Pentamidine (Synonyms: NSC 9921) |
カタログ番号GC11468
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Pentamidineは広いスペクトルを持つ抗感染剤であり、ポリアミン合成とRNAポリメラーゼ活性を干渉し、様々な寄生虫、原生動物と真菌に対して有効性を示す。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 100-33-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pentamidineは広いスペクトルを持つ抗感染剤であり、ポリアミン合成とRNAポリメラーゼ活性を干渉し、様々な寄生虫、原生動物と真菌に対して有効性を示す[1,2]。臨床的に長く使われてきている確立されたジアミジン薬として、Pentamidineは、ニューモシスチス肺炎、リーシュマニア症、トリパノソーマ症の治療に広く使われ、また、感染症と関連する研究にも広く使われている[3]。
体外で、Pentamidine (0-10μM)で様々なヒト悪性腫瘍細胞株（WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480とA549）を6日間処理した結果、6つの株全てで、細胞の成長を濃度依存的に阻害し、完全な抑制は10μMで観察された[4]。LPS誘発(20ng/mL)のRAW264.7で、24時間のPentamidine (1、10、100μM)の処理は、mRNAとタンパク質レベルの両方で、炎症促進サイトカインTNF-αとIL-1βの過剰発見を濃度依存的に抑制した[5]。Pentamidine (0.05mM)の存在下で、γ-照射(5Gy)へのHeLaの暴露は、有糸分裂の進行を阻害し、多核細胞の増加を起こした[6]。
体内で、WM9細胞を接種した6週齢のヌードマウスに、Pentamidine (6-10mg/kg、0.25mg/マウス；2日ごと)を筋肉内投与は、16週間の研究期で、腫瘍の成長を著しく阻害した。著しい異常は観察されず、マウスは再び安定した体重増加を示した[4]。LPS誘発（25mg/kg；腹腔内注射）の敗血症C57BL/6マウスモデルに、Pentamidine (10mg/kg；毎日一回)を4日間腹腔内注射した結果、生存時間を延ばし、全体的な炎症を軽減し、肝臓、腎臓と肺におけるLPS誘発の損傷を改善した[5]。デキストラン硫酸ナトリウム（DSS）誘発性急性大腸炎CD-1マウスをPentamidine (0.8, 4mg/kg)で処理した結果、大腸炎関連の腸の症状の包括的な改善、大腸の長さの維持、脾腫の予防を起こした[7]。
References:
[1] HAFIZ S, KYRIAKOPOULOS C. Pentamidine[M]//StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2025.
[2] SANDS M, KRON M A, BROWN R B. Pentamidine: a review[J]. Reviews of infectious diseases, 1985, 7(5): 625-6344.
[3] BRAY P G, BARRETT M P, WARD S A, et al. Pentamidine uptake and resistance in pathogenic protozoa: past, present and future[J]. Trends in parasitology, 2003, 19(5): 232-239.
[4] PATHAK M K, DHAWAN D, LINDNER D J, et al. Pentamidine is an inhibitor of PRL phosphatases with anticancer activity[J]. Molecular cancer therapeutics, 2002, 1(14): 1255-1264.
[5] WU S, LIN C, ZHANG T, et al. Pentamidine alleviates inflammation and lipopolysaccharide-induced sepsis by inhibiting TLR4 activation via targeting MD2[J]. Frontiers in pharmacology, 2022, 13: 835081.
[6] KOBAYASHI J, KATO A, OTA Y, et al. Bisbenzamidine derivative, pentamidine represses DNA damage response through inhibition of histone H2A acetylation[J]. Molecular cancer, 2010, 9(1): 34.
[7] ESPOSITO G, CAPOCCIA E, SARNELLI G, et al. The antiprotozoal drug pentamidine ameliorates experimentally induced acute colitis in mice[J]. Journal of neuroinflammation, 2012, 9(1): 277.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | マクロファージRAW264.7細胞 |
準備方法 | 20ng/mLのLPSと指定された濃度のpentamidine (1、10、100μM)でRAW264.7細胞を24時間処理した。全RNAを抽出し、qRT-PCRを行い、TNF-αとIL-1β mRNAの発見を測定した。上清におけるTNF-αとIL-1βタンパク質をELISAで測定した。 |
反応条件 | 1、10、100μM；24時間 |
アプリケーション | Pentamidine (1、10、100μM)は、LPS誘発の炎症促進因子TNF-αとIL-1βのmRNA、タンパク質レベルの過剰産生を阻害する。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | WM9細胞を持つ6週齢の無胸腺ヌードマウス（4×106個の細胞/部位；二つの部位/マウス；皮下注射） |
準備方法 | 0日目に、6週齢の無胸腺ヌードマウスの脇腹にWM9細胞(4×106個の細胞/部位、二つの部位/マウス)を接種（皮下）した。2日目から、マウスの股関節部にpentamidine (6-10mg/kg (0.25mg/マウス)；2日ごと；筋肉内注射)を注射した。腫瘍体積を算出し、マウスの生存率と体重を毎週記録した。 |
投与形態 | 6-10mg/kg (0.25mg/マウス)；2日ごと；筋肉内注射 |
アプリケーション | 16週間の処理後、Pentamidine (0.25mg/マウス；2日ごと)はWM9腫瘍の成長を著しく阻害した。耐性は高く、その証拠に、研究期で、著しい異常は観察されず、マウスは再び安定した体重増加を示した。 |
References: | |
| Cas No. | 100-33-4 | SDF | |
| 同義語 | NSC 9921 | ||
| Chemical Name | 4-[5-(4-carbamimidoylphenoxy)pentoxy]benzenecarboximidamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N | ||
| Formula | C19H24N4O2 | M.Wt | 340.42 |
| 溶解度 | ≥ 13.5mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL |
| 5 mM | 587.5 μL | 2.9375 mL | 5.8751 mL |
| 10 mM | 293.8 μL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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