Discoidin Domain Receptor
Discoidin domain receptors (DDRs) are receptor tyrosine kinases with the unique ability among receptor tyrosine kinases to respond to collagen. Several signaling molecules have been implicated in DDR signaling, including Shp-2, Src, and MAPK pathways. DDRs have been reported to induce the expression of various genes including matrix metalloproteinases and bone morphogenetic proteins, but the regulatory mechanisms underlying DDR-induced gene expression remain to be determined. DDRs regulate cell-collagen interactions in normal and pathological conditions and thus are emerging as major sensors of collagen matrices and potential novel therapeutic targets.
Targets for Discoidin Domain Receptor
Products for Discoidin Domain Receptor
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC33361
DDR Inhibitor
DDR Inhibitor es un potente inhibidor del receptor de dominio de discoidina (DDR), con una IC50 de 3,3 nM para DDR2, y muestra una inhibiciÓn del 53 % en DDR1 a 1,5 nM.
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GC17365
DDR1-IN-1
DDR1-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa del receptor DDR1 con una IC50 de 105 nM; 4 veces menos potente para DDR2 (IC50 = 413 nM).
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GC35822
DDR1-IN-1 dihydrochloride
El diclorhidrato de DDR1-IN-1 es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina cinasa del receptor DDR1 con una IC50 de 105 nM; 4 veces menos potente para DDR2 (IC50 = 413 nM).
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GC31724
DDR1-IN-2
7rh
DDR1-IN-2 (DDR1-IN-2) es un potente inhibidor del receptor 1 del dominio de discoidina (DDR1), con una IC50 de 13,1 nM, y también inhibe menos potentemente DDR2, con una IC50 de 203 nM. -
GC33297
DDR1-IN-3
DDR1-IN-3 es un inhibidor selectivo del receptor de dominio de discoidina 1 (DDR1), con un valor IC50 de 9,4 nM. DDR1-IN-3 también inhibe la familia TRK.
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GC64268
DDR1-IN-4
DDR1-IN-4 (Compuesto 2.45) es un inhibidor selectivo y potente de la autofosforilaciÓn del receptor de dominio de discoidina 1 (DDR1), con valores IC50 de 29 nM y 1,9 μM para DDR1 y DDR2, respectivamente.
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GC65378
DDR1-IN-5
DDR1-IN-5 es un inhibidor selectivo de la familia de receptores de dominio de discoidina, miembro 1 (DDR1) con una IC50 de 7,36 nM. DDR1-IN-5 inhibe la autofosforilaciÓn DDR1b (Y513) con un IC50 de 4,1 nM. DDR1-IN-5 tiene actividad anticancerÍgena.
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GC66476
DDR1-IN-6
DDR1-IN-6 es un inhibidor selectivo de la familia de receptores de dominio de discoidina, miembro 1 (DDR1) con una IC50 de 9,72 nM. DDR1-IN-6 inhibe la autofosforilaciÓn DDR1b (Y513) con un IC50 de 9,7 nM. DDR1-IN-6 tiene actividad anticancerÍgena.
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GC73659
DDR1/2 inhibitor-2
DDR1/2 inhibitor-2 (ejemplo 31) es un inhibidor DDR1/DDR2, con valores de IC50 menores de 100 nM.
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GC70345
DDR2-IN-1
DDR2-IN-1 es un potente inhibidor de DDR2 con una IC50 de 26 nM.
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GC65212
FGFR1/DDR2 inhibitor 1
El inhibidor 1 de FGFR1/DDR2 es un inhibidor activo por vÍa oral del receptor 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1) y el receptor 2 del dominio discoindina (DDR2), con valores IC50 de 31,1 nM y 3,2 nM, respectivamente. Actividad antitumoral.
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GC11057
LY2801653
Merestinib
A MET kinase inhibitor -
GC36585
Merestinib dihydrochloride
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) es un potente inhibidor de c-Met biodisponible por vÍa oral (Ki = 2 nM) con actividades antitumorales. El diclorhidrato de Merestinib también tiene una potente actividad contra MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50=0,1/7 nM) y MKNK1/2 (IC50=7 nM).
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GC19332
Sitravatinib
MGCD-516
Sitravatinib (MGCD516) es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor (RTK) biodisponible por vÍa oral con IC50 de 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM y 9 nM para Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectivamente. -
GC39301
VU6015929
VU6015929 es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral del receptor 1/2 (DDR1/2) del dominio dual de discoidina con IC50 de 4,67 nM y 7,39 nM, respectivamente.
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GC38206
WRG-28
WRG-28 es un inhibidor alostérico DDR2 selectivo de acciÓn extracelular, con una IC50 de 230 nM.