TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Targets for TGF-β / Smad Signaling
Products for TGF-β / Smad Signaling
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC10716
Netarsudil (AR-13324)
ROCK inhibitor
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GC13514
NG25
An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
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GC25669
Nilotinib hydrochloride
AMN-107 HCl
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. -
GC14075
Nocodazole
NSC 238159, Oncodazole, R 17934
Nocodazole es un fármaco antimitótico y un inhibidor rápido y reversible de la polimerización de los microtúbulos. Inhibe Abl, Abl (E255K) y Abl (T315I) en ensayos libres de células con valores de IC50 de 0.21μM, 0.53μM y 0.64μM, respectivamente. -
GC60274
O-Desmethyl Midostaurin
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
La O-desmetil midostaurina (CGP62221; O-desmetil PKC412) es el metabolito activo de la midostaurina a través del metabolismo de las enzimas hepÁticas del citocromo P450. La O-desmetil midostaurina se puede utilizar como indicador del metabolismo de la midostaurina in vivo. La midostaurina es un inhibidor de la proteÍna quinasa multidirigidoconIC50que oscila entre 22 y 500 nM. -
GC36807
ON 146040
ON 146040 es un potente inhibidor de PI3Kα y PI3Kδ (IC50≈14 y 20 nM, respectivamente). ON 146040 también inhibe Abl1 (IC50<150 nM).
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GN10378
Oxymatrine
Matrine 1oxide
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GC36833
p32 Inhibitor M36
M36
El inhibidor de p32 M36 (M36) es un inhibidor de la proteÍna mitocondrial p32, que se une directamente a p32 e inhibe la asociaciÓn de p32 con LyP-1. -
GC12637
PD 180970
PD 180970 es un inhibidor de la quinasa p210Bcr-Abl muy potente y competitivo con ATP, con una IC50 de 5 nM para inhibir la autofosforilación de p210Bcr-Abl.
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GC72924
PD173952
PD173952 es un inhibidor de tirosina cinasa con IC50s de 0.3, 1.7 y 6.6 nM contra Lyn, Abl y Csk, respectivamente.
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GC13592
PD173955
PD173955 es un inhibidor de la tirosina cinasa selectivo de la familia src con una IC50 de ~22 nM para las cinasas Src, Yes y Abl; menos potente para FGFRα y sin actividad sobre InsR y PKC.
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GC33901
Pentanoic acid
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GC61585
Pep2m, myristoylated TFA
Myr-Pep2m TFA
Pep2m, TFA miristoilado (Myr-Pep2m TFA) es un péptido permeable a las células. -
GC14767
PF-00562271
PF-562271;PF00562271;PF62271
El besilato PF-562271 (VS-6062) es un potente inhibidor reversible, competitivo con ATP, de las quinasas FAK y Pyk2, con una IC50 de 1,5 nM y 13 nM, respectivamente. -
GC14407
PF-431396
PF-431396 es un inhibidor activo por vÍa oral de la cinasa de adhesiÓn focal dual (FAK) y de la tirosina cinasa 2 rica en prolina (PYK2), con valores IC50 de 2 nM y 11 nM, respectivamente.
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GC15380
PF-562271
PF562271;PF 562271
PF-562271 (VS-6062) es un inhibidor de la quinasa FAK y Pyk2 potente, competitivo con ATP y reversible con IC50 de 1,5 nM y 13 nM, respectivamente. -
GC10810
PF-562271 HCl
PF562271 HCl;PF 562271 HCl
El clorhidrato de PF-562271 (VS-6062) es un inhibidor de la cinasa FAK y Pyk2 potente, competitivo con ATP y reversible con IC50 de 1,5 nM y 13 nM, respectivamente. -
GC17352
Phorbol 12,13-dibutyrate
PDBu
El 12,13-dibutirato de forbol (dibutirato de forbol) es un activador de PKC y un potente promotor de tumores cutÁneos. -
GC73968
Pim-1 kinase inhibitor 8
Pim-1 kinase inhibitor 8 (compuesto 12) es un potente inhibidor de la Pim-1 quinasa con una IC50 de 14,3 nM.
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GC12790
Pirfenidone
AMR 69
Pirfenidone (AMR69) es un fármaco antifibrótico de administración oral que atenúa la producción de las quimiocinas CCL2 y CCL12 en los fibroblastos. -
GC40197
Pirfenidone-d5
La pirfenidona d5 (AMR69 d5) es una pirfenidona marcada con deuterio.
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GC15471
PKC β pseudosubstrate
Selective cell-permeable peptide inhibitor of protein kinase C
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GC10404
PKC ζ pseudosubstrate
PKCζ el pseudosustrato es un inhibidor selectivo de la PKC permeable a las células.
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GC11671
PKC fragment (530-558)
Potent activator of protein kinase C
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GC61995
PKCβ inhibitor 1
Protein Kinase Cβ Inhibitor
PKCβ el inhibidor 1 es un PKCβ potente, competitivo con ATP y selectivo; inhibidor con IC50 de 21 y 5 nM para PKCβ1 y PKCβ2, respectivamente. PKCβ el inhibidor 1 exhibe una selectividad de mÁs de 60 veces a favor de PKCβ2 en relaciÓn con otras isoenzimas de PKC (PKCα, PKCγ y PKCε). -
GC44655
PKCε Inhibitor Peptide
Protein Kinase Cɛ Inhibitor Peptide,ɛV1-2
PKCε Inhibitor Peptide, también llamado εV1-2, es un péptido derivado de la proteína quinasa C ε (PKCε), actúa como un inhibidor selectivo de PKCε e inhibe la translocación de PKCε. -
GC74417
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA es un péptido sintético que puede ser usado para estudiar el mecanismo de acción de PKCθ.
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GC31711
PKC-IN-1
PKC-IN-1 es un inhibidor potente, competitivo con ATP y reversible de las enzimas PKC convencionales con Kis de 5,3 y 10,4 nM para PKCβ y PKCα humanas, y CI50 de 2,3, 8,1, 7,6, 25,6, 57,5, 314, 808 nM para PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu y PKCε, respectivamente.
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GC65126
PKC-iota inhibitor 1
El inhibidor 1 de PKC-iota (compuesto 19) es un inhibidor de la proteÍna quinasa C-iota (PKC-Ι ℩) con un valor IC50 de 0,34 μM.
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GC30200
PKC-theta inhibitor
El inhibidor de PKC-theta es un inhibidor selectivo de PKC-θ, con una IC50 de 12 nM.
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GC70591
PKC-theta inhibitor 1
PKC-theta inhibitor 1 es el inhibidor de PKCθ con un valor de Ki de 6 nM, inhila la producción de IL-2 in vivo con una IC50 de 0,19 μM.
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GC67686
PKCiota-IN-2 formic
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GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
Ponatinib (AP24534) (AP24534) es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente. -
GC45828
Ponatinib-d8
Ponatinib D8 (AP24534 D8) es un ponatinib marcado con deuterio. Ponatinib (AP24534) es un inhibidor de la cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.
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GC68339
Ponsegromab
PF 06946860
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GC12779
PPY A
PPY A es un potente inhibidor de quinasas Abl mutante T315I y de tipo salvaje con IC50 de 9 y 20 nM, respectivamente. PPY A inhibe las células Ba⁄F3 transformadas con Abl de tipo salvaje y Abl T315I mutante con IC50 de 390 y 180 nM, respectivamente. PPY A se puede utilizar para la investigación de la leucemia mieloide crónica (LMC).
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GC36974
Procyanidin A1
La procianidina A1 (proantocianidina A1) es un dÍmero de procianidina que inhibe la desgranulaciÓn aguas abajo de la activaciÓn de la proteÍna quinasa C o la entrada de Ca2+ desde un almacén interno en las células RBL-213.
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GC44729
Prostratin
13-O-Acetylphorbol
An HIV reactivator -
GC73444
PROTAC BCR-ABL Degrader-1
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (PROTAC compuesto 1) es un PROTAC con un enlaz2-oxoetl.
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GC37014
Protein Kinase C 19-31
PKC (19-31)
La proteína quinasa C 19-31, un inhibidor peptídico de la proteína quinasa C (PKC), derivado del dominio regulador de pseudosustrato de PKCa (residuos 19-31) con una serina en la posición 25 que reemplaza a la alanina de tipo salvaje, se usa como péptido sustrato de la proteína quinasa C para probar la actividad de la proteína quinasa C. -
GC37015
Protein Kinase C 19-36
La proteína quinasa C 19-36 es un inhibidor peptídico de pseudosustrato de la proteína quinasa C (PKC), con una IC50 de 0,18 μM.
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GC66006
Protein kinase inhibitor H-7
El inhibidor de la proteÍna quinasa H-7 es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) y de la proteÍna quinasa dependiente de nucleÓtidos cÍclicos, con una Ki de 6 μM para PKC.
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GC73424
PRT062607 acetate
P505-15 acetate; PRT-2607 acetate; BIIB-057 acetate
PRT062607 acetate es un inhibidor de Syk disponible por vía oral (IC50: 1 nM) que inhila la inflamación y la Apoptosis por inducción. -
GC72880
PS432
PS432 es un inhibidor de PKC con IC50s de 16.9 μM (PKCι) y 18.5 μM (PKCζ), respectivamente.
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GC11803
Pseudo RACK1
Activator of protein kinase C
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GC69776
PT-262
PT-262 es un inhibidor efectivo de ROCK con un valor IC50 de aproximadamente 5 μM. PT-262 induce la pérdida del potencial de membrana mitocondrial y aumenta la activación de caspasa-3 y la apoptosis celular. PT-262 inhibe la fosforilación de ERK y CDC2 a través de una vía independiente de p53. PT-262 bloquea la función del citoesqueleto celular y la migración celular. PT-262 tiene actividad anticancerígena.
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GC74116
Pyk2-IN-2
Pyk2-IN-2 (compuesto 13j) es un inhibidor de Pyk2 con una IC50 de FAK quinasa de 0,608 μM.
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GC14583
R 59-022
Diacylglycerol Kinase Inhibitor I
R 59-022 (DKGI-I) es un inhibidor de diacilglicerol quinasa (IC50 = 2,8 μM). -
GC69792
R 59-022 hydrochloride
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
R 59-022 (DKGI-I) hidrocloruro es un inhibidor de DGK (IC50: 2.8 µM). R 59-022 hidrocloruro inhibe la fosforilación de OAG a OAPA. R 59-022 hidrocloruro es un antagonista del receptor 5-HT y puede activar la proteína quinasa C (PKC). R 59-022 aumenta la producción de diacilglicerol inducida por trombina en plaquetas e inhibe la producción de ácido fosfatídico en neutrófilos.
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GC32840
R-268712
R-268712 es un inhibidor de ALK-5 selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 2,5 nM.
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GC18246
R-59-949
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II, DKGI-II
R-59-949 es un inhibidor de pan diacilglicerol quinasa (DGK) con una IC50 de 300 nM. El R-59-949 inhibe fuertemente la actividad de las DGK α y γ de tipo I y atenúa moderadamente la actividad de las DGK θ y κ de tipo II. El R-59-949 activa la proteína quinasa C (PKC) al aumentar los niveles del ligando endógeno diacilglicerol. -
GC11140
Radotinib(IY-5511)
IY-5511
Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor -
GC16793
RepSox
E 616452, RepSox, SJN 2511
RepSox es un potente y selectivo inhibidor del receptor I del factor de crecimiento transformante beta/cinasa similar a activina 5 (TGF-β-RI/ALK5) con un IC50 de 23nM. RepSox inhibe la autofosforilación de ALK5 con un IC50 de 4nM. -
GC33310
Rho-Kinase-IN-1
Rho-Kinase-IN-1 es un inhibidor de la Rho quinasa (ROCK) (valores de Ki de 30,5 y 3,9 nM para ROCK1 y ROCK2, respectivamente) extraÍdo del documento US20090325960A1, compuesto 1.008.
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GC66050
Rho-Kinase-IN-2
Rho-Kinase-IN-2 (Compuesto 23) es un inhibidor de Rho Kinase (ROCK) activo por vÍa oral, selectivo y penetrante en el sistema nervioso central (SNC) (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 se puede utilizar en la investigaciÓn de Huntington'.
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GC70451
Rho-Kinase-IN-3
Rho-Kinase-IN-3 (compuesto 12) es un potente y selectivo inhibirho cinasa (ROCK1) con un valor de IC50 de 8 nM.
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GC72976
Rhodblock 6
Rhodblock 6 es un inhibidor de la Rho quinasa (ROCK) que inhila la localización de fosfo-mrlc (cadena ligera reguladora de miosina).
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GC37534
Ripasudil free base
K-115 (free base)
La base libre de ripasudil (base libre K-115) es un inhibidor especÍfico de ROCK, con IC50 de 19 y 51 nM para ROCK2 y ROCK1, respectivamente. -
GC73201
Risvodetinib
IkT-148009
Risvodetinib (IkT-148009) es un inhibidor oral, selectivo y penetrante del cerebro de la proteína tirosina cinasa, mostrando eficacia objetivo contra c-Abl1, c-Abl2/Arg con valores de IC50 de 33 nM, 14 nM. -
GC17322
Ro 31-8220
Bisindolylmaleimide IX
Ro 31-8220 es un potente inhibidor de PKC, con IC50 de 5, 24, 14, 27, 24 y 23 nM para PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε y PKC de cerebro de rata, respectivamente. -
GC17014
Ro 31-8220 Mesylate
Pan-PKC inhibitor
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GC10029
Ro 31-8220 methanesulfonate
BIM IX, Ro 318220
RO 31-8220 El metanesulfonato es un potente inhibidor de PKC, con IC50 de 5, 24, 14, 27, 24 y 23 nm para PKC####. offlineefficient_models_2022q2.mdand rat brain PKC, respectively.en_es_2021q4.md -
GC13677
Ro 32-0432 hydrochloride
El clorhidrato de Ro 32-0432 es un inhibidor de PKC potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral.
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GC37551
ROCK inhibitor-2
El inhibidor de ROCK-2 es un inhibidor dual selectivo de ROCK1 y ROCK2 con IC50 de 17 nM y 2 nM, respectivamente.
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GC31952
ROCK-IN-1
ROCK-IN-1 es un potente inhibidor de ROCK, con una IC50 de 1,2 nM para ROCK2.
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GC66338
ROCK1-IN-1
ROCK1-IN-1 es un inhibidor de ROCK1 con un valor Ki de 540 nM. ROCK1-IN-1 se puede utilizar para la investigaciÓn de la hipertensiÓn, el glaucoma y la disfunciÓn eréctil.
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GC31883
ROCK2-IN-2
ROCK2-IN-2 es un inhibidor selectivo de ROCK2 extraÍdo de la patente US20180093978A1, Compound A-30, tiene un IC50 de <1 μM.
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GC71389
ROCK2-IN-6 hydrochloride
ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A) es un inhibidor selectivo de ROCK2, puede ser utilizado para enfermedades mediadas por rocas, enfermedades autoinmune e investigación de inflamación.
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GC10820
Rottlerin
Mallotoxin, NSC 94525, NSC 56346
Rottlerin, un producto natural purificado de Mallotus Philippinensis, es un inhibidor especÍfico de PKC, con valores de IC50 para PKCδ de 3-6 μM, PKCα,β,γ de 30-42 μM, PKCε,η,ζ de 80-100 μM. -
GC63177
Ruboxistaurin
LY333531
Ruboxistaurin (LY333531) es un inhibidor beta selectivo de PKC activo por vÍa oral (Ki = 2 nM). -
GC16405
Safingol
L-threo-Dihydrosphingosine,L-threo-Sphinganine
Safingol es un inhibidor de la PKC (proteÍna quinasa C) lisoesfingolÍpido. -
GC72185
SAMβA TFA
SAMβA TFA se conjucon el péptido permecelular TAT47-57.
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GC63439
Sangivamycin
La sangivamicina (NSC 65346), un anÁlogo de nucleÓsido, es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) con una Ki de 10 μM. La sangivamicina tiene una potente actividad antiproliferativa contra una variedad de cÁnceres humanos.
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GC13759
SAR407899
SAR407899 es un inhibidor de ROCK selectivo, potente y competitivo con ATP, con una IC50 de 135 nM para ROCK-2 y Kis de 36 nM y 41 nM para ROCK-2 humano y de rata, respectivamente.
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GC16289
SAR407899 hydrochloride
El clorhidrato de SAR407899 es un inhibidor de ROCK selectivo, potente y competitivo con ATP, con una IC50 de 135 nM para ROCK-2 y Kis de 36 nM y 41 nM para ROCK-2 humano y de rata, respectivamente.
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GC15197
Saracatinib (AZD0530)
AZD 0530
Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) es un potente inhibidor de la familia Src con IC50 de 2,7 a 11 nM para c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr y Blk. Saracatinib (AZD0530) muestra una alta selectividad sobre otras tirosina quinasas. -
GC11022
SB 218078
SB 218078 es un inhibidor potente, selectivo, ATP-competitivo y permeable a las células del punto de control quinasa 1 (Chk1) que inhibe la fosforilación de Chk1 de cdc25C con una IC50 de 15 nM. SB 218078 inhibe menos potentemente Cdc2 (IC50 de 250 nM) y PKC (IC50 de 1000 nM). SB 218078 causa apoptosis por daño en el ADN y detención del ciclo celular.
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GC11545
SB 431542
SB 431542, un inhibidor de molécula pequeña del receptor de tipo I de TGF-β, bloquea los mediadores intracelulares de la señalización de TGF-1, lo que conduce a una disminución de la proliferación mediada por TGF-β1, de las citoquinas y de la expresión de colágeno.
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GC15170
SB 772077B dihydrochloride
El diclorhidrato de SB 772077B es un inhibidor de la quinasa Rho (ROCK) basado en aminofurazan con IC50 de 5,6 nM y 6 nM hacia ROCK1 y ROCK2, respectivamente.
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GC10421
SB-505124 hydrochloride
SB 505124 hydrochloride;SB505124 hydrochloride
Inhibidor de los receptores ALK4, ALK5 y ALK7.
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GC13769
SB505124
SB505124 es un inhibidor selectivo de los receptores tipo I del receptor TGF-β (ALK4, ALK5, ALK7), con IC50 de 129 nM y 47 nM para ALK4, ALK5, respectivamente, pero no inhibe ALK1, 2, 3 o 6.
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GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento transformante β1 (ALK5) con una IC50 de 14,3 nM. -
GC13320
SC-10
Protein kinase C activator
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GC18055
SC-9
NCM 119
SC-9 es un activador de PKC en presencia de Ca2+. -
GC13904
SD-208
TGF-β RI Kinase Inhibitor V
A potent, selective inhibitor of TGF-βRI -
GC74617
SHR-1701
Retlirafusp alfa
SHR-1701 (Retlirafusp alfa) es una proteína de fusión bifuncional dirigida a PD-L1 y TGF-β para la investigación del cáncer. -
GC73377
SIAIS100 TFA
SIAIS100 TFA es un potente degrabcr-abl PROTAC con un valor DC50 de 2.7 nM.
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GC17191
SIS3 HCl
SIS3 HCl es un inhibidor de Smad3 que impide la fosforilación de Smad3 con una IC50 de 3 μM.
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GC69903
SJ000063181
SJ000063181 es un activador efectivo de la señal BMP, con una EC50 ≤1 µM. SJ000063181 puede ser utilizado como sonda química para explorar la señalización BMP, ya que puede penetrar en embriones de pez cebra.
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GC32788
SJ000291942
SJ000291942 es un activador de la vÍa de seÑalizaciÓn de proteÍnas morfogenéticas Óseas canÓnicas (BMP). Las BMP son miembros de la familia de moléculas de seÑalizaciÓn secretadas del factor de crecimiento transformante beta (TGFβ).
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GC19447
SM 16
SM 16 es un inhibidor de la cinasa ALK5/ALK4 con Kis de 10 y 1,5 nM, respectivamente.
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GC44903
SMAD3 Inhibitor, SIS3
Inhibidor de SMAD3, SIS3 es un inhibidor potente y selectivo de la fosforilaciÓn de Smad3.
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GC65592
SNIPER(ABL)-020
SNIPER(ABL)-020, conjugando Dasatinib (inhibidor ABL) con Bestatina (ligando IAP) con un enlazador, induce la reducciÓn de la proteÍna BCR-ABL.
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GC15520
Sotrastaurin (AEB071)
AEB 071;AEB-071
Sotrastaurin (AEB071) (AEB071) es un inhibidor PAN-PKC potente y oralmente activo, con KIS de 0.22 nm, 0.64 nm, 0.95 nm, 1.8 nm, 2.1 nm y 3.2 nm para PKC&&&&&&&&&&&&&&&&77TRES. offlineefficient_models_2022q2.md;, PKCδen_es_2021q4.mdand PKCε, respectively.en_es_2021q4.md -
GC10722
SR-3677
SR-3677 es un inhibidor de ROCK-II potente y selectivo con una IC50 de ~3 nM.
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GC19338
SRI-011381 hydrochloride
El clorhidrato de SRI-011381 es un agonista de seÑalizaciÓn de TGF-β activo por vÍa oral, exhibe efectos neuroprotectores.
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GC72410
Stamulumab
Stamulumab (MYO-029) es un anticuerpo IgG1λ recombinante humano que se une a la mioestatina y neutrsu actividad mediante la prevención de la Unión a su receptor de alta afinactriib endógeno.
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GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
Stsp
Staurosporin, a small kinase inhibitor, is an alkaloid derived from the bacterium Streptomyces staurosporeus. -
GC69981
SY-LB-35
SY-LB-35 es un agonista efectivo del receptor de proteína morfogenética ósea (BMP). SY-LB-35 puede estimular significativamente el aumento en la cantidad y actividad celular de las células musculares C2C12, haciendo que el ciclo celular se transforme hacia las fases S y G2/M. SY-LB-35 estimula tanto la vía de señalización intracelular típica Smad como las no típicas PI3K/Akt, ERK, p38 y JNK.
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GC16821
TAE226(NVP-TAE226)
TAE 226;TAE-226
TAE226 (NVP-TAE226) (TAE226) es un potente inhibidor dual de FAK e IGF-1R competitivo con ATP con IC50 de 5,5 nM y 140 nM, respectivamente.