CERC-501 (Aticaprant) es un antagonista muy potente del receptor opioide kappa (KOR) que logra atravesar perfectamente la berrera hematoencefálica, su valor es de 0.807nM[1]. KOR pertenece a los receptores acoplados a proteínas G de tipo inhibidor. Regula las respuestas al estrés, estados negativos emocionales y los mecanismos de refuerzo malo que aparecen en las adicciones[2]. Este compuesto se aplica sobre todo en investigaciones sobre depresión, trastornos por consumo de sustancias y los circuitos de recompensa crebral[3][4][5].
En experimientos con animales in vivo, sorprendentemente, el CERC-501 (10mg/kg; p.o.; 60min) consigue revertir la hiperalgesia y las conductas ansiosas provocadas por la abstinencia crónica de nicotina en ratones machos de cepa ICR[6]. Por otro lado, al administrar diariamente 10mg/kg/day; el fármaco elimina la anhedonia causada por estrés crónico leve impredecible en ratones machos C57BL/6J. Recupera su gusto por la sacarosa y mejora sus resultados en las pruebas de construcción de nidos[7].