Resiniferatoxin
Catalog No.: GC12783Purity:>98.00%
Resiniferatoxin (RTX), un análogo de capsaicina ultrapotente, es un agonista vaniloide que se une al canal de potencial del receptor transitorio, miembro de la subfamilia vaniloide 1 (TRPV1).
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 57444-62-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$866.00
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1mgIn Stock
$348.00
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $866.00 | In Stock | 1 | |
| 1mg | $348.00 | In Stock | 1 |
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Resiniferatoxin (RTX), un análogo de capsaicina ultrapotente, es un agonista vaniloide que se une al canal de potencial del receptor transitorio, miembro de la subfamilia vaniloide 1 (TRPV1). Resiniferatoxin activa TRPV1 de manera irreversible y activar a los miembros de la familia PKC[1-4].
Resiniferatoxin(0.1-10µM; 24 horas) puede inducir la detención de G0/G1 en células epiteliales intestinales no transformadas[4].
Resiniferatoxin (250ng,50µL;s.c) bloquea la hiperalgesia inflamatoria por calor cuando se aplica directamente al nervio ciático de una manera dependiente del tiempo y la dosis[5]. El tratamiento con Resiniferatoxin aumentó los niveles séricos de IL-4, IL-10 e IL-13, y disminuye la eosinofilia intestinal, sin embargo, favorece la ,astocitosis, promoviendo la expulsión intestinal de T espiralis[6]. La inyección cutánea de Resiniferatoxin(100 µL de RTX 0.002% (2 g); s.c en la piel plantar) alivia y previene por completo el dolor neuropático inducido por lesiones nerviosas en ratas[7].
References:
[1]. Brown DC. Resiniferatoxin: The Evolution of the "Molecular Scalpel" for Chronic Pain Relief. Pharmaceuticals (Basel). 2016 Aug 11;9(3):47. doi: 10.3390/ph9030047. PMID: 27529257; PMCID: PMC5039500.
[2]. Montell C, Birnbaumer L, et,al. A unified nomenclature for the superfamily of TRP cation channels. Mol Cell. 2002 Feb;9(2):229-31. doi: 10.1016/s1097-2765(02)00448-3. PMID: 11864597.
[3]. Gunthorpe MJ, Benham CD, et,al. The diversity in the vanilloid (TRPV) receptor family of ion channels. Trends Pharmacol Sci 2002, 23:183-191.
[4]. Frey MR, Clark JA, et,al. Cell cycle- and protein kinase C-specific effects of resiniferatoxin and resiniferonol 9,13,14-ortho-phenylacetate in intestinal epithelial cells. Biochem Pharmacol. 2004 May 15;67(10):1873-86. doi: 10.1016/j.bcp.2004.02.006. PMID: 15130764.
[5]. Neubert JK, Mannes AJ, et,al. Perineural resiniferatoxin selectively inhibits inflammatory hyperalgesia. Mol Pain. 2008 Jan 16;4:3. doi: 10.1186/1744-8069-4-3. PMID: 18199335; PMCID: PMC2242785.
[6]. MuÑoz-Carrillo JL, GutiÉrrez-Coronado O, et,al. Resiniferatoxin promotes adult worm expulsion in Trichinella spiralis-infected rats by Th2 immune response modulation. Parasite Immunol. 2021 Aug;43(8):e12840. doi: 10.1111/pim.12840. Epub 2021 May 10. PMID: 33914935.
[7]. Javed H, Johnson AM, et,al. Cutaneous Injection of Resiniferatoxin Completely Alleviates and Prevents Nerve-Injury-Induced Neuropathic Pain. Cells. 2022 Dec 14;11(24):4049. doi: 10.3390/cells11244049. PMID: 36552812; PMCID: PMC9776507.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Línea celular IEC-18 |
Método de preparación | Las células se trataron con diferentes concentraciones de RTX durante 24 horas según las instrucciones. |
Condiciones de reacción | 0.1-10µM Resiniferatoxin; 24 horas |
Áreas de aplicación | Resiniferatoxin a 5-10 µM produjo una detención prolongada del ciclo celular en la fase G0/G1 que fue evidente por primera vez a las 6 h y se mantuvo durante al menos 24 h. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Wistar macho |
Método de preparación | Las ratas (que pesan 240-255 g) se sometieron a una ligadura del nervio espinal L5. El día 7 , a las ratas se les inyectaron 100 µL de Resiniferatoxin 0.002% (2 g) o vehículo (10% Tween 80, 10% EtOH, 80% solución salina normal) en la piel plantar de la pata trasera izquierda. |
Forma de dosificación | 100 µL de Resiniferatoxin 0.002% (2 g); s.c en la piel plantar |
Áreas de aplicación | La inyección intraplantar de RTX alivia completamente la hipersensibilidad térmica y mecánica causada por la lesión del nervio L5. |
| References: [1].Frey MR, Clark JA, et,al.Cell cycle- and protein kinase C-specific effects of resiniferatoxin and resiniferonol 9,13,14-ortho-phenylacetate in intestinal epithelial cells. Biochem Pharmacol. 2004 May 15;67(10):1873-86. doi: 10.1016/j.bcp.2004.02.006. PMID: 15130764. | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A jelly
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
57444-62-9
Nombre químico
((2R,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR,10R,11aR)-2-benzyl-6a-hydroxy-8,10-dimethyl-7-oxo-11a-(prop-1-en-2-yl)-3b,6,6a,7,9a,10,11,11a-octahydro-3aH-2,9b-epoxyazuleno[5',4':3,4]benzo[1,2-d][1,3]dioxol-5-yl)methyl 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acetate
SMILES
O[C@@]12[C@@H](C=C(C)C2=O)[C@]34O[C@@](O[C@@]5(C(C)=C)C[C@H]4C)(CC6=CC=CC=C6)O[C@@H]5[C@@H]3C=C(COC(CC(C=C7OC)=CC=C7O)=O)C1
Fórmula molecular
C37H40O9
Peso molecular
628.72
Solubilidad
DMSO : 50 mg/mL (79.53 mM; Need ultrasonic)
Almacenamiento
Store at -20°C, protect from light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
Reviews
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