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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Targets for  TGF-β / Smad Signaling

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC13890 (±)-Palmitoylcarnitine chloride

    C16:0 Carnitine, CAR 16:0, DL-Carnitine hexadecanoyl ester, DL-Carnitine palmitoyl ester, Hexadecanoyl-DL-carnitine, DL-Hexadecanoylcarnitine, NSC 628323, DL-Palmitoylcarnitine

    (±)-El cloruro de palmitoilcarnitina es un sustrato mitocondrial derivado de un ácido graso y reduce selectivamente la supervivencia celular en las células de cáncer colorrectal y de próstata al afectar las vías proinflamatorias, la entrada de Ca2+ y los efectos similares a los de la DHT. (±)-Palmitoylcarnitine chloride  Chemical Structure
  3. GC10603 (-)-epicatechin gallate

    ECG

    El galato de (-)-epicatequina (galato de epicatequina) inhibe la ciclooxigenasa-1 (COX-1) con una IC50 de 7,5 μM. (-)-epicatechin gallate  Chemical Structure
  4. GC17242 (-)-epigallocatechin

    (-)EGC, epi-Gallocatechin, NSC 674039

    (-)-Epigalocatequina (Epigalocatequina) es el flavonoide mÁs abundante en el té verde, puede unirse a polipéptidos nativos desplegados y prevenir la conversiÓn a fibrillas de amiloide. (-)-epigallocatechin  Chemical Structure
  5. GC14049 (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)

    EGCG

    Un fenol con diversas actividades biológicas.

    (-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)  Chemical Structure
  6. GC14012 (-)-Indolactam V (-)-Indolactama V es un activador de PKC, con Kis de 3,36 nM, 1,03 μM para η-CRD2 (péptido sustituto de PKCη), γ-CRD2 (péptido sustituto de PKCγ) y Kds de 5,5 nM (η-C1B), 7,7 nM (ε-C1B), 8,3 nM (δ-C1B), 18,9 nM (β-C1A-largo), 20,8 nM (α-C1A-largo), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A) , 213 nM (γ-C1B), y tiene actividad antitumoral. (-)-Indolactam V  Chemical Structure
  7. GC18062 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol

    1,2-DLG

    El 1,2-dilauroil-sn-glicerol es un diacilglicerol saturado y puede desempeÑar un papel en la transducciÓn de seÑales de segundos mensajeros. 1,2-Dilauroyl-sn-glycerol  Chemical Structure
  8. GC14134 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol

    1,2-DMG

    El 1,2-dimiristoil-sn-glicerol es un diacilglicerol saturado y un segundo mensajero débil para la activaciÓn de la PKC. 1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol  Chemical Structure
  9. GC13877 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol

    1,2-DPG,NSC 269964

    El 1,2-dipalmitoil-sn-glicerol es un metabolito endÓgeno. 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol  Chemical Structure
  10. GC12662 1,2-Distearoyl-sn-glycerol

    1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol,DSG

    El 1,2-diestearoil-sn-glicerol (DSG; 1,2-dioctadecanoil-sn-glicerol) actÚa como estÁndar interno para la separaciÓn e identificaciÓn de especies moleculares de 1,2-diacil-sn-glicerol (DAG) . 1,2-Distearoyl-sn-glycerol  Chemical Structure
  11. GC12172 1-Naphthyl PP1

    1NaphthylPP1, PP1 Analog

    1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia src. 1-Naphthyl PP1 inhibe v-Src y c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMK II con IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 y 22 μM, respectivamente. 1-Naphthyl PP1  Chemical Structure
  12. GC41863 10,11-dehydro Curvularin

    α,β-dehydro Curvularin

    La 10,11-dehidrocurvularina es una fitotoxina fúngica prevalente y un antibiótico. 10,11-dehydro Curvularin  Chemical Structure
  13. GN10444 12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate

    PMA; TPA; Phorbol myristate acetate

    Un activador de PKC

    12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate  Chemical Structure
  14. GC13927 A 77-01

    A77-01;A-77-01

    A potent ALK5 inhibitor A 77-01  Chemical Structure
  15. GC10166 A 83-01

    Un inhibidor del receptor tipo I de TGF-β.

    A 83-01  Chemical Structure
  16. GC35210 A 83-01 sodium salt

    3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt

    A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase

    A 83-01 sodium salt  Chemical Structure
  17. GC60037 A-3 hydrochloride El clorhidrato de A-3 es un potente antagonista no selectivo de varias quinasas, permeable a las células, reversible y competitivo con ATP. A-3 hydrochloride  Chemical Structure
  18. GC15579 Adaphostin

    NSC 680410

    La adafostina (NSC 680410), el éster de adamantilo de AG957, es un potente inhibidor de p210bcr/abl (IC50 = 14 μM). La adafostina induce la apoptosis en lÍneas celulares de leucemia humana linfoblÁstica T (IC50 que varÍa de 17 a 216 nM). La adafostina tiene una actividad significativa y selectiva contra las células de leucemia mieloide crÓnica y aguda. La adafostina aumentÓ el nivel de especies reactivas de oxÍgeno (ROS) dentro de las células B de CLL. Adaphostin  Chemical Structure
  19. GC16475 Afuresertib

    GSK2110183

    Afuresertib (GSK2110183) es un inhibidor pan-Akt quinasa biodisponible por vÍa oral, selectivo, ATP-competitivo y potente con Kis de 0,08/2/2,6 nM para Akt1/Akt2/Akt3, respectivamente. Afuresertib  Chemical Structure
  20. GC42747 Afuresertib (hydrochloride)

    GSK2110183B

    Afuresertib (clorhidrato) (GSK 2110183 clorhidrato) es un inhibidor pan-Akt quinasa biodisponible por vía oral, selectivo, ATP-competitivo y potente con Kis de 0,08/2/2,6 nM para Akt1/Akt2/Akt3 respectivamente. Afuresertib (hydrochloride)  Chemical Structure
  21. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 2 similar al receptor de activina (ALK2) con una IC50 de 9 nM y una selectividad de mÁs de 700 veces contra ALK3. ALK2-IN-2  Chemical Structure
  22. GC11050 ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)

    E 616452,RepSox,SJN 2511

    ALK5 inhibitor ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)  Chemical Structure
  23. GC68679 Aprinocarsen sodium

    ISIS 3521 sodium

    Aprinocarsen (ISIS 3521) sodio es un inhibidor específico de oligonucleótidos antisentido de la proteína quinasa C-α (PKC-α). Aprinocarsen sodio es un oligonucleótido de 20 mer que puede regular la diferenciación y proliferación celular. Aprinocarsen sodio puede inhibir el crecimiento de líneas celulares tumorales humanas en ratones desnudos. Aprinocarsen sodio tiene valor como compuesto quimioterapéutico para el cáncer humano.

    Aprinocarsen sodium  Chemical Structure
  24. GC34300 AR-13324 analog mesylate AR-13324 analog mesylate  Chemical Structure
  25. GC19034 AR-13324 mesylate El AR-13324 mesylate es un inhibidor potente de ROCK I y ROCK II que ha demostrado inducir cambios morfológicos en células TM humanas y porcinas cultivadas a baja concentración. AR-13324 mesylate  Chemical Structure
  26. GC31959 AS2521780 AS2521780 es un nuevo inhibidor selectivo de PKCθ con una IC50 de 0,48 nM. AS2521780  Chemical Structure
  27. GC32703 Asciminib (ABL001)

    ABL001

    Asciminib (ABL001) (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM. Asciminib (ABL001)  Chemical Structure
  28. GC64462 Asciminib hydrochloride El clorhidrato de asciminib (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM. Asciminib hydrochloride  Chemical Structure
  29. GN10534 Asiaticoside

    Ba 2742, NSC 36002, NSC 166062

    Asiaticoside  Chemical Structure
  30. GC17712 AT13148 AT13148 es un inhibidor multi-AGC cinasa activo por vÍa oral y competitivo con ATP con IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA, y ROCKI/II, respectivamente. AT13148  Chemical Structure
  31. GC64815 Aurothiomalate sodium El aurotiomalato de sodio es un potente y selectivo inhibidor oncogénico de la seÑalizaciÓn de PKCΙ. Aurothiomalate sodium  Chemical Structure
  32. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 es un inhibidor selectivo de la quinasa TGFBR1 activo por vía oral con una IC50 de 47 nM. AZ 12799734  Chemical Structure
  33. GC35442 Azaindole 1

    ROCK-IN-2 ,TC-S 7001

    Azaindole 1 (Azaindol 1; TC-S 7001) es un inhibidor de ROCK competitivo con ATP y activo por vÍa oral con IC50 de 0,6 y 1,1 nM para ROCK-1 y ROCK-2 humanos, respectivamente. Azaindole 1  Chemical Structure
  34. GC35462 Bafetinib

    INNO-406

    Bafetinib es un inhibidor de la tirosina cinasa Lyn/Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. Bafetinib aumenta las actividades de varias proteÍnas proapoptÓticas de homologÍa Bcl-2 (BH)3 (Bim, Bad, Bmf y Bik) e induce la apoptosis en células de leucemia Ph+ a través de la vÍa de apoptosis intrÍnseca regulada por la familia Bcl-2. Bafetinib  Chemical Structure
  35. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 es un inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL, con un pIC50 de 6,46, y puede usarse en la investigaciÓn de la leucemia mielÓgena crÓnica. BCR-ABL-IN-1  Chemical Structure
  36. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 es un inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL1, con IC50 de 57 nM, 773 nm para ABL1native y ABL1T315I, respectivamente. BCR-ABL-IN-2  Chemical Structure
  37. GC32868 BDP5290 BDP5290 es un potente inhibidor de ROCK y MRCK con IC50 de 5 nM, 50 nM, 10 nM y 100 nM para ROCK1, ROCK2, MRCKα y MRCKβ, respectivamente. BDP5290  Chemical Structure
  38. GC34493 BIBF0775 BIBF0775 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento transformante β (TGFβ) tipo I (Alk5) con una IC50 de 34 nM. BIBF0775  Chemical Structure
  39. GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 es un inhibidor de pirazol TGF-β. BIO-013077-01  Chemical Structure
  40. GC12135 Bisindolylmaleimide II

    BIM II

    Bisindolylmaleimide II es un inhibidor general de todos los subtipos de PKC. Bisindolylmaleimide II  Chemical Structure
  41. GC14716 Bisindolylmaleimide IV

    Arcyriarubin A,BIM IV

    La bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) es un potente inhibidor de la proteÍna cinasa C (PKC), con IC50 que oscila entre 0,1 y 0,55 μM. Bisindolylmaleimide IV  Chemical Structure
  42. GC17239 Bisindolylmaleimide V

    BIM V, Ro 316045

    Bisindolylmaleimide V es un control negativo permeable a las células para estudios de inhibiciÓn de la proteÍna quinasa C con un valor IC50 superior a 100 μM. Bisindolylmaleimide V bloquea la activaciÓn de la proteÍna quinasa p70s6k/p85s6k (S6K) estimulada por mitÓgenos in vivo con una IC50 de 8 μM. Bisindolylmaleimide V  Chemical Structure
  43. GC13226 Bisindolylmaleimide VIII (acetate)

    BIM VIII,Ro 31-7549

    La bisindolilmaleimida VIII (acetato) (acetato de Ro 31-7549) es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa C (PKC) con una CI50 de 158 nM para la PKC de cerebro de rata. Bisindolylmaleimide VIII (acetate)  Chemical Structure
  44. GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)

    BIM X, Ro 31-8425

    La bisindolilmaleimida X (clorhidrato) (BIM-X clorhidrato) es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa C (PKC). Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)  Chemical Structure
  45. GC35530 BJE6-106

    B106

    BJE6-106 (B106) es un potente inhibidor selectivo de PKCδ de tercera generaciÓn con una IC50 de 0,05 μM y una selectividad de objetivos sobre la isoenzima PKCα clÁsica de la PKC (IC50 = 50 μM). BJE6-106  Chemical Structure
  46. GC50593 BMP signaling agonist sb4 El agonista de seÑalizaciÓn de BMP sb4 es un potente agonista de seÑalizaciÓn de la proteÍna morfogenética Ósea 4 (BMP4) de benzoxazol con un valor EC50 de 74 nM, activa la seÑalizaciÓn de BMP al estabilizar p-SMAD-1/5/9 intracelular. El agonista de seÑalizaciÓn de BMP sb4 activa los genes diana de BMP4 (inhibidores de la uniÓn al ADN,Id1eId3) seÑalizaciÓn canÓnica de BMP. BMP signaling agonist sb4  Chemical Structure
  47. GC13343 Bosutinib (SKI-606)

    SKI 606

    Bosutinib (SKI-606) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa Src/Abl con IC50 de 1,2 nM y 1 nM, respectivamente. Bosutinib (SKI-606)  Chemical Structure
  48. GC40080 Bosutinib-d8

    SKI-606 D8

    Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. Bosutinib-d8  Chemical Structure
  49. GC17670 Bryostatin 1

    NSC 339555

    La briostatina 1 es un macrÓlido natural aislado del briozoo Bugula neritina y es un modulador PKC potente y permeable al sistema nervioso central (SNC). Bryostatin 1  Chemical Structure
  50. GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator Bryostatin 2  Chemical Structure
  51. GC12695 Bryostatin 3 La briostatina 3, una lactona macrocÍclica, es un activador de la proteÍna quinasa C, con una Ki de 2,75 nM. La briostatina 3 puede bloquear la inhibiciÓn de la proliferaciÓn celular por 12-O-tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA), pero no bloqueÓ la adhesiÓn del sustrato celular potenciada por TPA. Bryostatin 3  Chemical Structure
  52. GC16539 Butaprost

    15deoxy16Shydroxy17cyclobutyl PGE1 methyl ester, TR 4979

    Butaprost es un agonista selectivo del receptor de prostaglandina E (EP2) con una CE50 de 33 nM y una Ki de 2,4 μM para el receptor murino EP2. Butaprost  Chemical Structure
  53. GC11605 C-1 C-1 es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa, con IC50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM y 240 μM para proteÍna quinasa dependiente de cGMP (PKG), proteÍna quinasa dependiente de cAMPPKA , proteÍna quinasa C (PKC) y MLC-quinasa, respectivamente. C-1 también se usa como inhibidor de ROCK. C-1  Chemical Structure
  54. GC43105 C8 Ceramide (d18:1.8:0)

    N-octanoyl-D-erythro-Sphingosine

    C8 Ceramida (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-eritro-esfingosina) es un análogo permeable a la célula de ceramidas que ocurren naturalmente.

    C8 Ceramide (d18:1.8:0)  Chemical Structure
  55. GC11159 Calphostin C

    Cladochrome E, PKF 115584, UCN 1028C

    La calfostina C es un inhibidor potente y especÍfico de la proteÍna quinasa C. Calphostin C  Chemical Structure
  56. GC68833 Carotuximab

    TRC105; DE-122

    Carotuximab (TRC105) is a monoclonal IgG1 antibody that can block endoglin (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and anti-tumor effects.

    Carotuximab  Chemical Structure
  57. GC62612 CC-90005 CC-90005 es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de la proteÍna quinasa C-θ (PKC-θ), con una IC50 de 8 nM. CC-90005  Chemical Structure
  58. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 es un inhibidor de la vÍa del factor de transcripciÓn relacionado con la miocardina (MRTF) selectivo y activo por vÍa oral. CCG-222740 también es un potente inhibidor de la expresiÓn de la proteÍna alfa-actina del mÚsculo liso. CCG-222740 reduce eficazmente la fibrosis en la piel y bloquea la metÁstasis del melanoma. CCG-222740  Chemical Structure
  59. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia. Cenisertib  Chemical Structure
  60. GC18521 Cercosporin

    CGP 049090, NSC 153111

    La cercosporina es producida por un patÓgeno vegetal, Cercosporakikuchii, y los elsinocromos, pigmentos de la familia de hongos elsinoe. La cercosporina es un fotosensibilizador potente con una longitud de onda de activaciÓn corta, principalmente adecuado para tratamientos de terapia fotodinÁmica superficial (TFD), especialmente cuando es necesario evitar perforaciones. La cercosporina contiene las caracterÍsticas estructurales de la perilenoquinona necesarias para la actividad de la PKC con una IC50 de 0,6-1,3 μM. Cercosporin  Chemical Structure
  61. GC10687 CGP 53353

    DAPH-7

    CGP 53353 (DAPH-7) es un potente inhibidor de PKC con IC50 de 0,41 mM y 3,8 mM para PKCβII y PKCβI, respectivamente. CGP 53353  Chemical Structure
  62. GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor CGP60474  Chemical Structure
  63. GC32250 Chebulinic acid

    Eutannin, NSC 69862

    El Ácido chebulÍnico es un potente inhibidor natural de M. Chebulinic acid  Chemical Structure
  64. GN10463 Chelerythrine Chelerythrine  Chemical Structure
  65. GC13065 Chelerythrine Chloride

    Broussonpapyrine chloride, NSC 646662

    Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL Chelerythrine Chloride  Chemical Structure
  66. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

    CHMFL-ABL-KIT-155

    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compuesto 34) es un inhibidor dual de la cinasa ABL/c-KIT de tipo II altamente potente y activo por vÍa oral (CI50 de 46 nM y 75 nM, respectivamente), y también presenta actividades inhibitorias significativas para BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) y PDGFRβ (IC50= 80 nM) quinasas. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) detiene la progresiÓn del ciclo celular e induce la apoptosis. CHMFL-ABL/KIT-155  Chemical Structure
  67. GC43286 CMPD101 CMPD101 es un inhibidor de molécula pequeÑa potente, altamente selectivo y permeable a la membrana de GRK2/3 con IC50 de 18 nM y 5,4 nM, respectivamente. CMPD101  Chemical Structure
  68. GC50704 CRT 0066854 hydrochloride El clorhidrato de CRT 0066854 es un inhibidor potente y selectivo de las PKC atípicas. CRT 0066854 hydrochloride  Chemical Structure
  69. GC45414 CRT0066854 CRT0066854 es un potente y selectivo inhibidor de las isoenzimas PKC atÍpicas. CRT0066854  Chemical Structure
  70. GC35753 CT-721 CT-721 es un inhibidor de la quinasa Bcr-Abl potente y dependiente del tiempo con una IC50 de 21,3 nM para la quinasa Bcr-Abl de tipo salvaje y posee actividades contra la leucemia mieloide crÓnica (LMC). CT-721  Chemical Structure
  71. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004)

    Dianilinopyrimidine-01

    CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), una aminopirimidina, es un inhibidor de panquinasa. CZC-8004 (CZC-00008004) puede unirse a una variedad de tirosina quinasas, incluidas EGFR y VEGFR2 con valores IC50 de 650 y 437 nM, respectivamente. CZC-8004 (CZC-00008004)  Chemical Structure
  72. GC17591 D-erythro-Sphingosine (synthetic)

    (-)Sphingosine, DerythroSphingosine C18

    D-erythro-Sphingosine (synthetic) es un activador muy potente de la p32-kinasa D-erythro-Sphingosine (synthetic)  Chemical Structure
  73. GN10336 Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563

    Daphnetin  Chemical Structure
  74. GC38186 Daphnoretin

    NSC 291852

    La dafnoretina (Dephnoretin), aislada de Wikstroemia indica, posee actividad antiviral. Daphnoretin  Chemical Structure
  75. GC35812 Dasatinib hydrochloride El clorhidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib también induce apoptosis y autofagia. Dasatinib hydrochloride  Chemical Structure
  76. GC15884 Dasatinib Monohydrate El monohidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. Dasatinib monohidrato inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. Dasatinib monohidrato también induce apoptosis y autofagia. Dasatinib Monohydrate  Chemical Structure
  77. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib)

    DCC-2036

    DCC-2036 (Rebatinib) (DCC-2036) es un inhibidor de Bcr-Abl no competitivo con ATP, activo por vÍa oral, para Abl1WT y Abl1T315I con IC50 de 0,8 nM y 4 nM, respectivamente. DCC-2036 (Rebatinib) también inhibe SRC, KDR, FLT3 y Tie-2, y tiene una actividad baja frente a c-Kit. DCC-2036 (Rebastinib)  Chemical Structure
  78. GC38388 DCPLA-ME

    DCPLA methyl ester

    DCPLA-ME, la forma de éster metÍlico de DCPLA, es un potente activador de PKCε para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. DCPLA-ME  Chemical Structure
  79. GC31892 Decursin ((+)-Decursin)

    (+)-Decursin

    Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) es un potente agente antitumoral. Decursin ((+)-Decursin)  Chemical Structure
  80. GC38085 Decursinol angelate El angelato de decursinol, un agente citotÓxico y activador de la proteÍna quinasa C (PKC) de la raÍz de Angelica gigas, posee actividades antitumorales y antiinflamatorias. Decursinol angelate  Chemical Structure
  81. GC16354 Dequalinium Chloride

    NSC 166454

    El cloruro de decualinio es un bloqueador selectivo de los canales K+ sensibles a la apamina. Dequalinium Chloride  Chemical Structure
  82. GC38482 Desmethylglycitein

    6-hydroxy Daidzein, 6,7,4’-THIF

    DesmetilgliciteÍna (4',6,7-trihidroxiisoflavona), un metabolito de la daidzeÍna, procedente de Glycine max con actividades antioxidantes y anticancerÍgenas. La desmetilgliciteÍna se une directamente a CDK1 y CDK2 in vivo, lo que suprime la actividad de CDK1 y CDK2. La desmetilgliciteÍna es un inhibidor directo de la proteÍna quinasa C (PKC) α, contra la metaloproteinasa de matriz 1 (MMP1) inducida por UV solar (sUV). La desmetilgliciteÍna se une a PI3K de manera competitiva con ATP en el citosol, donde inhibe la actividad de PI3K y las cascadas de seÑalizaciÓn aguas abajo, lo que lleva a la supresiÓn de la adipogénesis en los preadipocitos 3T3-L1. Desmethylglycitein  Chemical Structure
  83. GC17767 Dihydrosphingosine La dihidroesfingosina es un potente inhibidor de la PKC y la fosfolipasa A2 (PLA2). Dihydrosphingosine  Chemical Structure
  84. GC34060 Disitertide (P144) Disitertide (P144) (P144) es un inhibidor peptÍdico del factor de crecimiento transformante beta 1 (TGF-β1) diseÑado especÍficamente para bloquear la interacciÓn con su receptor. Disitertide (P144) (P144) también es un inhibidor de PI3K y un inductor de apoptosis. Disitertide (P144)  Chemical Structure
  85. GC68333 Disitertide diammonium

    P144 diammonium

    Disitertide diammonium  Chemical Structure
  86. GC60782 Disitertide TFA

    P144 TFA

    Disitertide (P144) TFA es un inhibidor peptÍdico del factor de crecimiento transformante beta 1 (TGF-β1) diseÑado especÍficamente para bloquear la interacciÓn con su receptor. Disitertide (P144) TFA también es un inhibidor de PI3K y un inductor de apoptosis. Disitertide TFA  Chemical Structure
  87. GC14298 DMH-1

    BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482

    DMH-1 es un inhibidor de BMP potente y selectivo con IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM para ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivamente. DMH-1  Chemical Structure
  88. GC17243 Dorsomorphin (Compound C)

    Compound C

    La dorsomorfina (Compuesto C) (Compuesto C) es un inhibidor de AMPK selectivo y competitivo con ATP (Ki = 109 nM en ausencia de AMP). Dorsomorfina (Compuesto C) (BML-275) inhibe selectivamente los receptores de BMP tipo I ALK2, ALK3 y ALK6. La dorsomorfina (Compuesto C) induce la autofagia. Dorsomorphin (Compound C)  Chemical Structure
  89. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

    Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl (dihidrocloruro de BML-275; dihidrocloruro de Compuesto C) es un inhibidor potente, selectivo y competitivo con ATP de AMPK, con un Ki de 109 nM. Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl inhibe la vía BMP al dirigirse a los receptores tipo I ALK2, ALK3 y ALK6. Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl induce la autofagia.

    Dorsomorphin (Compound C) 2HCl  Chemical Structure
  90. GC35897 DPH DPH es un potente activador de c-Abl permeable a las células, que muestra una potente actividad enzimÁtica y celular para estimular la activaciÓn de c-Abl. DPH  Chemical Structure
  91. GC69052 Elezanumab

    Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) is a human monoclonal antibody that selectively targets repulsive guidance molecule A (RGMa). Elezanumab effectively inhibits RGMa-mediated BMP signaling through the SMAD1/5/8 pathway, with an IC50 of approximately 97 pM. Elezanumab promotes neuronal regeneration and neuroprotection in models of nerve injury and demyelination by binding to the N-terminal of RGMa, blocking BMP signaling, and lacking cross-reactivity with RGMc. Elezanumab has neuroregenerative and neuroprotective activity without affecting iron metabolism.

    Elezanumab  Chemical Structure
  92. GC32914 EMT inhibitor-1 El inhibidor-1 de EMT es un inhibidor de las vÍas de seÑalizaciÓn Hippo, TGF-β y Wnt con actividades antitumorales. EMT inhibitor-1  Chemical Structure
  93. GC11499 Enzastaurin (LY317615)

    LY317615

    Enzastaurin (LY317615) (LY317615) es un PKCβ potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 6 nM, que muestra una selectividad de 6 a 20 veces sobre PKCα PKCγ y PKCε. Enzastaurin (LY317615)  Chemical Structure
  94. GC65329 EW-7195 EW-7195 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 (TGFβR1) con una IC50 de 4,83 nM. EW-7195 tiene una selectividad de >300 veces para ALK5 sobre p38α. EW-7195 inhibe eficazmente la seÑalizaciÓn de Smad inducida por TGF-β1, la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y la metÁstasis del tumor de mama en el pulmÓn. EW-7195  Chemical Structure
  95. GC13354 EW-7197

    Vactosertib, TEW-7197

    EW-7197 (EW-7197) es un potente inhibidor de la cinasa 5 (ALK5) similar al receptor de activina, activo por vÍa oral y competitivo con ATP, con una IC50 de 12,9 nM. EW-7197 también inhibe ALK2 y ALK4 (IC50 de 17,3 nM) en concentraciones nanomolares. EW-7197 tiene una potente actividad antimetastÁsica y un efecto anticancerÍgeno. EW-7197  Chemical Structure
  96. GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) es un inhibidor inespecÍfico de RhoA/ROCK y también tiene un efecto inhibitorio sobre las proteÍnas quinasas, con una Ki de 0,33 μM para ROCK1, IC50 de 0,158 μM y 4,58 μM, 12,30 μM, 1,650 μM para ROCK2 y PKA , PKC, PKG, respectivamente. Fasudil es también un potente antagonista y vasodilatador de los canales de Ca2+. Fasudil  Chemical Structure
  97. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) El clorhidrato es un inhibidor rhoa/roca inespecÍfico y también tiene un efecto inhibitorio en las proteÍnas quinasas, con un KI de 0.33 μ m para rock115&&&&7777 que offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_es_2021q4.mdFasudil (HA-1077) HCl is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_es_2021q4.md Fasudil (HA-1077) HCl  Chemical Structure
  98. GC32867 Flumatinib (HHGV678)

    HH-GV-678

    Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) es un inhibidor selectivo de Bcr-Abl disponible por vÍa oral. Flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM y 665,5 nM, respectivamente. Flumatinib (HHGV678)  Chemical Structure
  99. GC13914 Flumatinib mesylate El mesilato de flumatinib (HHGV678) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de Bcr-Abl. El mesilato de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con valores IC50 de 1,2, 307,6 y 665,5 nM, respectivamente. El mesilato de flumatinib inhibe la autofosforilaciÓn de Bcr-Abl y la fosforilaciÓn de Stat5 y Erk1/2. El mesilato de flumatinib inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de leucemia mielÓgena crÓnica. Flumatinib mesylate  Chemical Structure
  100. GC12027 FR 236924

    FR 236924

    FR 236924 (FR236924), un derivado del Ácido linoleico, activa selectiva y directamente PKCε. FR 236924  Chemical Structure
  101. GC65539 Fresolimumab Fresolimumab (GC1008) es un anticuerpo monoclonal completamente humano de alta afinidad que neutraliza la forma activa de TGFβ1, TGFβ2 y TGFβ3 humanos. Fresolimumab  Chemical Structure

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