Glufosinate (ammonium salt)は、雑草を管理する重要な除草剤であり、d, l-ホスフィノスリシンのラセミ混合物として製剤されている[1]。Glufosinateはグルタミン酸合成酵素(GS)を阻害し、アンモニアの蓄積、光呼吸経路からの代謝産物(酢酸やマロン酸など)の蓄積、その他の中間体(グリシン、セリン、ヒドロキシプロピオン酸やグリセルアルデヒドなど)の消費を起こし、活性酸素種(ROS)の著しく蓄積を起こした結果、植物細胞の急速な死亡が発生した[2]。Glufosinateは、グルタミンの形成の阻害、大豆種類の種子成分の調節に広く使われている[3]。
In vitro(体外)実験で、Glufosinate(0.5µg/ml)の72時間の処理により、ヒトリンパ球で、染色体異常と小核の頻度が著しく増えた[4]。100µM Glufosinateの12日間の処理により、マウス神経幹細胞(NSC)で神経原性タンパク質2の発現が上昇し、NSCのグリア細胞分化が変化した[5]。10µg/ml Glufosinateの24時間の処理により、マウス胚性神経上皮細胞のアポトーシスが誘発され、その特徴は、DNAの断片化、クロマチンの凝縮と分離であった[6]。10µg/ml Glufosinateの1時間の処理により、ミトコンドリア呼吸の活性状態と受動状態で酸素消費率を低下させることで、ヒト精子細胞のミトコンドリア機能が阻害された[7]。
In vivo(体内)実験で、20mg/kgのGlufosinateを14日間、1日に二回経口投与したところ、Lewis肺癌(LLC)細胞異種移植マウスモデルの腫瘍で、GSのレベルが低下し、細胞毒性Tリンパ球の凝集、腫瘍血管の正常化が誘発された[8]。
















