Beta-secretase
Read More about this categoryShow Less
Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer. Alzheimer's disease (AD) is caused by aggregates of the amyloid peptide (Abeta), which is generated by cleavage of the Abeta protein precursor (APP) by beta-secretase (BACE-1) followed by gamma-secretase. BACE-1 cleavage is limiting for the production of Abeta, Drugs to block this enzyme (BACE inhibitors) prevent the build up of beta-amyloid and may help slow or stop Alzheimers disease.
Products Related to Beta-secretase(27)
- GC11098Verubecestat (MK-8931)CAS: 1286770-55-5Purity: >99.50%
Verubecestat (MK-8931) (MK-8931) هو مثبط BACE1 و BACE2 نشط شفويًا وعالي التقارب بقيم Ki تبلغ 2.2 نانومتر و 0.38 نانومتر.
- GC13809Eslicarbazepine acetateCAS: 236395-14-5Purity: >99.00%
أسيتات Eslicarbazepine (BIA 2-093) ، دواء مضاد للصرع ، هو مثبط مزدوج لقناة الصوديوم β-Secretase وقناة الصوديوم ذات الجهد الكهربائي
- GC14130AZD3839CAS: 1227163-84-9Purity: >98.00%
AZD3839 هو مثبط BACE1 فعال وانتقائي فعّال عن طريق الفم ومنفذ للدماغ (Ki = 26 نانومتر). يُظهر AZD3839 انتقائية 14 و> 1000 ضعف ضد BACE2 و cathepsin D ، على التوالي. يعرض AZD3839 خفضًا يعتمد على الجرعة والوقت للبلازما والدماغ والسائل النخاعي Aβ ؛ المستويات في الفئران وخنزير غينيا والرئيسيات غير البشرية. يمكن استخدام AZD3839 في البحث عن مرض الزهايمر.
- GC18464β-Secretase Inhibitor IVCAS: 797035-11-1Purity: >98.00%
β-Secretase Inhibitor IV هو مثبط قوي وفعال للخلايا BACE-1 مع IC50s من 15.6 و 16.3 نانومتر تحت تركيزات BACE-1 من 2 نانومتر و 100 ميكرومتر ، على التوالي
- GC19217LanabecestatCAS: 1383982-64-6Purity: >99.00%
Lanabecestat (AZD3293) عبارة عن حاجز قوي وفعال عن طريق الفم ودمي في الدماغ يخترق مثبط BACE1 مع Ki يبلغ 0.4 نانومتر
- GC30199BCA (Disodium bicinchoninate)CAS: 979-88-4Purity: >97.50%
BCA (ثنائي الصوديوم بيسينشونينات) هو 2،2-بيكوينولين-4،4-ملح ثنائي كربوكسيليك حامض ثنائي الصوديوم ؛ تحديد مقايسة النحاس والبروتين.
- GC30876PF-06751979CAS: 1818339-66-0Purity: >99.00%
PF-06751979 هو مثبط قوي ، مخترق للدماغ ، منشط إنزيم 1 (BACE1) لبروتين سلائف بروتين الأميلويد مع IC50 من 7.3 نانومتر في اختبار ربط BACE1
- GC31158BACE1-IN-1CAS: 1310347-50-2Purity: >98%
BACE1-IN-1 هو مثبط BACE1 قوي وعالي الاختراق في الدماغ مع IC50s من 32 و 47 نانومتر للإنسان BACE1 و BACE2 ، على التوالي
- GC33067SophoflavescenolCAS: 216450-65-6Purity: >98.00%
Sophoflavescenol هو فلافونول prenylated ، والذي يُظهر نشاطًا مثبطًا كبيرًا مع IC بمقدار 0.013 ميكرومتر ضد Phosphodiesterase 5 (PDE5) ، كما أنه يمنع RLAR و HRAR و AGE و BACE1 و AChE و BChE مع IC50s من 0.30 ميكرومتر ، 0.17 ميكروليتر / 17.89 ميكرومتر، 10.98 ميكرومتر ، 8.37 ميكرومتر و 8.21 ميكرومتر ، على التوالي
- GC35299Aloeresin DCAS: 105317-67-7Purity: >98%
Aloeresin D هو كرومون جليكوسيد معزول عن Aloe vera ، ويثبط نشاط β-Secretase (BACE1) ، مع IC 50 من 39 ميكرومتر
- GC35455BACE1-IN-4CAS: 2361157-92-6Purity: >98%
BACE1-IN-4 هو مثبط BACE1 قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50 من 3.8 نانومتر و Ki 1.9 نانومتر ، أكثر انتقائية في BACE1 على BACE2
- GC35996Epiberberine chlorideCAS: 889665-86-5Purity: >99.50%
كلوريد Epiberberine هو قلويد معزول من Coptis chinensis ، يعمل كمثبط قوي لـ AChE و BChE ، ومثبط BACE1 غير تنافسي ، مع IC50s 1.07 ، 6.03 و 8.55 ميكرومتر ، على التوالي
- GC38489(1α,1'S,4β)-LanabecestatCAS: 1384082-96-5Purity: >98%
(1α؛، 1'S، 4β؛) - Lanabecestat ((1α، 1'S، 4β) -AZD3293) متماثل أقل نشاطًا من Lanabecestat.
- GC39798ScoulerineCAS: 6451-73-6Purity: >99.00%
Scoulerine ((-) - Scoulerine) ، قلويد isoquinoline ، هو مركب قوي مضاد للمضادات الحيويةScoulerine هو أيضًا مثبط لـ BACE1 (إنزيم انشقاق بروتين أميلويد ß-site السلائف 1)سكوليرين يمنع التكاثر ، ويوقف دورة الخلية ، ويحث على موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية
- GC64967ElenbecestatCAS: 1388651-30-6Purity: >99.00%
Elenbecestat (E2609) هو مثبط BACE-1 قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ويخترق الجهاز العصبي المركزي
- GC65361UmibecestatCAS: 1387560-01-1Purity: >99.00%
Umibecestat (CNP520) عبارة عن مثبط لإنزيم انزيم 1 (BACE-1) الذي يحتوي على سلائف بروتين أميلويد بيتا مع IC50s من 11 نانومتر و 10 نانومتر للإنسان BACE-1 والفأر BACE-1 ، على التوالي
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GA23320 | OM99-2 | 314266-76-7 | >98% | |
OM99-2 ، مثبط ذو ثمانية بقايا محاكية للببتيد ، ومانع ربط محكم لميمابسين الدماغ البشري 2 بقيمة كي 9.58 نانومتر | ||||
| GC11098 | Verubecestat (MK-8931) | 1286770-55-5 | >99.50% | |
Verubecestat (MK-8931) (MK-8931) هو مثبط BACE1 و BACE2 نشط شفويًا وعالي التقارب بقيم Ki تبلغ 2.2 نانومتر و 0.38 نانومتر. | ||||
| GC13809 | Eslicarbazepine acetate | 236395-14-5 | >99.00% | |
أسيتات Eslicarbazepine (BIA 2-093) ، دواء مضاد للصرع ، هو مثبط مزدوج لقناة الصوديوم β-Secretase وقناة الصوديوم ذات الجهد الكهربائي | ||||
| GC14130 | AZD3839 | 1227163-84-9 | >98.00% | |
AZD3839 هو مثبط BACE1 فعال وانتقائي فعّال عن طريق الفم ومنفذ للدماغ (Ki = 26 نانومتر). يُظهر AZD3839 انتقائية 14 و> 1000 ضعف ضد BACE2 و cathepsin D ، على التوالي. يعرض AZD3839 خفضًا يعتمد على الجرعة والوقت للبلازما والدماغ والسائل النخاعي Aβ ؛ المستويات في الفئران وخنزير غينيا والرئيسيات غير البشرية. يمكن استخدام AZD3839 في البحث عن مرض الزهايمر. | ||||
| GC17227 | LY2886721 | 1262036-50-9 | >99.50% | |
LY2886721 هو مثبط قوي ، انتقائي وفعال عن طريق الفم لبروتين سلائف بروتين الأميلويد 1 (BACE1) مع IC50 من 20.3 نانومتر للإنسان المؤتلف BACE1 | ||||
| GC17791 | LY2811376 | 1194044-20-6 | >99.50% | |
A BACE1 inhibitor | ||||
| GC18464 | β-Secretase Inhibitor IV | 797035-11-1 | >98.00% | |
β-Secretase Inhibitor IV هو مثبط قوي وفعال للخلايا BACE-1 مع IC50s من 15.6 و 16.3 نانومتر تحت تركيزات BACE-1 من 2 نانومتر و 100 ميكرومتر ، على التوالي | ||||
| GC19217 | Lanabecestat | 1383982-64-6 | >99.00% | |
Lanabecestat (AZD3293) عبارة عن حاجز قوي وفعال عن طريق الفم ودمي في الدماغ يخترق مثبط BACE1 مع Ki يبلغ 0.4 نانومتر | ||||
| GC30199 | BCA (Disodium bicinchoninate) | 979-88-4 | >97.50% | |
BCA (ثنائي الصوديوم بيسينشونينات) هو 2،2-بيكوينولين-4،4-ملح ثنائي كربوكسيليك حامض ثنائي الصوديوم ؛ تحديد مقايسة النحاس والبروتين. | ||||
| GC30876 | PF-06751979 | 1818339-66-0 | >99.00% | |
PF-06751979 هو مثبط قوي ، مخترق للدماغ ، منشط إنزيم 1 (BACE1) لبروتين سلائف بروتين الأميلويد مع IC50 من 7.3 نانومتر في اختبار ربط BACE1 | ||||
| GC30884 | LX2343 | 333745-53-2 | >99.50% | |
LX2343 هو مثبط إنزيم BACE1 بقيمة IC50 تبلغ 11.43 ± 0.36 ميكرومتر | ||||
| GC31158 | BACE1-IN-1 | 1310347-50-2 | >98% | |
BACE1-IN-1 هو مثبط BACE1 قوي وعالي الاختراق في الدماغ مع IC50s من 32 و 47 نانومتر للإنسان BACE1 و BACE2 ، على التوالي | ||||
| GC31260 | BACE-IN-1 | 1254166-60-3 | >98% | |
BACE-IN-1 (المركب 13) هو مشتق lmidazo [1 ، 2-a] مستبدل من بيريدين يمكن أن يثبط إنزيم انشقاق بروتين الأميلويد (BACE) والذي قد يكون مفيدًا في علاج الأمراض التي يكون فيها BACE متورط ، مثل مرض الزهايمر | ||||
| GC33067 | Sophoflavescenol | 216450-65-6 | >98.00% | |
Sophoflavescenol هو فلافونول prenylated ، والذي يُظهر نشاطًا مثبطًا كبيرًا مع IC بمقدار 0.013 ميكرومتر ضد Phosphodiesterase 5 (PDE5) ، كما أنه يمنع RLAR و HRAR و AGE و BACE1 و AChE و BChE مع IC50s من 0.30 ميكرومتر ، 0.17 ميكروليتر / 17.89 ميكرومتر، 10.98 ميكرومتر ، 8.37 ميكرومتر و 8.21 ميكرومتر ، على التوالي | ||||
| GC35299 | Aloeresin D | 105317-67-7 | >98% | |
Aloeresin D هو كرومون جليكوسيد معزول عن Aloe vera ، ويثبط نشاط β-Secretase (BACE1) ، مع IC 50 من 39 ميكرومتر | ||||
| GC35455 | BACE1-IN-4 | 2361157-92-6 | >98% | |
BACE1-IN-4 هو مثبط BACE1 قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50 من 3.8 نانومتر و Ki 1.9 نانومتر ، أكثر انتقائية في BACE1 على BACE2 | ||||
| GC35996 | Epiberberine chloride | 889665-86-5 | >99.50% | |
كلوريد Epiberberine هو قلويد معزول من Coptis chinensis ، يعمل كمثبط قوي لـ AChE و BChE ، ومثبط BACE1 غير تنافسي ، مع IC50s 1.07 ، 6.03 و 8.55 ميكرومتر ، على التوالي | ||||
| GC36145 | Glabrolide | 10401-33-9 | >98% | |
Glabrolide ، مشتق من Glycyrrhiza uralensis Fisch | ||||
| GC38489 | (1α,1'S,4β)-Lanabecestat | 1384082-96-5 | >98% | |
(1α؛، 1'S، 4β؛) - Lanabecestat ((1α، 1'S، 4β) -AZD3293) متماثل أقل نشاطًا من Lanabecestat. | ||||
| GC39798 | Scoulerine | 6451-73-6 | >99.00% | |
Scoulerine ((-) - Scoulerine) ، قلويد isoquinoline ، هو مركب قوي مضاد للمضادات الحيويةScoulerine هو أيضًا مثبط لـ BACE1 (إنزيم انشقاق بروتين أميلويد ß-site السلائف 1)سكوليرين يمنع التكاثر ، ويوقف دورة الخلية ، ويحث على موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية | ||||
| GC50672 | LY 2886721 Hydrochloride | 1262036-49-6 | >98.00% | |
| GC64554 | Aloenin | 38412-46-3 | >98% | |
Aloenin (Aloenin A) هو مركب طبيعي له أنشطة قوية لإزالة جذور البيروكسيل ومثبط معتدل نشط على β-secretase (BACE) | ||||
| GC64967 | Elenbecestat | 1388651-30-6 | >99.00% | |
Elenbecestat (E2609) هو مثبط BACE-1 قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ويخترق الجهاز العصبي المركزي | ||||
| GC65361 | Umibecestat | 1387560-01-1 | >99.00% | |
Umibecestat (CNP520) عبارة عن مثبط لإنزيم انزيم 1 (BACE-1) الذي يحتوي على سلائف بروتين أميلويد بيتا مع IC50s من 11 نانومتر و 10 نانومتر للإنسان BACE-1 والفأر BACE-1 ، على التوالي | ||||
