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Imipenem

Catalog No.: GP11075Purity:>98.00%

Imipenemは半合成のチエナマイシンである。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


Imipenem
Cas No.: 64221-86-9
10mM (in 1mL Water)In Stock
$42.00
1
10mgIn Stock
$20.00
1
25mgIn Stock
$39.00
1
50mgIn Stock
$62.00
1
100mgIn Stock
$98.00
1
250mgIn Stock
$158.00
1

引用文献 (Citations)

4 publications本製品を使用した研究者による文献

製品説明 (Description)

Imipenemは半合成のチエナマイシンである。Imipenem広いスペクトルを持つ抗生物質のうちの一種であり、ペニシリン結合タンパク質2(PBP2)に結合し、細菌細胞壁の合成と相互作用することで、複数のグラム陰性菌、グラム陽性菌、好気性菌、嫌気性菌に対して殺菌作用を持っている[2-5]。Imipenemは、細胞壁の合成を破壊することで、殺菌作用を発揮する。

In vitro(体外)実験で、Y. pestis株に対するimipenemのMICの範囲は0.12から1.0mg/Lであった[6]。

In vivo(体内)実験で、Imipenem(4g/70kg/日;腹腔内注射;7日間)はBALB/cマウスで、腹腔細胞の数を減らし、貪食活性を低下させたものの、IL-1の産生とNK細胞の活性を増やした[3]。Imipenem(125mg/kg;皮下投与;72時間、24時間ごと)は細菌量を著しく減らしたものの、敗血症マウスの血漿と肝臓で、肝臓酵素、エンドトキシンのレベルと炎症サイトカインの産生を増やした[1]。Imipenem(25mg/kg;皮下投与;72時間、24時間ごと)は、敗血症マウスで、肝臓酵素、細菌量、エンドトキシンのレベルと炎症サイトカインのレベルを著しく減らした[1]。

実験プロトコル (Protocol)

MIC実験 [1]:

調製方法

Y. pestis株の感受性を、CLSI M45-A2に従いブロス微量希釈法で測定した。

反応条件

0.04-2mg/L;35°C

応用

Imipenemに対するY. pestis株のMICの範囲は、最低の0.12mg/リットルから最高の1.0mg/リットルであった。
細胞実験 [2]:

細胞株

THP-1細胞

調製方法

THP-1細胞を24ウェルのプレートに播種し、24時間分化し、M. abscessus CIP104536に感染させた。Imipenem(8と32mg/L)またはamoxicillinを単独、またはrelebactam(16mg/L)/avibactam(16mg/L)との併用を各ウェルに添加した。また、Rifabutinを、imipenem(8mg/L)、Imipenem/relebactamまたはImipenem/avibactamとの併用について研究した。Imipenemを24時間ごとに添加した。

反応条件

8と32mg/L;24時間

応用

relebactamとβ-lactamsの併用は、amoxicillinとImipenemのMICを>128と2倍低下させた(8から4mg/Lに)。M. abscessusはImipenem/relebactamの併用に殺傷されなかった。逆に、relebactamはImipenemの細胞内活性を増やし、88%の殺傷を起こした。
動物実験 [3]:

動物モデル

雌のC57BL/6マウス(6-8週齢、20-25gの体重) 

調製方法

マウスをランダムに四つのグループに分けた:対照群としての模擬手術マウス、CLP誘発性敗血症マウス、低用量のImipenem(25mg/kg)で処理したCLP誘発性敗血症マウス、高用量のImipenem(125mg/kg)で処理したCLP誘発性敗血症マウス。Imipenemを敗血症誘発の1時間後に注射し、注射を最大72時間、24時間ごとに繰り返した。

剤形

25または125mg/kg;皮下投与;注射を最大72時間、24時間ごとに繰り返した

応用

高用量(125mg/kg)のImipenemで処理した敗血症マウスでは、細菌量が著しく減少し、同時に血漿と肝臓で、肝臓酵素、エンドトキシンのレベル、炎症サイトカインの産生が増えた。低用量(25mg/kg)のImipenemで処理したマウスで、肝臓酵素、細菌量、エンドトキシンのレベル、炎症サイトカインのレベルの著しい減少が観察された。マウスの肝臓組織の病理検査では、他のグループと比べて、25mg/kgのImipenemで処理した敗血症マウスで、組織の破壊がほぼなかった。25mg/kgのImipenemで処理したマウスの生存率はより高かった。

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

生物学的データ (Biological Data)

1 / 1

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
64221-86-9
化学名
(5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
SMILES
C[C@](O)([H])[C@](C1=O)([H])[C@@](N21)([H])CC(SCCNC=N)=C2C(O)=O
分子式
C12H17N3O4S
分子量
299.35
溶解性
Water: 63 mg/mL; DMSO: 1 mg/mL (3.15 mM; DMSO moisture absorption will reduce compound solubility, please use newly opened DMSO); Ethanol: Insoluble
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

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