ML351 (Synonyms: CID 664510) |
カタログ番号GC13386
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ML351は選択的な15-リポキシゲナーゼ-1（15-LOX-1; 12/15-LOX）阻害剤であり、IC50は200nMである。
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Cas No.: 847163-28-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ML351は選択的な15-リポキシゲナーゼ-1（15-LOX-1; 12/15-LOX）阻害剤であり、IC50は200nMである。15-LOX-1は脂質酸化酵素ファミリーの一員で、細胞膜のリン脂質過酸化を引き起こすことができる。ML351は15-LOX-1を阻害することで、細胞内の有害な酸化生成物の生成を減少させることができる。
In vitroでは、ML351（0-10μM）で処理されたHT-22細胞は、濃度依存的にグルタミン酸誘発細胞死を逆転させた。また、ML351（10μM）で2時間処理された腹腔マクロファージ（PMφ）細胞は、Kdo2-Lipid Aによって誘発された炎症反応を抑制し、12/15LOXおよび誘導型一酸化窒素合成酵素（iNOS）のmRNA発現を抑制した。
In vivoでは、急性心不全マウスに皮下投与されたML351（50 mg/kg）は、1日目および5日目の心筋梗塞サイズを有意に減少させ、CD11b発現を増加させ、心臓および脾臓における炎症反応を減少させた。非肥満糖尿病（NOD）マウスに8週間、腹腔内注射でML351（24 mg/kg）を投与すると、血糖値が低下し、膵臓β細胞における酸化ストレスマーカーが減少し、抗酸化酵素レベルが増加した。矯正治療を受けているラットに14日間、腹腔内注射でML351（50μM/kg）を投与すると、矯正誘発根吸収（OIRR）が強く抑制され、破骨細胞およびオドントクラストの出現が抑制された。
References:
[1] Rai G, Joshi N, Perry S, et al. Discovery of ML351, a potent and selective inhibitor of human 15-lipoxygenase-1[J]. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet], 2014.
[2] Cakir-Aktas C, Bodur E, Yemisci M, et al. 12/15 Lipoxygenase Inhibition Attenuates Neuroinflammation by Suppressing Inflammasomes[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2023, 17: 1277268.
[3] Tourki B, Black L M, Kain V, et al. Lipoxygenase inhibitor ML351 dysregulated an innate inflammatory response leading to impaired cardiac repair in acute heart failure[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 139: 111574.
[4] Hernandez-Perez M, Chopra G, Fine J, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase protects against β-cell oxidative stress and glycemic deterioration in mouse models of type 1 diabetes[J]. Diabetes, 2017, 66(11): 2875-2887.
[5] Nashiro-Oyakawa Y, Hotokezaka Y, Hotokezaka H, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase reduces orthodontically induced root resorption in rats[J]. The Angle Orthodontist, 2024.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ペリトニアルマクロファージ（PMϕ） |
準備方法 | PMϕは、冷媒（10%熱不活化FBSおよび1%抗生物質/抗真菌剤を含むDMEM）を腹腔内に注射した後、雄のC57BL/6マウスから分離された。37°C、5% CO2のインキュベーターで4〜6時間後、細胞は十分に付着して実験の準備が整う。ML351（10μM）は細胞に直接接触する形で2時間添加された。 |
反応条件 | 10 μM ; 2時間 |
アプリケーション | ML351は、12LOX遺伝子発現を0.52倍、15LOX遺伝子発現を0.73倍に減少させ、対照群と比較して5LOX発現に変化はなかった。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | NOD/ShiLTJ（NOD）マウス |
準備方法 | 6週間齢のNODマウスに、車両または24 mg/kgのML351を毎日2週間腹腔内注射した。 |
投与形態 | 24 mg/kg; 腹腔内注射（i.p.） |
アプリケーション | ML351で処理されたNODマウスは、血糖コントロールが改善され、インスリツ炎が有意に減少した。 |
参考文献: [1]Tourki B, Black L M, Kain V, et al. Lipoxygenase inhibitor ML351 dysregulated an innate inflammatory response leading to impaired cardiac repair in acute heart failure[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 139: 111574. | |
| Cas No. | 847163-28-4 | SDF | |
| 同義語 | CID 664510 | ||
| Chemical Name | 5-(methylamino)-2-(1-naphthalenyl)-4-oxazolecarbonitrile | ||
| Canonical SMILES | CNC1=C(C#N)N=C(O1)C2=C3C(C=CC=C3)=CC=C2 | ||
| Formula | C15H11N3O | M.Wt | 249.3 |
| 溶解度 | ≤25mg/ml in DMSO; 25mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0112 mL | 20.0562 mL | 40.1123 mL |
| 5 mM | 802.2 μL | 4.0112 mL | 8.0225 mL |
| 10 mM | 401.1 μL | 2.0056 mL | 4.0112 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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