Zosurabalpinは、新しいクラスの鎖状大環状ペプチド抗生物質であり、様々なアシネトバクター・バウマニ複合体（ABC）分離株に対して活性を持ち、MIC90値は0.06-0.5mg/Lである[1]。Zosurabalpinは、LptB2FGCタンパク質複合体を阻害することで、リポ多糖類（LPS）の輸送を阻害し、その結果、細胞内でLPSを毒性レベルに蓄積させ、最終的には細菌死を起こした[2]。Zosurabalpinは、動物モデルで、薬剤耐性の細菌の増殖の阻害に広く使われている[3]。
体内で、60mg/kgのZosurabalpinを24時間、6時間ごとに皮下注射した結果、A. baumannii誘発性肺炎のマウスモデルで、細菌負担量を著しく減らし、生存率を高めた[4]。
References:
[1] Arshad N, Azzam W, Zilberberg M D, et al. Acinetobacter baumannii complex infections: new treatment options in the antibiotic pipeline[J]. Microorganisms, 2025, 13(2): 356.
[2] Wang W J, Dong X M, Li G B. Macrocyclic peptides: up-and-coming weapons to combat antimicrobial resistance[J]. Signal Transduction and Targeted Therapy, 2024, 9(1): 81.
[3] Que W, Deng Z, Gao J. Clinical crusade: zosurabalpin's charge against antibiotic resistance[J]. Trends in Molecular Medicine, 2024, 30(5): 420-422.
[4] Zampaloni C, Mattei P, Bleicher K, et al. A novel antibiotic class targeting the lipopolysaccharide transporter[J]. Nature, 2024, 625(7995): 566-571.