957, es un potente inhibidor de p210bcr/abl (IC50 = 14 μM). La adafostina induce la apoptosis en lÍneas celulares de leucemia humana linfoblÁstica T (IC50 que varÍa de 17 a 216 nM). La adafostina tiene una actividad significativa y selectiva contra las células de leucemia mieloide crÓnica y aguda. La adafostina aumentÓ el nivel de especies reactivas de oxÍgeno (ROS) dentro de las células B de CLL. Adaphostin Chemical Structure
  20. GC16475 Afuresertib Afuresertib (GSK2110183) es un inhibidor pan-Akt quinasa biodisponible por vÍa oral, selectivo, ATP-competitivo y potente con Kis de 0,08/2/2,6 nM para Akt1/Akt2/Akt3, respectivamente. Afuresertib Chemical Structure
  21. GC42747 Afuresertib (hydrochloride) Afuresertib (clorhidrato) (GSK 2110183 clorhidrato) es un inhibidor pan-Akt quinasa biodisponible por vía oral, selectivo, ATP-competitivo y potente con Kis de 0,08/2/2,6 nM para Akt1/Akt2/Akt3 respectivamente. Afuresertib (hydrochloride) Chemical Structure
  22. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 2 similar al receptor de activina (ALK2) con una IC50 de 9 nM y una selectividad de mÁs de 700 veces contra ALK3. ALK2-IN-2 Chemical Structure
  23. GC11050 ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) ALK5 inhibitor ALK5 Inhibitor II (hydrochloride) Chemical Structure
  24. GC34300 AR-13324 analog mesylate AR-13324 analog mesylate Chemical Structure
  25. GC19034 AR-13324 mesylate

    AR-13324 is a potent inhibitor of ROCK I and ROCK II that has been shown to induce morphologic changes in cultured human and porcine TM cells at low concentration.

     AR-13324 mesylate Chemical Structure
  26. GC31959 AS2521780 AS2521780 es un nuevo inhibidor selectivo de PKCθ con una IC50 de 0,48 nM. AS2521780 Chemical Structure
  27. GC32703 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001) (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM. Asciminib (ABL001) Chemical Structure
  28. GC64462 Asciminib hydrochloride El clorhidrato de asciminib (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM. Asciminib hydrochloride Chemical Structure
  29. GN10534 Asiaticoside Asiaticoside Chemical Structure
  30. GC17712 AT13148 AT13148 es un inhibidor multi-AGC cinasa activo por vÍa oral y competitivo con ATP con IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA, y ROCKI/II, respectivamente. AT13148 Chemical Structure
  31. GC64815 Aurothiomalate sodium El aurotiomalato de sodio es un potente y selectivo inhibidor oncogénico de la seÑalizaciÓn de PKCΙ. Aurothiomalate sodium Chemical Structure
  32. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 es un inhibidor selectivo de la quinasa TGFBR1 activo por vía oral con una IC50 de 47 nM. AZ 12799734 Chemical Structure
  33. GC35442 Azaindole 1 Azaindole 1 (Azaindol 1; TC-S 7001) es un inhibidor de ROCK competitivo con ATP y activo por vÍa oral con IC50 de 0,6 y 1,1 nM para ROCK-1 y ROCK-2 humanos, respectivamente. Azaindole 1 Chemical Structure
  34. GC35462 Bafetinib Bafetinib es un inhibidor de la tirosina cinasa Lyn/Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. Bafetinib aumenta las actividades de varias proteÍnas proapoptÓticas de homologÍa Bcl-2 (BH)3 (Bim, Bad, Bmf y Bik) e induce la apoptosis en células de leucemia Ph+ a través de la vÍa de apoptosis intrÍnseca regulada por la familia Bcl-2. Bafetinib Chemical Structure
  35. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 es un inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL, con un pIC50 de 6,46, y puede usarse en la investigaciÓn de la leucemia mielÓgena crÓnica. BCR-ABL-IN-1 Chemical Structure
  36. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 es un inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL1, con IC50 de 57 nM, 773 nm para ABL1native y ABL1T315I, respectivamente. BCR-ABL-IN-2 Chemical Structure
  37. GC32868 BDP5290 BDP5290 es un potente inhibidor de ROCK y MRCK con IC50 de 5 nM, 50 nM, 10 nM y 100 nM para ROCK1, ROCK2, MRCKα y MRCKβ, respectivamente. BDP5290 Chemical Structure
  38. GC34493 BIBF0775 BIBF0775 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento transformante β (TGFβ) tipo I (Alk5) con una IC50 de 34 nM. BIBF0775 Chemical Structure
  39. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 es un inhibidor de pirazol TGF-β. BIO-013077-01 Chemical Structure
  40. GC12135 Bisindolylmaleimide II Bisindolylmaleimide II es un inhibidor general de todos los subtipos de PKC. Bisindolylmaleimide II Chemical Structure
  41. GC14716 Bisindolylmaleimide IV La bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) es un potente inhibidor de la proteÍna cinasa C (PKC), con IC50 que oscila entre 0,1 y 0,55 μM. Bisindolylmaleimide IV Chemical Structure
  42. GC17239 Bisindolylmaleimide V Bisindolylmaleimide V es un control negativo permeable a las células para estudios de inhibiciÓn de la proteÍna quinasa C con un valor IC50 superior a 100 μM. Bisindolylmaleimide V bloquea la activaciÓn de la proteÍna quinasa p70s6k/p85s6k (S6K) estimulada por mitÓgenos in vivo con una IC50 de 8 μM. Bisindolylmaleimide V Chemical Structure
  43. GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) La bisindolilmaleimida VIII (acetato) (acetato de Ro 31-7549) es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa C (PKC) con una CI50 de 158 nM para la PKC de cerebro de rata. Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Chemical Structure
  44. GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) La bisindolilmaleimida X (clorhidrato) (BIM-X clorhidrato) es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa C (PKC). Bisindolylmaleimide X (hydrochloride) Chemical Structure
  45. GC35530 BJE6-106 BJE6-106 (B106) es un potente inhibidor selectivo de PKCδ de tercera generaciÓn con una IC50 de 0,05 μM y una selectividad de objetivos sobre la isoenzima PKCα clÁsica de la PKC (IC50 = 50 μM). BJE6-106 Chemical Structure
  46. GC50593 BMP signaling agonist sb4 El agonista de seÑalizaciÓn de BMP sb4 es un potente agonista de seÑalizaciÓn de la proteÍna morfogenética Ósea 4 (BMP4) de benzoxazol con un valor EC50 de 74 nM, activa la seÑalizaciÓn de BMP al estabilizar p-SMAD-1/5/9 intracelular. El agonista de seÑalizaciÓn de BMP sb4 activa los genes diana de BMP4 (inhibidores de la uniÓn al ADN,Id1eId3) seÑalizaciÓn canÓnica de BMP. BMP signaling agonist sb4 Chemical Structure
  47. GC13343 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa Src/Abl con IC50 de 1,2 nM y 1 nM, respectivamente. Bosutinib (SKI-606) Chemical Structure
  48. GC40080 Bosutinib-d8 Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. Bosutinib-d8 Chemical Structure
  49. GC17670 Bryostatin 1 La briostatina 1 es un macrÓlido natural aislado del briozoo Bugula neritina y es un modulador PKC potente y permeable al sistema nervioso central (SNC). Bryostatin 1 Chemical Structure
  50. GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator Bryostatin 2 Chemical Structure
  51. GC12695 Bryostatin 3 La briostatina 3, una lactona macrocÍclica, es un activador de la proteÍna quinasa C, con una Ki de 2,75 nM. La briostatina 3 puede bloquear la inhibiciÓn de la proliferaciÓn celular por 12-O-tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA), pero no bloqueÓ la adhesiÓn del sustrato celular potenciada por TPA. Bryostatin 3 Chemical Structure
  52. GC16539 Butaprost Butaprost es un agonista selectivo del receptor de prostaglandina E (EP2) con una CE50 de 33 nM y una Ki de 2,4 μM para el receptor murino EP2. Butaprost Chemical Structure
  53. GC11605 C-1 C-1 es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa, con IC50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM y 240 μM para proteÍna quinasa dependiente de cGMP (PKG), proteÍna quinasa dependiente de cAMPPKA , proteÍna quinasa C (PKC) y MLC-quinasa, respectivamente. C-1 también se usa como inhibidor de ROCK. C-1 Chemical Structure
  54. GC43105 C8 Ceramide (d18:1.8:0)

    C8 Ceramida (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-eritro-esfingosina) es un análogo permeable a la célula de ceramidas que ocurren naturalmente.

     C8 Ceramide (d18:1.8:0) Chemical Structure
  55. GC11159 Calphostin C La calfostina C es un inhibidor potente y especÍfico de la proteÍna quinasa C. Calphostin C Chemical Structure
  56. GC62612 CC-90005 CC-90005 es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de la proteÍna quinasa C-θ (PKC-θ), con una IC50 de 8 nM. CC-90005 Chemical Structure
  57. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 es un inhibidor de la vÍa del factor de transcripciÓn relacionado con la miocardina (MRTF) selectivo y activo por vÍa oral. CCG-222740 también es un potente inhibidor de la expresiÓn de la proteÍna alfa-actina del mÚsculo liso. CCG-222740 reduce eficazmente la fibrosis en la piel y bloquea la metÁstasis del melanoma. CCG-222740 Chemical Structure
  58. GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia. Cenisertib Chemical Structure
  59. GC18521 Cercosporin La cercosporina es producida por un patÓgeno vegetal, Cercosporakikuchii, y los elsinocromos, pigmentos de la familia de hongos elsinoe. La cercosporina es un fotosensibilizador potente con una longitud de onda de activaciÓn corta, principalmente adecuado para tratamientos de terapia fotodinÁmica superficial (TFD), especialmente cuando es necesario evitar perforaciones. La cercosporina contiene las caracterÍsticas estructurales de la perilenoquinona necesarias para la actividad de la PKC con una IC50 de 0,6-1,3 μM. Cercosporin Chemical Structure
  60. GC10687 CGP 53353 CGP 53353 (DAPH-7) es un potente inhibidor de PKC con IC50 de 0,41 mM y 3,8 mM para PKCβII y PKCβI, respectivamente. CGP 53353 Chemical Structure
  61. GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor CGP60474 Chemical Structure
  62. GC32250 Chebulinic acid El Ácido chebulÍnico es un potente inhibidor natural de M. Chebulinic acid Chemical Structure
  63. GN10463 Chelerythrine Chelerythrine Chemical Structure
  64. GC13065 Chelerythrine Chloride Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL Chelerythrine Chloride Chemical Structure
  65. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compuesto 34) es un inhibidor dual de la cinasa ABL/c-KIT de tipo II altamente potente y activo por vÍa oral (CI50 de 46 nM y 75 nM, respectivamente), y también presenta actividades inhibitorias significativas para BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) y PDGFRβ (IC50= 80 nM) quinasas. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) detiene la progresiÓn del ciclo celular e induce la apoptosis. CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  66. GC43286 CMPD101 CMPD101 es un inhibidor de molécula pequeÑa potente, altamente selectivo y permeable a la membrana de GRK2/3 con IC50 de 18 nM y 5,4 nM, respectivamente. CMPD101 Chemical Structure
  67. GC50704 CRT 0066854 hydrochloride El clorhidrato de CRT 0066854 es un inhibidor potente y selectivo de las PKC atípicas. CRT 0066854 hydrochloride Chemical Structure
  68. GC45414 CRT0066854 CRT0066854 es un potente y selectivo inhibidor de las isoenzimas PKC atÍpicas. CRT0066854 Chemical Structure
  69. GC35753 CT-721 CT-721 es un inhibidor de la quinasa Bcr-Abl potente y dependiente del tiempo con una IC50 de 21,3 nM para la quinasa Bcr-Abl de tipo salvaje y posee actividades contra la leucemia mieloide crÓnica (LMC). CT-721 Chemical Structure
  70. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004) CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), una aminopirimidina, es un inhibidor de panquinasa. CZC-8004 (CZC-00008004) puede unirse a una variedad de tirosina quinasas, incluidas EGFR y VEGFR2 con valores IC50 de 650 y 437 nM, respectivamente. CZC-8004 (CZC-00008004) Chemical Structure
  71. GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic) La D-eritro-esfingosina (sintética) (eritrofingosina) es un activador muy potente de la p32-quinasa con un EC50 de 8 μM e inhibe la proteÍna quinasa C (PKC). La D-eritroesfingosina (sintética) (eritroesfingosina) también es un activador de PP2A. D-erythro-Sphingosine (synthetic) Chemical Structure
  72. GN10336 Daphnetin Daphnetin Chemical Structure
  73. GC38186 Daphnoretin La dafnoretina (Dephnoretin), aislada de Wikstroemia indica, posee actividad antiviral. Daphnoretin Chemical Structure
  74. GC35812 Dasatinib hydrochloride El clorhidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib también induce apoptosis y autofagia. Dasatinib hydrochloride Chemical Structure
  75. GC15884 Dasatinib Monohydrate El monohidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. Dasatinib monohidrato inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. Dasatinib monohidrato también induce apoptosis y autofagia. Dasatinib Monohydrate Chemical Structure
  76. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebatinib) (DCC-2036) es un inhibidor de Bcr-Abl no competitivo con ATP, activo por vÍa oral, para Abl1WT y Abl1T315I con IC50 de 0,8 nM y 4 nM, respectivamente. DCC-2036 (Rebatinib) también inhibe SRC, KDR, FLT3 y Tie-2, y tiene una actividad baja frente a c-Kit. DCC-2036 (Rebastinib) Chemical Structure
  77. GC38388 DCPLA-ME DCPLA-ME, la forma de éster metÍlico de DCPLA, es un potente activador de PKCε para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. DCPLA-ME Chemical Structure
  78. GC31892 Decursin ((+)-Decursin) Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) es un potente agente antitumoral. Decursin ((+)-Decursin) Chemical Structure
  79. GC38085 Decursinol angelate El angelato de decursinol, un agente citotÓxico y activador de la proteÍna quinasa C (PKC) de la raÍz de Angelica gigas, posee actividades antitumorales y antiinflamatorias. Decursinol angelate Chemical Structure
  80. GC16354 Dequalinium Chloride El cloruro de decualinio es un bloqueador selectivo de los canales K+ sensibles a la apamina. Dequalinium Chloride Chemical Structure
  81. GC38482 Desmethylglycitein DesmetilgliciteÍna (4',6,7-trihidroxiisoflavona), un metabolito de la daidzeÍna, procedente de Glycine max con actividades antioxidantes y anticancerÍgenas. La desmetilgliciteÍna se une directamente a CDK1 y CDK2 in vivo, lo que suprime la actividad de CDK1 y CDK2. La desmetilgliciteÍna es un inhibidor directo de la proteÍna quinasa C (PKC) α, contra la metaloproteinasa de matriz 1 (MMP1) inducida por UV solar (sUV). La desmetilgliciteÍna se une a PI3K de manera competitiva con ATP en el citosol, donde inhibe la actividad de PI3K y las cascadas de seÑalizaciÓn aguas abajo, lo que lleva a la supresiÓn de la adipogénesis en los preadipocitos 3T3-L1. Desmethylglycitein Chemical Structure
  82. GC17767 Dihydrosphingosine La dihidroesfingosina es un potente inhibidor de la PKC y la fosfolipasa A2 (PLA2). Dihydrosphingosine Chemical Structure
  83. GC34060 Disitertide (P144) Disitertide (P144) (P144) es un inhibidor peptÍdico del factor de crecimiento transformante beta 1 (TGF-β1) diseÑado especÍficamente para bloquear la interacciÓn con su receptor. Disitertide (P144) (P144) también es un inhibidor de PI3K y un inductor de apoptosis. Disitertide (P144) Chemical Structure
  84. GC68333 Disitertide diammonium Disitertide diammonium Chemical Structure
  85. GC60782 Disitertide TFA Disitertide (P144) TFA es un inhibidor peptÍdico del factor de crecimiento transformante beta 1 (TGF-β1) diseÑado especÍficamente para bloquear la interacciÓn con su receptor. Disitertide (P144) TFA también es un inhibidor de PI3K y un inductor de apoptosis. Disitertide TFA Chemical Structure
  86. GC14298 DMH-1 DMH-1 es un inhibidor de BMP potente y selectivo con IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM para ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivamente. DMH-1 Chemical Structure
  87. GC17243 Dorsomorphin (Compound C) La dorsomorfina (Compuesto C) (Compuesto C) es un inhibidor de AMPK selectivo y competitivo con ATP (Ki = 109 nM en ausencia de AMP). Dorsomorfina (Compuesto C) (BML-275) inhibe selectivamente los receptores de BMP tipo I ALK2, ALK3 y ALK6. La dorsomorfina (Compuesto C) induce la autofagia. Dorsomorphin (Compound C) Chemical Structure
  88. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl (dihidrocloruro de BML-275; dihidrocloruro de Compuesto C) es un inhibidor potente, selectivo y competitivo con ATP de AMPK, con un Ki de 109 nM. Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl inhibe la vía BMP al dirigirse a los receptores tipo I ALK2, ALK3 y ALK6. Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl induce la autofagia.

     Dorsomorphin (Compound C) 2HCl Chemical Structure
  89. GC35897 DPH DPH es un potente activador de c-Abl permeable a las células, que muestra una potente actividad enzimÁtica y celular para estimular la activaciÓn de c-Abl. DPH Chemical Structure
  90. GC32914 EMT inhibitor-1 El inhibidor-1 de EMT es un inhibidor de las vÍas de seÑalizaciÓn Hippo, TGF-β y Wnt con actividades antitumorales. EMT inhibitor-1 Chemical Structure
  91. GC11499 Enzastaurin (LY317615) Enzastaurin (LY317615) (LY317615) es un PKCβ potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 6 nM, que muestra una selectividad de 6 a 20 veces sobre PKCα PKCγ y PKCε. Enzastaurin (LY317615) Chemical Structure
  92. GC65329 EW-7195 EW-7195 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 (TGFβR1) con una IC50 de 4,83 nM. EW-7195 tiene una selectividad de >300 veces para ALK5 sobre p38α. EW-7195 inhibe eficazmente la seÑalizaciÓn de Smad inducida por TGF-β1, la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y la metÁstasis del tumor de mama en el pulmÓn. EW-7195 Chemical Structure
  93. GC13354 EW-7197 EW-7197 (EW-7197) es un potente inhibidor de la cinasa 5 (ALK5) similar al receptor de activina, activo por vÍa oral y competitivo con ATP, con una IC50 de 12,9 nM. EW-7197 también inhibe ALK2 y ALK4 (IC50 de 17,3 nM) en concentraciones nanomolares. EW-7197 tiene una potente actividad antimetastÁsica y un efecto anticancerÍgeno. EW-7197 Chemical Structure
  94. GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) es un inhibidor inespecÍfico de RhoA/ROCK y también tiene un efecto inhibitorio sobre las proteÍnas quinasas, con una Ki de 0,33 μM para ROCK1, IC50 de 0,158 μM y 4,58 μM, 12,30 μM, 1,650 μM para ROCK2 y PKA , PKC, PKG, respectivamente. Fasudil es también un potente antagonista y vasodilatador de los canales de Ca2+. Fasudil Chemical Structure
  95. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) El clorhidrato es un inhibidor rhoa/roca inespecÍfico y también tiene un efecto inhibitorio en las proteÍnas quinasas, con un KI de 0.33 μ m para rock115&&&&7777 que offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_es_2021q4.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_es_2021q4.md Fasudil (HA-1077) HCl Chemical Structure
  96. GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) es un inhibidor selectivo de Bcr-Abl disponible por vÍa oral. Flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM y 665,5 nM, respectivamente. Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  97. GC13914 Flumatinib mesylate El mesilato de flumatinib (HHGV678) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de Bcr-Abl. El mesilato de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con valores IC50 de 1,2, 307,6 y 665,5 nM, respectivamente. El mesilato de flumatinib inhibe la autofosforilaciÓn de Bcr-Abl y la fosforilaciÓn de Stat5 y Erk1/2. El mesilato de flumatinib inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de leucemia mielÓgena crÓnica. Flumatinib mesylate Chemical Structure
  98. GC12027 FR 236924 FR 236924 (FR236924), un derivado del Ácido linoleico, activa selectiva y directamente PKCε. FR 236924 Chemical Structure
  99. GC65539 Fresolimumab Fresolimumab (GC1008) es un anticuerpo monoclonal completamente humano de alta afinidad que neutraliza la forma activa de TGFβ1, TGFβ2 y TGFβ3 humanos. Fresolimumab Chemical Structure
  100. GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) GF 109203X (GF109203X) es un inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) altamente selectivo, permeable a las células y reversible con una Ki de 14 nM. GF 109203X (Bisindolylmaleimide I) Chemical Structure
  101. GC36167 GMB-475 GMB-475 es un degradador de la tirosina quinasa BCR-ABL1 basado en PROTAC, que supera la resistencia al fÁrmaco dependiente de BCR-ABL1. GMB-475 se dirige a la proteÍna BCR-ABL1 y recluta la ligasa E3 Von Hippel Lindau (VHL), lo que resulta en la ubiquitinaciÓn y posterior degradaciÓn de la proteÍna de fusiÓn oncogénica. GMB-475 Chemical Structure

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