DS16570511
Catalog No.: GC43575Purity:>98.00%
DS16570511 es un inhibidor uniportador de calcio mitocondrial permeable a las células con un valor de IC50 de 7μM para el bloqueo del canal
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Cas No.: 2446154-84-1
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DS16570511 es un inhibidor uniportador de calcio mitocondrial permeable a las células con un valor de IC50 de 7μM para el bloqueo del canal [1]. La entrada de calcio en las mitocondrias está mediada por una canal de calcio altamente selectivo, llamado unioporter de calcio mitocondrial, que consiste en una subunidad formadora de poros, MCU y subunidades reguladoras como MICU1[2]. DS16570511 puede inhibir los complejos de la cadena respiratoria y el translocalizador de nucleótidos de FoF1-ATPase/adenina, particuarmente el complejo de la cadena respiratoria II[3].
In vitro, el tratamiento de células HEK293A con DS16570511 (0-30μM) durante 20 minutos inhibió la absorción de Ca2+ en mitocondrias aisladas[4]. El tratamiento de neuronas con DS16570511 (30, 45μM) atenuó la aparición de desregulación tardía del calcio inducida por glutamato en las neuronas e inhibió la muerte celular [5]. El tratamiento de ovocitos MII vitrificados con DS16570511 (8µM) redujo el potencial de membrana mitocondrial intracelular, la piruvato dehydrogenase (p-PDH) y los niveles de ATP[6].
References:
[1] Payne R, Li C, Fernandez-Garcia E, et al. The MCU inhibitor Ds16570511 has off-target effects on mitochondrial membrane potential[J]. Biophysical Journal, 2019, 116(3): 270a.
[2] Kamer K J, Mootha V K. The molecular era of the mitochondrial calcium uniporter[J]. Nature reviews Molecular cell biology, 2015, 16(9): 545-553.
[3] Yamada A, Watanabe A, Nara A, et al. Multiple Inhibitory Mechanisms of DS16570511 Targeting Mitochondrial Calcium Uptake: Insights from Biochemical Analysis of Rat Liver Mitochondria[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025, 26(6): 2670.
[4] Kon N, Murakoshi M, Isobe A, et al. DS16570511 is a small-molecule inhibitor of the mitochondrial calcium uniporter[J]. Cell death discovery, 2017, 3(1): 1-7.
[5] Belosludtsev K N, Sharipov R R, Boyarkin D P, et al. The effect of DS16570511, a new inhibitor of mitochondrial calcium uniporter, on calcium homeostasis, metabolism, and functional state of cultured cortical neurons and isolated brain mitochondria[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-General Subjects, 2021, 1865(5): 129847.
[6] Lan T, Zhang K, Lin F, et al. Effects of MICU1-mediated mitochondrial calcium uptake on energy metabolism and quality of vitrified-thawed mouse metaphase II oocytes[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022, 23(15): 8629.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células HEK293A |
Método de preparación | Para mediciones dinámicas de los niveles de Ca2+ mitocondriales en células intactas intactas, las células HEK293A se transfectaron de manera estable con vector pIRES-puro que expresa aequorina dirigida a la mitocondrias.20 Un día después de enchapar en un plato de 15 cm (8×106 células/plato), las células se recogieron e incubaron con 2,5 μM de coelenterazina h en un tampón de ensayo de aquorina (200mM Hanks Balanced Salt Solution, 25mM HEPES (pH 7,0) y albúmina de suero bovino al 0,1%) durante 2 horas a temperatura ambiente. Las células (8,1×104 células/pocillo) fueron luego tratadas con 0-30μM DS16570511 durante 20 minutos en una placa de 96 pozos a temperatura ambiente. Para la inducción de Ca2+ intracelular, las células se trataron con un 10% de suero bovino fetal, y los niveles de luminiscencia se midieron utilizando un luminómetro Centro LB960. |
Condiciones de reacción | 0-30 µM; 20 minutos |
Áreas de aplicación | DS16570511 inhibe la absorción de Ca2+ en mitocondrias aisladas de células HEK293A. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
2446154-84-1
SMILES
O=C(C1=CN(CCCC(O)=O)C2=C1C=CC=C2)C3=CC(NCC4=C(C)ON=C4C5=C(Cl)C=CC=C5Cl)=CC=C3
Fórmula molecular
C30H25Cl2N3O4
Peso molecular
562.4
Solubilidad
DMSO: 30 mg/mL,DMSO: 30 mg/mL,Ethanol: 30 mg/mL,Ethanol:PBS(pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/mL
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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