2-Chlorotrityl Chloride Resinは、カルボキシル酸、アルコール、フェノール、およびイミダゾール、およびヒドロキシルアミンの固相固定液のためのFMOC-アミノ酸/カルボキシル結合プロトコルを使用したペプチドの化学合成に使用される汎用性のある酸性度樹脂である[1]。固相固定化放出(樹脂切断)の条件は5%のTISのDCMで1-50%のTFAを使用して達成される。カルボン酸はACOH/TFE/DCMの0.5%のTFAまたはDCMのHFIPでのサポートから切断することもできる [2][3]。
2-Chlorotrityl Chloride Resinはfmoc-n-me-aa-oH(150mgプロトコルと状態の引用を参照してください)[4]、カテポシン‐β切断ぼ可能なリンカーの合成(プロトコルと状態の引用を参照してください)[5]、および近い距離の経路の合成(プロトコルと状態の引用を参照してください)[6]。
References:
[1] Hoekstra, W J. “The 2-chlorotrityl resin: a worthy addition to the medicinal chemist's toolbox.” *Current medicinal chemistry* vol. 8,6 (2001): 715-9. doi:10.2174/0929867013373192
[2] Al Musaimi, Othman et al. “Greener Cleavage of Protected Peptide Fragments from Sieber Amide Resin.” *ChemistryOpen* vol. 11,12 (2022): e202200236. doi:10.1002/open.202200236
[3] Bollhagen, Ralf, et al. "A new reagent for the cleavage of fully protected peptides synthesised on 2-Chlorotrityl Chloride Resin." *Journal of the Chemical Society, Chemical Communications* 22 (1994): 2559-2560.
[4] Román, Tanya et al. “Protocol for Facile Synthesis of Fmoc-N-Me-AA-OH Using 2-CTC Resin as Temporary and Reusable Protecting Group.” *Methods and protocols* vol. 6,6 110. 13 Nov. 2023, doi:10.3390/mps6060110
[5] Pryyma, Alla et al. “Rapid, High-Yielding Solid-Phase Synthesis of Cathepsin-B Cleavable Linkers for Targeted Cancer Therapeutics.” *Bioconjugate chemistry* vol. 31,12 (2020): 2685-2690. doi:10.1021/acs.bioconjchem.0c00563
[6]HoushdarTehrani, Mohammad Hassan et al. “Synthesis of Linear and Cyclic Disulfide Heptapeptides of Longicalycinin A and Evaluation of Toxicity on Cancerous Cells HepG2 and HT-29.” *Iranian journal of pharmaceutical research : IJPR* vol. 17,3 (2018): 956-963. doi:10.1089/sur.2020.189
















