Guanidinoethyl sulfonate (Synonyms: NSC 667063,Taurocyamine) |
Catalog No.GC15461
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Guanidinoethyl sulfonate (GES) es un análogo de taurina que inhibe competitivamente la absorción de taurina, causa el agotamiento de la taurina al actuar como un inhibir competitivo de TauT, PAT1 y GAT2, así como interferir con la biosíntesis de taurina.
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Cas No.: 543-18-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Guanidinoethyl sulfonate (GES) es un análogo de taurina que inhibe competitivamente la absorción de taurina, causa el agotamiento de la taurina al actuar como un inhibir competitivo de TauT, PAT1 y GAT2, así como interferir con la biosíntesis de taurina[1][2]. Guanidinoethyl sulfonate se usa comúnmente para estudiar enfermedades neurodegenerativas y epilepsina [1][3][4].
Guanidinoethyl sulfonate (50, 40, 30, 20, 10, 5 y 2.5mM; 1h) disminuyó la absorción celular de VGB, GABA y taurina en las células ARPE-19[4]. Guanidinoethyl sulfonate (10, 100, 1000, 10,000 y 30,000μM; 120ms) activó las corrientes hacia adentro de manera dependiente de la dosis en las células de gránulos cerebelos[5].
Guanidinoethyl sulfonate (1mg/kg/día, 10 días, i.v.) disminuyó los niveles de retina de VGB en ratas en 1.5 veces (P< 0.001, n = 6) en comparación con las ratas administradas con una dosis similar de VGB solo[4].
References:
[1] Sergeeva OA, Chepkova AN, Haas HL. Guanidinoethyl sulphonate is a glycine receptor antagonist in striatum. British journal of pharmacology. 2002 Nov;137(6):855-60.
[2] Richter M, Moroniak SJ, Michel H. Identification of competitive inhibitors of the human taurine transporter TauT in a human kidney cell line. Pharmacological Reports. 2019 Feb 1;71(1):121-9.
[3] Suárez LM, Mu?oz MD, González JC, Bustamante J, Del Río RM, Solís JM. The taurine transporter substrate guanidinoethyl sulfonate mimics the action of taurine on long-term synaptic potentiation. Amino acids. 2016 Nov;48:2647-56.
[4] Police A, Shankar VK, Murthy SN. Role of taurine transporter in the retinal uptake of vigabatrin. AAPS PharmSciTech. 2020 Jul;21:1-9.
[5] Mellor JR, Gunthorpe MJ, Randall AD. The taurine uptake inhibitor guanidinoethyl sulphonate is an agonist at γ-aminobutyric acidA receptors in cultured murine cerebellar granule cells. Neuroscience letters. 2000 May 26;286(1):25-8.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células epiteliales de pigmento retiniano adluto humano (ARPE-19) |
Método de preparación | Las células de ARPE-19 se preincubaron con tampón de captación que contenía diferentes concentraciones (50, 40, 30, 20, 10, 5 y 2.5mM) del inhibidor de TauT Guanidinoethyl sulfonate (GES) durante 30 minutos. A las células preincubadas se añadieron VGB (50mM), GABA (20mM) y taurina (0.2mM) y las células se incubaron durante 30 minutos a 37°C. Al final del período de incubación de 30 minutos, se determinó la absorción celular. |
Condiciones de reacción | 50, 40, 30, 20, 10, 5 y 2.5mM; 1h |
Áreas de aplicación | Guanidinoethyl sulfonate disminuyó la absorción celular de VGB, GABA y taurina. |
| Experimentos con animales [1]: | |
Modelos animales | Ratas Sprague Dawley (SD) tratadas con un mediacamente antiepiléptico (Vigabatrin, VGB) |
Método de preparación | Se utilizaron veinticuatro ratas SD macho de 7-8 semanas de edad para evaluar el efecto de la administración crónica de Guanidinoethyl sulfonate (GES) y taurina en los niveles retinianos de VGB. Los animales estaban alojados en una habitación, donde la temperatura y la humedad se controlaban con luz de 12 horas, ciclo oscuro de 12 horas. Los animales se dividieron en cuatro grupos, cada uno con 6 animales. El primer grupo de animales no fue tratado, donde fueron dosificados con solución salina basales de taurina en la retina. El segundo grupo de animales fue dosificado con solución salina normal durante 10 días por vía intravenosa y al décimo día los animales fueron dosificados con 400mg/kg de VGB por vía intraperitoneal. El tercer grupo de animales fue dosificado con GES a 1mg/kg por vía intravenosa durante 10 días y al démico día los animales recibieron una dosis de 400mg/kg de VGB por vía intraperitoneal. El cuarto grupo de animales fue dosificado con taurina a 100mg/kg por vía los animales recibieron una dosis de 400mg/kg de VGB por vía intraperitoneal. El décimo día, después de 2 horas de dosificación, los animales de todos los grupos fueron sacrificados, y los ojos están enucleados y congelados. La retina se aisló a 4°C y se homogeneizó utilizando solución salina tamponada con fosfato y se almacenó a -70 ± 5°C hasta el bioanálisis. |
Forma de dosificación | 1mg/kg/día, 10 días, i.v. |
Áreas de aplicación | Guanidinoethyl sulfonate disminuyó los niveles de retina de VGB en ratas en 1.5 veces (P< 0.001, n = 6) en comparación con las ratas administradas con una dosis similar de VGB solo. |
References: | |
| Cas No. | 543-18-0 | SDF | |
| Sinónimos | NSC 667063,Taurocyamine | ||
| Chemical Name | 2-[(aminoiminomethyl)amino]-ethanesulfonic acid | ||
| Canonical SMILES | OS(CCNC(N)=N)(=O)=O | ||
| Formula | C3H9N3O3S | M.Wt | 167.2 |
| Solubility | Water:40mg/ml | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.9809 mL | 29.9043 mL | 59.8086 mL |
| 5 mM | 1.1962 mL | 5.9809 mL | 11.9617 mL |
| 10 mM | 598.1 μL | 2.9904 mL | 5.9809 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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