GO-203 TFA
Catalog No.: GC64914Purity:>98.00%
GO-203 TFA est un inhibiteur puissant de l'oncoprotéine MUC1-C.
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Cas No.: 1222186-26-6
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Citations
1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
GO-203 TFA est un inhibiteur puissant de l'oncoprotéine MUC1-C[1]. MUC1-C est une sous-unité transmembranaire oncogène qui assure la survie tumorale, la capacité de cellules souches cancéreuses et la résistance aux médicaments en activant constitutivement les voies de signalisation inflammatoire et PI3K-AKT[2]. GO-203 TFA est un peptide entièrement composé d'aminoacides D, constitué d'un domaine de transduction poly-R lié à un motif CQCRRKN qui se lie à la queue cytoplasmique de MUC1-C et bloque l'homodimérisation de MUC1-C[3]. GO-203 TFA est habituellement utilisé pour élucider les mécanismes de thérapie ciblée dans le cancer colorectal et d'autres cancers[4].
In vitro, le traitement combiné des cellules de myélome multiple U266 et RPMI8226 avec GO-203 TFA (2.5μM; 72h) associé au bortézomib diminue de manière synergique le glutathion (GSH), augmente les espèces réactives de l'oxygène (ROS), réduit la régulation de la glycolyse et de l'apoptose inductible par TP53 (TIGAR), et induit un mort cellulaire positive pour PI/annexine-V-positive[5]. Le traitement avec GO-203 TFA (5μM; 3 jours) aux cellules de cancer colorectal SKCO-1 et COLO-205 positives pour MUC1 réduit la protéine TIGAR, diminue GSH, double ROS intracellulaire et entraîne un effondrement du potentiel de membrane mitochondrial[6].
In vivo, GO-203 TFA (20mg/kg; i.p; 2h avant chaque stimulation aux jours 21, 22, 23) a amplifié la signalisation TLR4/MyD88/NF-κB, intensifié la pyroptose médiée par l'inflammasome NLRP3 et doublé le nombre de neutrophiles dans les voies aériennes chez les rats asthmatiques induits par ovalbumine (OVA)/lipopolysaccharide (LPS)[7].
References:
[1] Hasegawa M, Sinha RK, Kumar M, et al. Intracellular Targeting of the Oncogenic MUC1-C Protein with a Novel GO-203 Nanoparticle Formulation. Clin Cancer Res. 2015;21(10):2338-2347.
[2] Yasumizu Y, Rajabi H, Jin C, et al. MUC1-C regulates lineage plasticity driving progression to neuroendocrine prostate cancer. Nat Commun. 2020;11(1):338.
[3] Kharbanda A, Rajabi H, Jin C, et al. Targeting the oncogenic MUC1-C protein inhibits mutant EGFR-mediated signaling and survival in non-small cell lung cancer cells. Clin Cancer Res. 2014;20(21):5423-5434.
[4] Shiba S, Miki A, Ohzawa H, et al. Functional Expression of Mucin1 in Human Duodenal Adenocarcinoma. J Surg Res. 2019;238:79-89.
[5] Yin L, Kufe T, Avigan D, Kufe D. Targeting MUC1-C is synergistic with bortezomib in downregulating TIGAR and inducing ROS-mediated myeloma cell death. Blood. 2014;123(19):2997-3006.
[6] Ahmad R, Alam M, Hasegawa M, et al. Targeting MUC1-C inhibits the AKT-S6K1-elF4A pathway regulating TIGAR translation in colorectal cancer. Mol Cancer. 2017;16(1):33.
[7] Liu L, Zhou L, Wang L, et al. MUC1 attenuates neutrophilic airway inflammation in asthma by reducing NLRP3 inflammasome-mediated pyroptosis through the inhibition of the TLR4/MyD88/NF-κB pathway. Respir Res. 2023;24(1):255.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules de cancer colorectal COLO-205 |
Méthode de préparation | Les cellules de cancer colorectal humain COLO-205 ont été cultivées dans un milieu RPMI contenant 10% de sérum bovin inactivé à chaud, 100µg/ml de streptomycine, 100U/ml de pénicilline et 2 mmol/L de L-glutamine. L'authenticité des cellules a été confirmée par analyse des répétitions courtes en tandem (STR). Le test de contamination à la mycoplasme a été réalisé à l'aide d'un Kit. Les cellules ont été traitées avec GO-203 TFA (5μM) ou le peptide témoin CP-2 pendant 3 jours, puis prélevées pour des analyses complémentaires. |
Conditions de réaction | 5μM; 3 jours |
Domaines d'application | Le traitement avec GO-203 TFA aux cellules de cancer colorectal COLO-205 réduit la protéine TIGAR, diminue GSH, double ROS intracellulaire et entraîne un effondrement du potentiel de membrane mitochondrial. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins C57BL/6J |
Méthode de préparation | Les rats féminins C57BL/6J (6-8 semaines) ont été maintenus dans un environnement exempt de pathogènes spécifiques, avec accès libre à une alimentation standard et à l'eau, dans des conditions contrôlées (22°C±2°C, 55%±5% de humidité) et un cycle lumière-obscurité de 12h. Les rats ont été divisés en quatre groupes (n=6/groupe) : témoin, OVA/LPS et OVA/LPS+GO-203 TFA. Les rats des groupes OVA/LPS, OVA/LPS+GO-203 TFA ont été sensibilisés par injection intra-péritonéale de 100µg d'ovalbumine (OVA) de grade V et 1mg d'hydroxyde d'aluminium aux jours 0, 7 et 14. Par la suite, les animaux sensibilisés ont reçu une administration intranasale de 75µg d'OVA et 3,5µg de lipopolysaccharide (LPS) aux jours 21, 22, et 23. Les rats du groupe témoin ont reçu une injection intra-péritonéale et une administration intranasale d'un volume équivalent de solution saline tamponnée au phosphate (PBS) aux jours correspondants. Les rats du groupe OVA/LPS+GO-203 TFA ont reçu une injection intra-péritonéale de l'inhibiteur de MUC1, GO-203 TFA (20mg/kg), 2 heures avant chaque stimulation aux jours 21, 22 et 23. Les rats des autres groupes ont reçu une injection intra-péritonéale de solvant DMSO. Tous les rats ont été anesthésiés, et le liquide de lavage bronchoalvéolaire (BALF) ainsi que le tissu pulmonaire ont été prélevés pour les expériences ultérieures le jour 24. |
Forme de dosage | 20mg/kg; i.p; 2h avant chaque stimulation aux jours 21, 22, 23 |
Domaines d'application | GO-203 TFA a amplifié la signalisation TLR4/MyD88/NF-κB, intensifié la pyroptose médiée par l'inflammasome NLRP3 et doublé le nombre de neutrophiles dans les voies aériennes chez les rats asthmatiques induits par ovalbumine (OVA)/lipopolysaccharide (LPS). |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
1222186-26-6
Formule moléculaire
C89H171F3N52O21S2
Masse moléculaire
2426.77
Solubilité
Water : 50 mg/mL (20.60 mM; Need ultrasonic)
Conservation
-20°C, away from moisture
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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