PI4K

NC03 is a PI4K2A inhibitor and reducing agent. NC03 inhibits the activity of PI4K2A, thereby reducing the production of PI4P in the cellular compartments where PI4K2A functions.

PIK-93 est le premier puissant inhibiteur synthétique de PI4K (PI4KIIIβ) avec une IC50 de 19 nM, et inhibe également PI3Kγ et PI3Kα avec une IC50 de 16 nM et 39 nM, respectivement.

UCB9608 est un inhibiteur de PI4KIIIβ puissant, sélectif et actif par voie orale, avec une IC50 de 11 nM, sélectif sur les kinases lipidiques PI3KC2 α, β et γ.

PI4KIIIbeta-IN-10 est un puissant inhibiteur de PI4KIIIβ avec une IC50 de 3,6 nM.

KDU691, une imidazopyrazine dotée d'une puissante activité antiparasitaire contre les schizontes au stade sanguin, les gamétocytes et les stades hépatiques, est un inhibiteur de Plasmodium PI4K.

BQR-695 (NVP-BQR695) est un PI4KIIIβ ; inhibiteur avec IC50 de 80 et 3,5 nM pour PI4KIIIβ humain ; et la variante Plasmodium de PI4KIIIβ ;, respectivement.

T-00127_HEV1 est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 4-kinase III bêta (PI4KB) avec une IC50 de 60 nM.

BF738735 est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 4-kinase III bêta (PI4KIIIβ) avec une IC50 de 5,7 nM.

PI4KIIIbeta-IN-9 est un puissant inhibiteur de PI4KIIIβ avec une IC50 de 7 nM. PI4KIIIbeta-IN-9 inhibe également PI3Kδ et PI3Kγ avec des IC50 de 152 nM et 1046 nM, respectivement.

KDU731, un C oralement actif.

Le PI-273 est un premier inhibiteur réversible et spécifique de la phosphatidylinositol 4-kinase (PI4KIIα) avec une IC50 de 0,47 μM. Le PI-273 peut inhiber la prolifération des cellules cancéreuses du sein, bloquer le cycle cellulaire et induire l'apoptose cellulaire.

MMV390048 est un représentant d'une nouvelle classe chimique d'inhibiteur de Plasmodium PI4K (Kdapp=0,3 μM).

GSK-F1 (composé F1) est un inhibiteur de PI4KA actif par voie orale avec des valeurs de pIC50 de 8,0, 5,9, 5,8, 5,9, 5,9 et 6,4 contre PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG et PI3KD, respectivement.

PI4K-IN-1 (composé 44) est un puissant inhibiteur de PI4KIII, avec des valeurs pIC50 de 9,0 et 6,6 pour PI4KIIIα et PI4KIIIβ, respectivement.