AM1241
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $90.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $41.00 | In Stock | 1 | |
| 10mg | $77.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $171.00 | In Stock | 1 |
Citations
1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
AM1241 est un analogue d'aminoalkylindole et un ligand sélectif du récepteur cannabinoïde de type II (CB2), affichant une affinité plus élevée pour le récepteur CB2 (Ki=3.4nM) que pour le récepteur CB1 (Ki=280nM)[1-2]. AM1241 est applicable dans des recherches liées à la douleur neuropathique et à la douleur inflammatoire[3-4].
In vitro, AM1241 (4μM) associé à LBH589 (0.1μM) a été administré à des cellules de cancer du col de l'utérus SiHa pendant 24 heures a agi en synergie avec LBH589 pour inhiber significativement la prolifération cellulaire et induire l'apoptose. AM1241 a activé la voie de stress du réticulum endoplasmique, les voies de signalisation de réparation des lésions à DNA, la voie d'autophagie et augmenté le niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ERO)[5]. AM1241 (5-20μM) a été utilisé pour pré-traiter les cellules microgliales BV2 pendant une heure, suivie d'une stimulation avec H₂O₂ (1mM) pendant 4 heures. AM1241 a considérablement inhibé la libération des facteurs pro-inflammatoires TNF-α et IL-6 induite par H₂O₂, la production d'ERO et la formation du complexe MD2/TLR4, tout en réduisant également l'apoptose[6].
In vivo, AM1241 (6mg/kg) a été administré par voie intra-péritonéale à des rats Sprague-Dawley atteints de lésion d'ischémie-reperfusion myocardiaque (une dose unique administrée 1 heure avant la modélisation). AM1241 a significativement amélioré les indicateurs de fonction cardiaque (fraction d'éjection ventriculaire gauche et raccourcissement fractionnel), réduit la zone d'infarctus du myocarde, diminué les taux sériques des marqueurs de lésion myocardiaque (cTnI, AST, LDH, CK-MB), et atténué le stress oxydatif et l'apoptose[7]. AM1241 (3mg/kg ou 9mg/kg) a été injecté par voie intra-articulaire à des rats C57BL/6 atteints d'ostéoarthrite induite par la chirurgie de Hulth (une fois par semaine pendant 5 semaines consécutives). AM1241 a significativement atténué la dégradation du cartilage et l'inflammation synoviale, et supprimé l'expression des marqueurs de dégradation de la matrice extracellulaire (MMP-13, ADAMTS-5)[8].
References:
[1] Ibrahim MM, Deng H, Zvonok A, et al. Activation of CB2 cannabinoid receptors by AM1241 inhibits experimental neuropathic pain: pain inhibition by receptors not present in the CNS. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Sep 2;100(18):10529-33.
[2] Yao BB, Mukherjee S, Fan Y, et al. In vitro pharmacological characterization of AM1241: a protean agonist at the cannabinoid CB2 receptor? Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(2):145-54.
[3] Cai Y, Tong F, Li K, et al. Cannabinoid receptor 2 agonist AM1241 alleviates epileptic seizures and epilepsy-associated depression via inhibiting neuroinflammation in a pilocarpine-induced chronic epilepsy mouse model. Mol Cell Neurosci. 2024 Sep;130:103958.
[4] He X, Yang L, Huang R, et al. Activation of CB2R with AM1241 ameliorates neurodegeneration via the Xist/miR-133b-3p/Pitx3 axis. J Cell Physiol. 2020 Sep;235(9):6032-6042.
[5] Sheng B, Wang W, Xia D, et al. Panobinostat (LBH589) combined with AM1241 induces cervical cancer cell apoptosis through autophagy pathway. BMC Pharmacol Toxicol. 2023 Sep 22;24(1):45.
[6] Li S, Yang P, Wu Z, et al. The effects and mechanisms of AM1241 in alleviating cerebral ischemia-reperfusion injury. Brain Res Bull. 2024 Sep;215:111025.
[7] Zhang M, Tian Q, Liu J. Cannabinoid Receptor-2 agonist AM1241 Attenuates Myocardial Ischemia-Reperfusion-Induced Oxidative Stress in Rats via Nrf2/HO-1 Pathway. Med Princ Pract. 2024;33(6):597-606.
[8] Zou Z, Pan S, Sun C, et al. AM1241 inhibits chondrocyte inflammation and ECM degradation through the Nrf2/HO-1 and NF-κB pathways and alleviates osteoarthritis in mice. Mol Med. 2025 Jan 10;31(1):9.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules BV2 (ligne cellulaire de microglie murine) |
Méthode de préparation | Les cellules BV2 ont été maintenues dans du milieu de Dulbecco modifié Eagle (DMEM) supplémenté avec 10% de sérum de veau foetal (SVF) et 1% d'antibiotiques, à 37°C dans une atmosphère à 5% CO₂. Les cellules BV2 ont été pré-traitées avec AM1241 (5, 10, ou 20μM) pendant une heure, puis stimulées avec H₂O₂ (1mM) pendant 4 heures. |
Conditions de réaction | 5–20μM; pré-traitement de 1h |
Domaines d'application | AM1241 a significativement inhibé la libération des cytokines pro-inflammatoires TNF-α et IL-6 induite par H₂O₂, réduit la production d'espèces réactives de l'oxygène (ERO) et supprimé la formation du complexe MD2/TLR4 dans les cellules BV2. AM1241 a également atténué l'activation de la voie MAPK (phospho-p38, ERK, JNK) et de NF-κB déclenché par H₂O₂, tout en réduisant la régulation des protéines liées à l'apoptose (BAX, Caspase3 clivé). |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Sprague-Dawley |
Méthode de préparation | Les rats ont été soumis à une lésion d'ischémie-reperfusion myocardiaque (IRM) par ligature de l'artère coronaire antérieure gauche pendant 30 minutes, suivie d'une reperfusion de 2 heures. AM1241 (6mg/kg) ou le véhicule a été administré par voie intra-péritonéale 1h avant l'ischémie. La fonction cardiaque, la taille de l'infarctus et les marqueurs biochimiques ont été évalués après la reperfusion. |
Forme de dosage | 6mg/kg; i.p.; injection unique 1h avant l'ischémie |
Domaines d'application | AM1241 a significativement amélioré la fonction cardiaque (fraction d'éjection et raccourcissment fractionnel), réduit la taille de l'infractus du myocarde et diminué les taux sériques des marqueurs de lésion (cTnI, AST, LDH, CK-MB). AM1241 a atténué le stress oxydatif (en supprimant le niveau de 4-HNE et de 3-NT), inhibé l'apoptose et réduit l'infiltration des cellules inflammatoires. Ces effets protecteurs ont été médiés par l'activation de la voie Nrf2/HO-1. |
References: | |
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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