c-Kit
C-kit is a type of receptor tyrosine kinase and a type of tumor marker, also called CD117 and stem cell factor receptor.
Products for c-Kit
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC18167
AC710
AC710 es un potente inhibidor de PDGFR con Kds de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM para FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.
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GC16391
Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
HPK56, MP470
A multi-targeted RTK inhibitor -
GC33362
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
El clorhidrato de amuvatinib (clorhidrato de MP470) (clorhidrato de MP470) es un inhibidor de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos biodisponible por vÍa oral con una potente actividad contra el mutante c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met y c-Ret. El clorhidrato de amuvatinib (clorhidrato de MP470) (clorhidrato de MP470) también es un supresor de la reparaciÓn del ADN a través de la supresiÓn de la proteÍna de reparaciÓn del ADN RAD51, lo que interrumpe la reparaciÓn del daÑo del ADN. Actividad antineoplÁsica. -
GC14292
Apatinib Mesylate
YN968D1
Apatinib Mesylate bloquea la transducción de señales aguas abajo de la vía VEGF para inhibir la neovascularización. -
GC10914
AST 487
NVP-AST 487
A multi-kinase inhibitor -
GC19074
Avapritinib
Avapritinib
Avapritinib (BLU-285) es un inhibidor de cinasas mutantes del bucle de activaciÓn de KIT y PDGFRA altamente potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 0,27 y 0,24 nM para KIT D816V y PDGFRA D842V, respectivamente. Avapritinib (BLU-285) se une a la conformaciÓn activa de la quinasa y muestra actividad antitumoral. Avapritinib (BLU-285) atenÚa la funciÓn de transporte de ABCB1 y ABCG2. -
GC17959
AZD2932
AZD2932 es un inhibidor de cinasa potente y multidirigido VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 y c-Kit con IC50 de 8, 4, 7 y 9 nM en ensayo celular, respectivamente.
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GC33027
AZD3229
AZD3229 es un potente inhibidor mutante de pan-KIT para el tratamiento de tumores del estroma gastrointestinal.
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GC33246
AZD3229 Tosylate
El tosilato AZD3229 es un potente inhibidor mutante de pan-KIT para el tratamiento de tumores del estroma gastrointestinal.
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GC68727
Barzolvolimab
CDX 0159
Barzolvolimab (CDX 0159) es un anticuerpo monoclonal humanizado IgG1 contra KIT. Barzolvolimab inhibe de manera específica y efectiva la activación de KIT. Barzolvolimab puede reducir los mastocitos cutáneos y la actividad de la enfermedad en el urticaria crónica inducida.
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GC64810
Bezuclastinib
CGT9486; PLX 9486
Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) es un potente inhibidor de c-kit y c-kit D816V (0.0001
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GC19106
c-Kit-IN-1
c-Kit-IN-1 is a potent inhibitor of c-Kit and c-Met with IC50s of <200 nM.
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GC35705
c-Kit-IN-2
c-Kit-IN-2 es un inhibidor de c-KIT con un IC50 de 82 nM, muestra actividades antiproliferativas superiores contra las tres lÍneas celulares GIST, GIST882, GIST430 y GIST48, con GI50 de 3, 1 y 2 nM, respectivamente.
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GC38595
c-Kit-IN-3
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GC38756
c-Kit-IN-3 D-tartrate
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GC38757
c-Kit-IN-3 hydrochloride
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GC65948
c-Kit-IN-5-1
c-Kit-IN-5 es un potente inhibidor de c-Kit, con IC50 de 22 nM y 16 nM en ensayo de quinasa y ensayo celular, respectivamente. c-Kit-IN-5 muestra una selectividad de mÁs de 200 veces para c-Kit sobre KDR, p38, Lck y Src. c-Kit-IN-5 también exhibe propiedades farmacocinéticas deseables.
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GC15779
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
BMS-907351, Cabozantinib
Cabozantinib (XL184, BMS-907351) es un inhibidor novedoso de MET y VEGFR2 que inhibe simultáneamente la metástasis, la angiogénesis y el crecimiento tumoral. -
GC62145
Chiauranib
CS2164
Chiauranib (CS2164) es un inhibidor multidiana activo por vÍa oral contra la angiogénesis tumoral. Chiauranib inhibe potentemente las quinasas relacionadas con la angiogénesis (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα y c-Kit), la quinasa relacionada con la mitosis Aurora B y la quinasa relacionada con la inflamaciÓn crÓnica CSF-1R, con valores de IC50 que oscilan entre 1 y 9 nM. Chiauranib tiene fuertes efectos anticancerÍgenos. -
GC35682
CHMFL-ABL/KIT-155
CHMFL-ABL-KIT-155
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compuesto 34) es un inhibidor dual de la cinasa ABL/c-KIT de tipo II altamente potente y activo por vÍa oral (CI50 de 46 nM y 75 nM, respectivamente), y también presenta actividades inhibitorias significativas para BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) y PDGFRβ (IC50= 80 nM) quinasas. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) detiene la progresiÓn del ciclo celular e induce la apoptosis. -
GC35685
CHMFL-KIT-033
CHMFL-KIT-033 es un inhibidor potente y selectivo del mutante c-KIT T670I para tumores del estroma gastrointestinal (GIST), con una IC50 de 0,045 μM.
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GC25313
CS-2660 (JNJ-38158471)
CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
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GC11171
DCC-2618
DCC2618;DCC 2618
A dual inhibitor of c-Kit and c-MET -
GC13547
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CHIR258, TKI-258
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) (CHIR-258) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa (RTK) multidirigido activo por vÍa oral con IC50 de 1, 2, 36, 8/9, 10/13/8, 27 /210 nM para FLT3, c-Kit, CSF-1R, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 y PDGFRα/PDGFRβ, respectivamente. Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) tiene una potente actividad antitumoral. -
GC69050
Elenestinib
BLU-263
Elenestinib (BLU-263) is an effective oral inhibitor of active tyrosine kinase. Elenestinib has the potential to study systemic mastocytosis (SM).
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GC32867
Flumatinib (HHGV678)
HH-GV-678
Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) es un inhibidor selectivo de Bcr-Abl disponible por vÍa oral. Flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM y 665,5 nM, respectivamente. -
GC13914
Flumatinib mesylate
El mesilato de flumatinib (HHGV678) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de Bcr-Abl. El mesilato de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con valores IC50 de 1,2, 307,6 y 665,5 nM, respectivamente. El mesilato de flumatinib inhibe la autofosforilaciÓn de Bcr-Abl y la fosforilaciÓn de Stat5 y Erk1/2. El mesilato de flumatinib inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de leucemia mielÓgena crÓnica.
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GC10314
Imatinib (STI571)
Imatinib (STI571) (STI571) es un inhibidor de tirosina quinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la quinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit. Imatinib (STI571) (STI571) funciona uniéndose cerca del sitio de uniÓn de ATP, bloqueÁndolo en una conformaciÓn cerrada o autoinhibida, lo que inhibe la actividad enzimÁtica de la proteÍna de forma semicompetitiva. Imatinib (STI571) también es un inhibidor de SARS-CoV y MERS-CoV.
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GC60930
Imatinib D4
Imatinib D4 (STI571 D4) es un imatinib marcado con deuterio (STI571). El imatinib es un inhibidor de las tirosina cinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la cinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit.
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GC39612
Imatinib D8
Imatinib D8 (STI571 D8) es un imatinib marcado con deuterio (STI571). El imatinib es un inhibidor de las tirosina cinasas biodisponible por vía oral que inhibe selectivamente la actividad de las cinasas BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit.
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GC11759
Imatinib Mesylate (STI571)
CGP57148B, STI571
El mesilato de imatinib (STI571) (STI571 Mesilato) es un inhibidor de las tirosina quinasas que inhibe las tirosina quinasas c-Kit, Bcr-Abl y PDGFR (IC50=100 nM). -
GC13961
ISCK03
c-Kit Inhibitor II,Stem-Cell Factor/c-Kit Inhibitor
ISCK03 es un inhibidor especÍfico de SCF/c-Kit. -
GC13264
Ki20227
Ki 20227;Ki-20227
A c-Fms kinase inhibitor -
GC73672
Labuxtinib
Labuxtinib es un inhibidor de la tirosina cinasa c-kit.
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GC15454
Lenvatinib (E7080)
E-7080, ER-203492-00
Lenvatinib (E7080), conocido como lenvatinib, es un inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa, que incluye los receptores VEGF, FGF y SCF, y se ha demostrado que mejora la tasa de supervivencia de los pacientes con cáncer de tiroides refractario al radioyodo. -
GC36438
Lenvatinib mesylate
E-7080
El mesilato de lenvatinib (mesilato E7080), un inhibidor oral de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos que inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT y RET, muestra potentes actividades antitumorales. -
GC17958
Linifanib (ABT-869)
Linifanib
Linifanib (ABT-869) (ABT-869) es un inhibidor multiobjetivo potente y activo por vÍa oral de la familia VEGFR y PDGFR con IC50 de 4, 3, 66 y 4 nM para KDR, FLT1, PDGFRβ y FLT3, respectivamente. . Linifanib (ABT-869) muestra una destacada actividad antitumoral. Linifanib (ABT-869) tiene mucha menos actividad contra RTK no relacionados, tirosina quinasas solubles o serina/treonina quinasas. Linifanib (ABT-869) es un inhibidor especÍfico de miR-10b que bloquea la biogénesis de miR-10b. -
GC62314
M4205
M4205 es un inhibidor de c-KIT, con una IC50 de 10 nM para c-KIT V654A. M4205 tiene una alta actividad en las mutaciones de c-KIT en el exÓn 11, 13, 17.
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GC13410
Masitinib (AB1010)
AB-1010, Masican, Masiviera
Masitinib (AB1010) (AB1010) es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral y selectivo de c-Kit (IC50 = 200 nM para c-Kit recombinante humano). También inhibe PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM para LynB), Lck y, en menor medida, FGFR3 y FAK. Masitinib (AB1010) (AB1010) tiene actividad antiproliferativa, proapoptÓtica y baja toxicidad. -
GC36546
Masitinib mesylate
El mesilato de masitinib (mesilato AB-1010) es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral y selectivo de c-Kit (IC50 = 200 nM para c-Kit recombinante humano). También inhibe PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM para LynB), Lck y, en menor medida, FGFR3 y FAK. El mesilato de masitinib (mesilato AB-1010) tiene actividad antiproliferativa, proapoptÓtica y baja toxicidad.
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GC13012
Motesanib
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GC11336
Motesanib Diphosphate (AMG-706)
Motesanib
El difosfato de motesanib (AMG-706) (difosfato AMG 706) es un potente inhibidor competitivo de ATP de VEGFR1/2/3 con IC50 de 2 nM/3 nM/6 nM, respectivamente, y tiene una actividad similar contra Kit, y es de aproximadamente 10 - veces mÁs selectivo para VEGFR que para PDGFR y Ret. -
GC14957
OSI-930
OSI-930 es un inhibidor selectivo por vÍa oral de Kit, KDR y CSF-1R (c-Fms) con IC50 de 80 nM, 9 nM y 15 nM, respectivamente. OSI-930 también inhibe moderadamente Flt-1, c-Raf, Lck y baja actividad contra PDGFRα/β, Flt-3 y Abl. OSI-930 tiene actividad antitumoral.
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GC16327
Pazopanib (GW-786034)
GSK-VEG10003, GW786034B
A multi-kinase inhibitor -
GC12730
Pazopanib Hydrochloride
GW786034;Votrient;Armala;GW 786034;GW-786034
El clorhidrato de pazopanib (clorhidrato GW786034) es un nuevo inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 y c-Fms con una IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 y 146 nM , respectivamente. -
GC72911
Pazopanib-13C,d3 hydrochloride
GW786034-13C,d3 hydrochloride
Pazopanib-13C,d3 hydrochloride es el deuterio y 13C etiquetado Pazopanib droclor. -
GC12222
Pexidartinib (PLX3397)
PLX3397
Pexidartinib (PLX3397) es un inhibidor de la tirosina quinasa de molécula pequeña administrado por vía oral con una potente actividad selectiva contra el receptor del factor estimulante de colonias 1 (CSF1) (IC50=20nM), el receptor tirosina quinasa protooncogénico KIT (IC50=10nM) y la tirosina quinasa similar a FMS. -
GC34708
Pexidartinib hydrochloride
El clorhidrato de pexidartinib (clorhidrato de PLX-3397) es un potente inhibidor del receptor del factor estimulante de colonias 1 (CSF1R o M-CSFR) y c-Kit, activo por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP, con IC50 de 20 y 10 nM, respectivamente. El clorhidrato de pexidartinib exhibe una selectividad de 10 a 100 veces para c-Kit y CSF1R sobre otras quinasas relacionadas. El clorhidrato de pexidartinib induce la apoptosis celular y tiene actividad anticancerÍgena.
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GC15075
PLX647
PLX647 es un inhibidor de cinasa dual FMS y KIT altamente especÍfico, activo por vÍa oral, con IC50 de 28 y 16 nM, respectivamente. PLX647 muestra selectividad por FMS y KIT sobre un panel de 400 quinasas a una concentraciÓn de 1 μM excepto FLT3 y KDR (IC50s=91 y 130 nM, respectivamente).
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GC37538
Ripretinib
DCC-2618
Ripretinib (DCC-2618) es un inhibidor de control selectivo de KIT y PDGFRA biodisponible por vÍa oral. Ripretinib (DCC-2618) se dirige y se une a las formas mutantes y de tipo salvaje de KIT y PDGFRA especÍficamente en sus sitios de uniÓn de bolsillo de cambio, evitando asÍ el cambio de conformaciones inactivas a activas de estas quinasas e inactivando sus formas mutantes y de tipo salvaje . Ripretinib (DCC-2618) también inhibe muchos otros objetivos de cinasa, como FLT3 y KDR (o VEGFR-2). DCC-2618 ejerce un efecto antineoplÁsico e induce la apoptosis. -
GC19332
Sitravatinib
MGCD-516
Sitravatinib (MGCD516) es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor (RTK) biodisponible por vÍa oral con IC50 de 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM y 9 nM para Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectivamente. -
GC14733
SU14813
SU-14813;SU 14813
A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor -
GC14315
SU14813 maleate
A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
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GC15254
Tandutinib (MLN518)
CT 53518, MLN518
Tandutinib (MLN518) (MLN518) es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 0,22 μM, y también inhibe c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,17 ⋼M y 0,20 μM, respectivamente Tandutinib (MLN518) se puede usar para la leucemia mielÓgena aguda (LMA). Tandutinib (MLN518) tiene la capacidad de cruzar la barrera hematoencefÁlica. -
GC38853
Tandutinib hydrochloride
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
El clorhidrato de tandutinib (clorhidrato de MLN518) es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 0,22 μM, y también inhibe c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,17 μM y 0,20 μM, respectivamente. El clorhidrato de tandutinib se puede usar para la leucemia mielÓgena aguda (LMA). El clorhidrato de tandutinib tiene la capacidad de atravesar la barrera hematoencefÁlica. -
GC11763
Telatinib (BAY 57-9352)
BAY 579352;BAY 57 9352
Telatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) es un inhibidor de molécula pequeÑa activo por vÍa oral de VEGFR2, VEGFR3, PDGFα y c-Kit con IC50 de 6, 4, 15 y 1 nM, respectivamente. -
GC10719
Toceranib
PHA 291639, SU11654
A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor -
GC37808
Toceranib phosphate
El fosfato de toceranib (fosfato SU11654) es un inhibidor de la tirosina cinasa (RTK) del receptor activo por vÍa oral e inhibe potentemente PDGFR, VEGFR y Kit con Kis de 5 y 6 nM para PDGFRβ y Flk-1/KDR, respectivamente. El fosfato de toceranib (fosfato SU11654) tiene actividad antitumoral y antiangiogénica, y se utiliza en el tratamiento de tumores de mastocitos caninos.