Rupintrivir

Rupintrivirはヒトライノウイルス（HRV）3Cプロテアーゼの強力かつ不可逆的な阻害剤であり、全てのHRV血清型の複製を阻害する平均EC₅₀値は0.023μMである^[1]。Rupintrivirは、特別な立体構造で、SARS-CoV-2 M^proの活性部位に結合し、触媒型システインとヒスチジンの残基を分断し、SARS-CoV-2の活性を阻害する^[2]。Rupintrivirは、エンテロウイルス71（EV 71）の複製の阻害に広く使われ、IFN-αと併用して、ウイルスを効果的に除去する併用療法を開発する^[3]。

In vitro（体外）実験で、Rupintrivirの72時間の処理により、HG23細胞でノロウイルスRNAのレベルが著しく低下し、EC₅₀値は0.3µMであった^[4]。100nM Rupintrivirの48時間の処理により、ヒョウヒダニ（HDM）感作のマウスからの精密肺切片（PCLS）におけるサイトカインIL-6とIL-4のHRV誘発性の過剰分泌が抑制された^[5]。

In vivo（体内）実験で、0.1mg/kgのRupintrivirを10日間、毎日腹腔内注射すれば、哺乳マウスで、EV 71ウイルスに誘発された壊死性筋炎が軽減され、生存率が上昇する^[6]。