FAK

AMP-945 es un inhibidor de la enzima quinasa de adhesiÓn focal (FAK).

Batatasin III, un estilbenoide, inhibe la migraciÓn y la invasiÓn del cÁncer al suprimir la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y las seÑales FAK-AKT. Batatasin III tiene actividades anticancerÍgenas.

GSK215 es un degradador potente y selectivo de la quinasa de adhesiÓn focal (FAK) de PROTAC con un pDC50 de 8,4. GSK215 estÁ diseÑado por un aglutinante para la ligasa VHL E3 y el inhibidor de FAK VS-4718. GSK215 induce una degradaciÓn rÁpida y prolongada de FAK, lo que brinda un efecto duradero en los niveles de FAK y una marcada desconexiÓn farmacocinética/farmacodinÁmica (PK/PD).

YH-306 es un agente antitumoral. YH-306 suprime el crecimiento del tumor colorrectal y la metÁstasis a través de la vÍa FAK. YH-306 inhibe significativamente la migraciÓn y la invasiÓn de células de cÁncer colorrectal. YH-306 suprime potentemente la proliferaciÓn desinhibida e induce la apoptosis celular. YH-306 suprime la activaciÓn de FAK, c-Src, paxillin y PI3K, Rac1 y la expresiÓn de MMP2 y MMP9. YH-306 también inhibe la polimerizaciÓn de actina mediada por complejo de proteÍna relacionada con actina (Arp2/3).

BI-3663 es un PTK2/FAK PROTAC altamente selectivo (DC50=30 nM), con ligandos de Cereblon para secuestrar ligasas E3 para la degradaciÓn de PTK2. BI-3663 inhibe PTK2 con un IC50 de 18 nM. BI-3663 es un PROTAC que se compone de BI-4464 unido a Pomalidomida con un enlazador. Actividad anticancerÍgena.

BI 853520 (IN-10018) es un potente inhibidor de la cinasa de adhesiÓn focal (FAK) oralmente activo (FAK recombinante IC50 = 1 nM). BI 853520 muestra actividad antiproliferativa contra células cancerosas.

Adhesamine es una molécula en forma de mancuerna que puede activar la vía MAPK/FAK. Adhesamine promueve la adhesión y el crecimiento celular en mamíferos. Adhesamine acelera la diferenciación de neuronas del hipocampo de ratones en cultivo primario y aumenta su tasa de supervivencia.

Adhesamine diTFA es una molécula en forma de mancuerque activa la ruta MAPK/FAK.

ZINC40099027 es un activador FAK.

FLT3-IN-17 inhila la actividad mutante de CYPs y FLT3 (IC50s: <0.5 nM para D835Y).

PRT062607 acetate es un inhibidor de Syk disponible por vía oral (IC50: 1 nM) que inhila la inflamación y la Apoptosis por inducción.

FAK-IN-14 (compuesto 8d) es un inhibide la cinasa de adhesión focal (FAK) con un valor de IC50 de 0,2438 nM.

Pyk2-IN-2 (compuesto 13j) es un inhibidor de Pyk2 con una IC50 de FAK quinasa de 0,608 μM.

T7 Peptide TFA is a protein synthesis inhibitor and anti-angiogenic agent, with a K d of 10 nM for human transferrin receptor.

IL13Rα2 D1 is an effective IL-13/IL13Rα2 signaling axis inhibitor.

BSJ-04-146 is a highly efficient and selective PROTAC targeting focal adhesion kinase ( FAK ) inhibitor( IC 50 = 26 nM).

STARD3-IN-1 (Compound VS1) is a STARD3 inhibitor with an IC₅₀ of 35 μM.

GZD-552 is a potent orally active FAK inhibitor with a human FAK IC 50 of 5.8 nM.

FZ1 peptide is a cyclic heptapeptide and also an integrin αvβ3 agonist.