Salcaprozate sodium

Líneas celulares

Método de preparación

Para investigar la influencia del Salcaprozate sodium en las propiedades de absorción del ácido rosmárico, se utizó la monocapa de células Caco-2 como modelo in vitro del epitelio gastrointestinal. Para evaluar el transporte, Salcaprozate sodium con ácido rosmarínico (1:1) se diluyó con solución de HBSS a una concentración final de 200µg/mL como soluciones de prueba. La solución de prueba se añadió al ldao apical de la monocapa celular Caco-2. Se tomó un volumen de 1.5mL de muestra del lado basolateral a las 2 horas. Las alícuotas de muestra de 500µL se emzclaron con 500µL de metanol, se agitaron durante 1 minuto con un mezclador de vórtice y se centrifugaron a 8000rpm durante 10 minutos. El sobrenadante se inyectó en el sistema HPLC para medir el contenido de ácido rosmárico. El coeficiente de permeabilidad aparente (Papp) se calculó de acuerdo con la siguiente ecuación: Papp = dQ/dt × 1/(AC₀), donde dQ/dt es la tasa de permeabilidad, C₀ es la concentración inicial en el lado apical y A es el área de superficie de una monocapa. El TEER se determinó utilizando un sistema Millicell-ER antes y después de la absorción por membrana. Después de la absorción de la membrana, las células se lavaron tres veces con solución HBSS, se agregaron medios completos durante 2h o 24h, y luego se determinó el TEER, también se investigó la toxicidad celular de los medicamentos de prueba y la regeneración de la membrana celular.

Condiciones de reacción

Áreas de aplicación

Modelos animales

Método de preparación

Dieciocho ratas macho de Sprague–Dawley (SD) que pesaban 200 ± 10g se dividieron en tres grupos: el grupo que recibió cápsulas con revestimiento entérico de quininogenasa pancreático (PK) que contiene Salcaprozate sodium, y el grupo que recibió cápsulas con recubrimiento entérico PK sin Salcaprozate sodium, con seis ratas en cada grupo. Las ratas ayunaron, pero no se privaron de agua 24 horas antes del experimento, así como durante el experimento. El grupo con Salcaprozate sodium (Salcaprozate sodium: PK = 32:1): 4.39g de almidón se pesaron con precisión y se colocaron en un mortero de ágata. Posteriormente, se añadieron 5.44g de Salcaprozate sodium al mortero de agata, seguido de la adición presica de 0.17g de PK. El grupo sin Salcaprozate sodium: 9.83g de almidón se pesaron con precisión y se colocaron en un mortero de agata. El PK metriculosamente pesado, con un total de 0.17g, se añadió al almidón. Los tres grupos fueron administrados por vía oral. A las 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 10 y 12h después de la administración, se recogió 0.3mL de sangre del plexo venoso retroorbital de la rata utilizando un tubo capilar de 0.5mm. La sangre recogida se almacenó en un tubo de 0.6mL EP que se había infiltrado con solución de inyección de heparina de sodio, y se balanceó suavemente hacia arriba y hacia abajo para eviotar la coagulación. El plasma sanguíneo se separó y se almacenó a -20°C. El valor OD de PK se dete4rminó utilizando el método ELISA y se sustituyó en la ecuación de regresión para obtener la concentración de PK en la sangre. Las curvas de tiempo de concentración de mediacamentos se dibujaron utilizando el sofetware DAS 3.0.

Forma de dosificación

Áreas de aplicación

References:
[1] Li Y, Yang D, Zhu C. Impact of Sodium N-[8-(2-Hydroxybenzoyl)amino]-caprylate on Intestinal Permeability for Notoginsenoside R1 and Salvianolic Acids in Caco-2 Cells Transport and Rat Pharmacokinetics. Molecules. 2018;23(11):2990.
[2] Lv Z, Luo QD, Tang ZY, et al. Synthesis of salcaprozate sodium and its significance in enhancing pancreatic kininogenase absorption performance. Pharmacol Res Perspect. 2024;12(2):e1186.