RC-3095 TFA |
Catalog No.GC64112
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RC-3095 TFA est un antagoniste du récepteur du peptide libérant la gastrine (GRP).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1217463-61-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RC-3095 TFA est un antagoniste du récepteur du peptide libérant la gastrine (GRP)[1]. GRP affecte plusieurs systèmes chez les mammifères, notamment la régulation neuroendocrinienne, la sécrétion gastro-intestinale et la prolifération cellulaire[2]. RC-3095 TFA repose sur l'inhibition des récepteurs de la bombésine/du GRP et est considéré comme un médicament anticancéreux ayant une valeur clinique potentielle[3].
In vitro, un traitement par RC-3095 TFA pendant 48h a inhibé la prolifération à une concentration de 0.1nM, mais l'a stimulée à 100nM dans les cellules de neuroblastome murin Neuro2a [4].
In vivo, un traitement par RC-3095 TFA (1mg/kg; s.c.; deux fois par jour pendant 2 ou 10 jours) a significativement réduit la migration des neutrophiles, l'hypernociception mécanique et la perte de protéoglycanes chez des souris atteintes d'arthrite induite par antigène (AIA)[2]. L'administration de RC-3095 TFA (0.3 ou 1mg/kg; s.c.; deux fois par jour durant 10 jours) a significativement diminué les scores cliniques de l'arthrite et réduit la sévérité de la maladie, évaluée par analyse histologique, chez des souris ateintes d'arthrite induite par le collagène (CIA)[2]. Une injection intrapéritonéale unique de RC-3095 TFA (0.2 ou 1.0mg/kg) administrée 30 minutes avant les évaluations comportementales a altéré la mémoire d'évitement inhibitrice à court et à long terme chez la souris, mais n'a pas affecté leur mémoire cognitive[3].
References:
[1]Qin Y, Halmos G, Cai RZ, Szoke B, Ertl T, Schally AV. Bombesin antagonists inhibit in vitro and in vivo growth of human gastric cancer and binding of bombesin to its receptors. J Cancer Res Clin Oncol. 1994;120(9):519-528.
[2] Oliveira PG, Grespan R, Pinto LG, et al. Protective effect of RC-3095, an antagonist of the gastrin-releasing peptide receptor, in experimental arthritis. Arthritis Rheum. 2011;63(10):2956-2965.
[3] Roesler R, Kopschina MI, Rosa RM, Henriques JA, Souza DO, Schwartsmann G. RC-3095, a bombesin/gastrin-releasing peptide receptor antagonist, impairs aversive but not recognition memory in rats. Eur J Pharmacol. 2004;486(1):35-41.
[4] Abujamra AL, Almeida VR, Brunetto AL, Schwartsmann G, Roesler R. A gastrin-releasing peptide receptor antagonist stimulates Neuro2a neuroblastoma cell growth: prevention by a histone deacetylase inhibitor. Cell Biol Int. 2009;33(8):899-903.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules de neuroblastome Neuro2a |
Méthode de préparation | Les cellules ont été ensemencées à raison de 5x104 cellules/puits dans des plaques 24 puits, puis traitées 24 heures plus tard avec RC-3095 TFA (0.1, 1, 10 ou 100nM). 48 heures plus tard, le milieu a été retiré et les cellules ont été lavées deux fois avec HBSS. Elles ont été décollées avec une solution de trypsine/EDTA à 0.25%, et10mL de suspension cellulaire ont été homogénéisés 1:1 avec une solution de bleu trypan à 0.4%. Les cellules ont été comportées immédiatement à l'aide d'un hémocytomètre. |
Conditions de réaction | 0.1, 1, 10, or 100nM; 48h |
Domaines d'application | RC-3095 TFA, à une concentration de 0.1nM a inhibé la prolifération des cellules de neuroblastome murin Neuro2a, tandis qu'à 100nM, il l'a stimulée. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris mâles Balb/c de type sauvage avec un modèle d'arthrite induite par antigène (AIA); Souris mâles consanguines DBA/1J avec modèle d'arthrite induite par le collagène (CIA) |
Méthode de préparation | Etudes AIA: Les souris Balb/c ont reçu des injections de RC-3095 (TFA) (1mg/kg; s.c.) ou de véhicule (solution saline à 0.9%) deux fois par jour pendant 2 ou 10 jours au total, à partir du deuxième jour avant l'induction de l'arthrite. Etudes CIA: Les souris ont été réparties aléatoirement en 4 groupes. Le groupe 1 était composé de souris non manipulées, le groupe 2 était composé de souris immunisées traitées avec le véhicule, et les groupes 3 et 4 étaient composés de souris immunisées traitées respectivement avec 0.3mg/kg (groupe 3) ou 1mg/kg (groupe 4) de RC-3095 (TFA), administré par voie sous-cutanée deux fois par jour pendant 10 jours après le début de la maladie. |
Forme de dosage | Etudes AIA: 2mg/kg/j; 2 ou10j; s.c. |
Domaines d'application | Chez les souris atteintes d'arthrite induite par antigène (AIA), l'administration de RC-3095 TFA a diminué la migration des neutrophiles, l'hypernociception mécanique et la perte de protéoglycanes. Dans le modèle d'arthrite induite par le collagène (CIA), le traitement par RC-3095 TFA a entraîné une réduction significative des scores cliniques de l'arthrite et de la sévérité de la maladie déterminée par analyse histologique. |
References: | |
| Cas No. | 1217463-61-0 | SDF | |
| Formula | C58H80F3N15O11 | M.Wt | 1220.34 |
| Solubility | Storage | -20°C, away from moisture | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 819.4 μL | 4.0972 mL | 8.1944 mL |
| 5 mM | 163.9 μL | 819.4 μL | 1.6389 mL |
| 10 mM | 81.9 μL | 409.7 μL | 819.4 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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