Imipenem |
カタログ番号GP11075
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Imipenemは半合成のチエナマイシンである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 64221-86-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Imipenemは半合成のチエナマイシンである。Imipenem広いスペクトルを持つ抗生物質のうちの一種であり、ペニシリン結合タンパク質2（PBP2）に結合し、細菌細胞壁の合成と相互作用することで、複数のグラム陰性菌、グラム陽性菌、好気性菌、嫌気性菌に対して殺菌作用を持っている[2-5]。Imipenemは、細胞壁の合成を破壊することで、殺菌作用を発揮する。
In vitro（体外）実験で、Y. pestis株に対するimipenemのMICの範囲は0.12から1.0mg/Lであった[6]。
In vivo（体内）実験で、Imipenem（4g/70kg/日；腹腔内注射；7日間）はBALB/cマウスで、腹腔細胞の数を減らし、貪食活性を低下させたものの、IL-1の産生とNK細胞の活性を増やした[3]。Imipenem（125mg/kg；皮下投与；72時間、24時間ごと）は細菌量を著しく減らしたものの、敗血症マウスの血漿と肝臓で、肝臓酵素、エンドトキシンのレベルと炎症サイトカインの産生を増やした[1]。Imipenem（25mg/kg；皮下投与；72時間、24時間ごと）は、敗血症マウスで、肝臓酵素、細菌量、エンドトキシンのレベルと炎症サイトカインのレベルを著しく減らした[1]。
| MIC実験 [1]: | |
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調製方法 |
Y. pestis株の感受性を、CLSI M45-A2に従いブロス微量希釈法で測定した。 |
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反応条件 |
0.04-2mg/L；35°C |
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応用 |
Imipenemに対するY. pestis株のMICの範囲は、最低の0.12mg/リットルから最高の1.0mg/リットルであった。 |
| 細胞実験 [2]: | |
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細胞株 |
THP-1細胞 |
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調製方法 |
THP-1細胞を24ウェルのプレートに播種し、24時間分化し、M. abscessus CIP104536に感染させた。Imipenem（8と32mg/L）またはamoxicillinを単独、またはrelebactam（16mg/L）/avibactam（16mg/L）との併用を各ウェルに添加した。また、Rifabutinを、imipenem（8mg/L）、Imipenem/relebactamまたはImipenem/avibactamとの併用について研究した。Imipenemを24時間ごとに添加した。 |
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反応条件 |
8と32mg/L；24時間 |
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応用 |
relebactamとβ-lactamsの併用は、amoxicillinとImipenemのMICを>128と2倍低下させた（8から4mg/Lに）。M. abscessusはImipenem/relebactamの併用に殺傷されなかった。逆に、relebactamはImipenemの細胞内活性を増やし、88%の殺傷を起こした。 |
| 動物実験 [3]: | |
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動物モデル |
雌のC57BL/6マウス（6-8週齢、20-25gの体重） |
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調製方法 |
マウスをランダムに四つのグループに分けた：対照群としての模擬手術マウス、CLP誘発性敗血症マウス、低用量のImipenem（25mg/kg）で処理したCLP誘発性敗血症マウス、高用量のImipenem（125mg/kg）で処理したCLP誘発性敗血症マウス。Imipenemを敗血症誘発の1時間後に注射し、注射を最大72時間、24時間ごとに繰り返した。 |
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剤形 |
25または125mg/kg；皮下投与；注射を最大72時間、24時間ごとに繰り返した |
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応用 |
高用量（125mg/kg）のImipenemで処理した敗血症マウスでは、細菌量が著しく減少し、同時に血漿と肝臓で、肝臓酵素、エンドトキシンのレベル、炎症サイトカインの産生が増えた。低用量（25mg/kg）のImipenemで処理したマウスで、肝臓酵素、細菌量、エンドトキシンのレベル、炎症サイトカインのレベルの著しい減少が観察された。マウスの肝臓組織の病理検査では、他のグループと比べて、25mg/kgのImipenemで処理した敗血症マウスで、組織の破壊がほぼなかった。25mg/kgのImipenemで処理したマウスの生存率はより高かった。 |
| Cas No. | 64221-86-9 | SDF | |
| Chemical Name | (5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | C[C@](O)([H])[C@](C1=O)([H])[C@@](N21)([H])CC(SCCNC=N)=C2C(O)=O | ||
| Formula | C12H17N3O4S | M.Wt | 299.35 |
| 溶解度 | Water: 63 mg/mL; DMSO: 1 mg/mL (3.15 mM; DMSO moisture absorption will reduce compound solubility, please use newly opened DMSO); Ethanol: Insoluble | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3406 mL | 16.7029 mL | 33.4057 mL |
| 5 mM | 668.1 μL | 3.3406 mL | 6.6811 mL |
| 10 mM | 334.1 μL | 1.6703 mL | 3.3406 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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