GLPBio

SB 204990

Catalog No.: GC16952Purity:>99.50%
COASDSData Sheet
SB 204990, un profármaco de lactona, inhibe potentemente la ATP citrate-lyase

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

SB 204990
Cas No.: 154566-12-8
1mgIn Stock
$39.00
1
5mgIn Stock
$108.00
1
10mgIn Stock
$184.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

Actualmente no hay citas disponibles para este producto. A continuación se muestran publicaciones seleccionadas que citan productos GlpBio.
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

SB 204990, un profármaco de lactona, inhibe potentemente la ATP citrate-lyase [1]. SB 204990 reduce los niveles de colesterol plasmático y los niveles de triglicéridos en animales al reducir la ATP citrato liasa[2]. SB 204990 se usó en sistemas modelo animales para regular la disfunción renal inducidas[3].

In vitro, el tratamiento con SB 204990 durante 24 horas inhibió la replicación de las variantes de SARS-CoV-2 WT, Delta y Omicron en células Caco2, con valores de IC50 de 15.7µM, 13.1µM y 11.7µM, respectivamente[4]. El tratamiento con SB 204990 (40µM) durante 24h inhibió la viabilidad celular MDA-MB-231 en un medio deficiente en glutamina[5]. El tratamiento con 100µM SB 204990 durante 48 horas invirtió la actividad de β-Catenin inducida por la galactosa e inhibió la diferenciación celular MC3T3 E1 en osteoblastos[6]. El tratamiento con 30µM SB 204990 durante 48 horas inhibió la proliferación estimulada por TGF-β y la expresión de fibrina en fibroblastos cardícos humnanas cultivados (HCFs), redujo la acetilación de H3K9 y H3K27[7].

In vivo, el tratamiento con SB 204990 a través de inyección intraperitoneal a una dosis de 135mg/kg/día durante 14 días redujo el crecimiento de los tumores en ratones desnudos portadores de xenoinjertos de líneas celulares ductales pancreáticas de ratón con alelos oncogénicos K-rasG12D[8]. La administración oral de SB 204990 a una dosis de 250mg/kg/día durante 15 semanas mejoró el estado metabólico y la salud física en ratones C57BL/6 alimentados con dieta rica en grasas (HFD)[9].

References:
[1] Pearce N J, Yates J W, Berkhout T A, et al. The role of ATP citrate-lyase in the metabolic regulation of plasma lipids[J]. Biochemical Journal, 1998, 334(1): 113-119.
[2] van Vlijmenº B J M, Pearce N J, Bergö M, et al. Apolipoprotein E* 3-Leiden transgenic mice as a test model for hypolipidaemic drugs[J]. 1998.
[3] Li Y C, Chen Y, Deb D K. ATP‐Citrate Lyase is an Epigenetic Regulator to Promote Nephropathy in Obesity and Type 2 Diabetes[J]. The FASEB Journal, 2018, 32: 720.2-720.2.
[4] Yuen T T T, Chan J F W, Yan B, et al. Targeting ACLY efficiently inhibits SARS-CoV-2 replication[J]. International Journal of Biological Sciences, 2022, 18(12): 4714.
[5] Hatipoglu A, Menon D, Levy T, et al. Inhibiting glutamine utilization creates a synthetic lethality for suppression of ATP citrate lyase in KRas-driven cancer cells[J]. PLoS One, 2022, 17(10): e0276579.
[6] Busch M, White N, Shum L, et al. Active mitochondria support osteogenic differentiation by stimulating β-catenin acetylation[J]. Journal of Biological Chemistry, 2018, 293(41): 16019-16027.
[7] Kuwahara N, Nagao M, Shinohara M, et al. ACLY Promotes Cardiac Fibrosis via the Regulation of DNL and Histone Acetylation[J]. Hypertension, 2025, 82(6): 1116-1128.
[8] Hatzivassiliou G, Zhao F, Bauer D E, et al. ATP citrate lyase inhibition can suppress tumor cell growth[J]. Cancer cell, 2005, 8(4): 311-321.
[9] Sola-García A, Cáliz-Molina M Á, Espadas I, et al. Metabolic reprogramming by Acly inhibition using SB-204990 alters glucoregulation and modulates molecular mechanisms associated with aging[J]. Communications biology, 2023, 6(1): 250.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células MDA-MB-231

Método de preparación

Las célulasd MDA-MB-231 se cultivaron en DMEM sin glutamina, suplementado con un 10% de suero bovino fetal (FBS). Un total de 5×104 células/500μl/pocillo se smebraron en placas de 24 pozos. Después de 24 horas, se añadieron células al medio de tratamiento que contenía 40μM SB 204990 o solo vehículo y se incubaron a 37°C en 5% de CO2, durante 12 horas, 24 horas, 48 horas y 96 horas, respectivamente. Las células fueron tratadas con125μl XTT durante 2h. Luego, las muestras se analizaron a una longitud de onda de 450nm.

Condiciones de reacción

40µM; 12, 24, 48 y 96h

Áreas de aplicación

SB 204990 inhibió la viabilidad de las células MDA-MB-231 de unamanera dependiente del tiempo.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratones hembra desnudos athymic 

Método de preparación

Las células del conducto pancreático del ratón que llevaban alelos oncogénicos K-rasG12D se resuspendieron en PBS a una concentración de 5×107 células/ml. Los tumores se establecieron en ratones hembras desnudos atímicos (8-10 semanas de edad) medinate inyección subcutánea de un volumen de 200μl de 1×107 células. Los ratones con tamaños tumorales similares se dividieron aleatoriamente en dos grupos 3-5 semanas después de la inyección de células tumorales: un grupo no tratado (inyectado solo con vehículo) y un grupo tratado (inyectado con SB 204990). Los ratones fueron monitoreados diariamente hasta que se completó el tratamiento. El peso corporal y el tamaño del tumor se midieron cada 2-3 días. El crewcimiento tumoral se registró midiendo (con calibradores) los dos diámetros verticales del tumor. La masa tumoral se calculó mediante la ecuación 1/2(a×b2), donde a es el diámetro largo y b es el diámetro corto. A los ratones tratados se les inyectó por vía intraperitoneal SB 204990 a una dosis de 135mg/kg/día durante 14 díays.

Forma de dosificación

135mg/kg/día durante 14 díaays; i.p.

Áreas de aplicación

El tratamiento con SB 204990 redujo notablemente el crecimiento tumoral en ratones desnudos que llevan xenoinjertos de células ductales pancreáticas de ratón. 

References:
[1] Hatipoglu A, Menon D, Levy T, et al. Inhibiting glutamine utilization creates a synthetic lethality for suppression of ATP citrate lyase in KRas-driven cancer cells[J]. PLoS One, 2022, 17(10): e0276579.
[2] Hatzivassiliou G, Zhao F, Bauer D E, et al. ATP citrate lyase inhibition can suppress tumor cell growth[J]. Cancer cell, 2005, 8(4): 311-321.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
154566-12-8
Nombre químico
2-((3S,5R)-5-(6-(2,4-dichlorophenyl)hexyl)-3-hydroxy-2-oxotetrahydrofuran-3-yl)acetic acid
SMILES
ClC1=CC(Cl)=C(C=C1)CCCCCC[C@](O2)([H])C[C@](C2=O)(O)CC(O)=O
Fórmula molecular
C18H22Cl2O5
Peso molecular
389.27
Solubilidad
DMF: 30 mg/ml,DMF:PBS(pH7.2) (1:2): 0.33 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 1 mg/ml
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

Review for SB 204990

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%