IF 46
PMID: 34518654 ↗Pitstop2
Catalog No.: GC45549Purity:>99.50%
Pitstop2 es un inhibidor de clatrina que inhibe la unión anfotérica de los dominios terminales de clatrina con un valor de IC50 de 12 μM.
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 1419320-73-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$58.00
1
2mgIn Stock
$32.00
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5mgIn Stock
$49.00
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10mgIn Stock
$89.00
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25mgIn Stock
$177.00
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50mgIn Stock
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100mgIn Stock
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200mgIn Stock
$671.00
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $58.00 | In Stock | 1 | |
| 2mg | $32.00 | In Stock | 1 | |
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
2 publicationsPublicaciones de investigadores que utilizan este productoIF 14
PMID: 38874331 ↗Descripción (Description)
Pitstop2 es un inhibidor de clatrina que inhibe la unión anfotérica de los dominios terminales de clatrina con un valor de IC50 de 12 μM[1-2].
En células HeLa, Pitstop2 (5-30 μM) inhibe la endocitosis independiente de clatrina de manera dependiente de la dosis. En células BEAS-2B y COS-7, Pitstop2 (20 μM) inhibe la captación de transferrina y de las proteínas del complejo mayor de histocompatibilidad de clase I (MHCI)[3]. Pitstop2 inhibe la captación de transferrina mediada por gridina en células HeLa y U2OS con valores de IC50 de 12-15 μM y 9.7 μM, respectivamente [1].
El pretratamiento con Pitstop2 (10 μg/kg) puede prevenir parcialmente la hiperalgesia inducida por nitroglicerina (NTG) en el modelo de migraña crónica (MC) en ratas. En comparación con el grupo de NTG + vehículo, Pitstop2 puede reducir significativamente la expresión de CGRP y c-Fos en el ganglio trigeminal (TG) y disminuir la activación del sistema trigeminovascular (STV) en ratas con MC[4].
References:
[1] von Kleist, L., Stahlschmidt, W., Bulut, H., et al. Role of the clathrin terminal domain in regulating coated pit dynamics revealed by small molecule inhibition. Cell 146(3), 471-484 (2012).
[2] Smith CM, Haucke V, McCluskey A, Robinson PJ, Chircop M. Inhibition of clathrin by pitstop 2 activates the spindle assembly checkpoint and induces cell death in dividing HeLa cancer cells. Mol Cancer. 2013 Jan 17;12:4.
[3] Dutta D, Williamson C D, Cole N B, et al. Pitstop 2 is a potent inhibitor of clathrin-independent endocytosis[J]. 2012.
[4] Zhang L, Zhou Y, Wang Y, Yang L, Wang Y, Shan Z, Liang J, Xiao Z. Inhibiting PAC1 receptor internalization and endosomal ERK pathway activation may ameliorate hyperalgesia in a chronic migraine rat model. Cephalalgia. 2023 Apr;43(4):3331024231163131.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células ARPE-19 |
Método de preparación | Las células ARPE-19 fueron tratadas con 10 μM de Pitstop2, 30 μM de Dyngo4A, 80 μM de Dynasore o control vehicular (DMSO) durante 30 minutos. La expresión de p-AKT se detectó mediante ensayo de Western blot. |
Condiciones de reacción | 10 μM, 30 minutos |
Áreas de aplicación | Las células ARPE-19 tratadas con 10 μM de Pitstop2 eliminaron la fosforilación de Akt estimulada por el factor de crecimiento epidérmico (EGF). |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de migraña crónica en ratas |
Método de preparación | Las ratas se dividieron en cuatro grupos: Solución salina, Nitroglicerina (NTG, i.p.), NTG + vehículo y NTG + Pitstop2 (i.n.). Al grupo NTG + Pitstop2 se le administró Pitstop2 cada dos días, seguido de NTG 30 minutos después. Se realizaron pruebas de comportamiento 20 minutos antes de la administración i.n. y dos horas después de la inyección i.p. |
Forma de dosificación | 10 µg/kg, dos veces al día durante nueve días, i.n. |
Áreas de aplicación | Pitstop2 puede aumentar significativamente el umbral del dolor mecánico básico y del dolor térmico, y revertir la hiperalgesia mecánica y térmica aguda inducida por NTG. |
Referencias: [1] Garay C, Judge G, Lucarelli S, Bautista S, Pandey R, Singh T, Antonescu CN. Epidermal growth factor-stimulated Akt phosphorylation requires clathrin or ErbB2 but not receptor endocytosis. Mol Biol Cell. 2015 Oct 1;26(19):3504-19. [2] Zhang L, Zhou Y, Wang Y, Yang L, Wang Y, Shan Z, Liang J, Xiao Z. Inhibiting PAC1 receptor internalization and endosomal ERK pathway activation may ameliorate hyperalgesia in a chronic migraine rat model. Cephalalgia. 2023 Apr;43(4):3331024231163131. | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
1419320-73-2
Nombre químico
N-[5-[(4-bromophenyl)methylene]-4,5-dihydro-4-oxo-2-thiazolyl]-1-naphthalenesulfonamide
SMILES
O=C1/C(SC(NS(C2=C(C=CC=C3)C3=CC=C2)(=O)=O)=N1)=C/C4=CC=C(Br)C=C4
Fórmula molecular
C20H13BrN2O3S2
Peso molecular
473.4
Solubilidad
20mg/mL in DMSO
Almacenamiento
4°C, protect from light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
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