1,4-DPCA (Synonyms: 1,4-dihydrophenonthrolin-4-one-3-Carboxylic acid) |
Catalog No.GC12845
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1,4-DPCA es un inhibidor potente y selectivo de la prolyl-4-hydroxylase (IC₅₀=2.4μM), que también suprime la actividad del factor de hidroxilación de asparagina FIH (IC₅₀=60μM)
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Cas No.: 331830-20-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
1,4-DPCA es un inhibidor potente y selectivo de la prolyl-4-hydroxylase (IC₅₀=2.4μM), que también suprime la actividad del factor de hidroxilación de asparagina FIH (IC₅₀=60μM)[1-2]. 1,4-DPCA presenta aplicaciones potenciales en el tratamiento del infarto de miocardio[3-4].
In vitro, el tratamiewnto con 1,4-DPCA (10–20μM) durante 4 días en diversas líneas celulares de cáncer de mama-entre ellas T4-2, ZR-75-1, MDA-MB-157 y MDA-MB-231-cultivó en modelos tridimensionales inhibió la proliferación celular y redujo los fenotipos invasivos[5]. La exposición de múltiples líneas celulares (como H9C2, L929 y cardiomyocytes) a 1,4-DPCA (10–20μM) incrementó la expresión proteica de HIF-1α y potenció la proliferación celular [6].
In vivo, una única inyección intramiocárdica de 1,4-DPCA (administrada mediante el hidrogel ALG-CHO-TA/DPCA@PDA/MMP-SP/HA-SH) a una dosis de 100μL (equivalente a 0.4mg/kg) en un modelo de infarto de miocardio en ratas mejoró la función cardíaca y favoreció la reparación miocárdica[7]. En un modelo de lesión pulmonar aguda septica inducida por lipopolisacárido (LPS) en ratones C57BL/6J de 6–8 semanas de edad, una única inyección en la vena causal de 1,4-DPCA (10mg/kg) actuó como activador de HIF-1α y ree eficacia el efecto protector de la sobreexpresión de GDF15 frente a la lesión pulmonar[8].
References:
[1] Zhang Y, Strehin I, Bedelbaeva K, et al. Drug-induced regeneration in adult mice. Sci Transl Med. 2015 Jun 3;7(290):290ra92.
[2] Love RJ, Jones KS. Transient inhibition of connective tissue infiltration and collagen deposition into porous poly(lactic-co-glycolic acid) discs. J Biomed Mater Res A. 2013 Dec;101(12):3599-606.
[3] Wang K, Yao SY, Wang Z, et al. A Sequential Dual Functional Supramolecular Hydrogel with Promoted Drug Release to Scavenge ROS and Stabilize HIF-1α for Myocardial Infarction Treatment. Adv Healthc Mater. 2024 Mar;13(6):e2302940.
[4] Zebrowitz E, Aslanukov A, Kajikawa T, et al. Prolyl-hydroxylase inhibitor-induced regeneration of alveolar bone and soft tissue in a mouse model of periodontitis through metabolic reprogramming. Front Dent Med. 2022;3:992722.
[5] Xiong G, Deng L, Zhu J, et al. Prolyl-4-hydroxylase α subunit 2 promotes breast cancer progression and metastasis by regulating collagen deposition. BMC Cancer. 2014 Jan 2;14:1.
[6] Deng K, Hua Y, Gao Y, et al. Thermosensitive Hydrogel with Programmable, Self-Regulated HIF-1α Stabilizer Release for Myocardial Infarction Treatment. Adv Sci (Weinh). 2024 Nov;11(43):e2408013.
[7] Wei X, Chen S, Xie T, et al. An MMP-degradable and conductive hydrogel to stabilize HIF-1α for recovering cardiac functions. Theranostics. 2022 Jan 1;12(1):127-142.
[8] Kuang X, Niu Z, Huang Z, et al. GDF15 attenuates sepsis-induced acute lung injury by suppressing the HIF-1α/LDHA pathway. Int Immunopharmacol. 2025 Oct 10;163:115198.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Líneas celulares de cáncer de mama HMT-3522 T4-2, MDA-MB-231, ZR-75-1 y MDA-MB-157 |
Método de preparación | Las células se cultivaron en cultivos tridimernsionales (3D) de matriz extracelular rica en laminina (lrECM) en la parte superior. Las células T4-2 y ZR-75-1 se sembraron a una densidad de 2.1×10⁴ células por cm²; las células MDA-MB-157 y MDA-MB-231 se sembraron a 1.4×10⁴ células por cm². Las células fueron tratadas con 1,4-DPCA (10–20μM) a concentraciones especificadas durante 4 días. |
Condiciones de reacción | 10–20μM; 4 días |
Áreas de aplicación | 1,4-DPCA redujo el tamaño de las colonias de las células T4-2 y ZR-75-1 y suprimió las ramas invasivas en las células MDA-MB-231 y MDA-MB-157 en cultivo 3D. El tratamiento con 1,4-DPCA también inhibió la proliferación celular, como lo demuestra la disminución de las células EdU-positivas, y la alteración de la deposición de colágeno I y IV. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J |
Método de preparación | A los ratones se les inyectó por vía intravenosa con rAAV8-CMV-mGdf15 o vector de control (rAAV8-CMV-LacZ). Después de 1 semana de expresión viral, la lesión pulmonar aguda (ALI) fue inducida por inyección intraperitoneal de LPS (20mg/kg). Se administró 1,4-DPCA (10mg/kg) a través de una inyección de vena colal 2 horas antes del desafío de LPS. |
Forma de dosificación | 10mg/kg; i.v; Inyección única. |
Áreas de aplicación | La administración de 1,4-DPCA abolió los efectos protectores de la sobreexpresión de GDF15 en la lesión pulmonar inducida por LPS, como lo demuestra el aumento de la expresión de las moléculas de adhesión endotelial (VCAM-1 e ICAM-1) y los niveles elevados de citoquinas proinflamatorias en suero (IL-6 y TNF-α). 1,4-DPCA también revirtió la supresión mediada por GDF15 de la activación de la vía HIF-1α/LDHA. |
References: | |
| Cas No. | 331830-20-7 | SDF | |
| Sinónimos | 1,4-dihydrophenonthrolin-4-one-3-Carboxylic acid | ||
| Chemical Name | 4,4α-dihydro-4-oxo-1,10-phenanthroline-3-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=C(C3=NC=CC=C3C=C2)N([H])C=C1C(O)=O | ||
| Formula | C13H8N2O3 | M.Wt | 240.2 |
| Solubility | ≤3mg/ml in DMSO;3mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1632 mL | 20.816 mL | 41.632 mL |
| 5 mM | 832.6 μL | 4.1632 mL | 8.3264 mL |
| 10 mM | 416.3 μL | 2.0816 mL | 4.1632 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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