GLPBio

ML351

Catalog No.: GC13386Purity:>98.00%Synonyms: CID 664510
ML351は選択的な15-リポキシゲナーゼ-1(15-LOX-1; 12/15-LOX)阻害剤であり、IC50は200nMである。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


ML351
Cas No.: 847163-28-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$92.00
1
1mgIn Stock
$35.00
1
5mgIn Stock
$84.00
1
10mgIn Stock
$134.00
1
25mgIn Stock
$245.00
1
50mgIn Stock
$368.00
1

引用文献 (Citations)

現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

ML351は選択的な15-リポキシゲナーゼ-1(15-LOX-1; 12/15-LOX)阻害剤であり、IC50は200nMである。15-LOX-1は脂質酸化酵素ファミリーの一員で、細胞膜のリン脂質過酸化を引き起こすことができる。ML351は15-LOX-1を阻害することで、細胞内の有害な酸化生成物の生成を減少させることができる。

In vitroでは、ML351(0-10μM)で処理されたHT-22細胞は、濃度依存的にグルタミン酸誘発細胞死を逆転させた。また、ML351(10μM)で2時間処理された腹腔マクロファージ(PMφ)細胞は、Kdo2-Lipid Aによって誘発された炎症反応を抑制し、12/15LOXおよび誘導型一酸化窒素合成酵素(iNOS)のmRNA発現を抑制した。

In vivoでは、急性心不全マウスに皮下投与されたML351(50 mg/kg)は、1日目および5日目の心筋梗塞サイズを有意に減少させ、CD11b発現を増加させ、心臓および脾臓における炎症反応を減少させた。非肥満糖尿病(NOD)マウスに8週間、腹腔内注射でML351(24 mg/kg)を投与すると、血糖値が低下し、膵臓β細胞における酸化ストレスマーカーが減少し、抗酸化酵素レベルが増加した。矯正治療を受けているラットに14日間、腹腔内注射でML351(50μM/kg)を投与すると、矯正誘発根吸収(OIRR)が強く抑制され、破骨細胞およびオドントクラストの出現が抑制された。

References:
[1] Rai G, Joshi N, Perry S, et al. Discovery of ML351, a potent and selective inhibitor of human 15-lipoxygenase-1[J]. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet], 2014.
[2] Cakir-Aktas C, Bodur E, Yemisci M, et al. 12/15 Lipoxygenase Inhibition Attenuates Neuroinflammation by Suppressing Inflammasomes[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2023, 17: 1277268.
[3] Tourki B, Black L M, Kain V, et al. Lipoxygenase inhibitor ML351 dysregulated an innate inflammatory response leading to impaired cardiac repair in acute heart failure[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 139: 111574.
[4] Hernandez-Perez M, Chopra G, Fine J, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase protects against β-cell oxidative stress and glycemic deterioration in mouse models of type 1 diabetes[J]. Diabetes, 2017, 66(11): 2875-2887.
[5] Nashiro-Oyakawa Y, Hotokezaka Y, Hotokezaka H, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase reduces orthodontically induced root resorption in rats[J]. The Angle Orthodontist, 2024.

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験[1]:

細胞株

ペリトニアルマクロファージ(PMϕ)

準備方法

PMϕは、冷媒(10%熱不活化FBSおよび1%抗生物質/抗真菌剤を含むDMEM)を腹腔内に注射した後、雄のC57BL/6マウスから分離された。37°C、5% CO2のインキュベーターで4〜6時間後、細胞は十分に付着して実験の準備が整う。ML351(10μM)は細胞に直接接触する形で2時間添加された。

反応条件

10 μM ; 2時間

アプリケーション

ML351は、12LOX遺伝子発現を0.52倍、15LOX遺伝子発現を0.73倍に減少させ、対照群と比較して5LOX発現に変化はなかった。
動物実験 [2]:

動物モデル

NOD/ShiLTJ(NOD)マウス

準備方法

6週間齢のNODマウスに、車両または24 mg/kgのML351を毎日2週間腹腔内注射した。

投与形態

24 mg/kg; 腹腔内注射(i.p.)

アプリケーション

ML351で処理されたNODマウスは、血糖コントロールが改善され、インスリツ炎が有意に減少した。

参考文献:

[1]Tourki B, Black L M, Kain V, et al. Lipoxygenase inhibitor ML351 dysregulated an innate inflammatory response leading to impaired cardiac repair in acute heart failure[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2021, 139: 111574.
[2]Hernandez-Perez M, Chopra G, Fine J, et al. Inhibition of 12/15-lipoxygenase protects against β-cell oxidative stress and glycemic deterioration in mouse models of type 1 diabetes[J]. Diabetes, 2017, 66(11): 2875-2887.

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
847163-28-4
同義語
CID 664510
化学名
5-(methylamino)-2-(1-naphthalenyl)-4-oxazolecarbonitrile
SMILES
CNC1=C(C#N)N=C(O1)C2=C3C(C=CC=C3)=CC=C2
分子式
C15H11N3O
分子量
249.3
溶解性
≤25mg/ml in DMSO; 25mg/ml in dimethyl formamide
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

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