Tocofersolan est un dérivé du polyéthylène glycol de α-tocophérol et un analogue hydrosoluble de la vitamine E[1]. Tocofersolan possède une activité antioxydante et sert de source de vitamine E biodisponible par voie orale[2]. Tocofersolan augmente la solubilité et la biodisponibilité de certains médicaments, et améliore leurs propriétés pharmacocinétiques[3]. Tocofersolan est généralement utilisé dans des systèmes de délivrance de médicaments ou des nutracéutiques[4][5].
In vitro, Tocofersolan (3.3µM à 16.5mM; 60min) a inhibé l'efflux de médicaments médié par P-glycoprotéine (P-gp) dans les cellules Caco-2, sa valeur d'IC50 est 5,86µM[6].
In vivo, la co-exposition à Tocofersolan (1µM) pendant 5 jours après la fécondation chez des larves de poisson zèbre a inversé l'hypoactivité locomotrice causée par l'exposition à benzo[a]pyrène (5µM)[7].
References:
[1] Sadoqi M, Lau-Cam CA, Wu SH. Investigation of the micellar properties of the tocopheryl polyethylene glycol succinate surfactants TPGS 400 and TPGS 1000 by steady state fluorometry. J Colloid Interface Sci. 2009;333(2):585-589.
[2] Thebaut A, Nemeth A, Le Mouhaer J, et al. Oral Tocofersolan Corrects or Prevents Vitamin E Deficiency in Children With Chronic Cholestasis. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2016;63(6):610-615.
[3] Wande DP, Cui Q, Chen S, Xu C, Xiong H, Yao J. Rediscovering Tocophersolan: A Renaissance for Nano-Based Drug Delivery and Nanotheranostic Applications. Curr Drug Targets. 2021;22(8):856-869.
[4] Tan S, Zou C, Zhang W, Yin M, Gao X, Tang Q. Recent developments in d-α-tocopheryl polyethylene glycol-succinate-based nanomedicine for cancer therapy. Drug Deliv. 2017;24(1):1831-1842.
[5] Srivastava A, Lall R, Talukder J, DuBourdieu D, Gupta RC. Iron Transport Tocopheryl Polyethylene Glycol Succinate in Animal Health and Diseases. Molecules. 2019;24(23):4289.
[6] Collnot EM, Baldes C, Wempe MF, et al. Mechanism of inhibition of P-glycoprotein mediated efflux by vitamin E TPGS: influence on ATPase activity and membrane fluidity. Mol Pharm. 2007;4(3):465-474.
[7] Holloway Z, Hawkey A, Asrat H, Boinapally N, Levin ED. The use of tocofersolan as a rescue agent in larval zebrafish exposed to benzo[a]pyrene in early development. Neurotoxicology. 2021;86:78-84.
















