ROS

ROS is a proto-oncogenic receptor tyrosine kinase whose expression is tightly restricted during development. ROS kinase is one of the last two remaining orphan receptor tyrosine kinases. It is thought also that c-ROS gene may have a role in some cardiovascular diseases, and the fact that homozygous male mice targeted against c-ROS gene are healthy but infertile, has inspired researchers to think about ROS inhibition as a method for development of new male contraceptives. The new selective and potent inhibitors for ROS kinase, along with the development of new specific diagnostic methods for the detection of ROS fusion proteins, raises the importance of using these selective inhibitors for targeting ROS mutations as a new method for treatment of cancers harboring such genes.

Targets for ROS

Products for ROS

Cat.No. Nombre del producto Información
GC41183 α-Carotene

all-trans-α-Carotene
α-El caroteno, precursor de la vitamina A, se utiliza como agente antimetastÁsico o como adyuvante de fÁrmacos contra el cÁncer. α-El caroteno se aÍsla de vegetales de color amarillo-naranja y verde oscuro.
GC25000 (E/Z)-BCI

BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells.
GC13136 (S)-Crizotinib (S)-Crizotinib es un inhibidor potente y selectivo de MTH1 (homÓlogo de mutT) con una IC50 de 330 nM. (S)-Crizotinib interrumpe la homeostasis del grupo de nucleÓtidos a través de la inhibiciÓn de MTH1, induce un aumento en las roturas de cadena simple de ADN, activa la reparaciÓn de ADN en células de carcinoma de colon humano y suprime de manera efectiva el crecimiento tumoral en modelos animales.
GC43268 Cinnamtannin B-1

LDN-0022358
Cinnamtannin B-1 es una proantocianidina con mÚltiples funciones biolÓgicas, incluidos los efectos antioxidantes y la inhibiciÓn de la producciÓn de especies reactivas de oxÍgeno (ROS).
GC12616 Crizotinib hydrochloride El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) es un inhibidor dual de ALK y c-Met biodisponible por vÍa oral, selectivo y competitivo con ATP con IC50 de 20 y 8 nM, respectivamente. El clorhidrato de crizotinib (clorhidrato de PF-02341066) inhibe la fosforilaciÓn de tirosina de NPM-ALK y la fosforilaciÓn de tirosina de c-Met con IC50 de 24 y 11 nM en ensayos basados en células, respectivamente. También es un inhibidor del protooncogén 1 de ROS (ROS1). El clorhidrato de crizotinib (PF-02341066 clorhidrato) tiene una inhibiciÓn eficaz del crecimiento tumoral.
GC38776 Ensulizole El ensulizol es un absorbente de rayos UV sulfonado y puede absorber intensamente los rayos UVB y parcialmente los rayos UVA.
GC14476 Entrectinib

NMS-E628, RXDX-101
Entrectinib (NMS-E628) es un potente inhibidor de pan-Trk, ROS1 y ALK, disponible por vÍa oral y activo en el SNC. Entrectinib inhibe TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 y ALK con valores IC50 de 1, 3, 5, 12 y 7 nM, respectivamente. Actividad antitumoral.
GC36021 F-1 F-1 es un potente inhibidor dual de ALK y ROS1, suprime fosfo-ALK y sus vÍas de seÑalizaciÓn posteriores relativas, con IC50 de 2,1 nM, 2,3 nM, 1,3 nM y 3,9 nM para ALKWT, ROS1WT, ALKL1196M y ALKG1202R, respectivamente.
GC62633 GGTI-2154
GGTI-2154 es un inhibidor potente y selectivo de la geranilgeraniltranferasa I (GGTasa I), con una IC50 de 21 nM. GGTI-2154 muestra más de 200 veces selectividad por GGTasa I sobre FTasa (IC50=5600 nM). GGTI-2154 puede ser utilizado para la investigación del cáncer.
GC11057 LY2801653

Merestinib
A MET kinase inhibitor
GC36585 Merestinib dihydrochloride Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) es un potente inhibidor de c-Met biodisponible por vÍa oral (Ki = 2 nM) con actividades antitumorales. El diclorhidrato de Merestinib también tiene una potente actividad contra MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1 /2 (IC50=0,1/7 nM) y MKNK1/2 (IC50=7 nM).
GC14794 PF-06463922

Lorlatinib
PF-06463922 (PF-06463922) es un inhibidor de ROS1/ALK selectivo, activo por vÍa oral, penetrante en el cerebro y competitivo con ATP. PF-06463922 tiene Kis de <0,025 nM, <0,07 nM y 0,7 nM para ROS1, ALK de tipo salvaje y ALKL1196M, respectivamente. PF-06463922 tiene actividad anticancerÍgena.
GC19362 Repotrectinib Repotrectinib (TPX-0005) es un potente inhibidor de ROS1 (IC50=0,07 nM) y TRK (IC50=0,83/0,05/0,1 nM para TRKA/B/C). Repotrectinib inhibe potentemente WT ALK (IC50 = 1,01 nM). Repotrectinib tiene actividad anticancerÍgena.
GC62351 Taletrectinib

DS-6051b; AB-106
Taletrectinib (DS-6051b) es un potente inhibidor selectivo de ROS1/NTRK de nueva generaciÓn activo por vÍa oral. Taletrectinib inhibe potentemente ROS1, NTRK1, NTRK2 y NTRK3 recombinantes con IC50 de 0,207, 0,622, 2,28 y 0,98 nM, respectivamente. Taletrectinib también inhibe ROS1 G2032R y otros mutantes de ROS1 resistentes a crizotinib.