ALK
ALK (anaplastic lymphoma kinase) is a member of insulin receptor protein-tyrosine superfamily, functioning in embryonic development and involved in cell survival and cell fate.
Products for ALK
- Cat.No. Nombre del producto Información
-
GC14729
(R)-Crizotinib
PF 2341066
A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor -
GC13136
(S)-Crizotinib
(S)-Crizotinib es un inhibidor potente y selectivo de MTH1 (homÓlogo de mutT) con una IC50 de 330 nM. (S)-Crizotinib interrumpe la homeostasis del grupo de nucleÓtidos a través de la inhibiciÓn de MTH1, induce un aumento en las roturas de cadena simple de ADN, activa la reparaciÓn de ADN en células de carcinoma de colon humano y suprime de manera efectiva el crecimiento tumoral en modelos animales.
-
GC33319
2-Keto Crizotinib (PF-06260182)
2-Keto Crizotinib (PF-06260182) (PF-06260182) es un metabolito lactÁmico activo de crizotinib.
-
GC35280
Alectinib Hydrochloride
El clorhidrato de alectinib (clorhidrato de CH5424802; clorhidrato de RO5424802; clorhidrato de AF-802) es un inhibidor de ALK potente, selectivo y disponible por vÍa oral con una IC50 de 1,9 nM y un valor de Kd de 2,4 nM (de manera competitiva con ATP), y también inhibe ALK F1174L y ALK R1275Q con IC50 de 1 nM y 3,5 nM, respectivamente. Alectinib demuestra una penetraciÓn eficaz en el sistema nervioso central (SNC).
-
GC35287
ALK inhibitor 1
El inhibidor 1 de ALK (compuesto 17) es un potente inhibidor de pirimidina ALK. El inhibidor 1 de ALK es un potente inhibidor de la serina/treonina quinasa 2 especÍfica de los testÍculos (TSSK2; IC50=31 nM) y de la quinasa de adhesiÓn focal (FAK; IC50=2 nM).
-
GC17376
ALK inhibitor 2
An inhibitor of TSSK2
-
GC63387
ALK kinase inhibitor-1
El inhibidor 1 de la quinasa ALK es un inhibidor de la quinasa del linfoma anaplÁsico (ALK) extraÍdo de la patente US20130261106A1 compuesto I-202.
-
GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 es un inhibidor de ALK con un valor de IC50 de 7.0 μM para la tirosina quinasa ALK.
-
GC73883
ALK-IN-28
ALK-IN-28 (compuesto 22) es un inhibidor de la cinasa del linfoma anaplásico (ALK).
-
GC35289
ALK-IN-5
ALK-IN-5 es un inhibidor potente, selectivo y penetrante en el cerebro de la cinasa del linfoma anaplÁsico (ALK), con una IC50 de 2,9 nM.
-
GC35290
ALK-IN-6
ALK-IN-6 (compuesto 11) es un inhibidor biodisponible por vÍa oral de la quinasa del linfoma anaplÁsico (ALK), con valores IC50 de 71 nM, 18,72 nM y 36,81 nM para ALK salvaje, ALK F1196M y ALK F1174L, respectivamente.
-
GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113 (anÁlogo de Brigatinib) es un inhibidor activo potente y selectivo de la quinasa del linfoma anaplÁsico (ALK), patente US20140066406 A1. -
GC14446
ASP3026
ASP 3026;ASP-3026
An ALK inhibitor -
GC14189
AZD-3463
ALK/IGF1R inhibitor
AZD-3463 (inhibidor de ALK/IGF1R) es un inhibidor de ALK/IGF1R activo por vÍa oral, con una Ki de 0,75 nM para ALK. -
GC19063
Belizatinib
TSR-011
Belizatinib es un potente inhibidor dual oral de ALK y TRKA, TRKB y TRKC, con IC50 de 0,7nM para la cinasa ALK recombinante de tipo salvaje. -
GC19508
BLU-782
Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
BLU-782 es una terapia de precisión oral diseñada específicamente para atacar selectivamente el mutante ALK2. -
GC19084
Brigatinib
Brigatinib
Brigatinib (AP-26113) es un inhibidor de ALK muy potente y selectivo, con una IC50 de 0,6 nM. -
GC15145
CEP-28122
CEP-28122 es un inhibidor de ALK activo por vÍa oral muy potente y selectivo con IC50 de 1,9 ± 0,5 nM en un ensayo TRF basado en enzimas.
-
GC35652
CEP-28122 mesylate salt
La sal mesilato de CEP-28122, un derivado de diaminopirimidina, es un inhibidor de ALK potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral, con un valor IC50 de 1,9 nM para la actividad de la quinasa ALK recombinante. CEP-28122 tiene actividad antitumoral en modelos experimentales de cÁnceres humanos ALK positivos. La sal de mesilato CEP-28122 tiene una buena actividad farmacodinÁmica y farmacocinética.
-
GC15273
CEP-37440
CEP-37440 es un potente inhibidor dual de FAK/ALK activo por vÍa oral con valores IC50 de 2,3 nM y 3,5 nM para FAK y ALK, respectivamente. CEP-37440 disminuye la proliferaciÓn celular al bloquear la actividad quinasa de autofosforilaciÓn de FAK1 (Tyr 397).
-
GC45789
Ceritinib-d7
LDK 378-d7
Ceritinib-d7 (LDK378 D7) es un ceritinib marcado con deuterio. -
GC16025
CH5424802
Alectinib, RO5424802
CH5424802 (CH5424802) es un inhibidor de ALK potente, selectivo y disponible por vÍa oral con una IC50 de 1,9 nM y un valor de Kd de 2,4 nM (de manera competitiva con ATP), y también inhibe ALK F1174L y ALK R1275Q con IC50 de 1 nM y 3,5 nM, respectivamente. CH5424802 demuestra una penetraciÓn eficaz en el sistema nervioso central (SNC). -
GC12616
Crizotinib hydrochloride
El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) es un inhibidor dual de ALK y c-Met biodisponible por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP con IC50 de 20 y 8 nM, respectivamente. El clorhidrato de crizotinib (clorhidrato de PF-02341066) inhibe la fosforilaciÓn de tirosina de NPM-ALK y la fosforilaciÓn de tirosina de c-Met con IC50 de 24 y 11 nM en ensayos basados en células, respectivamente. También es un inhibidor del protooncogén 1 de ROS (ROS1). El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) tiene una inhibiciÓn eficaz del crecimiento tumoral.
-
GC73579
DDO-2728
DDO-2728 (compuesto 19) es un inhibiselectivo AlkB homologue 5 (ALKBH5) con una IC50 de 2,97 μM.
-
GC14298
DMH-1
BMP Inhibitor II, DorsoMorphin Homolog 1, VU036482
DMH-1 es un inhibidor de BMP potente y selectivo con IC50 de 27/107,9/<5/47,6 nM para ALK1/ALK2/ALK3/ALK6, respectivamente. -
GC33190
Ensartinib (X-396)
X-396
Ensartinib (X-396) (X-396) es un inhibidor potente y dual de ALK/MET con IC50 de <0,4 nM y 0,74 nM, respectivamente. -
GC32864
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride)
X-396 dihydrochloride
El clorhidrato de ensartinib (clorhidrato de X-396) (diclorhidrato de X-396) es un inhibidor potente y dual de ALK/MET con IC50 de <0,4 nM y 0,74 nM, respectivamente. -
GC14476
Entrectinib
NMS-E628, RXDX-101
Entrectinib (NMS-E628) es un potente inhibidor de pan-Trk, ROS1 y ALK, disponible por vÍa oral y activo en el SNC. Entrectinib inhibe TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 y ALK con valores IC50 de 1, 3, 5, 12 y 7 nM, respectivamente. Actividad antitumoral. -
GC72974
Entrectinib-d8
NMS-E628-d8; RXDX-101-d8
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) es una versión deuterada de Entrectinib. -
GC65380
Envonalkib
Envonalkib es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de ALK, con IC50 de 1,96 nM, 35,1 nM y 61,3 nM para WT y L1196M y G1269S-ALK mutados. Envonalkib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas.
-
GC36021
F-1
F-1 es un potente inhibidor dual de ALK y ROS1, suprime fosfo-ALK y sus vÍas de seÑalizaciÓn posteriores relativas, con IC50 de 2,1 nM, 2,3 nM, 1,3 nM y 3,9 nM para ALKWT, ROS1WT, ALKL1196M y ALKG1202R, respectivamente.
-
GC73406
Ficonalkib
Ficonalkib es un potente inhibidor de la cinasa del linfoma anaplásico (ALK), el receptor de la tirosina cinasa.
-
GC12273
GSK1838705A
GSK1838705A es un IGF-IR potente y reversible y el inhibidor del receptor de insulina con IC50 de 2,0 y 1,6 nM, respectivamente.
-
GC36222
HG-14-10-04
HG-14-10-04 es un potente inhibidor de ALK y EGFR mutante con IC50 de 20 nM, 15,6 nM, 22,6 nM y 124,5 nM para ALK, EGFRLR/TM, EGFR19del/TM/CS y EGFRLR/TM/CS, respectivamente. HG-14-10-04 se puede utilizar para investigar el cÁncer.
-
GC33062
JH-VIII-157-02
JH-VIII-157-02 es un anÁlogo estructural de alectinib, actÚa como un inhibidor de ALK y muestra una IC50 de 2 nM para 4-ALK similar a la proteÍna asociada a microtÚbulos de equinodermo (EML4-ALK) G1202R en las células.
-
GC13902
KRCA 0008
KRCA 0008 es un inhibidor selectivo de ALK/Ack1 con IC50 de 12 y 4 nM para ALK y Ack1, respectivamente. KRCA 0008 se puede utilizar para la investigación del cáncer.
-
GC14552
LDK378
LDK 378;LDK-378;Ceritinib
LDK378 (LDK378) es un inhibidor de la tirosina quinasa ALK selectivo, biodisponible por vÍa oral y competitivo con ATP con una IC50 de 200 pM. -
GC17452
LDK378 dihydrochloride
-
GC50327
LDN 193189 dihydrochloride
DM-3189
Potent and selective ALK2 and ALK3 inhibitor; promotes neural induction of hPSCs -
GC16580
LDN-193189
LDN 193189;LDN193189
Inhibidor de ALK, potente y selectivo.
-
GC17035
LDN-212854
LDN-212854 es un inhibidor de la proteÍna morfogenética Ósea (BMP) que inhibe potentemente ALK2 (IC50: 1,3 nM). LDN-212854 también inhibe ALK1 (IC50: 2,40 nM). LDN-212854 se puede utilizar en la investigaciÓn de fibrodisplasia osificante progresiva y cÁnceres, como el carcinoma hepatocelular (HCC).
-
GC13225
LDN-214117
LDN-214117 es un inhibidor de ALK2 activo por vÍa oral con buena penetraciÓn cerebral y bien tolerado. LDN-214117 tiene una alta selectividad y baja citotoxicidad para ALK2 con un valor IC50 de 24 nM. LDN-214117 también es un inhibidor especÍfico de la seÑalizaciÓn de proteÍnas morfogenéticas Óseas (BMP) y tiene una inhibiciÓn relativamente selectiva para BMP6 con un valor IC50 de 100 nM. LDN-214117 se puede utilizar para la investigaciÓn de fibrodisplasia osificante progresiva (FOP), glioma pontino intrÍnseco difuso (DIPG) up.
-
GC14931
LDN193189 Hydrochloride
LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride
LDN193189 Hydrochloride es un inhibidor selectivo del receptor de proteína morfogenética (BMP) tipo I, una familia de receptores BMP que incluye las quinasas similares a activina (ALK1, ALK2, ALK3 y ALK6). LDN193189 Hydrochloride inhibe ALK2 y ALK3 con valores de IC50 de 5nM y 30nM, respectivamente. -
GC69422
M4K2234
M4K2234 (compuesto 26b) es un inhibidor de ALK2. M4K2234 inhibe ALK2 y ALK5 con valores IC50 de 5 y 2144 nM, respectivamente. M4K2234 se puede utilizar como sonda química para las proteínas quinasas ALK1 y ALK2. M4K2234 se puede utilizar en la investigación del cáncer.
-
GC17582
ML347
LDN193719
ML347 (LDN193719) es un inhibidor de ALK1/ALK2 altamente selectivo. ML347 tiene valores IC50 de 46 y 32 nM frente a ALK1 y ALK2, respectivamente, >300 veces mÁs selectivo que ALK3. ML347 bloquea la fosforilaciÓn de Smad1/5 por TGF-β1. -
GC65243
MS4077
MS4077 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 37 nM para la afinidad de uniÓn a ALK.
-
GC64966
MS4078
MS4078 es una quinasa de linfoma anaplÁsico (ALK) PROTAC (degradador) basada en el ligando Cereblon, con una Kd de 19 nM para la afinidad de uniÓn a ALK.
-
GC73649
Neladalkib TFA
NVL-655 TFA
Neladalkib TFA es la forma de TFA de Neladalkib. -
GC14794
PF-06463922
Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) es un inhibidor de ROS1/ALK selectivo, activo por vÍa oral, penetrante en el cerebro y competitivo con ATP. PF-06463922 tiene Kis de <0,025 nM, <0,07 nM y 0,7 nM para ROS1, ALK de tipo salvaje y ALKL1196M, respectivamente. PF-06463922 tiene actividad anticancerÍgena. -
GC19362
Repotrectinib
Repotrectinib (TPX-0005) es un potente inhibidor de ROS1 (IC50=0,07 nM) y TRK (IC50=0,83/0,05/0,1 nM para TRKA/B/C). Repotrectinib inhibe potentemente WT ALK (IC50 = 1,01 nM). Repotrectinib tiene actividad anticancerÍgena.
-
GC48070
SB-431542 (hydrate)
Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
-
GC14349
SB525334
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII
SB525334 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento transformante β1 (ALK5) con una IC50 de 14,3 nM. -
GC73129
SIAIS164018 hydrochloride
SIAIS164018 hydrochloride es un degraalk y EGFR basado en protac, con un valor de IC50 de 2.5 nM y 6.6 nM para ALK y ALK G1202R, respectivamente.
-
GC44903
SMAD3 Inhibitor, SIS3
Inhibidor de SMAD3, SIS3 es un inhibidor potente y selectivo de la fosforilaciÓn de Smad3.
-
GC16694
TAE684 (NVP-TAE684)
TAE 684
Un inhibidor selectivo de ALK
-
GC50562
TL 13-110
TL 13-110 es un control negativo para TL13-112 y un potente inhibidor de ALK con una CI50 de 0,34 nM. TL 13-110 no degrada ALK en las células.
-
GC50563
TL 13-22
TL 13-22 es un control negativo para TL13-12 y un potente inhibidor de ALK con una CI50 de 0,54 nM. TL 13-22 no degrada ALK en las células.
-
GC62260
TPX-0131
TPX-0131
TPX-0131 es un inhibidor potente, selectivo, penetrante en el SNC y activo por vÍa oral de ALK de tipo salvaje (IC50 de 1,4 nM) y mutaciÓn resistente a ALK, p. G1202R (IC50 de 0,3 nM), L1196M (IC50 de 0,3 nM). TPX-0131 tiene fuertes actividades antitumorales. -
GC62516
UNC5293
UNC5293 es un inhibidor potente y selectivo de MERTK (Ki=190 pM). UNC5293 inhibe MERTK (IC50=0.9 nM) y es más selectivo sobre Axl, Tyro3 y Flt3. UNC5293 presenta excelentes propiedades PK en ratones y se utiliza para la investigación de leucemia de médula ósea.
-
GC19140
X-376
X-376 es un inhibidor de la tirosina quinasa ALK (TKI) potente y altamente especÍfico (IC50 = 0,61 nM). X-376 es un inhibidor menos potente de MET (IC50=0,69 nM). X-376 muestra una potente actividad antitumoral.
-
GC62146
XST-14
XST-14 es un inhibidor de ULK1 potente, competitivo y altamente selectivo con una IC50 de 26,6 nM. XST-14 induce la inhibiciÓn de la autofagia al reducir la fosforilaciÓn del sustrato aguas abajo de ULK1. XST-14 induce la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (CHC) y tiene efectos antitumorales.
-
GC64013
ZX-29
ZX-29 es un inhibidor de ALK potente y selectivo con una IC50 de 2,1 nM, 1,3 nM y 3,9 nM para las mutaciones ALK, ALK L1196M y ALK G1202R, respectivamente. ZX-29 es inactivo contra EGFR. ZX-29 induce la apoptosis al inducir estrés en el retÍculo endoplÁsmico (RE) y supera la resistencia celular causada por una mutaciÓn ALK. ZX-29 también induce autofagia protectora y tiene efecto antitumoral.