Ras-like GTPases

BQU57 montre une inhibition sélective de Ral par rapport À Ras ou Rho et inhibe la croissance tumorale de xénogreffe similaire À l'épuisement de Ral par l'ARNsi. L'IC50 pour BQU57 de 2,0 μM dans H2122 et 1,3 μM dans H358.

RBC8 est un nouvel inhibiteur À petite molécule de Ral GTPase ; a une IC50 de 3,5 μM dans la cellule H2122 et de 3,4 μM dans la cellule H358.

ML-097 (CID-2160985) est un activateur de GTPases pan-Ras qui peut activer Rac1, le cycle de division cellulaire 42, Ras et Rab7.

CID-1067700 présente une activité inhibitrice significative contre Rab GTPases, en particulier Rab2 et Rab7.

ML-098 (CID-7345532) est un activateur de la protéine de liaison au GTP Rab7 avec une CE50 de 77,6 nM.

CE3F4 est un antagoniste sélectif de la protéine d'échange directement activée par l'AMPc (Epac1), avec des IC50 de 10,7 μM et 66 μM pour Epac1 et Epac2(B), respectivement.

ML-099 (CID-888706) est un activateur de GTPases pan-Ras qui peut activer Rac1, le cycle de division cellulaire 42, Ras, Rab7 et Rab-2A.

Nexinhib20 est un inhibiteur de l'exocytose des neutrophiles, sa valeur d'IC50 est 2,6μM pour cibler la liaison Rab27a-JFC1.

StRIP16, analogue biodisponible de StRIP3, est un peptide double agrafé qui peut se lier À la Rab8a GTPase, avec un Kd de 12,7 μM.

Negative control for BAY 293