Hydroxybupropion es uno de los principales metabolitos del bupropión. Inhibe la captación de norepinephrine (NE), con un IC50 de 1.7µM[1]. Este compuesto impide que se forme la preferencia condicionada por lugar inducida por la nicotina[2]. Se emplea mucho como compuesto modelo para crear nuevos ensayos cuantitativos, que permiten detectar compuestos afines en plasma[3].
En estudios in vivo, se administró Hydroxybupropion por inyección subcutánea en una dosis única de 10mg/kg. Tras 30 minutos, se frenó la adquisición de la recompensa por nicotina. Además, se revisan los signos afectivos y somáticos de abstinencia en ratones dependientes de nicotina[4]