Gap19 |
Catalog No.GC17681
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Gap19 (KQIEIKKFK) bloque les hémicanaux (HCs) mais pas les jonctions gap (GJCs), et est spécifique de la connexine 43(Cx43).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1507930-57-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Gap19 (KQIEIKKFK) bloque les hémicanaux (HCs) mais pas les jonctions gap (GJCs), et est spécifique de la connexine 43(Cx43).Gap19 pourrait protéger contre les lésions ischémiques du myocardre[2]. Gap19 a un effet bimodal sur le fonctionnement des hémicanaux Cx43, en diminuant leur ouverture complète tout en augmentant l'ouverture partielle, ce qui suggère que Gap19 agit comme un modulateur de l'ouverture des canaux. Il interfère avec l'interaction entre les domaines CT et CL, rendant plus difficile l'ouverture des hémicanaux[7].
Gap19, un nonapeptide dérivé de la boucle cytoplasmique de Cx43, inhibe les hémicanaux astrogliaux Cx43 de manière dose-dépendante, sans affecter les jonctions gap Ce peptide inhibe sélectivement les hémicanaux et est spécifique de Cx43[5].
Lors de l'étude du rôle de Gap19 sur les lésions cérébrales induites par une ishcémie/reperfusion (I/R) dans un modèle murin d'occlusion de l'artère cérébrale moyenne (MCAO), une injection vertriculaire de Gap19 a significativement réduit le volume d'infarctus, les lésions neuronales et les déficits neurologiques après l'ischémie. L'effet neuroprotecteur de Gap19 était nettement supérieur à celui de Gap26. Une injection intrapéritonéale de TAT-Gap19, administrée 4 heures après la reperfusion, a également fourni une protection neuroprotectrice[1]. Gap19 exerce son effet protecteur après un AVC en inhibant la voie de signalisation médiée par TLR4[4]. Le traitement par Gap19 a empêché l'ouverture excessive des hémicanaux induite par l'inhibition métabolique, protégé les cardiomyocytes contre la surcharge volumique et la mort cellulaire après une ischémie/reperfusion in vitro, et a légèrement réduit la taille de l'infarctus chez la souris in vivo[3]. Une injection intra-ganglionnaire (TG) du peptide mimétique Gap19, qui inhibe la formation des hémicanaux Cx43, a fortement réduit l'activité EMG des muscles masticateurs (MMemg) induite par la stimulation de l'articulation temporo-mandibulaire (ATM) dans les groupes avec inflammation CFA, tandis que les groupes témoins n'ont pas été affectés[6].
References:
[1]. Chen B, Yang L, et,al. Inhibition of Connexin43 hemichannels with Gap19 protects cerebral ischemia/reperfusion injury via the JAK2/STAT3 pathway in mice. Brain Res Bull. 2019 Mar;146:124-135. doi: 10.1016/j.brainresbull.2018.12.009. Epub 2018 Dec 26. PMID: 30593877.
[2]. Wang JP, Yang ZT, et,al. L-carnosine inhibits neuronal cell apoptosis through signal transducer and activator of transcription 3 signaling pathway after acute focal cerebral ischemia. Brain Res. 2013 Apr 24;1507:125-33. doi: 10.1016/j.brainres.2013.02.032. Epub 2013 Feb 27. PMID: 23454231.
[3]. Wang N, De Vuyst E, et,al. Selective inhibition of Cx43 hemichannels by Gap19 and its impact on myocardial ischemia/reperfusion injury. Basic Res Cardiol. 2013 Jan;108(1):309. doi: 10.1007/s00395-012-0309-x. Epub 2012 Nov 8. PMID: 23184389; PMCID: PMC3666173.
[4]. Chen Y, Wang L, et,al. Inhibition of Connexin 43 Hemichannels Alleviates Cerebral Ischemia/Reperfusion Injury via the TLR4 Signaling Pathway. Front Cell Neurosci. 2018 Oct 17;12:372. doi: 10.3389/fncel.2018.00372. PMID: 30386214; PMCID: PMC6199357.
[5]. Abudara V, Bechberger J, et,al. The connexin43 mimetic peptide Gap19 inhibits hemichannels without altering gap junctional communication in astrocytes. Front Cell Neurosci. 2014 Oct 21;8:306. doi: 10.3389/fncel.2014.00306. PMID: 25374505; PMCID: PMC4204617.
[6]. Ahmed F, Rahman M, et,al. Role of Connexin 43 in an Inflammatory Model for TMJ Hyperalgesia. Front Pain Res (Lausanne). 2021 Aug 3;2:715871. doi: 10.3389/fpain.2021.715871. PMID: 35295418; PMCID: PMC8915650.
[7]. Lissoni A, Wang N, et,al. Gap19, a Cx43 Hemichannel Inhibitor, Acts as a Gating Modifier That Decreases Main State Opening While Increasing Substate Gating. Int J Mol Sci. 2020 Oct 5;21(19):7340. doi: 10.3390/ijms21197340. PMID: 33027889; PMCID: PMC7583728.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellule astrocytaire |
Méthode de préparation | Inhibition dépendante de la concentration par Gap19 (pré-incubation de 30 min) de la libération d'ATP déclenchée par le glutamate dans des astrocytes corticaux en culture. |
Conditions de réaction | 0-104uM de Gap19 pendant30 min |
Domaines d'application | Un traitement de 30 min avec Gap19 a inhibé la libération d'ATP déclenchée par le glutamate (Figure 2A). L'absorption de l'Etd+ a été inhibée en présence de Gap19 de manière dépendante de la concentration, le peptide étant appliqué avant (30 min) et pendant l'absorption de l'Etd+. Gap19 n'a eu aucun effet sur la communication intercellulaire via les jonctions gap chez les astrocytes, qui expriment uniquement la Cx43 en culture. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris mâles ICR (25-30 g) |
Méthode de préparation | Les animaux ont été répartis aléatoirement en différents groupes comme suit: (I) groupe véhicule (groupe témoins ou sham); (II) groupe traité avec Gap 19 sans lésion (groupe Gap 19); (III) groupe I/R (ischémie/reperfusion) (IV) groupe I/R traité avec Gap26 (groupe I/R+Gap26) (V) groupe I/R traité avec Gap19 (groupe I/R + Gap19) Une injection de 10 µg de Gap19/Gap26 dans 10 µl d'eau distillée ( ddH2O) a été réalisée dans le ventricule latéral (300 µg/kg de poids corporel, i.c.v.). TAT-Gap19 a été administré à une dose de 25 mg/kg de poids corporel (i.p.) dans les groupes recevant un traitement après l'ischémie. |
Forme de dosage | 10 µg de Gap19 |
Domaines d'application | Lorsqu'on a étudié le rôle de Gap19 dans les lésions cérébrales liées à l'ischémie/réchauffement (I/R) dans un modèle murin d'occlusion de l'artère cérébrale moyenne (MCAO), l'injection ventriculaire de Gap19 a considérablement réduit le volume de l'infarctus, les dommages aux cellules neuronales et les déficits neurologiques après l'ischémie. L'effet neuroprotecteur de Gap19 était significativement plus fort que celui de Gap26. Le traitement post-thérapeutique avec TAT-Gap19 a également fourni une neuroprotection lorsqu'il a été administré par voie intrapéritonéale 4 heures après la reperfusion. |
References: | |
| Cas No. | 1507930-57-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CCCCN)([H])CCC(O)=N)([H])[C@@](CC)([H])C)([H])CCC(O)=O)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@@](C(O)=O)([H])CCCCN)([H])CC1=CC=CC=C1)([H])CCCCN)([H])CCCCN)([H])C | ||
| Formula | C55H96N14O13 | M.Wt | 1161.45 |
| Solubility | ≥ 58.0725mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 861 μL | 4.305 mL | 8.6099 mL |
| 5 mM | 172.2 μL | 861 μL | 1.722 mL |
| 10 mM | 86.1 μL | 430.5 μL | 861 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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