Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
أهداف لـ نبسب؛ Signaling Pathways
- Proteases(29)
- Apoptosis(824)
- Chromatin/Epigenetics(15)
- Metabolism(336)
- MAPK Signaling(26)
- Tyrosine Kinase(73)
- DNA Damage/DNA Repair(49)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(38)
- Microbiology & Virology(42)
- Cell Cycle/Checkpoint(168)
- Ubiquitination/ Proteasome(24)
- JAK/STAT Signaling(10)
- TGF-β / Smad Signaling(21)
- Angiogenesis(59)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(19)
- Membrane Transporter/Ion Channel(161)
- Cancer Biology(366)
- Endocrinology and Hormones(152)
- Neuroscience(367)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(17)
- Peptide Inhibitors and Substrate(2)
- Other Signal Transduction(156)
- Immunology/Inflammation(934)
- Cardiovascular(98)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(212)
- Ox Stress Reagents(24)
- Others(4010)
- Antiparasitics(3)
- Toxins(61)
منتجات لـ نبسب؛ Signaling Pathways
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC19789
Hyaluronidase
Hyaluronidase;>300u/mg
-
GC63267
α-Chaconine
يمنع α-Chaconine تعبيرات COX-2 و IL-1β و IL-6 و TNF-α على مستوى النسخ.
-
GC66197
α-?Terpinyl acetate
α؛ -Terpinyl acetate هو إستر أحادي التربين معزول من زيت Laurus nobilis L. الأساسي. α ؛ - أسيتات التربينيل عبارة عن ركيزة P450 2B6 تنافسية والتي ترتبط بالموقع النشط لـ P450 2B6 بقيمة Kd 5.4μ ؛ M.
-
GC65446
α-Amyrin acetate
α ؛ - أسيتات الأميرين ، ترايتيربينويد طبيعي ، له نشاط مضاد للالتهابات ، ومضاد للتشنج وتأثير ارتخاء.
-
GC63268
α-Amyrin palmitate
α؛ -Amyrin palmitate معزول عن ألبوم Santalum (خشب الصندل).
-
GC49097
α-Conotoxin AuIB (trifluoroacetate salt)
A conotoxin and an antagonist of α3β4 subunit-containing nAChRs
-
GC26093
α-Conotoxin GI
α-Conotoxin GI, a 13-residue peptide originally isolated from the venom of the fish-hunting cone snail Conus geographus, acts as a competitive antagonist for the muscle-type nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with excellent selectivity for α/δ receptor subunit binding over α/γ.
-
GC49140
α-Conotoxin ImI (trifluoroacetate salt)
A conotoxin and an antagonist of α7 nAChRs
-
GC63269
α-Conotoxin PIA TFA
-
GC52338
α-Conotoxin PnIA (trifluoroacetate salt)
A peptide antagonist of α3β2-subunit containing and α7 nAChRs
-
GC63723
α-Conotoxin PnIA TFA
-
GC49838
α-Cortolone
A metabolite of cortisol
-
GC52253
α-Enolase (1-19)-biotin Peptide
A biotinylated α-enolase peptide
-
GC70181
α-Glucosidase-IN-22
α-Glucosidase-IN-22 (المركب 7i) هو مشتق من الفينيل إميدازول، وهو مثبط فعال لإنزيم α-جلوكوسيداز (α-glucosidase) ، حيث يصل قيمة IC50 إلى 0.64 μM. يُعَدّ α-Glucosidase-IN-22 جزءًا فعّالًا من المركبات المضادة للسكري، ولديه القدرة على استخدامه في دراسات السكري من النوع 2 (T2DM).
-
GC66088
α-Helical CRF(9-41) TFA
α ؛ -Helical CRF (9-41) TFA هو مضاد لمستقبل CRF2 تنافسي مع كيلوبايت من ~ 100 نانومتر. α ؛ -Helical CRF (9-41) TFA هو أيضًا ناهض جزئي لمستقبل CRF1 مع EC50 من 140 نانومتر.
-
GC67685
α-Isopropylmalate
-
GC48948
α-Ketoglutaric Acid (sodium salt)
α ؛ - حمض الكيتوجلوتاريك (ملح الصوديوم) (حمض ألفا كيتوجلوتاريك الصوديوم) هو وسيط في إنتاج ATP أو GTP في دورة كريبس.
-
GC63749
α-Lipoic Acid-d5
-
GC67540
α-Lipoic acid-NHS
α ؛ -حمض الليبويك- NHS عبارة عن رابط PROTAC قائم على الألكيل / الأثير يمكن استخدامه في تخليق PROTACs.
-
GC65892
α-Methyl-p-tyrosine
α ؛ -Methyl-p-tyrosine هو مثبط تنافسي لإنزيم التيروزين هيدروكسيلاز ، الذي يحول التيروزين إلى ليفودوبا (DOPA). α ؛ -Methyl-p-tyrosine هو مثبط نشط عن طريق الفم لتخليق الكاتيكولامين الذي يثبط هيدروكسيل التيروزين إلى DOPA.
-
GC64563
α-Methylserotonin
-
GC49008
α-Muricholic Acid-d4
An internal standard for the quantification of α-muricholic acid
-
GC63941
α-Solanine
α ؛ - لقد لوحظ أن السولانين ، وهو مكون نشط بيولوجيًا وواحد من الجليكوالكالويدس الستيرويدي الرئيسي في البطاطس ، يثبط النمو ويحفز موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية.
-
GC63615
α-Thujone
α ؛ -Thujone هو مونوتربين معزول عن زيت Thuja occidentalis العطري مع أنشطة قوية لمكافحة الأورام.
-
GC67618
α-Tocopherol phosphate disodium
α ؛ - توكوفيرول فوسفات (ألفا توكوفيرول فوسفات) ثنائي الصوديوم ، أحد مضادات الأكسدة الواعدة ، يمكن أن يحمي من موت الخلايا الذي يسببه الأشعة فوق البنفسجية الطويلة الموجة ويكسح UVA1 المستحثة بـ ROS في نموذج خلية الجلد. α ؛ - يمتلك ثنائي فوسفات توكوفيرول إمكانات علاجية في تثبيط موت الخلايا المبرمج ويزيد من القدرة المهاجرة للخلايا السلفية البطانية في ظل ظروف ارتفاع الجلوكوز / نقص الأكسجة ويعزز تكوين الأوعية.
-
GC68390
α5β1 integrin agonist-1
-
GC70179
α7 Nicotinic receptor agonist-1
α7 محفز مستقبل النيكوتينيك-1 (الإعدادية 5) هو ناهض لمستقبل α7 nAChR. يمكن استخدام α7 محفز مستقبل النيكوتينيك-1 في دراسة اضطرابات الصحة العقلية (مثل اضطرابات الانفصام، والهذيان المرتفع أو المُخْتَلِط، واضطرابات القلق) واضطرابات التعلُّم (مثل داء أَلازْهَايْمِير، والشذوذ في التعَـــــــَّرُّج، وشذوذ التأثير، وشذوذ تحديد الانتباه، فقدان الذاكرة ، داء لِورِى ، شُغاف عسر).
-
GC62380
αvβ1 integrin-IN-1
α؛ vβ؛ 1 Integerin-IN-1 (Compound C8) هو منتج α قوي وانتقائي ؛ vβ ؛ مثبط واحد للإنتغرين مع IC50 يبلغ 0.63 نانومتر.
-
GC62566
αvβ1 integrin-IN-1 TFA
-
GC64932
αvβ5 integrin-IN-1
α؛ vβ.5؛ Integrin-IN-1 هو أول منتج فعال وانتقائي α؛ vβ؛ 5 مثبطات إنتيجرين (pIC50 = 8.2).
-
GC49467
β-Aescin
A triterpenoid saponin with diverse biological activities
-
GC63273
β-Amyloid (1-14),mouse,rat
-
GC66089
β-Amyloid (1-40) (TFA)
β؛ -Amyloid (1-40) TFA هو بروتين أساسي في اللويحات الموجودة في أدمغة مرضى الزهايمر '؛ s.
-
GC70182
β-Amyloid (1-40), FAM-labeled TFA
β-أميلويد (1-40)، FAM-labeled TFA هو ببتيد β-أميلويد (1-40) الملصق بعلامة الفلورسنت FAM (Λex= 492 نانومتر و Λem= 518 نانومتر).
-
GC63274
β-Amyloid (1-42), (rat/mouse) (TFA)
-
GC66416
β-Amyloid (22-35) (TFA)
β ؛ -الأميلويد 22-35 (أميلويد β ؛ -البروتين 22-35) TFA ، بقايا 22-35 جزء من β ؛ -بروتين اميلويد ، له تأثير سام للخلايا على الخلايا العصبية المستزرعة من حصين الفئران في وسط خالٍ من المصل. β ؛ -Amyloid 22-35 TFA تشكل مجاميع وليفات أميلويد نموذجية تشبه تلك الموجودة في β ؛ -بروتين اميلويد في محلول عازل محايد).
-
GC66346
β-Amyloid (42-1), human TFA
β؛ -Amyloid (42-1) ، TFA البشري هو الشكل غير النشط من Amyloid β ؛ الببتيد (1-42). β ؛ -Amyloid (42-1) ، TFA البشري عبارة عن ببتيد مكون من 42 حمض أميني يلعب دورًا رئيسيًا في التسبب في مرض الزهايمر.
-
GC66340
β-Amyrone
β؛ -Amyrone (β؛ -Amyron) هو مركب triterpene الذي له نشاط مضاد للالتهابات من خلال تثبيط تعبير COX-2. β ؛ -Amyrone له نشاط مضاد للفطريات ، وكذلك نشاط مضاد للفيروسات ضد فيروس Chikungunya. β ؛ -Amyrone يثبط أيضًا α ؛ -جلوكوزيداز وأسيتيل كولينستراز (AChE). β ؛ -يمكن استخدام الأميرون في البحث عن أمراض مثل الالتهاب والعدوى والسمنة.
-
GC48920
β-Carboline-1-carboxylic Acid
An alkaloid with diverse biological activities
-
GC61484
β-Casomorphin, human TFA
-
GC62432
β-catenin-IN-2
β؛ -catenin-IN-2 هو مادة فعالة β ؛ مثبط الكاتينين ، المركب H1B1 ، المستخرج من براءة الاختراع US20150374662A1. β؛ -catenin-IN-2 يمكن استخدامها لدراسة سرطان القولون والمستقيم.
-
GC63275
β-Cryptoxanthin
β ؛ -Cryptoxanthin ((3R) -β ؛ -Cryptoxanthin) ، المعزول من Satsuma Mandarin Orange ، هو كاروتينويد مؤكسج ومضاد أكسدة قوي.
-
GC63276
β-Cyclocitral
β؛ -Cyclocitral ، مشتق مؤكسد متطاير من β ؛ -كاروتين ، هو إشارة دفاع عن الراعي تنفرد بها بكتيريا Cyanobacterium Microcystis.
-
GC63277
β-Cyclogeraniol
β؛ -Cyclogeraniol مركب رائحة طبيعي.
-
GC66870
β-D-Glucan
β ؛ -D-glucan هو عديد السكاريد الطبيعي غير القابل للهضم والتوافق الحيوي العالي الذي يمكن التعرف عليه بشكل انتقائي من خلال مستقبلات التعرف مثل Dectin-1 والمستقبلات الشبيهة بالتول وكذلك يمكن استيعابها بسهولة بواسطة الفئران أو الضامة البشرية ، والتي من المحتمل أن السمة لتسليم الهدف. β؛ -d-glucan هي وسيلة توصيل معوية للبروبيوتيك.
-
GC63278
β-D-Glucose pentaacetate
β؛ -D-Glucose Pentaacetate (Penta-O-acetyl-β؛ -D-glucopyranose) يستخدم في التفاعل الكيميائي الحيوي.
-
GC66750
β-D-glucuronide-pNP-carbonate
β ؛ -D-glucuronide-pNP-carbonate عبارة عن رابط ADC قابل للانقسام يستخدم في تخليق اقترانات الأجسام المضادة والأدوية (ADCs).
-
GC48998
β-Defensin-1 (human) (trifluoroacetate salt)
An antimicrobial peptide
-
GC52494
β-Endorphin (rat) (trifluoroacetate salt)
An opioid neuropeptide
-
GC66512
β-Estradiol-6-one 6-(O-carboxymethyloxime)
β ؛ -Estradiol-6-one 6- (O-carboxymethyloxime) عبارة عن رابط PROTAC قائم على سلسلة الألكيل يمكن استخدامه في تخليق PROTACs.
-
GC49769
β-Glucogallin
A plant metabolite and an aldose reductase 2 inhibitor
-
GC64430
β-Glucuronidase-IN-1
β؛ -Glucuronidase-IN-1 هي بكتيريا E.
-
GC49890
β-Glycerophosphate-d5 (sodium salt hydrate)
An internal standard for the quantification of β-glycerophosphate
-
GC62551
β-Hydroxypropiovanillone
β؛ -Hydroxypropiovanillone ، مركب طبيعي ، يظهر تأثيرات مثبطة تعتمد على التركيز بشكل كبير على α ؛ -جلوكوزيداز مع IC50 من 257.8 μ ؛ جم / مل.
-
GC49647
β-Hyodeoxycholic Acid (hydrate)
A 3β epimer of hyodeoxycholic acid
-
GC64619
β-Ionone
β؛ -Ionone فعال في تحريض موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية المعدية SGC7901. نشاط مضاد للسرطان.
-
GC62235
β-Lactamase-IN-2
β ؛ -Lactamase-IN-2 هو مثبط بيتا لاكتاماز ، مستخرج من براءة اختراع WO 2019075084 A1 ، المركب 1.
-
GC66842
β-Methylcrotonyl coenzyme A lithium
β ؛ -ميثيلكروتونيل أنزيم أ: الليثيوم هو وسيط في استقلاب الليوسين ويمكن استخدامه كركيزة لدراسة خصوصية وحركية β ؛ -ميثيلكروتونيل أنزيم A كربوكسيلاز (MCCase).
-
GC49007
β-Muricholic Acid-d4
An internal standard for the quantification of β-muricholic acid
-
GC70184
β-Naphthoflavone-CH2-Br
β-نافثوفلافون-CH2-Br هي مركب يعمل كمستقبل للهيدروكربونات العطرية (AhR). يتم استخدام β-نافثوفلافون-CH2-Br في توليف PROTACβ-NF-JQ1.
-
GC67484
β-Nicotinamide adenine dinucleotide reduced dipotassium
β ؛ -نيكوتيناميد الأدينين ثنائي النوكليوتيد المختزل ثنائي بوتاسيوم هو أنزيم مخفض نشط عن طريق الفم. β ؛ -نيكوتيناميد الأدينين ثنائي النوكليوتيد المختزل ثنائي بوتاسيوم هو مانح لوحدات ADP-ribose في تفاعلات ADP-ribosylaton وسلائف من دوري ADP-ribose. β ؛ - يلعب نيكوتيناميد الأدينين ثنائي النوكليوتيد المخفض ثنائي بوتاسيوم دورًا كمانح إلكترون متجدد في استقلاب الطاقة الخلوية ، بما في ذلك تحلل السكر ، β ؛ الأكسدة ودورة حمض الكربوكسيل (TCA).
-
GC70185
β-Sitostenone
β-سيتوستينون هو نوع من الستيرويدات المعزولة من Cochlospermum vitifolium. يمكن لـ β-سيتوستينون تثبيط نشاط التايرُزِنَاس (tyrosinase) ولديه فعالية مضادة لإنتاج الميلانين والأورام.
-
GC61462
γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
-
GC64508
γ-Aminobutyric acid-d6
-
GC49865
γ-D-Glutamylglycine (trifluoroacetate salt)
An excitatory amino acid antagonist
-
GC52400
γ-Glu-Ala (trifluoroacetate salt)
A dipeptide
-
GC63279
γ-Glu-Gly TFA
-
GC52404
γ-Glu-Phe (trifluoroacetate salt)
A dipeptide with metabolism-altering activity
-
GC70186
γ-Glutamylornithine
γ-غلوتاميل أورنيثين هو مادة تُفرز في البول لمرضى متلازمة HHH (ارتفاع حمض البول، وارتفاع الأمونيا، وارتفاع إطلاق الجلوتامات) والذين يعانون من انكماش دوراني مرتبط بارتفاع حمض البول. زيادة إصدار سيرين المحلية سوف تؤدي إلى زيادة γ-غلوتاميل أورنثين في مستوى البول.
-
GC63280
γ-Hexalactone
γ ؛ -Hexalactone هو غاما لاكتون موجود في الفواكه الناضجة.
-
GC66048
δ-Secretase inhibitor 11
δ ؛ - مثبط السكريتاز 11 (المركب 11) هو فعال عن طريق الفم ، قوي ، مخترق BBB ، غير سام ، انتقائي ومحدد δ ؛ - مثبط سيكريتاز ، مع IC50 من 0.7 μ ؛ M. δ ؛ -مثبط سيكريتاز 11 يتفاعل مع كل من الموقع النشط والموقع الخيفي لـ δ ؛ -Secretase. δ ؛ - يخفف مثبط السكريتاز 11 من انقسام تاو و APP (بروتين سلائف الأميلويد). δ ؛ - يعمل مثبط السكريتاز 11 على تحسين الخلل الوظيفي المشبكي والضعف الإدراكي في نماذج الماوس المعدلة وراثيًا تاو P301S و 5 XFAD. δ ؛ -يمكن استخدام مثبطات السكريتاز 11 لأبحاث مرض الزهايمر.
-
GC48532
ε-Rhodomycinone
A bacterial metabolite and precursor to rhodomycin D
-
GC62708
σ1 Receptor antagonist-1
σ ؛ 1 مضاد للمستقبلات -1 هو مناهض لمستقبلات سيجما 1 شديد الفعالية والانتقائية (pKi = 10.28).
-
GC70188
ω-Agatoxin IVA TFA
ω-Agatoxin IVA TFA هو مثبط فعال وانتقائي لقناة Ca2+ النوع P/Q (Cav2.1) ، حيث يكون IC50 للأنواع P و Q من قنوات Ca2+ على الترتيب 2 نانومتر و 90 نانومتر. يحجب ω-Agatoxin IVA TFA (IC50، 30-225 نانومتر) إفراز الغلوتامات المستحث بالبوتاسيوم العالية ودخول الكالسيوم. كما أنه يحجب إطلاق السيراتونين والأدرينالين المستحث بارتفاع تركيز البوتاسيوم، دُوره في قِــــــَصَّة أشْكَالِ اضْطِرابِاتُ المَزَاجِ، دُوره في تخفیض شدة التشکيل کذلک، لكن لا يؤثِّر على قُـروض L أَ أَ N من قُروض الكالسیولیگین.
-
GC62067
ω-Conotoxin GVIA TFA
-
GC64899
ω-Conotoxin MVIIC TFA
-
GC49009
ω-Muricholic Acid-d4
An internal standard for the quantification of ω-MCA
-
GC63281
ω-Pentadecalactone
&omega ؛ -بنتاديكالاكتون هو أحد مكونات العطر.
-
GC49296
τ-Fluvalinate
A pyrethroid acaricide
-
GC67191
(±)-α-Tocopherol nicotinate
(±؛) - α ؛ - توكوفيرول نيكوتينات ، فيتامين هـ - نيكوتينات ، هو أحد مضادات الأكسدة النشيطة التي تذوب في الدهون والتي تمنع بيروكسيد الدهون في أغشية الخلايا. (± ؛) - α ؛ - يتحلل توكوفيرول نيكوتينات في الدم إلى α ؛ - توكوفيرول ونياسين ويمكن استخدامهما في دراسات أمراض الأوعية الدموية ذات الصلة.
-
GC52010
(±)-10-hydroxy-12(Z),15(Z)-Octadecadienoic Acid
An oxylipin gut microbiota metabolite
-
GC52013
(±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid
An oxylipin and metabolite of linoleic acid
-
GC52421
(±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid-d5
An internal standard for the quantification of (±)-10-hydroxy-12(Z)-octadecenoic acid
-
GC62726
(±)-Amiflamine
(± ؛) - أميفلامين (FLA 336) هو مثبط قوي أحادي الأمين أوكسيديز- A (MAO-A) مع pIC50 من 5.57.
-
GC52260
(±)-Cenobamate
An Analytical Reference Standard
-
GC48923
(±)-Hydroxycitric Acid
A hydroxy derivative of citric acid
-
GC49515
(±)-Ibuprofen-d3 (sodium salt)
An internal standard for the quantification of (±)-ibuprofen
-
GC65599
(±)-Leucine-d10
-
GC52224
(±)-MMT5-14
A derivative of remdesivir with antiviral activity
-
GC49875
(±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride)
A minor active metabolite of venlafaxine
-
GC49482
(±)-Nornicotine-d4
An internal standard for the quantification of (±)-nornicotine
-
GC62727
(±)-Penbutolol-d9 hydrochloride
(±) -Penbutolol-d9 ((Rac) -Penbutolol-d9) هيدروكلوريد هو الديوتيريوم المسمى (±) -بنبوتولول هيدروكلوريد.
-
GC67928
(±)-Stylopine hydrochloride
-
GC64007
(±)-U-50488 hydrate hydrochloride
-
GC67681
(αR,8aS)-GSK1614343
-
GN10155
(+)- Corydaline
-
GN10612
(+)- Praeruptorin C
-
GC49268
(+)-δ-Cadinene
A sesquiterpene with antimicrobial and anticancer activities
-
GN10745
(+)-Bicuculline
(+)-بيكوكولين هو خصم تنافسي حساس للضوء لمستقبلات GABA-A.
-
GC64752
(+)-Biotin-ONP
(+) - Biotin-ONP عبارة عن رابط PROTAC قائم على سلسلة الألكيل يمكن استخدامه في تخليق PROTACs