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1,4-DPCA

Catalog No.: GC12845Purity:>98.00%Synonyms: 1,4-dihydrophenonthrolin-4-one-3-Carboxylic acid
COASDSData Sheet
1,4-DPCA es un inhibidor potente y selectivo de la prolyl-4-hydroxylase (IC₅₀=2.4μM), que también suprime la actividad del factor de hidroxilación de asparagina FIH (IC₅₀=60μM)

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1,4-DPCA
Cas No.: 331830-20-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$51.00
1
5mgIn Stock
$46.00
1
10mgIn Stock
$73.00
1
25mgIn Stock
$146.00
1
50mgIn Stock
$231.00
1
100mgIn Stock
$377.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

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Descripción (Description)

1,4-DPCA es un inhibidor potente y selectivo de la prolyl-4-hydroxylase (IC₅₀=2.4μM), que también suprime la actividad del factor de hidroxilación de asparagina FIH (IC₅₀=60μM)[1-2]. 1,4-DPCA presenta aplicaciones potenciales en el tratamiento del infarto de miocardio[3-4].

In vitro, el tratamiewnto con 1,4-DPCA (10–20μM) durante 4 días en diversas líneas celulares de cáncer de mama-entre ellas T4-2, ZR-75-1, MDA-MB-157 y MDA-MB-231-cultivó en modelos tridimensionales inhibió la proliferación celular y redujo los fenotipos invasivos[5]. La exposición de múltiples líneas celulares (como H9C2, L929 y cardiomyocytes) a 1,4-DPCA (10–20μM) incrementó la expresión proteica de HIF-1α y potenció la proliferación celular [6].

In vivo, una única inyección intramiocárdica de 1,4-DPCA (administrada mediante el hidrogel ALG-CHO-TA/DPCA@PDA/MMP-SP/HA-SH) a una dosis de 100μL (equivalente a 0.4mg/kg) en un modelo de infarto de miocardio en ratas mejoró la función cardíaca y favoreció la reparación miocárdica[7]. En un modelo de lesión pulmonar aguda septica inducida por lipopolisacárido (LPS) en ratones C57BL/6J de 6–8 semanas de edad, una única inyección en la vena causal de 1,4-DPCA (10mg/kg) actuó como activador de HIF-1α y ree eficacia el efecto protector de la sobreexpresión de GDF15 frente a la lesión pulmonar[8].

References:
[1] Zhang Y, Strehin I, Bedelbaeva K, et al. Drug-induced regeneration in adult mice. Sci Transl Med. 2015 Jun 3;7(290):290ra92.
[2] Love RJ, Jones KS. Transient inhibition of connective tissue infiltration and collagen deposition into porous poly(lactic-co-glycolic acid) discs. J Biomed Mater Res A. 2013 Dec;101(12):3599-606.
[3] Wang K, Yao SY, Wang Z, et al. A Sequential Dual Functional Supramolecular Hydrogel with Promoted Drug Release to Scavenge ROS and Stabilize HIF-1α for Myocardial Infarction Treatment. Adv Healthc Mater. 2024 Mar;13(6):e2302940.
[4] Zebrowitz E, Aslanukov A, Kajikawa T, et al. Prolyl-hydroxylase inhibitor-induced regeneration of alveolar bone and soft tissue in a mouse model of periodontitis through metabolic reprogramming. Front Dent Med. 2022;3:992722.
[5] Xiong G, Deng L, Zhu J, et al. Prolyl-4-hydroxylase α subunit 2 promotes breast cancer progression and metastasis by regulating collagen deposition. BMC Cancer. 2014 Jan 2;14:1.
[6] Deng K, Hua Y, Gao Y, et al. Thermosensitive Hydrogel with Programmable, Self-Regulated HIF-1α Stabilizer Release for Myocardial Infarction Treatment. Adv Sci (Weinh). 2024 Nov;11(43):e2408013.
[7] Wei X, Chen S, Xie T, et al. An MMP-degradable and conductive hydrogel to stabilize HIF-1α for recovering cardiac functions. Theranostics. 2022 Jan 1;12(1):127-142.
[8] Kuang X, Niu Z, Huang Z, et al. GDF15 attenuates sepsis-induced acute lung injury by suppressing the HIF-1α/LDHA pathway. Int Immunopharmacol. 2025 Oct 10;163:115198.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Líneas celulares de cáncer de mama HMT-3522 T4-2, MDA-MB-231, ZR-75-1 y MDA-MB-157

Método de preparación

Las células se cultivaron en cultivos tridimernsionales (3D) de matriz extracelular rica en laminina (lrECM) en la parte superior. Las células T4-2 y ZR-75-1 se sembraron a una densidad de 2.1×10⁴ células por cm²; las células MDA-MB-157 y MDA-MB-231 se sembraron a 1.4×10⁴ células por cm². Las células fueron tratadas con 1,4-DPCA (10–20μM) a concentraciones especificadas durante 4 días.

Condiciones de reacción

10–20μM; 4 días

Áreas de aplicación

1,4-DPCA redujo el tamaño de las colonias de las células T4-2 y ZR-75-1 y suprimió las ramas invasivas en las células MDA-MB-231 y MDA-MB-157 en cultivo 3D. El tratamiento con 1,4-DPCA también inhibió la proliferación celular, como lo demuestra la disminución de las células EdU-positivas, y la alteración de la deposición de colágeno I y IV.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones C57BL/6J

Método de preparación

A los ratones se les inyectó por vía intravenosa con rAAV8-CMV-mGdf15 o vector de control (rAAV8-CMV-LacZ). Después de 1 semana de expresión viral, la lesión pulmonar aguda (ALI) fue inducida por inyección intraperitoneal de LPS (20mg/kg). Se administró 1,4-DPCA (10mg/kg) a través de una inyección de vena colal 2 horas antes del desafío de LPS.

Forma de dosificación

10mg/kg; i.v; Inyección única.

Áreas de aplicación

La administración de 1,4-DPCA abolió los efectos protectores de la sobreexpresión de GDF15 en la lesión pulmonar inducida por LPS, como lo demuestra el aumento de la expresión de las moléculas de adhesión endotelial (VCAM-1 e ICAM-1) y los niveles elevados de citoquinas proinflamatorias en suero (IL-6 y TNF-α). 1,4-DPCA también revirtió la supresión mediada por GDF15 de la activación de la vía HIF-1α/LDHA.

References:
[1] Xiong G, Deng L, Zhu J, et al. Prolyl-4-hydroxylase α subunit 2 promotes breast cancer progression and metastasis by regulating collagen deposition. BMC Cancer. 2014 Jan 2;14:1.
[2] Kuang X, Niu Z, Huang Z, et al. GDF15 attenuates sepsis-induced acute lung injury by suppressing the HIF-1α/LDHA pathway. Int Immunopharmacol. 2025 Oct 10;163:115198.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
331830-20-7
Sinónimos
1,4-dihydrophenonthrolin-4-one-3-Carboxylic acid
Nombre químico
4,4α-dihydro-4-oxo-1,10-phenanthroline-3-carboxylic acid
SMILES
O=C1C2=C(C3=NC=CC=C3C=C2)N([H])C=C1C(O)=O
Fórmula molecular
C13H8N2O3
Peso molecular
240.2
Solubilidad
≤3mg/ml in DMSO;3mg/ml in dimethyl formamide
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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