PDGFR
PDGFR (platelet-derived growth factor receptor) is a group of cell surface tyrosine kinase receptors for members of the PDGF (platelet-derived growth factor) family.
Products for PDGFR
- Cat.No. Nombre del producto Información
-
GC62291
(Z)-Orantinib
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
(Z)-orantinib ((Z)-SU6668) es un inhibidor potente, selectivo, oralmente activo y competitivo de ATP de Flk‐1/KDR, PDGFRβ y FGFR1, con IC50 de 2,1, 0,008 y 1,2 μM, respectivamente. (Z)-orantinib es un potente agente antiangiogénico y antitumoral que induce la regresiÓn de tumores establecidos. -
GC18167
AC710
AC710 es un potente inhibidor de PDGFR con Kds de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM para FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.
-
GC35225
AC710 Mesylate
El mesilato AC710 es un potente inhibidor de PDGFR con Kds de 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM para FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.
-
GC38645
AG 1295
-
GC16235
AG-1295
NSC 380341,Tyrphostin AG-1295
AG-1295 es un inhibidor selectivo de la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR). -
GC11712
AG-370
NSC 651712
AG-370, una indol tirfostina, es un potente inhibidor de la mitogénesis inducida por PDGF (IC50 de 20 μM). -
GC16391
Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
HPK56, MP470
A multi-targeted RTK inhibitor -
GC33362
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
El clorhidrato de amuvatinib (clorhidrato de MP470) (clorhidrato de MP470) es un inhibidor de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos biodisponible por vÍa oral con una potente actividad contra el mutante c-Kit, PDGFRα, Flt3, c-Met y c-Ret. El clorhidrato de amuvatinib (clorhidrato de MP470) (clorhidrato de MP470) también es un supresor de la reparaciÓn del ADN a través de la supresiÓn de la proteÍna de reparaciÓn del ADN RAD51, lo que interrumpe la reparaciÓn del daÑo del ADN. Actividad antineoplÁsica. -
GC45677
Anlotinib (hydrochloride)
A neuropeptide with diverse biological activities
-
GC70992
Ansornitinib
Ansornitinib es un inhibidor de la quinasa dual activo por vía oral que inhiel receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) y el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR2).
-
GC60601
ARRY-382
-
GC19074
Avapritinib
Avapritinib
Avapritinib (BLU-285) es un inhibidor de cinasas mutantes del bucle de activaciÓn de KIT y PDGFRA altamente potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 0,27 y 0,24 nM para KIT D816V y PDGFRA D842V, respectivamente. Avapritinib (BLU-285) se une a la conformaciÓn activa de la quinasa y muestra actividad antitumoral. Avapritinib (BLU-285) atenÚa la funciÓn de transporte de ABCB1 y ABCG2. -
GC12216
Axitinib (AG 013736)
AG 013736
Axitinib (AG 013736) es un inhibidor de la tirosina cinasa multidiana con IC50 de 0,1, 0,2, 0,1-0,3, 1,6 nM para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 y PDGFRβ, respectivamente. -
GC73370
AXL-IN-13
AXL-IN-13 es un potente inhibidor de AXL activo por vía oral (IC50: 1.6 nM, Kd: 0.26 nM).
-
GC17959
AZD2932
AZD2932 es un inhibidor de cinasa potente y multidirigido VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 y c-Kit con IC50 de 8, 4, 7 y 9 nM en ensayo celular, respectivamente.
-
GC46924
BIBF 1120-13C-d3
Nintedanib-13C-d3
A neuropeptide with diverse biological activities -
GC16421
Cediranib (AZD217)
AZD 2171, ZD 2171
Cediranib (AZD217) (AZD2171) es un inhibidor de la tirosina quinasa VEGFR disponible por vÍa oral muy potente con IC50 de <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM para Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c- Kit, respectivamente. -
GC33004
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate)
El maleato de cediranib (maleato de AZD-2171) (maleato de AZD-2171) es un inhibidor de VEGFR disponible por vÍa oral muy potente con IC50 de <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM para Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα PDGFRβ c-Kit, respectivamente.
-
GC62145
Chiauranib
CS2164
Chiauranib (CS2164) es un inhibidor multidiana activo por vÍa oral contra la angiogénesis tumoral. Chiauranib inhibe potentemente las quinasas relacionadas con la angiogénesis (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα y c-Kit), la quinasa relacionada con la mitosis Aurora B y la quinasa relacionada con la inflamaciÓn crÓnica CSF-1R, con valores de IC50 que oscilan entre 1 y 9 nM. Chiauranib tiene fuertes efectos anticancerÍgenos. -
GC15739
CHIR-124
CHIR-124 es un inhibidor potente y selectivo de Chk1 con IC50 de 0,3 nM, y también se dirige potentemente a PDGFR y FLT3 con IC50 de 6,6 nM y 5,8 nM.
-
GC12980
CP-673451
CP-673451 es un inhibidor potente y selectivo de PDGFR con IC50 de 10 y 1 nM para PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.
-
GC14906
Crenolanib (CP-868596)
CP-868596;CP 868596;CP868596
Crenolanib (CP-868596) es un inhibidor potente y selectivo de las isoformas de tipo salvaje y mutantes de los receptores de tirosina quinasas de clase III FLT3 y PDGFRα/β con Kds de 0,74 nM y 2,1 nM/3,2 nM, respectivamente. -
GC67774
CT52923
-
GC91419
CYY292
CYY292 es un inhibidor de PDGFRα, PDGFRβ, FGFR1, -2 y -3 (IC50s = 5.35, 4.6, 28, 28 y 78 nM respectivamente).
-
GC11171
DCC-2618
DCC2618;DCC 2618
A dual inhibitor of c-Kit and c-MET -
GC39623
DCC-3014
DCC-3014
DCC-3014 (DCC-3014) es un inhibidor dual de c-FMS (CSF-IR) y c-Kit extraÍdo de la patente WO2014145025A2, Ejemplo de compuesto 10, tiene IC50 de <0.01 μM y 0.1-1 μM, respectivamente . -
GC17024
DMPQ dihydrochloride
PDGFRβ inhibitor
-
GC13547
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)
CHIR258, TKI-258
Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) (CHIR-258) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa (RTK) multidirigido activo por vÍa oral con IC50 de 1, 2, 36, 8/9, 10/13/8, 27 /210 nM para FLT3, c-Kit, CSF-1R, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 y PDGFRα/PDGFRβ, respectivamente. Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) tiene una potente actividad antitumoral. -
GC16519
ENMD-2076
A multi-kinase inhibitor
-
GC12145
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
-
GC32867
Flumatinib (HHGV678)
HH-GV-678
Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) es un inhibidor selectivo de Bcr-Abl disponible por vÍa oral. Flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM y 665,5 nM, respectivamente. -
GC13914
Flumatinib mesylate
El mesilato de flumatinib (HHGV678) es un inhibidor selectivo y activo por vÍa oral de Bcr-Abl. El mesilato de flumatinib inhibe c-Abl, PDGFRβ y c-Kit con valores IC50 de 1,2, 307,6 y 665,5 nM, respectivamente. El mesilato de flumatinib inhibe la autofosforilaciÓn de Bcr-Abl y la fosforilaciÓn de Stat5 y Erk1/2. El mesilato de flumatinib inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de leucemia mielÓgena crÓnica.
-
GC33201
GZD856
GZD856 fÓrmico es un inhibidor de PDGFRα/β potente y activo por vÍa oral, con IC50 de 68,6 y 136,6 nM, respectivamente. El fÓrmico GZD856 también es un inhibidor de Bcr-AblT315I, con IC50 de 19,9 y 15,4nM para Bcr-Abl nativo y el mutante T315I. El fÓrmico GZD856 tiene actividad antitumoral.
-
GC62453
GZD856 formic
GZD856 fÓrmico es un inhibidor de PDGFRα/β potente y activo por vÍa oral, con IC50 de 68,6 y 136,6 nM, respectivamente. El fÓrmico GZD856 también es un inhibidor de Bcr-AblT315I, con IC50 de 19,9 y 15,4nM para Bcr-Abl nativo y el mutante T315I. El fÓrmico GZD856 tiene actividad antitumoral.
-
GC43885
Hypothemycin
NSC 354462
La hipotemicina, un policétido fÚngico, es un inhibidor multicinasa con Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM y 8,4/2,4 μM para VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα y ERK1/ERK2, respectivamente. -
GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) es un inhibidor de aurora potente, activo por vÍa oral y competitivo con ATP con IC50 de 116, 5, 1 nM para aurora A, aurora B, aurora C, respectivamente. Ilorasertib (ABT-348) también es un potente inhibidor de VEGF, PDGF. Ilorasertib (ABT-348) tiene potencial para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA) y el sÍndrome mielodisplÁsico (SMD). -
GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
El clorhidrato de ilorasertib (ABT-348) es un inhibidor de la aurora potente, oralmente activo y competitivo con ATP con IC50 de 116, 5, 1 nM para aurora A, aurora B, aurora C, respectivamente. El clorhidrato de ilorasertib también es un potente inhibidor de VEGF, PDGF. El clorhidrato de ilorasertib tiene potencial para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (LMA) y el sÍndrome mielodisplÁsico (SMD). -
GC10314
Imatinib (STI571)
Imatinib (STI571) (STI571) es un inhibidor de tirosina quinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la quinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit. Imatinib (STI571) (STI571) funciona uniéndose cerca del sitio de uniÓn de ATP, bloqueÁndolo en una conformaciÓn cerrada o autoinhibida, lo que inhibe la actividad enzimÁtica de la proteÍna de forma semicompetitiva. Imatinib (STI571) también es un inhibidor de SARS-CoV y MERS-CoV.
-
GC60930
Imatinib D4
Imatinib D4 (STI571 D4) es un imatinib marcado con deuterio (STI571). El imatinib es un inhibidor de las tirosina cinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la cinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit.
-
GC39612
Imatinib D8
Imatinib D8 (STI571 D8) es un imatinib marcado con deuterio (STI571). El imatinib es un inhibidor de las tirosina cinasas biodisponible por vía oral que inhibe selectivamente la actividad de las cinasas BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit.
-
GC15263
Imatinib hydrochloride
V-Abl/c-Kit/PDGFR inhibitor
-
GC11759
Imatinib Mesylate (STI571)
CGP57148B, STI571
El mesilato de imatinib (STI571) (STI571 Mesilato) es un inhibidor de las tirosina quinasas que inhibe las tirosina quinasas c-Kit, Bcr-Abl y PDGFR (IC50=100 nM). -
GC18168
JI-101
CGI1842
JI-101 es un inhibidor multicinasa disponible por vÍa oral de VEGFR2, PDGFRβ y EphB4 con una potente actividad anticancerÍgena. -
GC38502
JNJ-10198409
A potent PDGF tyrosine kinase inhibitor
-
GC14544
JNJ-10198409
JNJ-10198409 es un inhibidor de PDGF-RTK (receptor de tirosina quinasa del factor de crecimiento derivado de plaquetas) relativamente selectivo, oralmente activo y competitivo con ATP (IC50 = 2 nM). Es un agente de doble mecanismo, antiangiogénico y antiproliferativo de células tumorales. JNJ-10198409 tiene buena actividad contra PDGFR-β quinasa (IC50 = 4,2 nM) y PDGFR-α quinasa (IC50 = 45 nM).
-
GC13264
Ki20227
Ki 20227;Ki-20227
A c-Fms kinase inhibitor -
GC15454
Lenvatinib (E7080)
E-7080, ER-203492-00
Lenvatinib (E7080), conocido como lenvatinib, es un inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa, que incluye los receptores VEGF, FGF y SCF, y se ha demostrado que mejora la tasa de supervivencia de los pacientes con cáncer de tiroides refractario al radioyodo. -
GC36438
Lenvatinib mesylate
E-7080
El mesilato de lenvatinib (mesilato E7080), un inhibidor oral de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos que inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT y RET, muestra potentes actividades antitumorales. -
GC45754
Lenvatinib-d4
E7080-d4
Lenvatinib-d4 (E7080-d4) es el lenvatinib marcado con deuterio. Lenvatinib (E7080) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa de mÚltiples objetivos que inhibe VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT y RET, y muestra potentes actividades antitumorales. -
GC17958
Linifanib (ABT-869)
Linifanib
Linifanib (ABT-869) (ABT-869) es un inhibidor multiobjetivo potente y activo por vÍa oral de la familia VEGFR y PDGFR con IC50 de 4, 3, 66 y 4 nM para KDR, FLT1, PDGFRβ y FLT3, respectivamente. . Linifanib (ABT-869) muestra una destacada actividad antitumoral. Linifanib (ABT-869) tiene mucha menos actividad contra RTK no relacionados, tirosina quinasas solubles o serina/treonina quinasas. Linifanib (ABT-869) es un inhibidor especÍfico de miR-10b que bloquea la biogénesis de miR-10b. -
GC13410
Masitinib (AB1010)
AB-1010, Masican, Masiviera
Masitinib (AB1010) (AB1010) es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral y selectivo de c-Kit (IC50 = 200 nM para c-Kit recombinante humano). También inhibe PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM para LynB), Lck y, en menor medida, FGFR3 y FAK. Masitinib (AB1010) (AB1010) tiene actividad antiproliferativa, proapoptÓtica y baja toxicidad. -
GC36546
Masitinib mesylate
El mesilato de masitinib (mesilato AB-1010) es un inhibidor potente, biodisponible por vÍa oral y selectivo de c-Kit (IC50 = 200 nM para c-Kit recombinante humano). También inhibe PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM), Lyn (IC50= 510 nM para LynB), Lck y, en menor medida, FGFR3 y FAK. El mesilato de masitinib (mesilato AB-1010) tiene actividad antiproliferativa, proapoptÓtica y baja toxicidad.
-
GC36596
Methylnissolin
(-)-Methylnissolin
La metilnissolina (astrapterocarpan), aislada de Astragalus membranaceus, inhibe la proliferaciÓn celular inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF)-BB con una IC50 de 10 μM. -
GC16337
MK-2461
MK-2461 es un nuevo inhibidor multidirigido competitivo con ATP de c-Met activado con una IC50 media de 2,5 nM.
-
GC40567
N-(p-Coumaroyl) Serotonin
NSC 369503
La serotonina N-(p-Coumaroyl) es un polifenol aislado de las semillas de cÁrtamo y tiene propiedades antioxidantes, antiaterogénicas y antiinflamatorias. -
GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
An active metabolite of regorafenib
-
GC36745
Nintedanib esylate
Nintedanib
El esilato de nintedanib (esilato BIBF 1120) es un potente inhibidor triple de la angioquinasa para VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β con IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM, respectivamente. -
GC34126
NVP-ACC789 (ACC-789)
NVP-ACC789 (ACC-789) es un inhibidor de VEGFR-1, VEGFR-2 (VEGFR-2 de ratÓn), VEGFR-3 y PDGFR-β humanos; con IC50 de 0,38, 0,02 (0,23), 0,18, 1,4 μ M, respectivamente.
-
GC44474
NVP-AEW541 (hydrochloride)
Insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) is a receptor tyrosine kinase whose activation leads to angiogenesis as well as cell proliferation, survival, transformation, and metastasis.
-
GC69619
Olaratumab
IMC-3G3; LY3012207
Olaratumab (IMC-3G3; LY3012207) es un anticuerpo monoclonal humano IgG1 que se dirige al receptor del factor de crecimiento derivado de las plaquetas α (PDGFRα), y tiene actividad antitumoral.
-
GC14676
Pacritinib (SB1518)
SB1518
Pacritinib (SB1518) (SB1518) es un inhibidor potente tanto de JAK2 de tipo salvaje (IC50 = 23 nM) como del mutante JAK2V617F (IC50 = 19 nM). Pacritinib (SB1518) también inhibe FLT3 (IC50=22 nM) y su mutante FLT3D835Y (IC50=6 nM). -
GC16327
Pazopanib (GW-786034)
GSK-VEG10003, GW786034B
A multi-kinase inhibitor -
GC12730
Pazopanib Hydrochloride
GW786034;Votrient;Armala;GW 786034;GW-786034
El clorhidrato de pazopanib (clorhidrato GW786034) es un nuevo inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 y c-Fms con una IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 y 146 nM , respectivamente. -
GC72911
Pazopanib-13C,d3 hydrochloride
GW786034-13C,d3 hydrochloride
Pazopanib-13C,d3 hydrochloride es el deuterio y 13C etiquetado Pazopanib droclor. -
GC44583
PD 089828
EGF/FGF/PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
PD 089828 es un inhibidor competitivo de ATP de FGFR-1, PDGFR-β y EGFR (IC50s \u003d 0,15, 1,76 y 5,47 µM, respectivamente) y un inhibidor no competitivo de c-Src tirosina quinasa (IC50 \u003d 0,18 µM). PD 089828 también inhibe MAPK con un IC50 de 7,1 µM. PD 089828 inhibe in vitro la autofosforilación del receptor de tirosina quinasa mediada por PDGF, EGF y bFGF. PD 089828 tiene una actividad celular de larga duración. -
GC65366
PDGFRα kinase inhibitor 1
PDGFRα El inhibidor de cinasa 1 es un inhibidor de cinasa de PDGFRα tipo II altamente selectivo con IC50 de 132 nM y 6115 nM para PDGFRα y PDGFRβ, respectivamente.
-
GC14396
Ponatinib (AP24534)
AP 24534
Ponatinib (AP24534) (AP24534) es un inhibidor de cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente. -
GC45828
Ponatinib-d8
Ponatinib D8 (AP24534 D8) es un ponatinib marcado con deuterio. Ponatinib (AP24534) es un inhibidor de la cinasa multidiana activo por vÍa oral con IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM y 5,4 nM para Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 y Src, respectivamente.
-
GC11003
PP121
PP121 es un inhibidor de la cinasa multidiana con IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM para mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivamente.
-
GC32835
PP58
PP58 es un compuesto basado en pirido[2,3-d]pirimidina que inhibe las actividades de la familia PDGFR, FGFR y Src con valores IC50 nanomolares.
-
GC48022
Radotinib-d6
IY-5511
Radotinib-d6 es radotinib marcado con deuterio. -
GC14606
Regorafenib hydrochloride
A multi-kinase inhibitor
-
GC14534
Regorafenib monohydrate
A multi-kinase inhibitor
-
GC37538
Ripretinib
DCC-2618
Ripretinib (DCC-2618) es un inhibidor de control selectivo de KIT y PDGFRA biodisponible por vÍa oral. Ripretinib (DCC-2618) se dirige y se une a las formas mutantes y de tipo salvaje de KIT y PDGFRA especÍficamente en sus sitios de uniÓn de bolsillo de cambio, evitando asÍ el cambio de conformaciones inactivas a activas de estas quinasas e inactivando sus formas mutantes y de tipo salvaje . Ripretinib (DCC-2618) también inhibe muchos otros objetivos de cinasa, como FLT3 y KDR (o VEGFR-2). DCC-2618 ejerce un efecto antineoplÁsico e induce la apoptosis. -
GN10603
Sennoside B
-
GC62114
Seralutinib
GB002; PK10571
El seralutinib (GB002) es un inhibidor inhalado de PDGFRα y PDGFRβ. -
GC17369
Sorafenib
BAY 43-9006
Sorafenib actúa como un inhibidor de múltiples quinasas, dirigiéndose a Raf-1 y B-Raf con valores de IC50 de 6 nM y 22 nM, respectivamente.
-
GC12686
SU 16f
SU16F
SU 16f es un inhibidor potente y selectivo de PDGFRβ con IC50 de 10 nM, 140 nM, 2,29 μM para PDGFRβ, PDGFR1, PDGFR2, respectivamente. La neutralización del receptor PDGFRβ por SU 16f bloquea el papel promotor de las GC-MSC (células madre mesenquimales derivadas del cáncer gástrico) medio acondicionado en la proliferación y migración de células de cáncer gástrico. -
GC14660
SU 5402
An inhibitor of VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβ
-
GC14733
SU14813
SU-14813;SU 14813
A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor -
GC14315
SU14813 maleate
A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor
-
GC38034
SU16f
A potent inhibitor of PDGFRβ
-
GC61957
SU4984
SU4984 es un inhibidor de la proteÍna tirosina quinasa, con una IC50 de 10-20 μM para el receptor 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1). SU4984 también inhibe el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas y el receptor de insulina. SU4984 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
-
GC17651
Sunitinib
Sunitinib (SU 11248) es un inhibidor de la tirosina quinasa de múltiples objetivos que se toma por vía oral, con valores de IC50 de 80 nM y 2 nM para el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR2) y el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRβ), respectivamente.
-
GC48118
Sunitinib-d10
Sunitinib D10 (SU 11248 D10) es un Sunitinib marcado con deuterio. Sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor multidirigido con IC50 de 80 nM y 2 nM para VEGFR2 y PDGFRβ, respectivamente. Sunitinib, un inhibidor competitivo de ATP, inhibe eficazmente la autofosforilaciÓn de Ire1α al inhibir la autofosforilaciÓn y la consiguiente activaciÓn de la RNasa.
-
GC10220
TAK-593
TAK-593 es un potente inhibidor de la familia de VEGFR y PDGFR con IC50 de 3,2, 0,95, 1,1, 4,3 y 13 nM para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα y PDFGRβ, respectivamente.
-
GC49700
Takeda-6d
Takeda-6D (compuesto 6d) es un inhibidor de BRAF/VEGFR2 potente y activo por vÍa oral, con valores IC50 de 7,0 y 2,2 nM, respectivamente. Takeda-6D muestra antiangiogénesis al suprimir la vÍa VEGFR2 en 293/KDR y células HUVEC estimuladas por VEGF. Takeda-6D muestra una supresiÓn significativa de la fosforilaciÓn de ERK1/2. Takeda-6D muestra actividad antitumoral.
-
GC15254
Tandutinib (MLN518)
CT 53518, MLN518
Tandutinib (MLN518) (MLN518) es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 0,22 μM, y también inhibe c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,17 ⋼M y 0,20 μM, respectivamente Tandutinib (MLN518) se puede usar para la leucemia mielÓgena aguda (LMA). Tandutinib (MLN518) tiene la capacidad de cruzar la barrera hematoencefÁlica. -
GC38853
Tandutinib hydrochloride
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
El clorhidrato de tandutinib (clorhidrato de MLN518) es un inhibidor potente y selectivo de FLT3 con una IC50 de 0,22 μM, y también inhibe c-Kit y PDGFR con IC50 de 0,17 μM y 0,20 μM, respectivamente. El clorhidrato de tandutinib se puede usar para la leucemia mielÓgena aguda (LMA). El clorhidrato de tandutinib tiene la capacidad de atravesar la barrera hematoencefÁlica. -
GC11763
Telatinib (BAY 57-9352)
BAY 579352;BAY 57 9352
Telatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) es un inhibidor de molécula pequeÑa activo por vÍa oral de VEGFR2, VEGFR3, PDGFα y c-Kit con IC50 de 6, 4, 15 y 1 nM, respectivamente. -
GC37771
TG 100572
TG 100572 es un inhibidor de cinasa multidiana que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ, respectivamente.
-
GC37772
TG 100572 Hydrochloride
El clorhidrato de TG 100572 es un inhibidor de cinasas de objetivos mÚltiples que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 nM para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ, respectivamente.
-
GC11622
TG 100801
-
GC37773
TG 100801 Hydrochloride
El clorhidrato de TG 100801 es un profÁrmaco que genera TG 100572 por desesterificaciÓn en desarrollo para tratar la degeneraciÓn macular relacionada con la edad. TG 100572 es un inhibidor de cinasa multidiana que inhibe las tirosina cinasas receptoras y las cinasas Src; tiene IC50 de 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0,5, 6, 0,1, 0,4, 1, 0,2 para VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, SÍ , respectivamente.
-
GC10719
Toceranib
PHA 291639, SU11654
A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor -
GC37808
Toceranib phosphate
El fosfato de toceranib (fosfato SU11654) es un inhibidor de la tirosina cinasa (RTK) del receptor activo por vÍa oral e inhibe potentemente PDGFR, VEGFR y Kit con Kis de 5 y 6 nM para PDGFRβ y Flk-1/KDR, respectivamente. El fosfato de toceranib (fosfato SU11654) tiene actividad antitumoral y antiangiogénica, y se utiliza en el tratamiento de tumores de mastocitos caninos.
-
GC66385
Tovetumab
MEDI-575
Tovetumab (MEDI-575) es un anti-PDGFRα anticuerpo monoclonal que bloquea selectivamente el PDGFRα transducciÓn de seÑales. Tovetumab se puede utilizar en la investigaciÓn del glioblastoma y el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC). -
GC32458
Trapidil (AR-12008)
Triazolopyrimidine
Trapidil (AR-12008) es un vasodilatador, es un fÁrmaco antiplaquetario con factor de crecimiento derivado de plaquetas especÍfico. -
GC16732
TSU-68 (SU6668,Orantinib)
NSC 702827, Orantinib, TSU68
TSU-68 (SU6668, Orantinib) (SU6668; TSU-68) es un inhibidor de la tirosina quinasa receptora multidiana con Kis de 2,1 μM, 8 nM y 1,2 μM para Flt-1, PDGFRβ y FGFR1, respectivamente. -
GC34026
Tyrosine kinase-IN-1
La tirosina quinasa-IN-1 es un inhibidor de la tirosina quinasa de objetivos mÚltiples con IC50 de 4, 20, 4, 2 nM para KDR, Flt-1, FGFR1 y PDGFRα, respectivamente.