Beta-secretase

OM99-2, un inhibiteur peptidomimétique À liaison étroite À huit résidus de la mémapsine cérébrale humaine 2 avec une valeur Ki de 9,58 nM .

Verubecestat (MK-8931) (MK-8931) est un inhibiteur de BACE1 et BACE2 de haute affinité actif par voie orale avec des valeurs de Ki de 2,2 nM et 0,38 nM.

L'acétate d'eslicarbazépine (BIA 2-093), un médicament antiépileptique, est un double inhibiteur de la β-sécrétase et du canal sodique voltage-dépendant.

AZD3839 est un inhibiteur puissant et sélectif de BACE1 actif par voie orale et perméable au cerveau (Ki = 26 nM). AZD3839 montre une sélectivité de 14 et> 1000 fois contre BACE2 et la cathepsine D, respectivement. AZD3839 présente une diminution dose-dépendante du temps du plasma, du cerveau et du liquide céphalo-rachidien Aβ ; chez la souris, le cobaye et le primate non humain. AZD3839 peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.

LY2886721 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de l'enzyme 1 de clivage de la protéine précurseur de l'amyloÏde du site bêta (BACE1) avec une IC50 de 20,3 nM pour la BACE1 humaine recombinante.

A BACE1 inhibitor

β-Secretase Inhibitor IV se lie au site actif de BACE-1 et bloque efficacement son activité protéolytique (IC₅₀=15nM).

Le lanabecestat (AZD3293) est un inhibiteur de BACE1 puissant, actif par voie orale et pénétrant la barrière hémato-encéphalique avec un Ki de 0,4 nM.

BCA (Disodium bicinchoninate) est un réactif colorimétrique pour la détection du cuivre.

Le PF-06751979 est un puissant inhibiteur de l'enzyme de clivage de la protéine précurseur amyloÏde 1 (BACE1) du site β pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 7,3 nM dans le test de liaison BACE1.

LX2343 est un inhibiteur de l'enzyme BACE1 avec une valeur IC50 de 11,43 ± 0,36 μM.

BACE1-IN-1 est un inhibiteur de BACE1 puissant et hautement pénétrant dans le cerveau avec des IC50 de 32 et 47 nM pour BACE1 et BACE2 humains, respectivement.

BACE-IN-1 (composé 13) est un dérivé d'lmidazo[1,2-a]pyridine substitué qui peut inhiber l'enzyme de clivage de la protéine précurseur amyloÏde du site β (BACE) et qui peut être utile dans le traitement de maladies dans lesquelles BACE est en cause, comme la maladie d'Alzheimer.

Le sophoflavescénol est un flavonol prénylé, qui présente une grande activité inhibitrice avec une IC50 de 0,013 μM contre la phosphodiestérase 5 (PDE5), et inhibe également RLAR, HRAR, AGE, BACE1, AChE et BChE avec des IC50 de 0,30 μM, 0,17 μM, 17,89 μg/mL , 10,98 μM, 8,37 μM et 8,21 μM, respectivement.

L'aloérésine D est un glycoside de chromone isolé de l'Aloe vera, inhibe l'activité de la β-sécrétase (BACE1), avec une IC50 de 39 μM.

BACE1-IN-4 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de BACE1, avec une IC50 de 3,8 nM et un Ki de 1,9 nM, plus sélectif À BACE1 qu'À BACE2.

Le chlorure d'épiberbérine est un alcaloÏde isolé de Coptis chinensis, agit comme un puissant inhibiteur de l'AChE et de la BChE et un inhibiteur non compétitif de la BACE1, avec des IC50 de 1,07, 6,03 et 8,55 μM, respectivement.

Glabrolide, dérivé de Glycyrrhiza uralensis Fisch.

(1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) un énantiomère moins actif de Lanabecestat.

La Scoulerine ((-)-Scoulerine), un alcaloÏde de l'isoquinoline, est un puissant composé antimitotique. La scoulerine est également un inhibiteur de BACE1 (enzyme de clivage 1 de la protéine précurseur de l'amyloÏde du site ß). La scoulerine inhibe la prolifération, arrête le cycle cellulaire et induit l'apoptose des cellules cancéreuses.

L'aloénine (Aloenin A) est un composé naturel qui possède de puissantes activités de piégeage des radicaux peroxyles et une activité inhibitrice modérée sur la β-sécrétase (BACE) .

L'elenbecestat (E2609) est un inhibiteur de BACE-1 puissant, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le SNC.

Umibecestat (CNP520) est un inhibiteur de l'enzyme de clivage de la protéine précurseur de l'amyloÏde bêta-1 (BACE-1) avec des IC50 de 11 nM et 10 nM pour le BACE-1 humain et le BACE-1 de souris, respectivement .