FLT3
FLT3 (FMS-like tyrosine kinase 3) is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III and plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation.
Products for FLT3
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
El clorhidrato de (E/Z)-zotiraciclib ((E/Z)-TG02) es un potente inhibidor de CDK2, JAK2 y FLT3. -
GC39689
3-Hydroxy Midostaurin
CGP52421
La 3-hidroximidostaurina (CGP 52421), un metabolito de PKC412, inhibe eficazmente la autofosforilaciÓn de tirosina quinasa-3 (FLT3) similar a FMS con IC50 de aproximadamente 132 nM y 9,8 μM en medio de cultivo y plasma, respectivamente. La 3-hidroximidostaurina es menos selectiva pero mÁs citotÓxica que PKC412. -
GC63805
4SC-203
4SC-203 es un potente inhibidor multiquinasa con potencial actividad antineoplÁsica. 4SC-203 selectivamente FLT3/STK1, formas mutadas de FLT3 y VEGFR.
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GC11205
5'-Fluoroindirubinoxime
5’-FIO, 5′-Fluoroindirubinoxime
5'-Fluoroindirrubinoxime (5'-FIO, compuesto 13), un derivado de Indirubin, es un potente inhibidor de FLT3, con una IC50 de 15 nM. -
GC18167
AC710
AC710 es un potente inhibidor de PDGFR con Kds de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM para FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.
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GC66451
AKN-028 acetate
El acetato de AKN-028, un nuevo inhibidor de la tirosina quinasa (TK), es un potente inhibidor de la tirosina quinasa 3 (FLT3) del receptor similar a FMS activo por vÍa oral con un valor IC50 de 6 nM. El acetato de AKN-028 inhibe la autofosforilaciÓn de FLT3. El acetato de AKN-028 induce una respuesta citotÓxica dependiente de la dosis (IC50 media = 1μ M). El acetato de AKN-028 induce la apoptosis mediante la activaciÓn de la caspasa 3. El acetato de AKN-028 se puede utilizar en la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA).
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GC16604
Altiratinib
DCC-2701
Altiratinib (DCC-2701) es un inhibidor de la cinasa multidiana con IC50 de 2,7, 8, 9,2, 9,3, 0,85, 4,6, 0,83 nM para MET, TIE2, VEGFR2, FLT3, Trk1, Trk2 y Trk3 respectivamente. -
GC14974
AMG 925
AMG 925 es un inhibidor dual FLT3/CDK4 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 2±1 nM y 3±1 nM, respectivamente.
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GC35315
AMG 925 HCl
AMG 925 HCl es un inhibidor dual de FLT3/CDK4 potente, selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 2±1 nM y 3±1 nM, respectivamente.
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GC16391
Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
HPK56, MP470
A multi-targeted RTK inhibitor -
GC33362
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
El clorhidrato de amuvatinib (clorhidrato de MP470) (clorhidrato de MP470) es un inhibidor de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos biodisponible por vÍa oral con una potente actividad contra el mutante c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met y c-Ret. El clorhidrato de amuvatinib (clorhidrato de MP470) (clorhidrato de MP470) también es un supresor de la reparaciÓn del ADN a través de la supresiÓn de la proteÍna de reparaciÓn del ADN RAD51, lo que interrumpe la reparaciÓn del daÑo del ADN. Actividad antineoplÁsica. -
GC10914
AST 487
NVP-AST 487
A multi-kinase inhibitor -
GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
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GC62499
ATH686
ATH686 es un inhibidor de FLT3 potente, selectivo y competitivo con ATP. ATH686 se dirige a la actividad de la proteÍna quinasa mutante FLT3 e inhibe la proliferaciÓn de células que albergan mutantes FLT3 a través de la inducciÓn de la apoptosis y la inhibiciÓn del ciclo celular. ATH686 tiene efectos antileucémicos.
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GC73370
AXL-IN-13
AXL-IN-13 es un potente inhibidor de AXL activo por vía oral (IC50: 1.6 nM, Kd: 0.26 nM).
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GC17959
AZD2932
AZD2932 es un inhibidor de cinasa potente y multidirigido VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 y c-Kit con IC50 de 8, 4, 7 y 9 nM en ensayo celular, respectivamente.
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GC19080
BPR1J-097
BPR1J-097 es un nuevo y potente inhibidor de FLT3 con una IC50 de 11nM.
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GC35544
BPR1J-097 Hydrochloride
El clorhidrato BPR1J-097 es un nuevo y potente inhibidor de FLT3 con un IC50 de 11nM.
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GC35545
BPR1K871
DBPR114
BPR1K871 es un inhibidor dual potente y selectivo de FLT3/AURKA con IC50 de 19 nM y 22 nM para FLT3 y AURKA, respectivamente, que actÚa como candidato de desarrollo preclÍnico para la terapia contra el cÁncer. -
GC15779
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
BMS-907351, Cabozantinib
Cabozantinib (XL184, BMS-907351) es un inhibidor novedoso de MET y VEGFR2 que inhibe simultáneamente la metástasis, la angiogénesis y el crecimiento tumoral. -
GC19092
CCT241736
CCT241736 es un inhibidor dual potente y biodisponible por vÍa oral de la quinasa Aurora y FLT3, que inhibe las quinasas Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM; Aurora-B Kd, 48 nM), la quinasa FLT3 (Kd, 6,2 nM), y mutantes FLT3 que incluyen FLT3-ITD (Kd, 38 nM) y FLT3 (D835Y) (Kd, 14 nM).
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GC73970
CDDD11-8
CDDD11-8 es un inhibidor oral activo, potente y selectivo de CDK9 y FLT3-ITD, con valores de Ki de 8 y 13 nM, respectivamente.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) es un inhibidor multicinasa competitivo con ATP que bloquea la actividad de Aurora-cinasa-A/B, ABL1, AKT, STAT5 y FLT3. Cenisertib induce importantes efectos inhibidores del crecimiento al bloquear la actividad de varios objetivos moleculares diferentes en los mastocitos neoplÁsicos (MC). Cenisertib inhibe el crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de tumores de pÁncreas, mama, colon, ovario y pulmÓn y leucemia. -
GC33064
CG-806 (Luxeptinib)
CG-806
CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) es un inhibidor pan-FLT3/pan-BTK activo por vÍa oral, reversible, primero en su clase, no covalente y potente. CG-806 (Luxeptinib) induce la detenciÓn del ciclo celular, la apoptosis o la autofagia en células de leucemia mieloide aguda. -
GC15739
CHIR-124
CHIR-124 es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con IC50 de 0,3 nM, y también se dirige potentemente a PDGFR y FLT3 con IC50 de 6,6 nM y 5,8 nM.
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GC14906
Crenolanib (CP-868596)
CP-868596;CP 868596;CP868596
Crenolanib (CP-868596) es un inhibidor potente y selectivo de las isoformas de tipo salvaje y mutantes de los receptores de tirosina quinasas de clase III FLT3 y PDGFRα/β con Kds de 0,74 nM y 2,1 nM/3,2 nM, respectivamente. -
GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
Crotonoside is a FLT3 and HDAC3/6 inhibitor that can be used to study acute myeloid leukemia (AML). -
GC14007
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036
DCC-2036 (Rebatinib) (DCC-2036) es un inhibidor de Bcr-Abl no competitivo con ATP, activo por vÍa oral, para Abl1WT y Abl1T315I con IC50 de 0,8 nM y 4 nM, respectivamente. DCC-2036 (Rebatinib) también inhibe SRC, KDR, FLT3 y Tie-2, y tiene una actividad baja frente a c-Kit. -
GC13547
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CHIR258, TKI-258
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) (CHIR-258) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa (RTK) multidirigido activo por vÍa oral con IC50 de 1, 2, 36, 8/9, 10/13/8, 27 /210 nM para FLT3, c-Kit, CSF-1R, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 y PDGFRα/PDGFRβ, respectivamente. Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) tiene una potente actividad antitumoral. -
GC16519
ENMD-2076
A multi-kinase inhibitor
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GC12145
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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GC32968
FLT3-IN-1
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GC33242
FLT3-IN-1 Succinate
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GC63936
FLT3-IN-10
FLT3-IN-10 (compuesto 7c) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa 3 similar a FMS (FLT3). FLT3-IN-10 tiene el potencial para el tratamiento de la leucemia mieloide aguda (LMA) con mutaciÓn de FLT3.
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GC65984
FLT3-IN-16
FLT3-IN-16 es un potente inhibidor de FLT3 con un IC50 de 1,1 μM. FLT3-IN-16 se puede utilizar para investigar la leucemia mieloide aguda.
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GC73149
FLT3-IN-17
FLT3-IN-17 inhila la actividad mutante de CYPs y FLT3 (IC50s: <0.5 nM para D835Y).
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GC73449
FLT3-IN-19
FLT3-IN-19 (Comp 50) es un potente y selectivo inhibidor de FLT3 con IC50 de 0,213 nM.
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GC19158
FLT3-IN-2
FLT3-IN-2 es un inhibidor de FLT3 con IC50 de < 1 μM, consulte la informaciÓn detallada en los documentos WO 2012158957 A2 y WO 2007013896.
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GC19772
FLT3-IN-3
SAN50900
FLT3-IN-3 es un potente inhibidor de FLT3 con IC50 de 13 y 8 nM para FLT3 WT y FLT3 D835Y, respectivamente. -
GC36055
FLT3-IN-4
FLT3-IN-4 es un inhibidor potente y eficaz por vÍa oral del receptor de tirosina quinasa 3 (FLT3; IC50 = 7 nM) similar a Fms para el tratamiento de la leucemia mielÓgena aguda.
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GC36056
FLT3-IN-6
FLT3-IN-6 es un inhibidor potente y selectivo de FLT3-ITD (mutaciÓn FLT3) con una IC50 de 1,336 nM.
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GC33049
FN-1501
FN-1501 es un potente inhibidor de FLT3 y CDK, con IC50 de 2,47, 0,85, 1,96 y 0,28 nM para CDK2/ciclina A, CDK4/ciclina D1, CDK6/ciclina D1 y FLT3, respectivamente. FN-1501 tiene actividad anticancerÍgena.
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GC12178
G-749
G-749
G-749 es un inhibidor de FLT3 potente, activo por vÍa oral y competitivo con ATP, con IC50 de 0,4 nM y 0,6 nM para FLT3 de tipo salvaje y FLT3-D835Y, respectivamente. G-749 se puede utilizar para la investigaciÓn de la resistencia a los medicamentos para la leucemia mieloide aguda (AML). -
GC19482
Gilteritinib
ASP2215
Gilteritinib (ASP2215, Xospata) para LMA recidivante y/o refractaria (R/R LMA). -
GC36135
Gilteritinib hemifumarate
ASP2215 hemifumarate
El hemifumarato de gilteritinib (ASP2215) es un inhibidor de FLT3/AXL potente y competitivo con ATP con IC50 de 0,29 nM/0,73 nM, respectivamente. -
GC63507
HM43239
HM43239
HM43239 es un inhibidor de FLT3 selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 1,1 nM, 1,8 nM y 1,0 nM para FLT3 WT, duplicaciÓn interna en tÁndem (ITD) de FLT3 y quinasas FLT3 D835Y, respectivamente. HM43239 inhibe la actividad quinasa de FLT3 como inhibidor reversible de tipo I y modula p-STAT5, p-ERK, SYK, JAK1/2 y TAK1. HM43239 inhibe la proliferaciÓn e induce la apoptosis de las células leucémicas. -
GC73012
HPK1-IN-2 dihydrochloride
HPK1-IN-2 dihydrochloride es un potente inhibide la quinasa del progenithematopoyético (HPK1) (IC50<0.05 µΜ) con actividad antitumoral.
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GC43885
Hypothemycin
NSC 354462
La hipotemicina, un policétido fÚngico, es un inhibidor multicinasa con Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM y 8,4/2,4 μM para VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα y ERK1/ERK2, respectivamente. -
GC62500
JAK2-IN-7
JAK2-IN-7 es un inhibidor selectivo de JAK2 con IC50 de 3, 11,7 y 41 nM para células JAK2, SET-2 y Ba/F3V617F, respectivamente. JAK2-IN-7 posee una selectividad >14 veces superior a JAK1, JAK3, FLT3. JAK2-IN-7 estimula la detenciÓn del ciclo celular en la fase G0/G1 e induce la celapotosis tumoral. Actividades antitumorales.
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GC62665
JAK2/FLT3-IN-1 TFA
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) es un inhibidor dual potente y activo por vÍa oral de JAK2/FLT3 con valores IC50 de 0,7 nM, 4 nM, 26 nM y 39 nM para JAK2, FLT3, JAK1 y JAK3, respectivamente. JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) tiene actividad anticancerÍgena.
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GC32995
JNJ-47117096 hydrochloride (MELK-T1 hydrochloride)
MELK-T1 hydrochloride
El clorhidrato de JNJ-47117096 (clorhidrato de MELK-T1) es un inhibidor potente y selectivo de MELK, con una IC50 de 23 nM, también inhibe eficazmente Flt3, con una IC50 de 18 nM. -
GC14592
KW 2449
A multi-kinase inhibitor
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GC17033
Lestaurtinib
CEP-701; KT-5555
A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor -
GC17958
Linifanib (ABT-869)
Linifanib
Linifanib (ABT-869) (ABT-869) es un inhibidor multiobjetivo potente y activo por vÍa oral de la familia VEGFR y PDGFR con IC50 de 4, 3, 66 y 4 nM para KDR, FLT1, PDGFRβ y FLT3, respectivamente. . Linifanib (ABT-869) muestra una destacada actividad antitumoral. Linifanib (ABT-869) tiene mucha menos actividad contra RTK no relacionados, tirosina quinasas solubles o serina/treonina quinasas. Linifanib (ABT-869) es un inhibidor especÍfico de miR-10b que bloquea la biogénesis de miR-10b. -
GC13848
LY2784544
Gandotinib
Potent inhibitor of JAK2 -
GC11057
LY2801653
Merestinib
A MET kinase inhibitor -
GC65179
MAX-40279
MAX-40279 es un inhibidor doble y potente de la quinasa FLT3 y la quinasa FGFR.
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GC64583
MAX-40279 hemiadipate
El hemiadipato MAX-40279 es un inhibidor doble y potente de la quinasa FLT3 y la quinasa FGFR.
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GC64582
MAX-40279 hemifumarate
El hemifumarato MAX-40279 es un inhibidor doble y potente de la quinasa FLT3 y la quinasa FGFR.
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GC36585
Merestinib dihydrochloride
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) es un potente inhibidor de c-Met biodisponible por vÍa oral (Ki = 2 nM) con actividades antitumorales. El diclorhidrato de Merestinib también tiene una potente actividad contra MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50=0,1/7 nM) y MKNK1/2 (IC50=7 nM).
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GC32769
MRX-2843 (UNC2371)
UNC2371
MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) es un inhibidor dual de tirosina quinasas (TKI) MERTK y FLT3, activo por vÍa oral, competitivo con ATP, con una IC50 enzimÁtica de 1,3 nM para MERTK y 0,64 nM para FLT3, respectivamente. -
GC68433
OTS447
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GC41329
Pacritinib
FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
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GC73096
PF15 TFA
PF15 TFA es un PROTAC conectado por ligandos para FLT3 quinasa y CRBN.
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GC73497
PHI-101
PHI-101 es un inhibidor de FLT3 activo por vía oral que supera la resistencia a múltiples mutaciones resistentes a los medicamentos.
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GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
Ponatinib (AP24534) (AP24534) es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente. -
GC65555
PROTAC FLT-3 degrader 1
PROTAC FLT-3 degrader 1 es un degradador PROTAC basado en von Hippel-Lindau para la duplicación interna tándem (ITD) del FLT-3 con un IC50 de 0,6 nM. Actividad antiproliferativa; inducción de apoptosis.
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GC17615
Quizartinib (AC220)
AC220
Quizartinib (AC220) (AC220) es un inhibidor de la tirosina cinasa FLT3 tipo II de segunda generaciÓn, altamente selectivo y potente, activo por vÍa oral, con una Kd de 1,6 nM. Quizartinib (AC220) inhibe la autofosforilaciÓn de FLT3 y FLT3-ITD de tipo salvaje en células MV4-11 con IC50 de 4,2 y 1,1 nM, respectivamente. Quizartinib (AC220) puede vincularse al ligando VHL a través de un enlazador optimizado para formar un degradador PROTAC FLT3. Quizartinib (AC220) induce la apoptosis. -
GC37538
Ripretinib
DCC-2618
Ripretinib (DCC-2618) es un inhibidor de control selectivo de KIT y PDGFRA biodisponible por vÍa oral. Ripretinib (DCC-2618) se dirige y se une a las formas mutantes y de tipo salvaje de KIT y PDGFRA especÍficamente en sus sitios de uniÓn de bolsillo de cambio, evitando asÍ el cambio de conformaciones inactivas a activas de estas quinasas e inactivando sus formas mutantes y de tipo salvaje . Ripretinib (DCC-2618) también inhibe muchos otros objetivos de cinasa, como FLT3 y KDR (o VEGFR-2). DCC-2618 ejerce un efecto antineoplÁsico e induce la apoptosis. -
GC73373
RSH-7
RSH-7 es un potente inhibidor de BTK y FLT3 con IC50s de 47,12 nM, respectivamente.
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GC12064
SB1317
TG02, Zotiraciclib
A multi-kinase inhibitor -
GC11455
Silvestrol
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GC19332
Sitravatinib
MGCD-516
Sitravatinib (MGCD516) es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor (RTK) biodisponible por vÍa oral con IC50 de 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM y 9 nM para Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectivamente. -
GC33141
SKLB4771 (FLT3-IN-1)
FLT3-?IN-?1
SKLB4771 (FLT3-IN-1) es un inhibidor de Flt3 potente y selectivo con un valor IC50 de 10 nM. SKLB4771 (FLT3-IN-1) regula a la baja la fosforilaciÓn de FLT3/STAT5/ERK, bloquea la proliferaciÓn celular e induce la apoptosis en el tejido tumoral. -
GC17369
Sorafenib
BAY 43-9006
Sorafenib actúa como un inhibidor de múltiples quinasas, dirigiéndose a Raf-1 y B-Raf con valores de IC50 de 6 nM y 22 nM, respectivamente.
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GC37664
Sorafenib (D3)
BAY 43-9006-d3
Sorafenib (D3) (Bahía 43-9006-d3) es el deuterio etiquetado Sorafenib. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa IC50 de 6 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, B-Raf y VEGFR-3, respectivamente. -
GC37665
Sorafenib (D4)
Bay 43-9006-d4
Sorafenib (D4) (Bahía 43-9006-d4) es el deuterio etiquetado Sorafenib. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa IC50 de 6 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, B-Raf y VEGFR-3, respectivamente. -
GC15307
SU5416
NSC 696819, Semaxinib, Sugen 5416, VEGFR 2 Kinase Inhibitor
SU5416 is a potent small molecule vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) inhibitor. -
GC14582
SU5614
SU5614 es un potente inhibidor de FLT3 e induce selectivamente la detenciÓn del crecimiento, la apoptosis y la detenciÓn del ciclo celular en lÍneas celulares Ba/F3 y AML que expresan un FLT3 activado constitutivamente.
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GC37723
TAK-659
TAK-659 es un inhibidor dual altamente potente, selectivo, reversible y disponible por vÍa oral de la tirosina quinasa del bazo (SYK) y la tirosina quinasa 3 relacionada con fms (FLT3), con una IC50 de 3,2 nM y 4,6 nM para SYK y FLT3, respectivamente. TAK-659 induce la muerte celular en células tumorales, pero no en células no tumorales, y tiene potencial para el tratamiento de la leucemia linfocÍtica crÓnica (LLC).
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GC15254
Tandutinib (MLN518)
CT 53518, MLN518
Tandutinib (MLN518) (MLN518) es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 0,22 μM, y también inhibe c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,17 ⋼M y 0,20 μM, respectivamente Tandutinib (MLN518) se puede usar para la leucemia mielÓgena aguda (LMA). Tandutinib (MLN518) tiene la capacidad de cruzar la barrera hematoencefÁlica. -
GC12251
Tandutinib (MLN518) HCl
FLT3 inhibitor,potent and selective
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GC38853
Tandutinib hydrochloride
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
El clorhidrato de tandutinib (clorhidrato de MLN518) es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 0,22 μM, y también inhibe c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,17 μM y 0,20 μM, respectivamente. El clorhidrato de tandutinib se puede usar para la leucemia mielÓgena aguda (LMA). El clorhidrato de tandutinib tiene la capacidad de atravesar la barrera hematoencefÁlica. -
GC12058
TCS 359
Fms-like Tyrosine Kinase Inhibitor, TCS 359
TCS 359, una 2-acilaminotiofeno-3-carboxamida, es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 42 nM. TCS 359 inhibe la proliferaciÓn de células MV4-11 con un IC50 de 340 nM. -
GC10035
TG101209
An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
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GC69233
Tuspetinib
HM43239
Tuspetinib (HM43239) es un inhibidor selectivo de FLT3 con actividad oral, con valores de IC50 de 1.1 nM (tipo salvaje FLT3), 1.8 nM (mutación ITD FLT3) y 1.0 nM (mutación D835Y FLT3). Como inhibidor reversible tipo I, Tuspetinib inhibe directamente la actividad quinasa de FLT3 y regula p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 y TAK1. Tuspetinib inhibe la proliferación celular en células leucémicas e induce apoptosis.
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GC15556
UNC2025
UNC2025 es un inhibidor de Mer/Flt3 potente, competitivo con ATP y altamente activo por vÍa oral con valores IC50 de 0,74 nM y 0,8 nM, respectivamente. UNC2025 tiene una selectividad >45 veces mayor para MERTK en relaciÓn con Axl (IC50 = 122 nM; Ki= 13,3 nM). UNC2025 exhibe excelentes propiedades farmacocinéticas y puede usarse para la investigaciÓn de la leucemia aguda.
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GC37857
UNC2025 hydrochloride
El clorhidrato de UNC2025 es un inhibidor de Mer/Flt3 potente, competitivo con ATP y altamente activo por vÍa oral con valores de CI50 de 0,74 nM y 0,8 nM, respectivamente. El clorhidrato de UNC2025 tiene una selectividad >45 veces mayor para MERTK en relaciÓn con Axl (IC50 = 122 nM; Ki = 13,3 nM). El clorhidrato de UNC2025 presenta excelentes propiedades farmacocinéticas y puede utilizarse para la investigaciÓn de la leucemia aguda.
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GC62516
UNC5293
UNC5293 es un inhibidor potente y selectivo de MERTK (Ki=190 pM). UNC5293 inhibe MERTK (IC50=0.9 nM) y es más selectivo sobre Axl, Tyro3 y Flt3. UNC5293 presenta excelentes propiedades PK en ratones y se utiliza para la investigación de leucemia de médula ósea.
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GC73501
Wu-5
Wu-5 es un inhibidor de USP10 que puede inhibir las vías FLT3 y AMPK, inducir degradación FLT3-ITD e inducir apoptosis.
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GC62112
Zotiraciclib