ArctiinはArctium lappa L. (A. lappa)に由来する生物活性の代謝物であり、NF-κBの経口活性の阻害剤である[1]。ArctiinはPI3K/AKTとJAK/STATシグナル伝達経路を阻害し、S100A4タンパク質の発現を減らし、細胞の遊走を阻害する[2]。Arctiinは、炎症の阻害、ウイルス感染の対抗のために、様々な動物モデルに広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、Arctiinで48時間処理したところ、SW480細胞の成長を著しく阻害し、IC50値は220.7µMであった[4]。2mg/mlのArctiinで48時間処理したところ、G0/G1期で細胞周期停止が誘発され、高密度（4.5mg/ml）のグルコースによるヒト網膜毛細血管内皮細胞（HRCEC）の増殖が阻害された[5]。U266細胞を10µM Arctiinで36時間処理したところ、細胞の増殖が阻害され、G2/M期で細胞周期が停止し、細胞のアポトーシスが誘発された[6]。
In vivo（体内）実験で、Arctiin（80mg/kg）を3週間、毎日一回経口投与したところ、大動脈バンディングのマウスで、心筋肥大を軽減し、心筋線維症とコラーゲン沈着を阻害した[7]。Arctiin（25mg/kg）を16日間連続で、毎日一回腹腔内注射したところ、マウスで2,4-ジニトロクロロベンゼン（DNCB）によるアトピー性皮膚炎（AD）様の皮膚病変が効果的に軽減され、皮膚の厚さ、皮膚組織における肥満細胞の浸潤、そして血清総IgEレベルが軽減された[8]。
References:
[1] Yang M, Peng G, Abudouwanli A, et al. Immunopharmacological potential of Arctium lappa L. in immune-mediated skin diseases: A critical review of experimental and clinical evidence[J]. Frontiers in Pharmacology, 2025, 16: 1660352.
[2] Chowdhury R, Bhuia M S, Wilairatana P, et al. An insight into the anticancer potentials of lignan arctiin: A comprehensive review of molecular mechanisms[J]. Heliyon, 2024, 10(12).
[3] Gao Q, Yang M, Zuo Z. Overview of the anti-inflammatory effects, pharmacokinetic properties and clinical efficacies of arctigenin and arctiin from Arctium lappa L[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2018, 39(5): 787-801.
[4] Yoo J H, Lee H J, Kang K, et al. Lignans inhibit cell growth via regulation of Wnt/β-catenin signaling[J]. Food and Chemical Toxicology, 2010, 48(8-9): 2247-2252.
[5] Zhou M, Li G, Zhu L, et al. Arctiin attenuates high glucose‐induced human retinal capillary endothelial cell proliferation by regulating ROCK1/PTEN/PI3K/Akt/VEGF pathway in vitro[J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2020, 24(10): 5695-5706.
[6] Lee J H, Kim C, Lee J, et al. Arctiin is a pharmacological inhibitor of STAT3 phosphorylation at tyrosine 705 residue and potentiates bortezomib-induced apoptotic and anti-angiogenic effects in human multiple myeloma cells[J]. Phytomedicine, 2019, 55: 282-292.
[7] Li J, Yuan Y P, Xu S C, et al. Arctiin protects against cardiac hypertrophy through inhibiting MAPKs and AKT signaling pathways[J]. Journal of Pharmacological Sciences, 2017, 135(3): 97-104.
[8] Li J, Du X, Mu Z, et al. Arctiin Alleviates Atopic Dermatitis Against Inflammation and Pyroptosis Through Suppressing TLR4/MyD88/NF-κB and NLRP3/Caspase-1/GSDMD Signaling Pathways[J]. Journal of Inflammation Research, 2024: 8009-8026.