BAY-218 (AHR antagonist 1)
Catalog No.: GC35271Purity:>99.00%Synonyms: AHR antagonist 1
BAY-218 (AHR antagonist 1)は新型で、選択性で、有力なAhR小分子阻害剤である。BAY-218はAhR核移行、ダイオキシン応答配列（DRE）-ルシフェラーゼレポーター発現、外因性と内因性AhRリガンドによるAhR調節の標的遺伝子発見を阻害する。
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
Cas No.: 2162982-11-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$76.00
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5mgIn Stock
$70.00
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10mgIn Stock
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25mgIn Stock
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100mgIn Stock
$788.00
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $76.00 | In Stock | 1 | |
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| 50mg | $454.00 | In Stock | 1 | |
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引用文献 (Citations)
1 publications本製品を使用した研究者による文献製品説明 (Description)
BAY-218 (AHR antagonist 1)は新型で、選択性で、有力なAhR小分子阻害剤である。BAY-218はAhR核移行、ダイオキシン応答配列（DRE）-ルシフェラーゼレポーター発現、外因性と内因性AhRリガンドによるAhR調節の標的遺伝子発見を阻害する[1]。
体外で、BAY-218 (0.1、0.3と1μM；18時間)は、リポ多糖類（LPS）刺激のヒト初代単球による腫瘍壊死因子α（TNFα）の産生に対するキヌレン酸（KA）の阻害作用を逆転できる[2]。
体内で、BAY-218 (30mg/kg；毎日二回；経口投与)は、CT26マウス腫瘍モデルで、抗PD-L1抗体の治療効果を増強した[2]。
References:
[1] Gutcher I, Kober C, Roese L, et al. Abstract 1288: Blocking tumor-associated immune suppression with BAY-218, a novel, selective aryl hydrocarbon receptor (AhR) inhibitor[J].Experimental and Molecular Therapeutics, 2019.
[2] Schmees N, Gutcher I, Irlbacher H, et al. 3-oxo-2,6-diphenyl-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamides: US201716303539[P]. US11040035B2[2025-10-07].
実験プロトコル (Protocol)
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト単球 |
準備方法 | ドナーPBMCから磁気ビーズを用いた陰性選択でヒト単球を精製し、完全増殖培地（RPMI 1640、10%のウシ胎児血清）に2×10⁵個の細胞/ウェルの濃度で播種した。10ng/mLのLPS、200mMのKAで単球をインキュベートし、1μM、0.3μMと0.1μMの濃度でBAY-218を添加し、18時間培養した。LPSのみで陽性対照物として機能した。上清におけるTNFαの産生を、Meso Scale Discovery免疫アッセイで測定し、TNFαの産生を回復するBAY-218の能力を、LPS刺激とKA誘発の阻害に基づき計算した。 |
反応条件 | 0.1、0.3と1μM；18時間 |
アプリケーション | BAY-218は、リポ多糖類（LPS）刺激のヒト初代単球による腫瘍壊死因子α（TNFα）の産生に対するキヌレン酸（KA）の阻害作用を逆転できる。 |
| 動物実験 [1]: | |
動物モデル | 雌のBalb/cマウス |
準備方法 | 8週齢の雌のBalb/cマウスを研究に使った。10%のウシ胎児血清を含有するRPMI 1640でCT26細胞を培養し、接種前、少なくとも3回継代培養した。雌のBalb/cマウスの脇腹に、500,000のCT26腫瘍細胞(50%の培地/50%のmatrigel)を皮下接種した。4日後、動物をランダムに分け、処理を5日目に始めた。30mg/kgのBAY-218をエタノール/ソルトール/水(10/40/50)で溶解し、毎日二回経口投与し、10mg/kgの抗PD-L1抗体を3日ごとに腹腔内注射した。腫瘍のサイズをノギスで測定し、長さ（a）と幅（b）を決めた。 |
投与形態 | 30mg/kg；毎日二回；経口投与 |
アプリケーション | BAY-218はCT26マウス腫瘍モデルで、抗PD-L1抗体の治療効果を増強した。 |
References: | |
製品資料 (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
化学的性質 (Chemical Properties)
CAS番号
2162982-11-6
同義語
AHR antagonist 1
SMILES
O=C(C1=CC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=NN(C3=CC=CC(F)=C3)C1=O)N[C@@H](C)CO
分子式
C20H17ClFN3O3
分子量
401.82
溶解性
DMSO: ≥ 250 mg/mL (622.17 mM)
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
g/mol
Reviews
Review for BAY-218 (AHR antagonist 1)
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