TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Targets for TGF-β / Smad Signaling
Products for TGF-β / Smad Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC13890
(±)-Palmitoylcarnitine chloride
C16:0 Carnitine, CAR 16:0, DL-Carnitine hexadecanoyl ester, DL-Carnitine palmitoyl ester, Hexadecanoyl-DL-carnitine, DL-Hexadecanoylcarnitine, NSC 628323, DL-Palmitoylcarnitine
(±)-El cloruro de palmitoilcarnitina es un sustrato mitocondrial derivado de un ácido graso y reduce selectivamente la supervivencia celular en las células de cáncer colorrectal y de próstata al afectar las vías proinflamatorias, la entrada de Ca2+ y los efectos similares a los de la DHT. -
GC10603
(-)-epicatechin gallate
ECG
El galato de (-)-epicatequina (galato de epicatequina) inhibe la ciclooxigenasa-1 (COX-1) con una IC50 de 7,5 μM. -
GC17242
(-)-epigallocatechin
(-)EGC, epi-Gallocatechin, NSC 674039
(-)-Epigalocatequina (Epigalocatequina) es el flavonoide mÁs abundante en el té verde, puede unirse a polipéptidos nativos desplegados y prevenir la conversiÓn a fibrillas de amiloide. -
GC14049
(-)-Epigallocatechin gallate (EGCG)
EGCG
Un fenol con diversas actividades biológicas.
- GC14012 (-)-Indolactam V (-)-Indolactama V es un activador de PKC, con Kis de 3,36 nM, 1,03 μM para η-CRD2 (péptido sustituto de PKCη), γ-CRD2 (péptido sustituto de PKCγ) y Kds de 5,5 nM (η-C1B), 7,7 nM (ε-C1B), 8,3 nM (δ-C1B), 18,9 nM (β-C1A-largo), 20,8 nM (α-C1A-largo), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A) , 213 nM (γ-C1B), y tiene actividad antitumoral.
- GC70295 (S)-Ro 32-0432 (S)-Ro 32-0432 es un potente inhibide la PKC, selectivo, competitivo y activo por vía oral.
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GC18062
1,2-Dilauroyl-sn-glycerol
1,2-DLG
El 1,2-dilauroil-sn-glicerol es un diacilglicerol saturado y puede desempeÑar un papel en la transducciÓn de seÑales de segundos mensajeros. -
GC14134
1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol
1,2-DMG
El 1,2-dimiristoil-sn-glicerol es un diacilglicerol saturado y un segundo mensajero débil para la activaciÓn de la PKC. -
GC13877
1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol
1,2-DPG,NSC 269964
El 1,2-dipalmitoil-sn-glicerol es un metabolito endÓgeno. -
GC12662
1,2-Distearoyl-sn-glycerol
1,2-Dioctadecanoyl-sn-glycerol,DSG
El 1,2-diestearoil-sn-glicerol (DSG; 1,2-dioctadecanoil-sn-glicerol) actÚa como estÁndar interno para la separaciÓn e identificaciÓn de especies moleculares de 1,2-diacil-sn-glicerol (DAG) . -
GC12172
1-Naphthyl PP1
1NaphthylPP1, PP1 Analog
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia src. 1-Naphthyl PP1 inhibe v-Src y c-Fyn, c-Abl, CDK2 y CAMK II con IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 y 22 μM, respectivamente. -
GC41863
10,11-dehydro Curvularin
α,β-dehydro Curvularin
La 10,11-dehidrocurvularina es una fitotoxina fúngica prevalente y un antibiótico. -
GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
PMA; TPA; Phorbol myristate acetate
Un activador de PKC
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GC13927
A 77-01
A77-01;A-77-01
A potent ALK5 inhibitor -
GC10166
A 83-01
Un inhibidor del receptor tipo I de TGF-β.
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GC35210
A 83-01 sodium salt
3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt
A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase
- GC60037 A-3 hydrochloride El clorhidrato de A-3 es un potente antagonista no selectivo de varias quinasas, permeable a las células, reversible y competitivo con ATP.
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GC15579
Adaphostin
NSC 680410
La adafostina (NSC 680410), el éster de adamantilo de AG957, es un potente inhibidor de p210bcr/abl (IC50 = 14 μM). La adafostina induce la apoptosis en lÍneas celulares de leucemia humana linfoblÁstica T (IC50 que varÍa de 17 a 216 nM). La adafostina tiene una actividad significativa y selectiva contra las células de leucemia mieloide crÓnica y aguda. La adafostina aumentÓ el nivel de especies reactivas de oxÍgeno (ROS) dentro de las células B de CLL. -
GC16475
Afuresertib
GSK2110183
Afuresertib (GSK2110183) es un inhibidor pan-Akt quinasa biodisponible por vÍa oral, selectivo, ATP-competitivo y potente con Kis de 0,08/2/2,6 nM para Akt1/Akt2/Akt3, respectivamente. -
GC42747
Afuresertib (hydrochloride)
GSK2110183B
Afuresertib (clorhidrato) (GSK 2110183 clorhidrato) es un inhibidor pan-Akt quinasa biodisponible por vía oral, selectivo, ATP-competitivo y potente con Kis de 0,08/2/2,6 nM para Akt1/Akt2/Akt3 respectivamente. - GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 2 similar al receptor de activina (ALK2) con una IC50 de 9 nM y una selectividad de mÁs de 700 veces contra ALK3.
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GC11050
ALK5 Inhibitor II (hydrochloride)
E 616452,RepSox,SJN 2511
ALK5 inhibitor -
GC68679
Aprinocarsen sodium
ISIS 3521 sodium
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodio es un inhibidor específico de oligonucleótidos antisentido de la proteína quinasa C-α (PKC-α). Aprinocarsen sodio es un oligonucleótido de 20 mer que puede regular la diferenciación y proliferación celular. Aprinocarsen sodio puede inhibir el crecimiento de líneas celulares tumorales humanas en ratones desnudos. Aprinocarsen sodio tiene valor como compuesto quimioterapéutico para el cáncer humano.
- GC34300 AR-13324 analog mesylate
- GC19034 AR-13324 mesylate El AR-13324 mesylate es un inhibidor potente de ROCK I y ROCK II que ha demostrado inducir cambios morfológicos en células TM humanas y porcinas cultivadas a baja concentración.
- GC31959 AS2521780 AS2521780 es un nuevo inhibidor selectivo de PKCθ con una IC50 de 0,48 nM.
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GC32703
Asciminib (ABL001)
ABL001
Asciminib (ABL001) (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM. - GC64462 Asciminib hydrochloride El clorhidrato de asciminib (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM.
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GN10534
Asiaticoside
Ba 2742, NSC 36002, NSC 166062
- GC17712 AT13148 AT13148 es un inhibidor multi-AGC cinasa activo por vÍa oral y competitivo con ATP con IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA, y ROCKI/II, respectivamente.
- GC64815 Aurothiomalate sodium El aurotiomalato de sodio es un potente y selectivo inhibidor oncogénico de la seÑalizaciÓn de PKCΙ.
- GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 es un inhibidor selectivo de la quinasa TGFBR1 activo por vía oral con una IC50 de 47 nM.
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GC35442
Azaindole 1
ROCK-IN-2 ,TC-S 7001
Azaindole 1 (Azaindol 1; TC-S 7001) es un inhibidor de ROCK competitivo con ATP y activo por vÍa oral con IC50 de 0,6 y 1,1 nM para ROCK-1 y ROCK-2 humanos, respectivamente. -
GC35462
Bafetinib
INNO-406
Bafetinib es un inhibidor de la tirosina cinasa Lyn/Bcr-Abl potente y activo por vÍa oral. Bafetinib aumenta las actividades de varias proteÍnas proapoptÓticas de homologÍa Bcl-2 (BH)3 (Bim, Bad, Bmf y Bik) e induce la apoptosis en células de leucemia Ph+ a través de la vÍa de apoptosis intrÍnseca regulada por la familia Bcl-2. - GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 es un inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL, con un pIC50 de 6,46, y puede usarse en la investigaciÓn de la leucemia mielÓgena crÓnica.
- GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 es un inhibidor de la tirosina quinasa BCR-ABL1, con IC50 de 57 nM, 773 nm para ABL1native y ABL1T315I, respectivamente.
- GC32868 BDP5290 BDP5290 es un potente inhibidor de ROCK y MRCK con IC50 de 5 nM, 50 nM, 10 nM y 100 nM para ROCK1, ROCK2, MRCKα y MRCKβ, respectivamente.
- GC34493 BIBF0775 BIBF0775 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento transformante β (TGFβ) tipo I (Alk5) con una IC50 de 34 nM.
- GC62868 BIO-013077-01 BIO-013077-01 es un inhibidor de pirazol TGF-β.
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GC12135
Bisindolylmaleimide II
BIM II
Bisindolylmaleimide II es un inhibidor general de todos los subtipos de PKC. -
GC14716
Bisindolylmaleimide IV
Arcyriarubin A,BIM IV
La bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) es un potente inhibidor de la proteÍna cinasa C (PKC), con IC50 que oscila entre 0,1 y 0,55 μM. -
GC17239
Bisindolylmaleimide V
BIM V, Ro 316045
Bisindolylmaleimide V es un control negativo permeable a las células para estudios de inhibiciÓn de la proteÍna quinasa C con un valor IC50 superior a 100 μM. Bisindolylmaleimide V bloquea la activaciÓn de la proteÍna quinasa p70s6k/p85s6k (S6K) estimulada por mitÓgenos in vivo con una IC50 de 8 μM. -
GC13226
Bisindolylmaleimide VIII (acetate)
BIM VIII,Ro 31-7549
La bisindolilmaleimida VIII (acetato) (acetato de Ro 31-7549) es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa C (PKC) con una CI50 de 158 nM para la PKC de cerebro de rata. -
GC18354
Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)
BIM X, Ro 31-8425
La bisindolilmaleimida X (clorhidrato) (BIM-X clorhidrato) es un inhibidor potente y selectivo de la proteína quinasa C (PKC). -
GC35530
BJE6-106
B106
BJE6-106 (B106) es un potente inhibidor selectivo de PKCδ de tercera generaciÓn con una IC50 de 0,05 μM y una selectividad de objetivos sobre la isoenzima PKCα clÁsica de la PKC (IC50 = 50 μM). - GC50593 BMP signaling agonist sb4 El agonista de seÑalizaciÓn de BMP sb4 es un potente agonista de seÑalizaciÓn de la proteÍna morfogenética Ósea 4 (BMP4) de benzoxazol con un valor EC50 de 74 nM, activa la seÑalizaciÓn de BMP al estabilizar p-SMAD-1/5/9 intracelular. El agonista de seÑalizaciÓn de BMP sb4 activa los genes diana de BMP4 (inhibidores de la uniÓn al ADN,Id1eId3) seÑalizaciÓn canÓnica de BMP.
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GC13343
Bosutinib (SKI-606)
SKI 606
Bosutinib (SKI-606) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa Src/Abl con IC50 de 1,2 nM y 1 nM, respectivamente. -
GC40080
Bosutinib-d8
SKI-606 D8
Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS. -
GC17670
Bryostatin 1
NSC 339555
La briostatina 1 es un macrÓlido natural aislado del briozoo Bugula neritina y es un modulador PKC potente y permeable al sistema nervioso central (SNC). - GC12842 Bryostatin 2 Protein kinase C (PKC) activator
- GC12695 Bryostatin 3 La briostatina 3, una lactona macrocÍclica, es un activador de la proteÍna quinasa C, con una Ki de 2,75 nM. La briostatina 3 puede bloquear la inhibiciÓn de la proliferaciÓn celular por 12-O-tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA), pero no bloqueÓ la adhesiÓn del sustrato celular potenciada por TPA.
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GC16539
Butaprost
15deoxy16Shydroxy17cyclobutyl PGE1 methyl ester, TR 4979
Butaprost es un agonista selectivo del receptor de prostaglandina E (EP2) con una CE50 de 33 nM y una Ki de 2,4 μM para el receptor murino EP2. - GC11605 C-1 C-1 es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa, con IC50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM y 240 μM para proteÍna quinasa dependiente de cGMP (PKG), proteÍna quinasa dependiente de cAMPPKA , proteÍna quinasa C (PKC) y MLC-quinasa, respectivamente. C-1 también se usa como inhibidor de ROCK.
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GC43105
C8 Ceramide (d18:1.8:0)
N-octanoyl-D-erythro-Sphingosine
C8 Ceramida (d18:1.8:0) (N-Octanoyl-D-eritro-esfingosina) es un análogo permeable a la célula de ceramidas que ocurren naturalmente.
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GC11159
Calphostin C
Cladochrome E, PKF 115584, UCN 1028C
La calfostina C es un inhibidor potente y especÍfico de la proteÍna quinasa C. -
GC68833
Carotuximab
TRC105; DE-122
Carotuximab (TRC105) is a monoclonal IgG1 antibody that can block endoglin (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and anti-tumor effects.
- GC62612 CC-90005 CC-90005 es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral de la proteÍna quinasa C-θ (PKC-θ), con una IC50 de 8 nM.
- GC38898 CCG-222740 CCG-222740 es un inhibidor de la vÍa del factor de transcripciÓn relacionado con la miocardina (MRTF) selectivo y activo por vÍa oral. CCG-222740 también es un potente inhibidor de la expresiÓn de la proteÍna alfa-actina del mÚsculo liso. CCG-222740 reduce eficazmente la fibrosis en la piel y bloquea la metÁstasis del melanoma.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia. -
GC18521
Cercosporin
CGP 049090, NSC 153111
La cercosporina es producida por un patÓgeno vegetal, Cercosporakikuchii, y los elsinocromos, pigmentos de la familia de hongos elsinoe. La cercosporina es un fotosensibilizador potente con una longitud de onda de activaciÓn corta, principalmente adecuado para tratamientos de terapia fotodinÁmica superficial (TFD), especialmente cuando es necesario evitar perforaciones. La cercosporina contiene las caracterÍsticas estructurales de la perilenoquinona necesarias para la actividad de la PKC con una IC50 de 0,6-1,3 μM. -
GC10687
CGP 53353
DAPH-7
CGP 53353 (DAPH-7) es un potente inhibidor de PKC con IC50 de 0,41 mM y 3,8 mM para PKCβII y PKCβI, respectivamente. - GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
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GC32250
Chebulinic acid
Eutannin, NSC 69862
El Ácido chebulÍnico es un potente inhibidor natural de M. - GN10463 Chelerythrine
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GC13065
Chelerythrine Chloride
Broussonpapyrine chloride, NSC 646662
Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL -
GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compuesto 34) es un inhibidor dual de la cinasa ABL/c-KIT de tipo II altamente potente y activo por vÍa oral (CI50 de 46 nM y 75 nM, respectivamente), y también presenta actividades inhibitorias significativas para BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) y PDGFRβ (IC50= 80 nM) quinasas. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) detiene la progresiÓn del ciclo celular e induce la apoptosis. - GC71281 Chroman 1 dihydrochloride Chroman 1 dihydrochloride es un inhibidor de roca altamente potente y selectivo.
- GC70882 Chromenone 1 Chromenone 1 es un potente potenciador de la proteína morfogenética ósea osteogénica (BMP).
- GC43286 CMPD101 CMPD101 es un inhibidor de molécula pequeÑa potente, altamente selectivo y permeable a la membrana de GRK2/3 con IC50 de 18 nM y 5,4 nM, respectivamente.
- GC50704 CRT 0066854 hydrochloride El clorhidrato de CRT 0066854 es un inhibidor potente y selectivo de las PKC atípicas.
- GC45414 CRT0066854 CRT0066854 es un potente y selectivo inhibidor de las isoenzimas PKC atÍpicas.
- GC35753 CT-721 CT-721 es un inhibidor de la quinasa Bcr-Abl potente y dependiente del tiempo con una IC50 de 21,3 nM para la quinasa Bcr-Abl de tipo salvaje y posee actividades contra la leucemia mieloide crÓnica (LMC).
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GC33351
CZC-8004 (CZC-00008004)
Dianilinopyrimidine-01
CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), una aminopirimidina, es un inhibidor de panquinasa. CZC-8004 (CZC-00008004) puede unirse a una variedad de tirosina quinasas, incluidas EGFR y VEGFR2 con valores IC50 de 650 y 437 nM, respectivamente. -
GC17591
D-erythro-Sphingosine (synthetic)
(-)Sphingosine, DerythroSphingosine C18
D-erythro-Sphingosine (synthetic) es un activador muy potente de la p32-kinasa - GC72448 Dalutrafusp alfa Dalutrafusp alfa (AGEN-1423; GS-1423) es un anticuerpo bifuncional específico contra CD73 y TGF- -, que está implicado en la vía inmunosupres.
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GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
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GC38186
Daphnoretin
NSC 291852
La dafnoretina (Dephnoretin), aislada de Wikstroemia indica, posee actividad antiviral. - GC35812 Dasatinib hydrochloride El clorhidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. El clorhidrato de dasatinib también induce apoptosis y autofagia.
- GC15884 Dasatinib Monohydrate El monohidrato de dasatinib (BMS-354825) es un inhibidor dual de Src/Bcr-Abl muy potente, competitivo con ATP, activo por vÍa oral y con potente actividad antitumoral. Los Kis son 16 pM y 30 pM para Src y Bcr-Abl, respectivamente. Dasatinib monohidrato inhibe Bcr-Abl y Src con IC50 de <1,0 nM y 0,5 nM, respectivamente. Dasatinib monohidrato también induce apoptosis y autofagia.
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GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
DCC-2036 (Rebatinib) (DCC-2036) es un inhibidor de Bcr-Abl no competitivo con ATP, activo por vÍa oral, para Abl1WT y Abl1T315I con IC50 de 0,8 nM y 4 nM, respectivamente. DCC-2036 (Rebatinib) también inhibe SRC, KDR, FLT3 y Tie-2, y tiene una actividad baja frente a c-Kit. -
GC38388
DCPLA-ME
DCPLA methyl ester
DCPLA-ME, la forma de éster metÍlico de DCPLA, es un potente activador de PKCε para su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. -
GC31892
Decursin ((+)-Decursin)
(+)-Decursin
Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) es un potente agente antitumoral. - GC38085 Decursinol angelate El angelato de decursinol, un agente citotÓxico y activador de la proteÍna quinasa C (PKC) de la raÍz de Angelica gigas, posee actividades antitumorales y antiinflamatorias.
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GC16354
Dequalinium Chloride
NSC 166454
El cloruro de decualinio es un bloqueador selectivo de los canales K+ sensibles a la apamina. -
GC38482
Desmethylglycitein
6-hydroxy Daidzein, 6,7,4’-THIF
DesmetilgliciteÍna (4',6,7-trihidroxiisoflavona), un metabolito de la daidzeÍna, procedente de Glycine max con actividades antioxidantes y anticancerÍgenas. La desmetilgliciteÍna se une directamente a CDK1 y CDK2 in vivo, lo que suprime la actividad de CDK1 y CDK2. La desmetilgliciteÍna es un inhibidor directo de la proteÍna quinasa C (PKC) α, contra la metaloproteinasa de matriz 1 (MMP1) inducida por UV solar (sUV). La desmetilgliciteÍna se une a PI3K de manera competitiva con ATP en el citosol, donde inhibe la actividad de PI3K y las cascadas de seÑalizaciÓn aguas abajo, lo que lleva a la supresiÓn de la adipogénesis en los preadipocitos 3T3-L1. - GC17767 Dihydrosphingosine La dihidroesfingosina es un potente inhibidor de la PKC y la fosfolipasa A2 (PLA2).
- GC34060 Disitertide (P144) Disitertide (P144) (P144) es un inhibidor peptÍdico del factor de crecimiento transformante beta 1 (TGF-β1) diseÑado especÍficamente para bloquear la interacciÓn con su receptor. Disitertide (P144) (P144) también es un inhibidor de PI3K y un inductor de apoptosis.
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GC68333
Disitertide diammonium
P144 diammonium
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GC60782
Disitertide TFA
P144 TFA
Disitertide (P144) TFA es un inhibidor peptÍdico del factor de crecimiento transformante beta 1 (TGF-β1) diseÑado especÍficamente para bloquear la interacciÓn con su receptor. Disitertide (P144) TFA también es un inhibidor de PI3K y un inductor de apoptosis. -
GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1 es un inhibidor de BMP potente y selectivo con IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM para ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivamente. -
GC17243
Dorsomorphin (Compound C)
Compound C
La dorsomorfina (Compuesto C) (Compuesto C) es un inhibidor de AMPK selectivo y competitivo con ATP (Ki = 109 nM en ausencia de AMP). Dorsomorfina (Compuesto C) (BML-275) inhibe selectivamente los receptores de BMP tipo I ALK2, ALK3 y ALK6. La dorsomorfina (Compuesto C) induce la autofagia. -
GC12560
Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
BML-275 2HCl,Compound C 2HCl
Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl (dihidrocloruro de BML-275; dihidrocloruro de Compuesto C) es un inhibidor potente, selectivo y competitivo con ATP de AMPK, con un Ki de 109 nM. Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl inhibe la vía BMP al dirigirse a los receptores tipo I ALK2, ALK3 y ALK6. Dorsomorfina (Compuesto C) 2HCl induce la autofagia.
- GC35897 DPH DPH es un potente activador de c-Abl permeable a las células, que muestra una potente actividad enzimÁtica y celular para estimular la activaciÓn de c-Abl.
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GC69052
Elezanumab
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) is a human monoclonal antibody that selectively targets repulsive guidance molecule A (RGMa). Elezanumab effectively inhibits RGMa-mediated BMP signaling through the SMAD1/5/8 pathway, with an IC50 of approximately 97 pM. Elezanumab promotes neuronal regeneration and neuroprotection in models of nerve injury and demyelination by binding to the N-terminal of RGMa, blocking BMP signaling, and lacking cross-reactivity with RGMc. Elezanumab has neuroregenerative and neuroprotective activity without affecting iron metabolism.
- GC32914 EMT inhibitor-1 El inhibidor-1 de EMT es un inhibidor de las vÍas de seÑalizaciÓn Hippo, TGF-β y Wnt con actividades antitumorales.
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GC11499
Enzastaurin (LY317615)
LY317615
Enzastaurin (LY317615) (LY317615) es un PKCβ potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 6 nM, que muestra una selectividad de 6 a 20 veces sobre PKCα PKCγ y PKCε. - GC65329 EW-7195 EW-7195 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 (TGFβR1) con una IC50 de 4,83 nM. EW-7195 tiene una selectividad de >300 veces para ALK5 sobre p38α. EW-7195 inhibe eficazmente la seÑalizaciÓn de Smad inducida por TGF-β1, la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y la metÁstasis del tumor de mama en el pulmÓn.
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GC13354
EW-7197
Vactosertib, TEW-7197
EW-7197 (EW-7197) es un potente inhibidor de la cinasa 5 (ALK5) similar al receptor de activina, activo por vÍa oral y competitivo con ATP, con una IC50 de 12,9 nM. EW-7197 también inhibe ALK2 y ALK4 (IC50 de 17,3 nM) en concentraciones nanomolares. EW-7197 tiene una potente actividad antimetastÁsica y un efecto anticancerÍgeno. - GC13869 Fasudil Fasudil (HA-1077; AT877) es un inhibidor no específico de RhoA/ROCK con un Ki de 0.33μM y un IC50 de 0.158μM para ROCK1, y un IC50 de 4.58μM, 12.30μM y 1.650μM para ROCK2, PKA, PKC y PKG, respectivamente.
- GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077; AT877) es un inhibidor no específico de RhoA/ROCK con un Ki de 0.33μM y un IC50 de 0.158μM para ROCK1, y un IC50 de 4.58μM, 12.30μM y 1.650μM para ROCK2, PKA, PKC y PKG, respectivamente.