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Trofinetide (NNZ-2566)

Catalog No.: GC30804Purity:>98.00%Synonyms: NNZ-2566
COASDSData Sheet
Trofinetide (NNZ-2566) es un análogo sintético del trípode endógeno Glycine Proline-Glutamate (GPE), y cuenta con propiedades neuroprotectoras.

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

Trofinetide (NNZ-2566)
Cas No.: 853400-76-7
1mgIn Stock
$39.00
1
5mgIn Stock
$70.00
1
10mgIn Stock
$119.00
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25mgIn Stock
$237.00
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50mgIn Stock
$368.00
1
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Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
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    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Trofinetide (NNZ-2566) es un análogo sintético del trípode endógeno Glycine Proline-Glutamate (GPE), y cuenta con propiedades neuroprotectoras[1]. Esta sustancia logra atravesar la barrera hematoencefálica, mejora el funcionamiento sináptico y recupera las estructuras de las sinapsis. Además, disminuye los compuestos que generan neuroinflamación en el cerebro y refuerza las respuestas antioxidantes[2]. Se emplea mucho en estudios con ratones knockout del gen Fmr1, para corregir los fallos de aprendizaje y memoria, la hiperatividad anómala y los prolblemas en las interacciones sociales[3].

Si se tratan las células BV2 con 1μM de Trofinetide durante dos horas, logra contrarrestar la citotoxicidad que ejerce el péptido Aβ42 (10µM; 24h) de exposición, y mejora la viabilidad celular[4]. En las neuronas estriatales embrionarias separadas, un tratamiento de 24 horas con 10μM de Trofinetide revivió la muerte celular provocada por el ácido okadaico[5].

En ratones con lesiones cerebrales balísticas penetrantes experimentales, una perfusión intravenosa continua de Trofinetide a 3mg/kg/h durante 12 horas frena la neuroinflamación y baja la expresión de citoquinas proinflamatorias[6]. Al administrar el compuesto mediante infusión intravenosa a 10mg/kg/h durante cuatro horas en ratas con oclusión de la arteria cerebral media, consigue reducir el tamaño del infarto y aminorar la pérdida de peso[7].

References:
[1] Neul J L, Percy A K, Benke T A, et al. Trofinetide for the treatment of Rett syndrome: a randomized phase 3 study[J]. Nature Medicine, 2023, 29(6): 1468-1475.
[2] Hudu S A, Elmigdadi F, Qtaitat A A, et al. Trofinetide for Rett syndrome: highlights on the development and related inventions of the first USFDA-approved treatment for rare pediatric unmet medical need[J]. Journal of Clinical Medicine, 2023, 12(15): 5114.
[3] Deacon R M J, Glass L, Snape M, et al. NNZ-2566, a novel analog of (1–3) IGF-1, as a potential therapeutic agent for fragile X syndrome[J]. Neuromolecular medicine, 2015, 17(1): 71-82.
[4] Chen M, Ning Y, Yang H, et al. Trofinetide Improves Cognitive Function in APP/PS1 Mice by Suppressing Inflammation and Apoptosis[J]. Molecular Neurobiology, 2026, 63(1): 129.
[5] Bickerdike M J, Thomas G B, Batchelor D C, et al. NNZ-2566: A Gly–Pro–Glu analogue with neuroprotective efficacy in a rat model of acute focal stroke[J]. Journal of the neurological sciences, 2009, 278(1-2): 85-90.
[6] Wei H H, Lu X C M, Shear D A, et al. NNZ-2566 treatment inhibits neuroinflammation and pro-inflammatory cytokine expression induced by experimental penetrating ballistic-like brain injury in rats[J]. Journal of neuroinflammation, 2009, 6(1): 19.
[7] Bickerdike M J, Thomas G B, Batchelor D C, et al. NNZ-2566: A Gly–Pro–Glu analogue with neuroprotective efficacy in a rat model of acute focal stroke[J]. Journal of the neurological sciences, 2009, 278(1-2): 85-90.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células BV2

Método de preparación

Las células BV2 se cultivaron en DMEM suplementado con un 10% de suero bovino fetal (FBS) a 37°C en 5% de CO2. Las células se colocaron en una placa de 96 pozos a una densidad de 3×103 cellélulas/ml durante 24h, y las células se incubaron con diferentes concentraciones de Trofinetide 1µM durante 2h, seguida de coincubación con Aβ42 oligomers (10µM) durante 24h adicionales. Después de 72 horas, se analizó la viabilidad celular.

Condiciones de reacción

1µM; 2h

Áreas de aplicación

El pretratamiento con Trofinetide rescató la citotoxicidad inducida por Aβ42 en las células BV2.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Ratas Sprague-Dawley macho

Método de preparación

Las ratas macho de Sprague-Dawley fueron pesadas y anestesiadas con un 5% de halothane/O2 y se mantuvieron con un 3% de halothane/O2 durante toda la cirugía. Una cánula guía roma de 22G×8.5mm se implantó y se apoyó en la dura, se colocó para permitir que una cánula de inyección se bajara adyacente a la arteria cerebral media (0.2mm anterior, 5.2mm lateral a Bregma) y se ancló en su lugar con cemento dental. Para permitir la infusión intravenosa (i.v.) de Trofinetide, a las ratas se les colocó un catéter permanente en la vena yugular y se alojaron en jaulas metab´plicas antes de la inducción de la klesión similar a un accidente cerebrovascular. De tres a cuatro días después de la cirugía, se indujo una lesión similar a un derrame cerebral. Se insertó una aguja de 15.8mm y 30G conectada a una jeringa de 1ml con tubo de polietileno en la cánula guía, y se infundió ET-1 (100pmol en 3µl) durante un período de 3 minutos para inducir la vasoconstricción de la arteria cerebral media. Después de la lesión del accidente cerebrovascular, se administró Trofinetide o vehículo por vía intravenosa a través del catéter permanente (10mg/kg/h durante 4h, comenzando 3 horas después del accidente cerebrovascular). Cinco días después del tratamiento farmacológico, las ratas fueron sacrificadas y los cerebros fueron llevados para su análisis histológico.

Forma de dosificación

30mg/kg/h durante 4h; i.v.

Áreas de aplicación

El tratameinto con Trofinetide redujo el tamaño de la lesión cerebral en ratas sometidas a accidente cerebrovascular focal.

References:
[1] Chen M, Ning Y, Yang H, et al. Trofinetide Improves Cognitive Function in APP/PS1 Mice by Suppressing Inflammation and Apoptosis[J]. Molecular Neurobiology, 2026, 63(1): 129.
[2] Bickerdike M J, Thomas G B, Batchelor D C, et al. NNZ-2566: A Gly–Pro–Glu analogue with neuroprotective efficacy in a rat model of acute focal stroke[J]. Journal of the neurological sciences, 2009, 278(1-2): 85-90.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
853400-76-7
Sinónimos
NNZ-2566
SMILES
O=C(O)CC[C@@H](C(O)=O)NC([C@@]1(C)N(C(CN)=O)CCC1)=O
Fórmula molecular
C13H21N3O6
Peso molecular
315.32
Solubilidad
Water : ≥ 50 mg/mL (158.57 mM)
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

Reviews

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